Лоратадин тева – отзывы, инструкция

Лоратадин-Тева

Лоратадин-Тева: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Loratadine-Teva

Код ATX: R06AX13

Действующее вещество: лоратадин (loratadine)

Производитель: Тева Фармацевтический завод, АО (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Цены в аптеках: от 123 руб.

Лоратадин-Тева – блокатор H₁-гистаминовых рецепторов, противоаллергический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: овальной формы, белого цвета, на одной из сторон имеется разделительная риска и гравировки «L» и «10» по обеим сторонам риски (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера и инструкция по применению Лоратадина-Тева).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: лоратадин – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Лоратадина-Тева – лоратадин, является селективным блокатором (антагонистом) периферических Н₁-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным свойствами. Механизм действия препарата обусловлен его способностью ингибировать дегрануляцию тучных клеток, блокировать вторичные медиаторы воспаления (простагландины и лейкотриены), снижать экспрессию цитокинов и адгезию молекул.

Лоратадин обладает слабым сродством к мускариновым и альфа-адренергическим рецепторам. Не связывается с Н₂-гистаминовыми рецепторами. Не ингибирует захват норадреналина. Не оказывает значимого влияния на ритм сердца и функции сердечно-сосудистой системы.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не влияет на центральную нервную систему. Практически не оказывает седативное и антихолинергическое действие. Не имеет несовместимостей с продуктами питания, не усиливает эффекты алкоголя. Не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт после перорального приема, лоратадин хорошо всасывается. Характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Вследствие биотрансформации образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин.

При нормальном функционировании печени и почек максимальная плазменная концентрация лоратадина достигается в течение 1,3 ч, дескарбоэтоксилоратадина – 2,5 ч.

Периоды полувыведения (T_½): лоратадин – около 8 ч, дескарбоэтоксилоратадин – примерно 28 ч.

Равновесные плазменные концентрации (C_max) активного вещества Лоратадина-Тева и его основного метаболита достигаются к 5-му дню лечения.

Связь лоратадина с белками плазмы составляет 97–99%, дескарбоэтоксилоратадина – 73–76%.

Объем распределения (V_d) лоратадина – 119 л/кг.

Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) лоратадина и его основного метаболита зависит от принятой дозы лекарственного средства. Одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние на фармакокинетику препарата, однако при этом замедляется время достижения C_max на 1 ч.

Лоратадин и дескарбоэтоксилоратадин проникают в грудное молоко, создавая в нем концентрации, аналогичные плазменным.

Лоратадин метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀ (в большей степени – CYP3A4, в меньшей степени – CYP2D6).

Спустя 10 суток порядка 80% лоратадина выводится из организма в виде метаболитов почками и через кишечник (соответственно 40% и 42%).

У пациентов пожилого возраста на 50% увеличиваются C_max и AUC лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина, а их T_½ составляет в среднем 18 ч.

При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

Лоратадин-Тева

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– сезонного и круглогодичного аллергического ринита;

– хронической идиопатической крапивницы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препарата;

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– детский возраст до 3 лет.

Пациенты с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН; клиренс креатинина менее 30 мл/мин); тяжелой печеночной недостаточностью должны соблюдать осторожность при применении Лоратадина-Тева.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, перед едой.

Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг: по 10 мг 1 раз в день.

Дети от 3 до 12 лет:

– с массой тела более 30 кг по 10 мг 1 раз в день;

– с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит препарат неэффективен.

Дозировка для пациентов с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) и с тяжелой печеночной недостаточностью: по 5 мг 1 раз в день ежедневно или по 10 мг 1 раз в день через день.

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Избирательно блокируя периферические Н1-гистаминовые рецепторы, Лоратадин-Тева оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Препарат ингибирует дегрануляцию тучных клеток и блокирует вторичные медиаторы воспаления (простагландины и лейкотриены), а также снижает экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на центральную нервную систему, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не усиливает воздействие алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных реакций согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1% и менее 10%; нечасто – не менее 0,1% и менее 1%; редко – не менее 0,01% и менее ,- 0,1%; очень редко – менее 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, нервозность; нечасто – бессонница, сонливость; редко – головокружение, у детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – повышенный аппетит; редко – тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, анафилаксия.

Со стороны ССС: редко – тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – алопеция.

Прочие: нечасто – ощущение усталости.

При передозировке Лоратадина-Тева возможно развитие таких симптомов, как головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение. Для лечения проводится промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промывания применяют 0,9% раствор хлорида натрия, у взрослых для промывания можно применять воду. Солевые слабительные растворы и энтеросорбенты показаны для быстрого выведения лоратадина из ЖКТ. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особые указания

Препарат следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен.

Безопасность и эффективность препарата у детей до 3 лет неизвестна, поэтому он противопоказан для использования в этой возрастной группе.

Лечение Лоратадином-Тева следует прервать, по крайней мере, за 48 часов до проведения кожно-аллергических проб, во избежание искажения их результатов (препарат может скрывать или уменьшать положительные кожные реакции).

Лоратадин может вызывать сухость во рту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следует проводить гигиену ротовой полости, из-за угрозы кариеса.

Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует уменьшать дозу препарата.

При лечении лоратадином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая, что во время применения могут развиться побочные реакции такие, как сонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрации внимания и психомоторные реакции.

Взаимодействие

Препарат не потенцирует действие алкоголя.

Прием лоратадина во время еды может незначительно задерживать всасывание (в среднем на 1 час) без изменения клинического эффекта.

Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4), циметидин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Клинически значимые изменения при этом отсутствуют.

Лоратадин снижает концентрацию эритромицина в плазме на 15%.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лоратадин-Тева

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Лоратадин -Тева – официальная* инструкция по применению

Регистрационнвй номер: ЛП-000896-181011

Торговое название препарата: Лоратадин -Тева

Международное непатентованное название (МНН): лоратадин

Лекарственная форма:

Состав:

Описание
Таблетки белого цвета овальной формы. На одной стороне – разделительная риска и гравировка “L” и “10” по обеим сторонам риски.

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство – Н-1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX: R06AX13

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на центральную нервную систему, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.

Фармакокинетика
При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом “первого прохождения через печень”. Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек максимальная концентрация (С_max) лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина – через 2,5 ч. Показатели периода полувыведения (T1/2) лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита – в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина – 119 л/кг. Площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита – на 15%), но замедляется время достижения С_max на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.
Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени – CYP2D6).
Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).
У пожилых пациентов AUC и С_max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.
У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) AUC и С_max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т1/2 – не изменяются по сравнению со значениями AUC, С_max, и T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.
У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и С_max лоратадина удваиваются, в то время как AUC и С_max дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и С_max у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.

Показания к применению
Симптоматическое лечение