Глюкованс – отзывы, инструкция
Глюкованс – отзывы, инструкция
Глюкованс
Состав
В препарате содержатся активные компоненты: глибенкламид, метформина гидрохлорид.
Дополнительные составляющие: кроскармеллоза натрия, МКЦ, магния стеарат, повидон К30 и Opadry OY-L-24808 розового цвета.
Форма выпуска
Выпускается Глюкованс в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием активных веществ 5 мг+500 мг и 2,5 мг+500 мг. Таблетки упакованы в блистеры по 15 штук, по 2 или 4 блистера в упаковке.
Фармакологическое действие
Для препарата характерно гипогликемическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Глюкованс является комбинированным гипогликемическим препаратом, созданным на основе метформина и глибенкламида.
Как известно, метформин входит в группу бигуанидов. Его применение помогает снизить содержание глюкозы в составе плазмы крови. При этом не происходит стимулирование секреции инсулина, поэтому не развивается гипогликемия.
В общем, для метформина характерны 3 механизма действия, а именно:
- снижение выработки глюкозы печенью, путём ингибирования гликогенолиза и глюконеогенеза;
- повышение чувствительности к инсулину периферических рецепторов, потребление и утилизация глюкозы мышечными клетками;
- задержка всасывания глюкозы в ЖКТ.
Помимо этого, препарат благотворно влияет на состав крови, понижает уровень холестерина, ряда триглицеридов и так далее.
Входящий в группу производных сульфонилмочевины глибенкламид способен понизить содержание глюкозы благодаря стимулированию секреции инсулина β-клетками в области поджелудочной железы.
Хотя для метформина и глибенкламида характерны разные механизмы действия, но дополняющие гипогликемический эффект друг друга. В комбинации эти средства проявляют синергическую активность в снижении содержания глюкозы.
При внутреннем приёме глибенкламида его абсорбция в ЖКТ составляет не менее 95%. Это вещество является микронизированным. Достижение максимальной концентрации в составе плазмы достигается в течение 4 ч. Связывание с белками плазмы соответствует 99%. В результате метаболизма в печени образуются 2 неактивных метаболита, выводимых при помощи почек и желчи.
Для метформина свойственна полная абсорбция из ЖКТ, с достижением максимальной концентрации через 2,5 ч. Вещество слабо метаболизируется. При этом выведение его части происходит в неизмененном виде при помощи почек.
Комбинация метформина и глибенкламида обладает одинаковой биодоступностью, что и вещества по отдельности. Употребление еды не влияет на биодоступность метформина, но увеличивает скорость абсорбции глибенкламида.
Показания к применению
Показанием к приёму таблеток является сахарный диабет 2-го типа у взрослых пациентов:
- при неэффективной диете, физупражнениях и предшествующем лечении метформином;
- с целью замещения предшествующего лечения для больных, у которых уровень гликемии контролируем.
Противопоказания к применению
Приём препарата не рекомендован при:
- чувствительности к нему и его составу;
- сахарном диабете типа I;
- почечной недостаточности и болезнях почек;
- диабетическом кетоацидозе, прекомеи коме;
- острых состояниях, приводящих к изменениям функций почек: дегидратации, тяжёлых инфекциях, шоке и так далее;
- острых или хронических болезнях, сопровождаемых гипоксией тканей: сердечной или дыхательной недостаточности, перенесённом инфаркте миокарда, шоковом состоянии;
- детском возрасте;
- печёночной недостаточности;
- порфирии;
- лактации, беременности;
- обширных хирургических операциях;
- хроническом алкоголизме или острой алкогольной интоксикации;
- лактоацидозе;
- соблюдении гипокалорийной диеты.
Помимо этого, препарат не рекомендован пациентам старше 60 лет, людям, выполняющим тяжёлую работу и имеющим редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и дефицитом лактазы.
Нужно соблюдать осторожность при лечении больных с лихорадочным синдромом, надпочечниковой недостаточностью, гипофункцией передней доли гипофиза, заболеваниями щитовидной железы и прочими нарушениями.
Побочные эффекты
При лечении Глюковансом часто развиваются побочные эффекты, затрагивающие различные органы и системы организма.
Нарушение обмена веществ может сопровождаться гипогликемией, приступами печёночной или кожной порфириями, лактоацидозом и так далее.
Кровеносная и лимфатическая система может прореагировать лейкопенией, тромбоцитопенией, агранулоцитозом, которые обычно проходят после отмены лекарства.
Побочным эффектом, затрагивающим работу нервной системы, является нарушение вкуса. Также не исключены отклонения в функциях органов зрения, ЖКТ, кожных покровов и подкожной клетчатки.
Иногда могут возникать иммунологические реакции, гепатобилиарные расстройства и изменения лабораторных показателей, например, увеличение концентрации мочевины, креатинина, развитие гипонатриемии.
Инструкция по применению Глюкованса (Способ и дозировка)
Это гипогликемическое средство предназначено для приёма внутрь. При этом инструкция по применению Глюкованса сообщает, что доза препарата определяется индивидуально для каждого конкретного случая и зависит от уровня гликемии.
Начинают лечение с одной таблетки к ежедневному одноразовому приёму. Чтобы не допустить развитие гипогликемии, нужно, чтобы начальная доза не превышала дневное дозирование глибенкламида или метформина, которые применялись до этого. Поэтому увеличивать дозу можно только на 5 мг + 500 мг ежедневно каждые 2 и более недель. Такой подход позволяет достичь адекватного контроля уровня глюкозы в крови.
Для замещения предшествующего комбинированного лечения метформином и глибенкламидом начальную дозу устанавливают в соответствии с принимаемой ранее дозировкой. Через каждые 2 или больше недель с начала лечения возможна корректировка дозы в зависимости от уровня гликемии.
При этом максимальная суточная дозировка равна 4 таблеткам Глюкованс 5+500 мг или 6 по 2,5+500 мг. Терапевтическая доза зависит от индивидуальной рекомендации специалиста.
Таблетки нужно принимать совместно с едой. Важно, чтобы каждое применение препарата сопровождалось употреблением еды с высоким содержанием углеводов, что позволяет предотвратить возникновение гипогликемии.
Передозировка
В случаях передозировки может развиваться гипогликемия. При лёгких и умеренных проявлениях нормализовать состояние можно благодаря немедленному потреблению сахара. Но также нужно срочно провести корректировку дозирования и режима питания.
Тяжёлые гипогликемические реакции, сопровождаемые комой, пароксизмом, некоторыми неврологическими расстройствами, требуют неотложной медицинской помощи.
Необходимое лечение включает введение в вену раствора Декстрозы и прочей сопутствующей терапии. Когда сознание будет восстановлено, следует накормить больного пищей, насыщенной легкоусвояемыми углеводами, что позволит избежать повторное развития гипогликемии.
Помимо этого, не исключено развитие лактоацидоза, лечение которого выполняют в клинике. Эффективным способом терапии, помогающим вывести метформин и лактат, является гемодиализ.
Взаимодействие
Приём данного препарата с Миконазолом может вызвать развитие гипогликемии из-за содержания в нём глибенкламида. Одновременное применение с йодсодержащими контрастными средствами не допускается.
Фенилбутазон способен повысить гипогликемический эффект препарата. Повысить риск гепатотоксического действия способно сочетание с Бозентаном.
Во время применения данного средства рекомендуется с осторожностью принимать Хлорпромазин, Тетракозактид, Даназол, β2-адреномиметики, диуретики, некоторые ингибиторы АПФ, которые способны изменить содержание глюкозы в составе крови и вызвать развитие нежелательных эффектов. Поэтому приём любого лекарства требует обязательной консультации специалиста.
Условия продажи
Глюкованс можно приобрести только по рецепту.
Условия хранения
Таблетки следует хранить в сухом и тёмном месте, недоступном детям.
ГЛЮКОВАНС
Фармакокинетика
На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.
Показания к применению
Препарат Глюкованс применяется при сахарном диабете 2 типа у взрослых:
– при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производными сульфонилмочевины;
– для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.
Способ применения
Дозу препарата Глюкованс определяет врач индивидуально для каждого пациента, в зависимости от уровня гликемии.
Начальная доза составляет 1 табл. препарата Глюкованс® 2,5+500 мг или 5+500 мг 1 раз в день. Во избежание гипогликемии начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого ранее принимаемого препарата сульфонилмочевины) или метформина, если они применялись в качестве терапии первой линии. Рекомендуется увеличивать дозу не более чем на 5 мг глибенкламида + 500 мг метформина в день каждые 2 или более недель для достижения адекватного контроля содержания глюкозы в крови.
Замещение предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом: начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого препарата сульфонилмочевины) и метформина, принимаемых ранее. Каждые 2 или более недель после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.
Максимальная суточная доза составляет 4 табл. препарата Глюкованс® 5+500 мг или 6 табл. препарата Глюкованс® 2,5+500 мг.
Режим дозирования
Режим дозирования зависит от индивидуального назначения.
Для дозировок 2,5+500 мг и 5+500 мг:
– 1 раз в день, утром во время завтрака, при назначении 1 табл. в день;
– 2 раза в день, утром и вечером, при назначении 2 или 4 табл. в день.
Для дозировки 2,5+500 мг:
– 3 раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3, 5 или 6 табл. в день.
Для дозировки 5+500 мг:
– 3 раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3 табл. в день.
Таблетки следует принимать во время еды. Каждый прием препарата должен сопровождаться приемом пищи с достаточно высоким содержанием углеводов для предотвращения возникновения гипогликемии.
Пожилые пациенты
Доза препарата подбирается исходя из состояния функции почек. Начальная доза не должна превышать 1 табл. препарата Глюкованс 2,5+500 мг. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.
Дети.
Препарат Глюкованс не рекомендован для применения у детей.
ГЛЮКОВАНС
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой “2.5” на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия – 14 мг, повидон К30 – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 56.5 мг, магния стеарат – 7 мг.
Состав оболочки: опадрай OY-L-24808 розовый – 12 мг (лактозы моногидрат – 36%, гипромеллоза 15cP – 28%, титана диоксид – 24.39%, макрогол – 10%, железа оксид желтый – 1.3%, железа оксид красный – 0.3%, железа оксид черный – 0.01%), вода очищенная – q.s.
15 шт. – блистеры × (2) – пачки картонные × .
15 шт. – блистеры × (4) – пачки картонные × .
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой “5” на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия – 14 мг, повидон К30 – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 54 мг, магния стеарат – 7 мг.
Состав оболочки: опадрай 31-F-22700 желтый – 12 мг (лактозы моногидрат – 36%, гипромеллоза 15cP – 28%, титана диоксид – 20.42%, макрогол – 10%, краситель хинолин желтый – 3%, железа оксид желтый – 2.5%, железа оксид красный – 0.08%), вода очищенная – q.s.
15 шт. – блистеры × (2) – пачки картонные × .
15 шт. – блистеры × (4) – пачки картонные × .
× с нанесенным символом “М” для защиты от фальсификации.
Глюкованс представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.
Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет 3 механизма действия:
— снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
— повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах;
— задерживает всасывание глюкозы в ЖКТ.
Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в отношении снижения содержания глюкозы.
При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95%. Глибенкламид, входящий в состав препарата Глюкованс, является микронизированным. Cmax в плазме достигается примерно за 4 ч.
Vd – около 10 л. Связь с белками плазмы составляет 99%.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40%) и с желчью (60%). T1/2 – от 4 до 11 ч.
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Cmax в плазме достигается в течение 2.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. Примерно 20-30% метформина выводится через ЖКТ в неизменном виде.
Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы.
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. T1/2 составляет в среднем 6.5 ч. Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, также как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.
Сахарный диабет 2 типа у взрослых:
— при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производным сульфонилмочевины;
— для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.
— повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам;
— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома, диабетическая кома;
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК
Источники:
http://medside.ru/glyukovans
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/glyukovans.html
http://health.mail.ru/drug/glucovance/