Липопрайм – отзывы, инструкция
Липопрайм – отзывы, инструкция
Липопрайм
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тин IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПМП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно
Первичная профилактика препаратом основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.
Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
До 20 мг (включительно) в сутки:
повышенная чувствительность к компонентам;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
детский возраст до 18 лет;
заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.);
у женщин: беременность; период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;
повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы;
совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;
пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.
повышенная чувствительность к компонентам;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
детский возраст до 18 лет;
у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;
повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы;
совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;
почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин.);
заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:
миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
чрезмерное употребление алкоголя;
состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации препарата;
одновременный прием фибратов;
личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
пациентам монголоидной расы.
До 20 мг (включительно) в сутки:
Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации препарата; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.
Почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.
Пациенты с печеночной недостаточностью: данные или опыт применения препарата у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.
До начала терапии таблетками пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Пожилые пациенты: не требуется коррекции дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата противопоказано.
Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью: препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Особые популяции. Этнические группы
При изучении фармакокинетических параметров препарата у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации препарата среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.
У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к Липопрайм по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.52ПТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов С.521СС или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки.
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 п 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.
Связывается с различными транспортными белками. При совместном применении с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию препарата в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом и рассмотреть
возможность снижения его дозы.
Фармакологическое действие
Данное гиполипидемическое средство является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия препарата является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Применение таблеток увеличивает число ‘печеночных’ рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, *
ЛИПОПРАЙМ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “MICRO” на одной стороне; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция фосфат – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 131.952 мг, лактозы моногидрат – 136 мг, кросповидон (тип В) – 3 мг, магния стеарат – 6 мг.
Состав пленочной оболочки: Instacoat universal оранжевый – 8 мг (гипромеллоза – 5.2 мг, макрогол – 1.04 мг, тальк – 0.16 мг, титана диоксид – 1.37 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.23 мг)
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.
После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%.
Розувастатин накапливается в печени. Vd – примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 – примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК
Липопрайм: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы
Фармация предлагает массу лекарств, которые успешно борются с гиперхолестеринемией. К лекарственным средствам, понижающим холестерин, принадлежит Липопрайм. Инструкция по применению, цена, отзывы о нём и его аналоги будут рассмотрены в этой статье.
Состав и лекарственная форма
Липопрайм (торговое название) – это лекарственный препарат, снижающий концентрацию сывороточного холестерола. Его механизм действия направлен на угнетение активности ГМГ-КоА редуктазы – фермента, отвечающего за образование холестерина. Страна-производитель этого лекарства – Индия. Активный компонент – розувастатин. На фармацевтическом рынке Липопрайм представлен таблетками различной дозировки, которые покрыты пленчатой оболочкой.
Пилюли, содержащие 5 мг активного вещества желтого цвета и округлой формы. Таблетки по 10 мг отличаются розовым цветом, а их форма остаётся круглой. Лекарственная форма, которая содержит 20 мг розувастатина, имеет оранжевый окрас. Помимо действующего вещества, препарат содержит такие добавки: фосфат кальция, целлюлозные микрокристаллы, лактозный моногидрат, стеарат магниевый;
Этот статин пакуется в ячеистые блистеры, а затем в пачки из картона. На каждой упаковке производитель указывает срок годности лекарства. Более детальную информацию о Липопрайме можно получить, изучив данные РЛС.
Показания к применению
Таблетки Липопрайм имеют небольшой перечень показаний применению. Цель приёма этого препарата – понизить холестерин. Статин помогает от таких заболеваний:
- первичного повышения сывороточной концентрации холестерина;
- гиперхолестеринемии, передающейся генетически гетерозиготам;
- гиперхолестеринемии, которая наследуется по гомозиготному генотипу.
Во всех этих случаях лекарственное средство следует применять совместно с антихолестериновым питанием и занятиями физической культурой. Кроме этого, Липопрайм помогает от атеросклероза. Его регулярный прием замедляет прогрессирование этого заболевания, понижает риск возникновения его осложнений (инсультов, инфарктов, тромбоэмболических катастроф).
Противопоказания
Липопрайм противопоказан лицам, имеющим заболевания печени и почек в фазе декомпенсации. Нельзя проходить терапию этим лекарством женщинам во время беременности, кормящим матерям, несовершеннолетним.
Абсолютные противопоказания – миопатия, лечение циклоспорином, аллергия на розувастатин или другие компоненты лекарственного средства. Осторожно следует принимать этот препарат лицам, злоупотребляющим алкогольными напитками (у Липопрайма отрицательная совместимость с алкоголем).
Побочные эффекты
Согласно данным клинических испытаний, этот розувастатин хорошо переносится пациентами. Но иногда возникают побочные действия со стороны некоторых органов. Нервная система: расстройства эмоциональной сферы, нарушение сна, цефалгия, необоснованное чувство тревоги, повышение тактильной чувствительности.
Система пищеварения: расстройства стула (диарея, запор), тошнота, рвота, абдоминальный болевой синдром, воспаление слизистой оболочки желудка, повышение активности печёночных ферментов. Органы дыхания: воспаление слизистой ротоглотки, одышка, бронхоспазм, сухой кашель, синдром бронхиальной обструкции, полисинуситы. Сердце и сосуды: реактивная гипертензия, коронарный вазоспазм, тахикардия, нарушение сердечного ритма.
Опорно-двигательный аппарат: боли в скелетных мышцах и крупных суставах, повышение тонуса поперечно-полосатой мускулатуры, синовиит, артрит, миопатия, люмбалгия. Органы выделения: повышение проницаемости почечного фильтра (выделение больших порций белка с мочой), пастозность лица, рук, голеней, гематурия. В период лечения препаратом возможно возникновение аллергических реакций в виде крапивницы, зуда кожных покровов, отёка Квинке. Крайне редко развивается анафилактический шок. Приём больших доз лекарства может спровоцировать повышение уровня креатинфосфокиназы в крови. При увеличении концентрации фермента в 5 и более раз по сравнению с начальным уровнем, употребление Липопрайма надо прекратить.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство принимают перорально. Таблетку следует глотать целиком, запивая обильным количеством жидкости. Липопрайм пьётся независимо от приёма пищи. Дозировку врач подбирает отдельно для каждого больного. По инструкции к препарату, стартовая доза 10 мг за сутки. При отсутствии положительного результата по данным анализов, можно провести коррекцию дозы через один лунный месяц от начала терапии.
Наивысшая суточная дозировка розувастатина 40 мг. Её назначают пациентам c высокой сывороточной концентрацией холестерола, которая плохо поддаётся коррекции и тем, кто имеет высокий риск развития сердечно-сосудистых катастроф. Такие больные должны проходить лечение под постоянным контролем кардиолога!
Взаимодействие с другими препаратами
Перед началом терапии надо изучить информацию о совместимости розувастатина с другими лекарствами. Совместный приём Липопрайма и циклоспорина способствует повышению плазменной концентрации гиполипидемического средства. Одновременное употребление антикоагулянтов и розувастатина понижает свёртывающую способность крови, из-за чего повышается кровоточивость.
Применение статинов совместно с эритромицином понижает их плазменную концентрацию, ускоряет выведение из организма. Одновременное употребление Липопрайма с другими гиполипидемическими препаратами и никотиновой кислотой повышает вероятность миопатии. Приём этого лекарственного средства с обволакивающими антацидными препаратами вдвое снижает его плазменное содержание. Этот эффект антацидов нивелируется, если принимать их через несколько часов после статинов. Одновременное применение гиполипидемического средства с сорбентами полностью блокирует его действие.
Особенности применения
При беременности и кормлении грудью терапия Липопраймом не проводится. Недостаток холестерина в организме матери приводит к формированию пороков развития у плода. Клинические исследования, доказывающие или опровергающие проникновение розувастатина в секрет молочных желез, не проводились. Поэтому при необходимости приёма этого лекарства ребёнка придётся перевести на искусственное вскармливание.
Детям до достижения совершеннолетия Липопрайм не назначается. Это связано с недоказанной его эффективностью и безопасностью применения у лиц детского возраста. При нарушениях функции печени и почек решения о применении этого препарата принимает врач на основании полного обследования пациента. При тяжёлых нарушениях функции этих жизненно важных органов терапия гиполипидемическими средствами противопоказана!
Цена препарата
Липопрайм продается в аптеках по рецепту врача. Его стоимость прямо пропорциональна дозировке. Чем выше доза, тем больше цена. Например, 30 таблеток по 10 мг стоят 350 руб (150 грн), а стоимость такого же количества пилюль по 20 мг составляет 450 руб (200 грн).
Аналоги Липопрайм
Аптеки предлагают аналоги оригинального индийского препарата на любой кошелёк. Заменители Липопрайма сходны с ним по механизму действия (гиполипидемические средства на основе аторвастатина) и по действующему веществу (лекарства на основе розувастатина). Самые распространённые аналоги – Крестор, Розарт, Акрота, Мертенил, Розистарк. Одни из них дешевле, другие дороже. Нельзя однозначно решить, что лучше – врачи подбирают лекарство для каждого пациента отдельно.
Отзывы об использовании
Основная масса пациентов, принимавших препарат, оставляет о нём положительные отзывы. Среди достоинств лекарства они выделяют его доступность, недорогую цену, удобство применения, быстрое снижение показателей холестерина до нормы. Недостатков, со слов пациентов, не обнаружено.
Кардиологи также отзываются о Липопрайме положительно. Они отмечают его хороший клинический эффект, который подтверждается результатами липидограмм больных, получающих терапию этим розувастатином.
Несмотря на массу преимуществ этого лекарственного средства, не стоит приобретать его без назначения врача. Доктор подберёт гиполипидемическое средство, основываясь на общем состоянии и результатах анализов своего клиента!
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62365.html
http://health.mail.ru/drug/lipopraym/
http://holestein.ru/preparaty/lipoprime
