Косопт – отзывы, инструкция

Косопт

Состав

1 мл препарата Косопт включает 5 мг тимолола и 20 мг дорзоламида.

Дополнительные вещества: раствор гидроксида натрия, цитрат натрия, хлорид бензалкония, гиэтеллоза, маннитол, вода.

Форма выпуска

Прозрачная бесцветная жидкость слегка вязкой консистенции.

5 мл жидкости в пластиковом флаконе «Окуметер Плюс«, 1 такой флакон в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Глазные капли Косопт содержат 2 действующих компонента: малеат тимолола и гидрохлорид дорзоламида, каждый из которых понижает увеличенное внутриглазное давление в результате уменьшения выделения внутриглазной жидкости. Одновременное действие данных веществ в составе средства приводит к более сильному понижению давления внутри глаза.

Гидрохлорид дорзоламида является избирательным блокатором карбоангидразы второго типа. Угнетение карбоангидразы тканей цилиарного тела вызывает уменьшение выделения внутриглазной жидкости, как предполагается, за счет снижения числа бикарбонатных ионов, что провоцирует торможение транспорта жидкости и ионов натрия.

Малеат тимолола является неизберательным бета-адреноблокатором. Несмотря на то, что механизм его действия, следствием которого является уменьшение внутриглазного давления, до конца не изучен, ряд исследований выявили снижение образования и усиление выделения жидкости.

Фармакокинетика гидрохлорида дорзоламида

При локальном использовании достигает системного кровотока. При продолжительном применении способен накапливаться в эритроцитах из-за селективного реагирования с карбоангидразой второго типа, поддерживая очень низкие концентрации несвязанного препарата в плазме. После трансформации образуется единственный метаболит N –десэтильного типа, который более слабо угнетает карбоангидразу второго типа по сравнению с первоначальной его формой, но в то же время угнетает менее активную карбоангидразу первого типа. Указанный метаболит также накапливается в красных кровяных тельцах, где связывается в основном с карбоангидразой первого типа.

Около трети дозы связывается с протеинами крови. Эвакуируется с мочой в первоначальном виде и в виде производного. Время полувыведения составляет примерно 4 месяца.

Фармакокинетика малеата тимолола

При использовании местно малеат тимолола легко достигает системного кровотока. Гипотензивный эффект регистрируется спустя 20 минут после закапывания, достигает максимальной силы спустя 2 часа и длится не менее суток.

Показания к применению

Увеличенное внутриглазное давление при псевдоэксфолиативной и открытоугольной формах глаукомы.

Противопоказания

• cинусовая брадикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, AV-блокада2-3 степени, кардиогенный шок;
• бронхиальная астма (в том числе в анамнезе), тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких;
• выраженная почечная недостаточность;
• беременность и лактация;
• дистрофические процессы в тканях роговицы;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст менее 18 лет.

Побочные действия

В целом препарат хорошо переносится, а системные побочные реакции (при их возникновении) выражены слабо и не требуют отмены препарата. Наиболее часто выявлялись побочные эффекты со глаза: искажение чувства вкуса, чувство жжения и зуда в месте закапывания, инъекции конъюнктивы, эрозии роговицы, слезотечение, нечеткость зрения.

При проведении клинических исследований у 2,4% пациентов Косопт был отменен из-за побочных явлений со стороны глаза. Еще у 1,2% пациентов лекарство было отменено в связи с развитием аллергии.

Побочные действия после применения гидрохлорида дорзоламида

• Реакции со стороны глаза: точечный кератит, раздражение века, иридоциклит, воспаление века, транзиторная миопия.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, парестезии, головная боль.
• Аллергические реакции: бронхоспазм, отек Квинке, зуд, крапивница.
• Прочие реакции: носовое кровотечение, астения, сухость во рту, раздражение глотки, сыпь.

Побочные действия после применения малеата тимолола

• Реакции со стороны глаза: кератит, конъюнктивит, уменьшение чувствительности роговицы, блефарит, сухость, ухудшение зрения, птоз, диплопия.
• Реакции со стороны кровообращения: сердечные нарушения, аритмия, звон в ушах, обморок, нарушения ритма, гипотензия, феномен Рейно, отеки, остановка сердца, парестезии, хромота, понижение температуры конечностей.
• Реакции со стороны дыхания: кашель, бронхоспазм.
• Дерматологические реакции: псориазоподобные высыпания, алопеция, обострение псориаза.
• Аллергические реакции:отек Квинке, анафилаксия, крапивница, высыпания на теле.
• Реакции со стороны нервной деятельности: депрессия, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, нарастание миастении, снижение памяти.
• Реакции со стороны пищеварения: диспепсия, диарея, сухость во рту.
• Общие реакции: болезнь Пейрони, астения, головная боль, усталость, снижение либидо, боль в груди, системная красная волчанка.

Косопт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают закапывать по 1 капле за веко пораженного глаза (или глаз) дважды в день.

Если Косопт используют в качестве замены иного офтальмологического средства для терапии глаукомы, то последний нужно отменить за один день до начала лечения Косоптом.

В случае одновременного использования с другим офтальмологическим препаратом местного применения, Косопт закапывают с интервалом 10 минут.

Правила применения препарата

Косопт – это стерильный раствор, поэтому больные должны быть осведомлены о нижеперечисленных правилах пользования флаконом:

• до первого использования необходимо удостовериться, что предохранительная полоска, находящаяся снаружи флакона сохранена; у невскрытых флаконов возможен зазор между колпачком и телом флакона;
• защитную полоску следует удалить для облегчения открытия колпачка;
• колпачок откручивают, поворачивая его в сторону указательных стрелок, расположенных сверху колпачка;
• голову необходимо наклонить назад и немного сдвинут нижнее веко для обнажения слизистой глаза;
• затем в обозначенном месте слегка сжимают перевернутый флакон, чтобы 1 капля попала в конъюнктивальный мешок;
• запрещено касаться тканей глаза или века капельницей флакона, так как при этом флакон способен инфицироваться и в последствии стать причиной инфекционных осложнений глаза и последующего ухудшения зрения;
• флакон закрывают колпачком, плотно его закрутив (при этом не следует слишком сильно нажимать на крышку во избежание повреждения флакона);
• запрещено увеличивать отверстие дозаторного наконечника.

Передозировка

Признаки передозировки: бронхоспазм, головная боль, головокружение, брадикардия, одышка, остановка сердечной деятельности, развитие ацидоза, расстройства электролитного баланса, разнообразные реакции со стороны нервной системы.

Лечение передозировки: симптоматическое и поддерживающее, а также контроль содержания электролитов и кислотности плазмы. Тимолол не удаляется при проведении диализа.

Взаимодействие

Не исключена вероятность усиления гипотензивного действия и брадикардии при одновременном применении с системными блокаторами каналов кальция, β-адреноблокаторами, катехоламин-истощающими препаратами, антиаритмическими средствами, парасимпатомиметиками, гликозидами наперстянки, опиоидными анальгетиками и блокаторами моноаминоксидазы.

Эффект генерализованной блокады β -адренорецепторов (снижение частоты пульса, депрессия) регистрировался при одновременном использовании с ингибиторами CYP2D6 (избирательные блокаторы захвата серотонина и другие средства).

При монотерапии Косоптом расширение зрачка минимально, однако описаны случаи развития мидриаза при одновременном закапывании тимолола и адреналина.

Существует риск усиления системных эффектов блокирования карбоангидразы при совместном применении системных и местных ингибиторов фермента карбоангидразы, поэтому комбинация Косопта и системных блокаторов карбоангидразы запрещена.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в темноте при комнатной температуре. Беречь от детей. После вскрытия флакона использовать в течение 30 дней.

Срок годности

Особые указания

Разница в эффективности препарата у молодых и пожилых пациентов отсутствует, однако не следует исключать выявления большей чувствительности к Косопту у некоторых пожилых больных.

Активные компоненты Косопта способны всасываться в системный кровоток. В результате побочные реакции, возникающие при системном приеме бета-адреноблокаторов, могут отмечаться даже при местном использовании препарата (включая обострение стенокардии Принцметала, расстройства кровообращения, артериальную гипотонию).

Рекомендован контроль течения сердечной недостаточности до начала терапии препаратом. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца и признаками недостаточности сердечной деятельности должны находиться под постоянным наблюдением.

При выявлении первых признаков сердечной недостаточности применение Косопта следует остановить.

Зарегистрированы сообщения о смертельном исходе в результате бронхоспазма у лиц страдающих сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой на фоне использования глазных капель с тимололом в составе.

У пациентов с недостаточностью работы печени применение Косопта следует осуществлять с осторожностью.

Использование системных блокаторов карбоангидразы может провоцировать нарушение кислотно-основного баланса и развитие уролитиаза, особенно у лиц с мочекаменной болезнью.

Лечение бета-адреноблокаторами способно искажать ряд симптомов гипогликемии у больных сахарным диабетом. Бета-адреноблокаторы также могут сглаживать клинику гипертиреоза, а прекращение их употребления может быть причиной обострения данного заболевания.

В случае планируемого оперативного вмешательства с использованием общей анестезии, нужно отменить Косопт за 48 часа до начала операции, так как тимолол усиливает эффекты общих анестетиков и миорелаксантов.

В состав капель входит консервант хлорид бензалкония, который может являться причиной раздражения глаза. Также данное вещество способно обесцвечивать контактные линзы мягкого типа, поэтому перед закапыванием их необходимо удалять.

При использовании Косопта возможно появление побочных реакций, которые у ряда больных могут затруднять управление автотранспортом.

Косопт

Косопт – комбинированные глазные капли, которые применяются для снижения внутриглазного давления при открытоугольной и псевдоэксфолиативной глаукоме за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости. Препарат хорошо переносится и дает выраженный эффект благодаря сочетанию двух активных компонентов.
Основные компоненты препарата – дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат способствуют быстрому и эффективному снижению внутриглазного давления. Оба активных вещества снижают секрецию внутриглазной жидкости, а тимолола малеат несколько улучшает ее отток.
Дорзоламид и тимолол проникают в системный кровоток при местном применении. Дорзоламида гидрохлорид накапливается в эритроцитах крови при очень низкой концентрации в плазме, период его полувыведения составляет 4 месяца. При введении тимолола малеата в виде глазных капель эффект снижения внутриглазного давления наступает через 20 минут, становится максимальным через 2 часа, а действует препарат не менее суток.

Показания к применению:
Глазные капли Косопт применяют для лечения повышенного внутриглазного давления при таких заболеваниях, как открытоугольная глаукома и псевдоэксфолиативная глаукома.

Способ применения:
Препарат Косопт закапывают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в день.
При использовании одновременно с другими офтальмологическими препаратами, капли рекомендуется применять с интервалом не менее 10 минут после другого средства или перед ним.
Если глазные капли Косопт назначены для замены другого противоглаукомного препарата, следует отменить этот препарат за день до начала использования Косопта.
Инструкция по применению
Косопт – стерильный раствор, требующий четкого соблюдения инструкции по использованию:
1. Убедитесь, что защитная полоска на флаконе не имеет повреждений, зазоров между флаконом и колпачком нет.
2. Удалите защитную полоску.
3. Открутите колпачок по направлению указывающих стрелок, изображенных в верхней части колпачка.
4. Наклоните голову назад. Слегка оттяните нижнее веко до появления пространства между глазом и веком.
5. Переверните флакон с каплями и, не касаясь кончиком флакона никаких поверхностей, аккуратно надавите большим или указательным пальцем в обозначенное на флаконе место – одна капля попадет в глаз.
6. Повторите п.4-5 для каждого глаза, если так рекомендовал врач.
7. Закройте флакон колпачком, плотно закрутив его.
8. Не давите на крышку флакона слишком сильно и не увеличивайте отверстие дозатора, это может привести к повреждению флакона и загрязнению раствора.

Побочные действия:
Как правило, препарат Косопт переносится хорошо. Системные побочные эффекты чаще всего выражаются слабо и не требуют отмены Косопта. В редких случаях развиваются местные реакции со стороны глаз, гиперчувствительность или аллергия. Наиболее частые побочные эффекты – жжение и зуд в области глаз, изменение вкуса, нечеткость зрения, слезотечение, эрозии роговицы или инъекции конъюнктивы.
Редко наблюдаются одышка, урежение сердечного ритма, тошнота, дыхательная недостаточность, дерматит, атриовентрикулярная блокада или отслойка хориоидальной оболочки глаза. Бывают отеки роговицы у пациентов, перенесших внутриглазную операцию или с хроническими дефектами роговицы.
Побочные эффекты дорзоламида гидрохлорида: головные боли, воспаления век, усталость, иридоциклит, сыпь, парестезии, временная близорукость, а также системные реакции – отек глотки, бронхоспазм, носовые кровотечения, сухость во рту, сыпь и зуд.
Побочные эффекты тимолола малеата при местном применении: конъюнктивит, блефарит, кератит, сухость, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, а также звон в ушах, нарушения ритма сердца, отеки, понижение температуры конечностей, бронхоспазмы, снижения артериального давления, кашель, головные боли, усталость, боли в груди, аллергические реакции, сыпь различного вида, бессонница, нарушения пищеварения, депрессия и др. При системном применении редко возникает боль в ногах и руках, нарушения работы сердца, рвота, нарушения мочеиспускания, гипергликемия или гипогликемия, усиление потоотделения, чесотка, слабость, различные виды дерматитов, сонливость, нарушения внимания.

Противопоказания:
Препарат Косопт не назначают пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой хронической обструктивной болезни легких. Не рекомендуется его применение при синусовой брадикардии, выраженной сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде II – III степени и кардиогенном шоке. Тяжелая почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата также относятся к противопоказаниям. Не следует использовать Косопт при дистрофических процессах в роговице, во время беременности и грудного вскармливания, а также в возрасте до 18 лет.
С осторожностью применяют глазные капли Косопт у пожилых людей, которые могут быть более чувствительны к препарату, чем молодые.

Также под наблюдением врача должны находиться пациенты с признаками сердечной недостаточности или тяжелыми болезнями сердца в анамнезе, поскольку возможны обострения. В категорию риска попадают печеночная недостаточность, мочекаменная болезнь, сахарный диабет и нарушения функции щитовидной железы (гипертиреоз).

Беременность:
Противопоказано применение препарата Косопт при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Исследования по взаимодействию препарата Косопт с другими препаратами не проводились. При совместном применении тимолола малеата с препаратами, влияющими на работу сердечно-сосудистой и нервной системы, возможно выраженное снижение давления, сочетающееся с урежением сердечного ритма.
Схожий эффект дает совместное использование тимолола малеата с ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторые препараты для лечения депрессии).
При применении дорзоламида гидрохлорида вместе с большими дозами салицилатов повышается токсичность обоих препаратов. Возможно усиление гипогликемии и снижение артериального давления при приеме системных бета-адреноблокаторов на фоне отмены клофелина.
В редких случаях развивается мидриаз (сужение зрачка) при использовании тимолола малеата с адреналином.
Не рекомендуется совместное применение препарата с ингибиторами карбоангидразы (препараты диакарб, фонурит, дилуран, ацетамок, глаукомид, глаупакс, сульфадиурин и др.).

Передозировка:
Отсутствует информация о случайной или преднамеренной передозировке. При случайной передозировке глазных капель тимолола малеата развиваются головокружение, одышка, головная боль, бронхоспазм. При передозировке дорзоламида возникает ацидоз, нарушается электролитный баланс, могут быть другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
Передозировка лечится симптоматически.

Условия хранения:
Капли Косопт рекомендуется хранить в темном прохладном месте, защищенном от детей.
Открытый флакон следует использовать в течение 1 месяца.
Срок годности – 2 года.

Форма выпуска:
Глазные капли Косопт выпускаются в пластиковых флаконах по 5 мл.

Состав:
1 мл препарата Косопт содержит два активных вещества: 20 мг дорзоламида гидрохлорида и 5 мг тимолола малеата, а также вспомогательные ингредиенты: хлорид бензалкония, цитрат натрия, маннитол, гидроксид натрия, гидроксиэтилцеллюлоза, вода для инъекций.

Дополнительно:
Применение глазных капель Косопт следует прекратить при появлении симптомов сердечной недостаточности. Также препарат отменяют за 48 часов до любых операций под общим наркозом.
В состав капель входит хлорид бензалкония, который абсорбируется контактными линзами и может вызвать раздражение глаз, поэтому линзы рекомендуется вынуть перед закапыванием Косопта. Можно установить их через 15-20 минут после применения препарата.
Некоторые побочные эффекты Косопта могут затруднять управление автомобилем и выполнение работы, требующей пристального внимания, поэтому лучше отказаться от такого рода занятий на период лечения препаратом.

КОСОПТ

Капли глазные в виде прозрачной, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора бензалкония хлорида) – 0.075 мг (0.15 мг), натрия цитрат – 2.94 мг, маннитол – 16 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) – 4.75 мг, 1М раствор натрия гидроксида – q.s. до pH 5.6, вода д/и – q.s. до 1 мл.

5 мл – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – пачки картонные.

Противоглаукомный препарат комбинированного состава. Содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе препарата приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Всасывание и распределение

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N -дезэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа – менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа.
Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т_1/2 составляет около 4 месяцев.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0.5% 2 раза/сут. Средняя C_max после утренней дозы составила 0.46 нг/мл, после дневной дозы – 0.35 нг/мл.

Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Повышенное внутриглазное давление:

— при открытоугольной глаукоме;

— при псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии.

— гиперреактивность дыхательных путей;

— бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);

— AV-блокада II и III степени без кардиостимулятора;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК

Источники:

http://medside.ru/kosopt
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/kosopt.html
http://health.mail.ru/drug/cosopt/