Кардиолип — отзывы, инструкция

КАРДИОЛИП 0,01 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Аналогичные товары

ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО

ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО

Вертекс Акционерное Общество

Вертекс Акционерное Общество

Белупо, лекарства и косметика д.д

АйПиЭр Фармасьютикалс Инк/ АстраЗенека Индастриз ООО

Кардиолип 0,01 n30 табл п/плен/оболоч инструкция по применению

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе – внутренний слой белого или почти белого цвета.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

действующее вещество: розувастатин кальция – 10,42 мг (в пересчете на розувастатин 10,00 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 98,38 мг, крахмал прежелатинизированный – 48,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,60 мг, магния стеарат – 1,60 мг;

оболочка таблетки: опадрай II розовый 6,40 мг (поливиниловый спирт – 2,56 мг, титана диоксид – 1,56 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 1,30 мг, тальк – 0,94 мг, краситель кармин красный (E120) – 0,04 мг).

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ КоА редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарилКоА в мевалонат, предшественник холестерина (ХС). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина (ОХС), триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). В результате действия розувастатина наблюдается снижение коэффициента (индекса) атерогенности, что характеризует улучшение липидного профиля у пациентов с гиперхолестеринемией.

Индекс атерогенности = (ОХС – ХС-ЛПВП) / ХС-ЛПВП.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала лечения розувастатином. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с или без гипертриглицеридемии, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении концентрации ХС-ЛПВП), однако сама возможность таких сочетаний должна решаться лечащим врачом с учетом возможных рисков (см. также раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем изначальный розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (Т½) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7 %). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Особые популяции пациентов.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Cmax (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике розувастатина среди европеоидов и представителей негроидной расы.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1,6 и 2,4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Кардиолип, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Кардиолип

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кардиолип. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кардиолип, которые показывают, помогло ли лекарство в терапии гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Кардиолипа, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарство Кардиолип инструкция по применению относит к гиполипидемическим медикаментам.

Форма выпуска и состав

Препарат Кардиолип выпускается в виде таблеток, защищенных пленочной оболочкой.

Главным активным компонентом является розувастатин, который присутствует в составе препарата в различных дозировках ― 5, 10 и 20 мг.

В качестве вспомогательных компонентов производители добавляют:

  • стеарат магния;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • аэросил ― коллоидный диоксид кремния.

Пленочная оболочка таблеток в своем составе содержит тальк, красный кармин и опадрай II розовый.

Фармакологическое действие

Востребованность применения препарата Кардиолип в области терапии сосудистых патологий обусловлена следующими свойствами:

  • жаропонижение;
  • снижение уровня холестерина;
  • устранение воспалительных процессов;
  • обезболивание;
  • подавление агрегации тромбоцитов.

Терапевтический эффект начинает проявляться на протяжении одной недели приема лекарственного средства. Своего максимального уровня он достигает приблизительно к четвертой неделе лечебного курса.

Спустя пять часов после приема таблетки действующее вещество розувастатин достигает максимальной концентрации в плазме крови.

Из желудочно-кишечного тракта активные вещества абсорбируются достаточно легко и быстро, после чего выводятся почками. Продолжительность полувыведения низких дозировок медикамента составляет от двух до трех часов. Повышенные объемы препарата выводятся приблизительно за 15 часов.

Показания к применению

От чего помогает Кардиолип? Таблетки назначают:

  • Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
  • Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксену (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
  • Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксену) в качестве дополнения к диете.
  • Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
  • Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.

Инструкция по применению

Кардиолип принимают внутрь, не разжевывают и не измельчают таблетку, проглатывают целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток, независимо от приема пищи.

До начала и во время терапии препаратом Кардиолип пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Кардиолип 1 раз в сутки.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией Хс и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 нед.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг (по сравнению с более низкими дозами препарата) увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 нед терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Кардиолип необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Противопоказания

Если у пациента отмечена высокая чувствительность к розувастину (базовому компоненту) либо любому иному формульному ингредиенту, его применение исключается.

К противопоказаниям также относят:

  • Детский/подростковый возраст;
  • Гепатопатологии, проходящие в активной фазе (сюда включается и стойкий рост сывороточной активности тансаминаз);
  • Гестация, лактация, а также отсутствие надежной контрацепции;
  • Предрасположенность к образованию миотоксических патологий;
  • Тяжкие почечные патологии с определенными показателями клиренса креатинина;
  • Параллельный прием с препаратами циклоспорина.

Помимо строгих противопоказаний, есть ограничения в использования медикамента, которые идут с пометкой «с осторожностью». К таковым патологиям относят почечную недостаточность, гипотериоз, семейный либо же личный анамнез.

Поводом для осторожности назначений являются и наследственные мышечные недуги пациента, и зафиксированный анамнез мышечной токсичности при лечении лекарствами этой группы или смежных групп.

С осторожностью медики назначают Кардиолип и пациентам, злоупотребляющим горячительными напитками, и людям старше 65 лет. Пациенты азиатской расы также могут рассчитывать на альтернативную терапию. Заставляет задуматься о выборе иного лекарства и сочетанный прием с фибратами, и артериальная гипотензия, и перенесенные ранее обширные хирургические операции.

Большая осторожность требуется и в отношении пациентов, которые перенесли тяжелые травмы, пережили сильные эндокринные сбои, а также электролитные нарушения. Еще одно условное табу – судорожные припадки.

Побочные явления

  • боль в спине;
  • стенокардия;
  • преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена);
  • запор;
  • гастроэнтерит;
  • диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота);
  • бронхиальная астма;
  • астенический синдром;
  • ангионевротический отек;
  • тошнота;
  • гриппоподобный синдром;
  • фарингит;
  • вазодилатация;
  • кожная сыпь;
  • периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней);
  • гастрит;
  • артрит;
  • канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев — для доз 10 и 20 мг, 3% случаев — для дозы 40 мг);
  • миопатия;
  • миалгия;
  • абдоминальная боль;
  • сахарный диабет;
  • кашель;
  • бессонница;
  • боль внизу живота;
  • ринит;
  • астенический синдром;
  • бронхит;
  • боль в грудной клетке;
  • кожный зуд;
  • тревожность;
  • рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг);
  • парестезии;
  • экхимозы;
  • депрессия;
  • пневмония;
  • анемия;
  • периодонтальный абсцесс;
  • обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз;
  • синусит;
  • артралгия;
  • диспноэ;
  • повышение АД;
  • инфекции мочевыводящей системы;
  • невралгия;
  • мышечный гипертонус;
  • головокружение;
  • сердцебиение;
  • головная боль.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Период вынашивания малыша является одним из серьезных противопоказаний к применению препарата Кардиолип. Не назначают эти таблетки и женщинам, которые практикуют грудное вскармливание.

Особые указания

Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами

Лица, которые занимаются вождением автотранспортных средств и управлением сложных механизмов, во время приема лекарства Кардиолип могут испытывать общую слабость и головокружение. В связи с этим, им необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (большие дозы или эквивалентные 1 г в сутки) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в монотерапии.

  • При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).
  • Цитохром Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом и кетоконазолом.
  • Совместное применение розувастатина и итраконазола увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом посредством системы цитохрома Р450.
  • Ингибиторы ВИЧ протеазы: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов ВИЧ протеазы может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов ВИЧ протеазы при лечении пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) не рекомендуется.
  • Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (Международного нормализованного отношения — МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО (рекомендуется контроль МНО).
  • Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
  • Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.
  • Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания.
  • Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
  • Эзетимиб: одновременное применение розувастатина и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Cmax обоих препаратов.
  • Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Циклоспорин: при одновременном применении Кардиолипа и циклоспорина AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение с розувастатином приводит к повышению Cmax в плазме крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Аналоги лекарства Кардиолип

По структуре определяют аналоги:

К статинам относят:

  1. Симвакол;
  2. Атор;
  3. Новостат;
  4. Крестор;
  5. Атомакс;
  6. Вазатор;
  7. Ловастерол;
  8. Холетар;
  9. Симло;
  10. Липримар;
  11. Симвор;
  12. Симвастатин;
  13. Роксера;
  14. Атеростат;
  15. Овенкор;
  16. Вазилип;
  17. Торвакард;
  18. Ловастатин;
  19. Ровакор;
  20. Ловакор;
  21. Симгал;
  22. Розукард;
  23. Симвалимит;
  24. Анвистат;
  25. Розарт;
  26. Розулип;
  27. Мертенил;
  28. Кардиостатин;
  29. Лескол;
  30. Лескол форте;
  31. Зокор форте;
  32. Торвазин;
  33. Зорстат;
  34. Зокор;
  35. Синкард;
  36. Липона;
  37. Аторвастатин;
  38. Липостат;
  39. Торвалип;
  40. Липтонорм;
  41. Мевакор;
  42. Апекстатин;
  43. Липобай;
  44. Рустор;
  45. Симвастол;
  46. Атокорд;
  47. Торвас;
  48. Аторис;
  49. Аторвокс;
  50. Правастатин;
  51. Тевастор;
  52. Тулип;
  53. Акталипид;
  54. Акорта.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кардиолип (таблетки 20 мг №60) в Москве составляет 696 рублей. Отпускают по рецепту.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не применять после окончания срока годности!

КАРДИОЛИП 0,01 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Аналогичные товары

ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО

ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО

Вертекс Акционерное Общество

Вертекс Акционерное Общество

Белупо, лекарства и косметика д.д

АйПиЭр Фармасьютикалс Инк/ АстраЗенека Индастриз ООО

Кардиолип 0,01 n30 табл п/плен/оболоч инструкция по применению

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе – внутренний слой белого или почти белого цвета.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

действующее вещество: розувастатин кальция – 10,42 мг (в пересчете на розувастатин 10,00 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 98,38 мг, крахмал прежелатинизированный – 48,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,60 мг, магния стеарат – 1,60 мг;

оболочка таблетки: опадрай II розовый 6,40 мг (поливиниловый спирт – 2,56 мг, титана диоксид – 1,56 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 1,30 мг, тальк – 0,94 мг, краситель кармин красный (E120) – 0,04 мг).

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ КоА редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарилКоА в мевалонат, предшественник холестерина (ХС). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина (ОХС), триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). В результате действия розувастатина наблюдается снижение коэффициента (индекса) атерогенности, что характеризует улучшение липидного профиля у пациентов с гиперхолестеринемией.

Индекс атерогенности = (ОХС – ХС-ЛПВП) / ХС-ЛПВП.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала лечения розувастатином. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с или без гипертриглицеридемии, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении концентрации ХС-ЛПВП), однако сама возможность таких сочетаний должна решаться лечащим врачом с учетом возможных рисков (см. также раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем изначальный розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (Т½) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7 %). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Особые популяции пациентов.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Cmax (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике розувастатина среди европеоидов и представителей негроидной расы.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1,6 и 2,4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Кардиолип, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Источники:

http://apteka.ru/catalog/kardiolip-0-01-n30-tabl-p-plen-oboloch-_5a8ebdcee8923/
http://instrukciya-po-primeneniyu.ru/kardiolip.html
http://apteka.ru/catalog/kardiolip-0-01-n30-tabl-p-plen-oboloch-_5a8ebdcee8923/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector