Езафосфина – отзывы, инструкция

Езафосфина

Показания к применению

Ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии).

Гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности).

Операции с использованием экстракорпорального кровообращения.

Нарушения периферического кровообращения по ишемическому типу.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Езафосфины, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, беременность (I и II триместр), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации (в связи с отсутствием клинических данных).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в, со скоростью не более 10 мл Езафосфины/мин. Порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды.

Рекомендуемая дневная разовая доза (в зависимости от тяжести заболевания): 70-160 мг/кг лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения (1-2 флакона по 5 г в день) или 0.7-1.6 мл/кг раствора для в/в введения (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимальная разовая доза – 250 мг/кг.

При лечении Езафосфиной шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза лиофилизата – 20-30 г, курс лечения – 2-7 дней.

При проведении процедуры экстракорпорального кровообращения рекомендуемая суточная доза – 20 г в течение 3-х дней. При этом 10 г препарата рекомендуется ввести за 12 ч до проведения процедуры, а после завершения препарат вводится каждые 12 ч в течение 48 ч.

При нарушении периферического кровообращения рекомендуемая суточная доза – 10 г в течение 5-7 дней.

Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза – 10-20 г препарата в течение 3-7 дней.

При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза – 10-20 г в течение 3-5 дней.

В случае использования высоких доз, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы Езафосфины на 2 введения.

Фармакологическое действие

Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку К+.

В тучных клетках предотвращает высвобождение гистамина. Обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0.2-5 нМ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. Повышает выработку АТФ.

Увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда), увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений), усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением, подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ) в кардиомиоцитах.

Введение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и УОК, улучшению показателей на ЭКГ.

В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при ХСН.

При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца.

Повышает концентрацию внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата, способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу.

У пациентов с ишемическими заболеваниями сосудов нижних конечностей (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению кровообращения.

У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Побочные действия

Очень редко: гиперфосфатемия (при применении в высоких дозах), аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока, на компоненты Езафосфины.

При превышении скорости введения более 10 мл/мин: гиперемия кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей.

Местные реакции (при экстравазации): болезненность, раздражение кожи.

Особые указания

Однократное быстрое введение 5 г Езафосфины не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится.

Необходимо контролировать концентрацию фосфора в крови у пациентов с КК менее 50 мл/мин, а также при применении препарата в высоких дозах.

Раствор для в/в введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма.

Препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Препарат может применяться в III триместре беременности.

Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.

Раствор Езафосфины должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется.

Взаимодействие

Не смешивать раствор Езафосфины с ЛС, растворимыми при рН 5.5. или с щелочными растворами Ca2+.

широкий выбор товаров для спорта Олимп Интегра

Мы зарегистрированы на портале поставщиков

Мы работаем с бюджетными учреждениями на основе постооплаты

ТАД600 – энергия, красота, здоровье

В последнее время стал очень популярен итальянский препарат TAD600. Его применяют спортсмены любого уровня, его используют в косметологии и даже медицине. В чем причина столь большой популярности и ка.

Новости

Мы начали производство спортивного оборудования

Наш завод спортивного оборудования начал работу и принимает . …

Укрепляем здоровье

Купить Роллер для проактивного массажа restore roller ivlar …

Зима: выбираем, чем заняться

Нужно получить максимум удовольствия от зимних развлечений, . …

Езафосфина – незаменимый помощник для любого спортсмена

У Вас колоссальные физические и психологические нагрузки? Вам не хватает энергии для продуктивной тренировки или соревнования? Тогда Вам просто необходим препарат Esafosfina (Езафосфина). Безупречная репутация продукта обеспечена многочисленными научными исследованиями и подтверждена успешным выступлением спортсменов на соревнованиях по различным видам спорта.

Применяя Esafosfina, у спортсмена:

1. Повысится уровень кислорода в клетках организма, при этом сердечно-сосудистая система не будет страдать и перенапрягаться;

2. В разы улучшается выносливость;

3. Организм очень скоро восстановится после физической нагрузки;

4. Вредные вещества и метаболиты выведутся из оргазма гораздо быстрее, еже ли без применения препарата;

5. Улучшаются кровь – снижается вязкость и повышается текучесть;

6. Активизируется обмен глюкозы в клетках.

Какое же действие несет в себе Езафосфина?

Главная составляющая препарата – D-фруктоза-1.6-дифосфат. Это фермент, имеющий широчайший спектр действия. Его применяют не только в спортивной медицине, но и для лечения пациентов, страдающих острыми формами сердечно-сосудистых заболеваний.

– взаимодействуя с клеточными мембранами, вызывает изменения биохимического состава клетки, облегчая поступление в клетку ионов калия, и, как следствие, последующее увеличение поляризации клеточной мембраны;

– стимулирует процесс насыщения тканей кислородом за счет повышения выработки 2,3-ДФГ в эритроцитах и повышения уровня АТФ;

– повышает устойчивость эритроцитов к гемолизу;

– улучшает обмен глюкозы по инсулин-независимому механизму;

– стимулирует фосфофруктокиназу и ускоряет синтез дифосфата фруктозы с увеличением аденильного пула.

Показания к применению:

Езафосфина подходит спортсменам различных видов спорта, требующих высокой выносливости, скорости, концентрации внимания, эмоционального напряжения. Езафосфину применяют в период максимальных физических нагрузок с целью восстановления и обеспечения мышц энергией для последующих нагрузок.

Если следующие критерии подходят, то Езафосфина вам противопоказана:

– У Вас индивидуальная непереносимость компонентов препарата;

– У Вас гиперфосфатемия (увеличение концентрации фосфатов в сыворотке крови);

– У Вас почечная недостаточность;

– Вам еще нет 18 лет;

– Вы беременны или кормите грудью.

Как принимать Езафосфину?

Езафосфину нужно вводить в виде инъекций со скоростью не более 10 мл раствора в 1 мин.

Раствор нужно готовить! Лиофилизированный порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды из флакона.

Дневные дозы зависят от тяжести нагрузок и составляют от 70 мг/кг до 160 мг/кг массы тела в расчете на лиофилизированный порошок (1-2 флакона по 5 г в день) или 0,7 мл/кг до 1,6мл/кг готового к употреблению раствора (100 мл в день). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела.

Чтобы предотвратить снижение эффективности от употребления средства, не стоит комбинировать препарат с приемом лекарств, содержащих соли кальция.

Спортивная фармакология не стоит на месте. Сегодня существует ряд препаратов значительно повышающих эффективность Езафосфины. Biomedica Foscama разработала препарат TAD600 (Глютатион), выпускаемый в виде раствора для инъекций и Biotad, выпускаемый в виде капсул для орального применения.

TAD600 применяют совместно с Езафосфиной инфузионно, либо смешивая их в одном флаконе, либо прокапывая их последовательно. Применяют «коктейль», как перед соревнованиями (тренировкой), что позволяет значительно увеличить и продлить функциональные возможности организма при длительных физических нагрузках, так и после соревнований, с целью более быстрого и эффективного восстановления организма.

Как хранить Езафосфину:

Готовый раствор нужно использовать однократно. Остаток препарата использовать нельзя. Сам препарат храниться при комнатной температуре (от 18 до 25 °С) 5 лет (Езафосфина 10 гр – 3 года).

Где купить Esafosfina (Езафосфину) в Москве с доставкой?

Езафосфина выпускается в трех вариантах:

Все три вида представлены в нашем интернет-магазине Олимп Интегра. У нас Вы можете купить Езафосфину по низкой цене с доставкой в любую точку России. Закажите Esafosfina и ощутите всю радость победы.

Фармакологические свойства Езафocфина

Доклад кандидата биологических наук, ГУ НИИ Фармакологии РАМН А.С.Лапицкой.

Целью данной презентации является изложение ряда данных о впервые зарегистрированном в РФ препарате Eзaфocфинa. Препарат представляет собой фруктоза -1,6-дифосфат и рекомендован к применению в клинической практике, поскольку обладает широким спектром действия.

Позвольте мне начать изложение с данных о механизмах действия препарата Езафocфина.

1. Так, препарата Eзафocфина оказывает защитное действие на клеточные мембраны. В работе Catani (1980) было показано, что он увеличивает захват ионов калия эритроцитами и снижает его концентрацию в плазме крови. Это приводит к увеличению соотношения между внутриклеточной и внеклеточной концентрацией ионов калия, а также соотношения внутри- и внеклеточного значения рН, что, в свою очередь, противодействует процессу ацидоза.

2. Eзафocфина оказывает влияние на снабжение клеток кислородом. Опыты in vitro, проведенные Magalini и соавт. (1977) показали, что Eзафocфина повышает уровень АТФ в эритроцитах крови человека (слайд 4), и способствует увеличению выработки кислорода за счет повышения содержание 2,3-ДФГ (2,3-дифосфоглицерат) (Perronu et al. 1980). (слайд 5) Как видно из приведенной схемы, 2,3-ДФГ прямо влияет на уровень кислорода в клетках эритроцитов.

3. Eзафocфина оказывает влияние на способность клеточных мембран к деформации. В работе Simonetti et al., 1980 продемонстрировано улучшение реологических свойств крови, в том числе за счет повышение пластичности эритроцитов и улучшение сопротивляемости к гемолизу.

4. Препарат может выступать в качестве стимулятора реполяризации и глюкозного обмена и в клетках гладкой мускулатуры, в том числе и в клетках миометрия, поскольку он поддерживает высокий внутриклеточный потенциал (высокое значение соотношения АТФ/АДФ).

5. Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия.

6. В тучных клетках препарат предотвращает высвобождение гистамина.

7. Препарат вызывает восстановление никотинамид-аденин-нуклеотида (НАД+), который является коферментом цитоплазматической и митохондриальной алкогольдегидрогеназ. Данные ферменты, в свою очередь, вызывают окисление этилового спирта до ацетальдегида и ацетата, что приводит к снижению его концентрации.

Был проведен ряд доклинических и клинических исследований, которые продемонстрировали, что данный препарат может иметь широкий спектр применения.

В первую очередь хотелось бы отметить, что клинические исследования подтвердили, что терапия быстро и эффективно увеличивает показатели 2,3-ДФГ в крови. Поскольку данная терапия приводит к быстрому увеличению концентрации кислорода без увеличения нагрузки на сердце, то препарат может быть показан к применению у пациентов, находящихся в критическом состоянии и требующих многочисленных трансфузий.

Повышение устойчивости эритроцитов к гемолизу позволяет использовать Eзафocфина у пациентов с искусственным кровообращением.

Как было показано в работах Costrini, Dorigo, Fassina, 1979 препарат нормализует вялые сокращения матки вследствие падения маточного тонуса, вызванного передозировкой стимуляторов, таких как окситоцин и ПГ2?. Проведенные также Damiani et al. клинические наблюдения у беременных женщин с отсутствием родовой деятельности, вызванной длительным применением окситоцина, показали, что Eзафocфина в значительной степени снижал время восстановления сократительной способности матки, вызывал ритмичные сокращения матки и правильное распространение сократительных волн, а также способствал нормализации сокращения матки в послеродовом периоде.

Препарат влияет на клетки миокарда. Так, в экспериментах на животных, проведенных Markov et al. 1980, было показано, что он заметно повышает концентрацию АТФ и креатин фосфата на ишемизированных и нормально перфузируемых участках ткани миокарда, за счет чего улучшает сердечную деятельность и уменьшает ишемию, а также улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии повышает выносливость при физических нагрузках и эффективность работы сердца. В работах, проведенных в 2004 г Цориным и Чичкановым, было показано, что Езафосфина, поддерживает насосную функцию сердца на более высоком уровне и обладает выраженным противофибриляторным и антиаритмическим действием.

Клинические исследования показли, что введение Езафосфина пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению зон некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению ЭКГ.

влияет и на ишемизированные ткани головного мозга. Мирзоян и соавторы продемонстрировали, что Езафосфина в дозе 250 мг/кг при внутривенном введении увеличивает как приток крови в мозг, так и локальный кровоток в теменной области коры головного мозга. В условиях глобальной преходящей ишемии мозга наблюдается тенденция к усилению цереброваскулярного эффекта препарата.

способствует развитию анаболических процессов у пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, за счет снабжения тканей неорганических фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Езафocфина вследствие его механизмов может также применяться в комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома. Так, в исследованиях было показано, что под влиянием Езафосфина купируется астеническая симптоматика. Отмечается редукция психических нарушений, неврологических расстройств и купирование вегетативных расстройств, выражающихся в таких симптомах, как тахикардия и повышение артериального давления.

Приведенные данные позволяют говорить о том, что Езафосфина:

• взаимодействуя с клеточными мембранами, вызывает изменения биохимического состава клетки, облегчая поступление в клетку ионов калия, и, как следствие, последующее увеличение поляризации клеточной мембраны;
*

• стимулирует процесс насыщения тканей кислородом за счет повышения выработки 2,3-ДФГ в эритроцитах и повышения уровня АТФ;
*

• повышает устойчивость эритроцитов к гемолизу;
*

• улучшает обмен глюкозы по инсулин-независимому механизму;
*

• стимулирует фосфофруктокиназу и ускоряет синтез дифосфата фруктозы с увеличением аденильного пула;
*

• вызывает восстановление никотинамид-аденин-нуклеотида (НАД+), и, как следствие, вызывает снижение концентрации этилового спирта.

В соответствии с приведенным выше механизмами действия препарат может быть назначен:

1. при ишемии и остром инфаркте миокарда (в составе комплексной терапии)

2. при гипофосфатемии (шоковом состоянии, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности)

3. при парентеральном питании

4. операции с использованием экстракорпорального кровообращения

5. при нарушении периферического кровообращения по ишемическому типу.

6. в комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name18145.html
http://olimpintegra.ru/blog/ezafosfina-nezamenimyy-pomoshchnik-dlya-lyubogo-sportsmena/
http://www.oooevroinvest.ru/articles/farmakologicheskie-svoistva-ezafosfina