Фентанил – отзывы, инструкция

Фентанил

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество фентанил и ряд вспомогательных элементов: гидроксиэтилцеллюлоза и этилен-винил ацетатный сополимер.

Внешняя оболочка — полиэтилентерефталатная пленка. Резервуарный слой силиконовый, в состав входит диметикон (E900), слой адгезивный.

Микрорезервуары (пластыри) с фентанилом состоят из дипропиленгликоля и гипролозы (E463). Высвобождающая мембрана состоит из этилена и сополимера винилацетата. Кожно-адгезивный слой силиконовый с содержанием диметикона (E900). Наружная пленка, которая удаляется при нанесении на поверхность кожи, полиэфирная, покрытая фторсодержащим составом.

Форма выпуска

Препарат выпускается в дозированной мягкой лекарственной форме с содержанием активных и вспомогательных веществ, которая называется трансдермальная терапевтическая система, а также в форме раствора для инъекций.

Формы выпуска Фентанила:

Раствор для инъекций — 50 мл, 50 мкг./мл.
Трансдермальная терапевтическая система, площадь контактной поверхности — 4.2 см 2 / 8.4 см 2 / 16.8 см 2 / 25.2 см 2 / 33.6 см 2 . Активное вещество высвобождается со скоростью 12.5 / 25 / 50 / 75 / 100 мкг/ч. На внешнюю поверхность пластыря нанесена маркировка коричневого цвета «Fentanyl 12.5 μg/hour» / «Fentanyl 25 μg/hour» / «Fentanyl 50 μg/hour» / «Fentanyl 75 μg/hour» / «Fentanyl 100 μg/hour». 1 ТТС содержит 1.38 мг / 2.75 мг / 5.5 мг / 8.25 мг / 11 мг активного вещества. В одной картонной упаковке содержатся термосвариваемые пакеты в количестве 5 штук.

Фармакологическое действие

Фентанил — это наркотический анальгетик. Доза 100 мкг (0,1 мг) (2 мл), приблизительно эквивалентна анальгетической активности 10 мг морфина или 75 мг меперидина.

Основные терапевтические действия — обезболивание и седация. При приеме препарата следует учитывать, что изменения в частоте дыхания и альвеолярной вентиляции легких могут продолжаться дольше, чем обезболивающее действие. С возрастанием дозы препарата происходит снижение легочного обмена. Большие дозы могут вызывать апноэ. Фентанил при приеме отличается меньшей рвотной активностью, чем морфин и меперидин.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Фармакокинетику можно описать как модель с тремя этапами:

время распределения 1,7 минут;
время перераспределения 13 минут;
выведение полураспада 219 минут.

Ссылка по теме:

Кордарон - отзывы, инструкция

Объем распределения Фентанила — 4 л/кг. Связывающая способность белка плазмы уменьшается с увеличением ионизации лекарственного препарата. Изменения в рН может влиять на его распределение между плазмой и центральной нервной системой. Активное вещество накапливается в скелетных мышцах и жировых тканях, после чего медленно высвобождается в кровь. Фентанил в первую очередь трансформируется в печени, демонстрирует высокую частоту. Около 75% внутривенной дозы выводится с мочой в основном в виде метаболитов. Менее чем 10% выводится с мочой в неизменном виде. Примерно 9% дозы выводится с калом в виде метаболитов.

Препарат начинает активно действовать практически моментально после внутривенного введения. Тем не менее, максимальное обезболивающее действие отмечается в течение нескольких минут. Обычная продолжительность действия обезболивающего эффекта составляет от 30 минут до одного часа после введения внутривенно дозы до 100 мкг (0,1 мг) (2 мл). После внутримышечного введения, начало действия активного вещества наблюдается от семи до восьми минут, а продолжительность действия составляет около двух часов.

Показания к применению Фентанила

для обезболивающего действия короткой продолжительности в качестве анестезии при премедикации, индукции и поддержания в послеоперационный период;
для использования в качестве сильного обезболивающего средства, являющегося дополнительным при общей или местной анестезии;
для сочетания с нейролептиками, такими как Дроперидол при премедикации, а также в качестве вспомогательного средства при общей и местной анестезии;
для использования в качестве анестетика для пациентов с высоким уровнем риска, при проведении сложных операций, например, на сердце.

Также, показанием к применению Фентанила являются неврологические и ортопедические процедуры, где препарат используется в качестве вспомогательного обезболивающего.

Противопоказания

пациентам с повышенной чувствительностью к опиоидным препаратам;
пациентам с бронхиальной астмой;
пациентам снаркотической зависимостью;
пациентам, страдающим от состояний, сопровождающихся угнетением дыхательного центра;
при проведении акушерских операций;
пациентам с дыхательной недостаточностью;
пациентам с подозрением на кишечную непроходимость.

Побочные действия

Данное лекарственное средство в некоторых ситуациях способно спровоцировать проявление различных побочных реакций:

развитие наркотической зависимости при чрезмерном использовании препарата;
серьезные нарушения процессов дыхания;
гипотензивные эффекты;
брадикардия;
кратковременная ригидность мышц;
умеренная бронхоконстрикция.

Инструкция по применению Фентанила

В соответствии с инструкцией на Фентанил, препарат должны назначать только медицинские работники, которые хорошо осведомлены о правилах использования сильнодействующих опиоидов для лечения хронической боли.

Ссылка по теме:

Дэтриферол - отзывы, инструкция

Из-за риска угнетения дыхания, фентанил назначается только для использования у пациентов, которые хорошо переносят подобные препараты. При использовании данного препарата необходимо сократить до возможного минимума применение других анестетиков.

Примечание: пациенты считаются опиоидно устойчивыми, если ранее они принимали по меньшей мере 60 мг Морфина в день, 30 мг Оксикодона в день, 8 мг Гидроморфона ежедневно или другие опиоиды в течение недели или более длительного времени.

Назначать дозировки препарата для каждого пациента необходимо индивидуально, принимая во внимание предыдущую историю приема анальгетиков в процессе лечения и факторы риска пациентов к развитию наркотической зависимости.

При назначении любой дозы данного препарата специалист должен внимательно наблюдать за реакцией пациента, в частности за угнетением дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии, когда концентрации сыворотки от первоначального патча достигает максимума.

Дозировка

При подготовке к операции взрослого пациента: в/в — по 0,05–0,1 мг (в сочетании с 2,5–5 мг Дроперидола) примерно за пятнадцать минут до введения наркоза. Для хирургического наркоза: в/в — по 0,05–0,2 мг на протяжении каждого получаса.

При подготовке к операции детей: 0,002 мг/кг массы тела. Для хирургического наркоза: в/в — 0,01–0,15 мг/кг или в/м 0,15–0,25 мг/кг. Для поддержания хирургического наркоза: в/м — по 0,001–0,002 мг/кг.

Пластырь накладывается на 72 часа на плоскую поверхность кожи. При этом очень важно, чтобы поверхность кожи, куда накладывается пластырь была с минимальным волосяным покровом и не имела очевидных проявлений аллергического раздражения.

Особые указания

Фентанил в форме ТТС необходимо накладывать на неповрежденный, не раздраженный, и необлученный участок кожи с плоской поверхностью, например, на грудь, спину или предплечье. Маленьким детям и лицам с когнитивными нарушениями предпочтительно накладывать пластырь на верхнюю часть спины, чтобы снизить вероятность неправомерного удаления пластыря. Волосы на объекте приложения необходимо удалить до применения системы, причем использовать для этого бритву не рекомендуется. Участок кожи, куда будет приложен пластырь, должен быть очищен до его применения с помощью теплой воды без добавления моющих средств.

Ссылка по теме:

Муравьиный мед - отзывы, инструкция

Применять Фентанил в форме ТТС необходимо незамедлительно после извлечения пластыря из запечатанного пакета. Нельзя использовать препарат, если его упаковка имеет признаки нарушения и разгерметизации.

Каждый пластырь из упаковки нужно менять в течение 72 часов. Для нанесения следующего пластыря необходимо использовать новый участок кожи. При возникновении проблем с адгезией края на пластыря можно наложить лейкопластырь для фиксации.

Категорически запрещается: использовать источники тепла, например, грелки или электрические одеяла, а также направлять на место фиксации пластыря нагревательные приборы и лампы для загара, загорать, принимать горячие ванны, гидромассажные ванны и водяные кровати с подогревом.

Передозировка

Острая передозировка препаратом может проявляться в виде:

угнетения дыхания;
сонливости;
впадением в ступорили кому;
спазма мышц;
брадикардии;
гипотонии.

В редких случаях передозировка Фентанилом может привести к летальному исходу.

Особые указания

Фентанил в Википедии. Применение в качестве отравляющего вещества

Помимо указанных лекарственных форм выпуска известны случаи, когда Фентанил использовался спецслужбами в форме газа для ликвидации террористов. При освобождении заложников, взятых в плен террористами во время мюзикла Норд-Ост спецслужбами был применен состав, в основу которого входили производные фентанила. В результате воздействия данного состава люди внутри здания почувствовали такие симптомы, как дезориентацию, тошноту, сильные позывы к рвоте и паралич дыхательных путей. По словам специалистов, летальный исход такой состав спровоцировать не может.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с антидепрессантами

Одновременное применение Фентанила с другими средствами, оказывающими воздействие на центральную нервную систему, в том числе седативными, снотворными, транквилизаторами, общими анестетиками, и опиоидами может увеличить риск нарушения функций дыхательной системы, глубокого седативного воздействия, комы и смерти. Когда применяется комбинированная терапия с любым из вышеуказанных препаратов дозу одного или необходимо уменьшить.

Ссылка по теме:

Аналоги Бронфлекс - отзывы, инструкция

Ингибиторы CYP3A4

Ввиду того, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме фентанила, препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, могут привести к снижению клиренса фентанила, что повлечет за собой увеличение концентрации вещества в плазме и повысит длительность эффектов опиоидных препаратов. Эти эффекты могут быть более выраженными при сопутствующем использовании 3A4 ингибиторов.

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP450 3A4 могут вызвать метаболизм Фентанила, что может привести к повышенному клиренсу препарата, снижению концентрации вещества в плазме, отсутствию эффективности или, возможно, развитию синдрома отмены у пациента с последующей наркотической привязанностью к препарату.

Ингибиторы Моноаминоксидазы

Взаимодействие Фентанила с ингибиторами моноаминоксидазы в настоящее время еще плохо изучено, поэтому использование препаратов в комплексе строго противопоказано.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача. Специалист может выдать рецепт на латинском или русском языке.

Условия хранения

Хранить препарат можно при температуре не выше 25С по Цельсию. Место хранения должно быть защищено от попадания влаги и прямых солнечных лучей. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата — 2 года. Использовать лекарственное средство после истечения срока годности не рекомендуется.

Фендивия

Трансдермальная терапевтическая система, LTC Lohmann Therapie-Systems AG

Форма выпуска и состав

Действующее вещество

Описание лекарственной формы

Прямоугольный полупрозрачный пластырь с закругленными краями на удаляемой прозрачной защитной пленке. Защитная пленка по размеру больше, чем пластырь. Синусоидальный разрез делит удаляемую защитную пленку на две части.

На пластырь методом цветной печати нанесены следующие надписи:

1) Фендивия™ 12,5 мкг/ч — пластырь шириной (18±0,5) мм, длиной (24±0,5) мм: «Fentanyl 12,5 μg/hour» — коричневая печать;

2) Фендивия™ 25 мкг/ч — пластырь шириной (24,6±0,5) мм, длиной (37±0,5) мм: «Fentanyl 25 μg/hour» — красная печать;

Ссылка по теме:

Бупивакаин гриндекс спинал - отзывы, инструкция

3) Фендивия™ 50 мкг/ч — пластырь шириной (34±0,5) мм, длиной (51,3±0,5) мм: «Fentanyl 50 μg/hour» — зеленая печать;

4) Фендивия™ 75 мкг/ч — пластырь шириной (42±0,5) мм, длиной (61,7±0,5) мм: «Fentanyl 75 μg/hour» — светло-голубая печать;

5) Фендивия™ 100 мкг/ч — пластырь шириной (49±0,5) мм, длиной (70±0,5) мм: «Fentanyl 100 μg/hour» — серая печать.

Фармакинетика

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у пациентов, не применявших ранее опиоидные анальгетики, составляет 0,3–1,5 нг/мл.

Всасывание. После первой аппликации пластыря концентрация фентанила в сыворотке возрастает постепенно, выравниваясь обычно между 12 и 24 ч, и затем сохраняется относительно постоянной в течение остального 72-часового периода времени. Ко второй 72-часовой аппликации пластыря достигается постоянная концентрация препарата в сыворотке, которая сохраняется при последующих аппликациях пластыря того же размера. Концентрация фентанила в крови пропорциональна размеру ТТС. Всасывание фентанила может несколько различаться в зависимости от мест аппликации. Несколько сниженное всасывание фентанила (приблизительно на 25%) наблюдалось в исследованиях, проведенных с участием здоровых добровольцев, при аппликации пластыря на грудную клетку в сравнении с аппликацией на верхнюю часть руки и спину.

Распределение. Фентанил связывается белками плазмы крови на 84%, проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.

Биотрансформация. Фентанил обладает линейной кинетикой биотрансформации и метаболизируется, в первую очередь, в печени посредством изофермента CYP3A4. Главный метаболит фентанила — норфентанил — не является активным.

Элиминация. После удаления пластыря, содержащего фентанил, его сывороточная концентрация снижается постепенно. T1/2 фентанила после аппликации ТТС — 17 ч (13–22 ч) при однократном применении и 17–30,8 ч после 5 аппликаций продолжительностью по 72 ч. Продолжительное всасывание фентанила при трансдермальном введении обуславливает более медленное выведение препарата из сыворотки по сравнению с в/в введением.

Ссылка по теме:

Орлетт корректор осанки - отзывы, инструкция

Фентанил выводится почками (75% — в виде метаболитов и 10 % — в неизмененном виде) и с желчью (9 % — в виде метаболитов).

Специальные группы пациентов. Нарушение функции печени или почек может вызывать повышение сывороточной концентрации фентанила. У пожилых пациентов, истощенных или ослабленных больных возможно снижение клиренса фентанила, что может привести к более продолжительному периоду полувыведения вещества.

Фармадинамика

Фендивия™ — трансдермальный пластырь, обеспечивающий постоянное системное поступление фентанила в течение 72 ч. Фентанил является опиоидным анальгетиком со сродством, главным образом, к опиатным μ-рецепторам ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Препарат преимущественно оказывает обезболивающий и седативный эффекты. Фентанил оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию соматотропного гормона, катехоламинов, АКТГ, кортизола, пролактина. Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгетическому действию имеет значительные индивидуальные различия. Редко вызывает гистаминовые реакции.

Показания

Хронический болевой синдром сильной и средней выраженности, требующий обезболивания наркотическими анальгетиками:

боли, вызванные онкологическим заболеванием;

болевой синдром неонкологического генеза, требующий многократного обезболивания наркотическими анальгетиками (например невропатические боли, артриты и артрозы, фантомные боли после ампутации конечностей).

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам;

угнетение дыхательного центра, в т.ч. острое угнетение дыхания;

раздраженная, облученная или поврежденная кожа в месте аппликации;

Ссылка по теме:

Торендо ку-таб - отзывы, инструкция

диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами;

возраст до 18 лет;

препарат не следует применять для лечения острой или послеоперационной боли вследствие отсутствия возможности подбора дозы в короткий период времени и вероятности развития опасного для жизни угнетения дыхания;

тяжелые поражения ЦНС;

одновременное применение ингибиторов МАО или прием в течение 14 дней после их отмены.

С осторожностью: при хронических заболеваниях легких; внутричерепной гипертензии; опухолях мозга; ЧМТ; брадиаритмиях; артериальной гипотензии; почечной и печеночной недостаточности; у пациентов с печеночной или почечной коликой (в т.ч. в анамнезе); желчно-каменной болезни; гипотиреозе; у пожилых, истощенных и ослабленных пациентов; острых хирургических заболеваниях органов брюшной полости до установления диагноза; общем тяжелом состоянии; доброкачественной гипертрофии предстательной железы; стриктурах мочеиспускательного канала; лекарственной зависимости; алкоголизме; суицидальной наклонности; гипертермии; одновременном приеме инсулина, ГКС, гипотензивных ЛС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность трансдермальных пластырей, содержащих фентанил, при беременности не установлена.

Фентанил во время беременности следует использовать только в случае крайней необходимости. Длительное лечение во время беременности может вызывать синдром отмены у новорожденных.

Фентанил не следует применять во время родовых схваток и родов (включая кесарево сечение), т.к. фентанил проходит через плаценту и может вызвать угнетение дыхания плода или новорожденного.

Фентанил выделяется в молоко и может вызвать седативные эффекты и угнетение дыхания у вскармливаемого грудью ребенка. Следовательно, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (на все время применения и 72 ч после последнего применения).

ФЕНДИВИЯ

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 4.2 см 2 и скоростью высвобождения фентанила 12.5 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь (шириной 18±0.5 мм, длиной 24±0.5 мм) прямоугольной формы с закругленными углами на удаляемой прозрачной защитной пленке; защитная пленка по размеру больше, чем пластырь, и разделена синусоидальным разрезом на две части; на пластырь методом цветной печати нанесена коричневая надпись “Fentanyl 12.5 μg/hour”.

Ссылка по теме:

Гематоген витамины плюс - отзывы, инструкция

Состав наружной защитной пленки: полиэтилентерефталатная пленка.
Состав резервуарного слоя: силиконовый адгезивный слой, диметикон (E900).
Состав микрорезервуаров, содержащих фентанил: дипропиленгликоль, гипролоза (E463).
Состав высвобождающей мембраны: этилена и винилацетата сополимер.
Состав кожно-адгезивного слоя: силиконовый адгезивный слой, диметикон (E900).
Состав удаляемой защитной пленки: полиэфирная пленка с фторсодержащим полимерным покрытием.