Торендо ку-таб – отзывы, инструкция

ТОРЕНДО КУ-ТАБ

Таблетки для рассасывания круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата основной, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), аспартам, кросповидон, железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный и ментоловый, кальция силикат, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂– и допаминовым D₂-рецепторам. Связывается с α₁-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D₂-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C_ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, V_d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа₁-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона – на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T_1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% – с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день – 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Со стороны ЦНС: часто – бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны – сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко – экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Торендо ® Ку-таб (Torendo Q-Tab)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 0,5; 1 и 2 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, светло-розового цвета, с видимыми вкраплениями.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ₂ и дофаминергическим D₂-рецепторам.

Рисперидон также связывается с альфа₁-адренорецепторами и в меньшей степени с Н₁-гистаминовыми и альфа₂-адренорецепторами.

Не обладает сродством к холинорецепторам.

Хотя рисперидон является мощным антагонистом D₂-рецепторов и поэтому устраняет продуктивную симптоматику при шизофрении, он вызывает меньше двигательных и депрессивных нарушений и в меньшей степени потенцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный антагонизм в отношении центральных серотониновых и дофаминовых рецепторов способствует уменьшению тенденции к потенцированию экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативную и продуктивную симптоматику шизофрении. Рисперидон оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Фармакокинетика

Рисперидон полностью всасывается после приема внутрь и достигает C_max в плазме крови в течение 1–2 ч. Всасывание не зависит от приема пищи, поэтому рисперидон можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперидоном. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.

После приема внутрь у пациентов с психозами T_1/2 рисперидона составляет около 3 ч, T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции — 24 ч.

У большинства пациентов C_ss рисперидона достигается в течение 1 сут , а C_ss 9-гидрокси-рисперидона — в течение 4–5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови зависит от дозы и имеет широкий терапевтический диапазон.

Рисперидон быстро распределяется в организме. V_d составляет от 1 до 2 л/кг. В плазме 88% рисперидона (77% от этого количества представлены 9-гидрокси-рисперидоном) связаны с белками (альбуминами и альфа₁-гликопротеинами).

Через неделю после применения рисперидона 70% дозы выводится почками и 14% — с желчью через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35–45% от принятой дозы.

Остальная часть — неактивные метаболиты.

Исследование с однократным применением рисперидона показало, что у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью достигается более высокая концентрация препарата в плазме крови и замедлено его выведение.

Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью оставалась в норме.

Показания препарата Торендо ® Ку-таб

шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой у детей до 15 лет;

аффективные расстройства при различных психических заболеваниях у детей до 15 лет;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: беременность; заболевания ССС (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживание и гиповолемия; нарушения мозгового кровообращения; болезнь Паркинсона; судороги ( в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость; состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременное применение ЛС , удлиняющих интервал QT); опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки ЛС , синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); пожилой возраст с деменцией; применение в сочетании с фуросемидом; тромбофлебит; гипергликемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения рисперидона у беременных женщин не доказана. Применение препарата Торендо ® Ку-таб возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Торендо ® Ку-таб необходимо отказаться от кормления грудью.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов ( ВОЗ ) : очень часто >1/10 (более 10%); часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до ® Ку-таб у детей младше 15 лет противопоказано.

Длительное применение препарата Торендо ® Ку-таб у подростков старше 15 лет требует постоянного контроля врача.

Нарушение функции почек и/или печени. Терапию препаратом Торендо ® Ку-таб рекомендуется начинать с 0,5 мг 2 раза в сутки. Доза может быть постепенно увеличена на 0,5 мг рисперидона 2 раза в сутки до 1–2 мг/сут. У этой группы пациентов препарат Торендо ® Ку-таб следует применять с осторожностью до получения более полных сведений.

Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость. Рекомендуемая суточная доза препарата — 2–4 мг.

Пациенты с массой тела менее 50 кг. Рекомендованная начальная доза препарата — 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг/сут, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях — удлинение интервала QT .

Лечение: обеспечение свободной проходимости дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия направлена на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможного нарушения ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ . Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует. При снижении АД и сосудистом коллапсе рекомендовано в/в введение инфузионных растворов и/или адреностимуляторов. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов — антихолинергические средства.

Особые указания

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

При шизофрении, в начале применения препарата Торендо ® Ку-таб рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано.

Если пациент переводится с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение препарата Торендо ® Ку-таб рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.

Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС .

Риск развития мании и/или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного увеличения.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС , а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При выявлении ЗНС необходимо немедленно прекратить применение препарата Торендо ® Ку-таб.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

У пожилых пациентов с нарушениями функции печени и/или почек необходим тщательный подбор дозы и особое наблюдение.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку, возможно, препарат Торендо ® Ку-таб может усугублять течение этого заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. При лечении пациентов с эпилепсией необходимо соблюдать осторожность.

Пища не влияет на всасывание препарата Торендо ® Ку-таб.

Специальная информация о вспомогательных веществах

Препарат Торендо ® Ку-таб содержит аспартам, который является источником фенилаланина и может быть вреден для людей с фенилкетонурией.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами. В период применения препарата Торендо ® Ку-таб необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития побочных эффектов, в т.ч. головокружения, нарушения концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки для рассасывания, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг. По 10 табл. в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ пленка и ПЭ/Ал фольга. 3 бл. упакованы в картонную пачку.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, 13, стр. 31.

Тел.: 739-66-00; факс: 739-66-01.

При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается: ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Торендо ® Ку-таб

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Торендо ® Ку-таб

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Торендо

Торендо: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Torendo

Код ATX: N.05.A.X.08

Действующее вещество: рисперидон (risperidone)

Производитель: КРКА, д.д., Ново место, АО (Словения), КРКА-РУС, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 61 руб.

Торендо – антипсихотический препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Торендо – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, с риской на одной из сторон; по 1 мг – почти белые или белые, по 2 мг – светло-оранжевые, по 3 мг – желтые, по 4 мг – светло-зеленые (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 2, 3 или 6 блистеров).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• активное вещество: рисперидон – 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг;
• вспомогательные компоненты (1/2/3/4 мг соответственно): магния стеарат – 1,6/1,6/1,6/1,6 мг; натрия лаурилсульфат – 2,1/2,1/2,1/2,1 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,7/0,7/0,7/0,7 мг; кроскармеллоза натрия – 8,4/8,4/8,4/8,4 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 41/41/41/41 мг; целлактоза (порошок целлюлозы – 25%, альфа-лактозы моногидрат – 75%) – 155,2/154,2/153,2/152, 2 мг;
• пленочная оболочка (1/2/3/4 мг соответственно): опадрай 03Н28758 белый [пропиленгликоль – 5%, тальк – 7%, титана диоксид (Е171) – 16%, гипромеллоза – 72%] – 7/6,92/6,98/6,99 мг; дополнительно для таблеток по 2 мг: краситель железа оксид красный (Е172) – 0,02 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,06 мг; для таблеток по 3 мг: краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0,02 мг; для таблеток по 4 мг: индигокармин (Е132) – 0,002 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0,008 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающим высоким аффинитетом к дофаминовым D₂-рецепторам и серотониновым 5-НТ₂– рецепторам. Он связывается с α₁-адренорецепторами и в меньшей степени с α₂-адренорецепторами и Н₁-гистаминовыми рецепторами. Тропностью к холинорецепторам не обладает. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию в сравнении с классическими нейролептиками.

Посредством сбалансированного центрального антагонизма к дофамину и серотонину снижается вероятность развития экстрапирамидных нарушений и расширяется терапевтическое действие лекарственного средства с охватом аффективных и негативных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

• всасывание: полностью абсорбируется после перорального приема, достигая C_max (максимальная концентрация в плазме крови) по прошествии 1–2 ч; абсолютная биодоступность составляет 70%; относительная биодоступность таблеток рисперидона в сравнении с раствором – 94%; еда на абсорбцию не влияет, что позволяет применять Торендо вне зависимости от приема пищи; равновесная концентрация в большинстве случаев достигается в течение 1 суток; равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона (основной метаболит рисперидона) достигается в течение 4–5 суток;
• распределение: в организме распределяется быстро; объем распределения составляет 1–2 л на 1 кг; связывается с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином в плазме крови; связь рисперидона с белками составляет 90%, 9-гидроксирисперидона – 77%;
• метаболизм: метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6; 9-гидроксирисперидон имеет сходную с ним фармакологическую активность; рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию; изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму; на фоне интенсивного метаболизма по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как при слабом метаболизме по изоферменту CYP2D6 этот процесс происходит значительно медленнее; несмотря на то, что при интенсивном метаболизме концентрация рисперидона ниже, а концентрация 9-гидроксирисперидона выше, чем на фоне слабого метаболизма, фармакокинетика активной антипсихотической фракции после приема одной или нескольких доз в обоих случаях сходная; иным путем его метаболизма является N-дезалкилирование; проводимые исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что в клинически значимых концентрациях вещество существенно не ингибирует метаболизм лекарственных средств, биотрансформация которых происходит под действием изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀, включая CYP3A5, CYP3A4, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C8/9/10, CYP2A6 и CYP1A2;
• выведение: по прошествии 7 суток от начала приема 70% дозы Торендо выводится посредством почек (при этом выведение почками рисперидона и 9-гидроксирисперидона от принятой дозы составляет 35–45%, остальная часть – неактивные метаболиты) и через кишечник (14%); при психозах Т_1/2 (период полувыведения) приблизительно составляет 3 ч; Т_1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч;
• линейность: в плазме крови концентрация средства прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Концентрация активной антипсихотической фракции в плазме крови у больных пожилого возраста после однократного приема рисперидона увеличивается на 43% (в среднем), Т_1/2 – на 38%; клиренс снижается на 30%.

При почечной недостаточности увеличивается плазменная концентрация и снижается клиренс активной антипсихотической фракции на 60% (в среднем). При этом концентрация рисперидона в плазме крови не изменяется, но средняя концентрация его свободной фракции повышается на 35%.

У детей фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции сопоставима с таковой у взрослых.

Пол, расовая принадлежность или табакокурение очевидного влияния на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции не оказывает.

Показания к применению

• шизофрения (терапия);
• маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени (терапия);
• непрекращающаяся агрессия при деменции, развитию которой послужила болезнь Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающаяся нефармакологическим методам коррекции, и при риске причинения вреда больным самому себе или иным лицам (краткосрочная терапия продолжительностью не более 42 суток);
• непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей старше 13 лет с умственной отсталостью, на фоне которой в силу тяжести агрессии или другого деструктивного поведения необходимо медикаментозное лечение. Применение лекарственных средств должно быть частью комплексной программы терапии, включающей психологические и образовательные мероприятия. Торендо должен назначать врач, хорошо знакомый с лечением расстройств поведения у детей и подростков, либо специалист в области детской неврологии и детской психиатрии (краткосрочная симптоматическая терапия продолжительностью не более 42 суток).

Противопоказания

• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (из-за содержания в Торендо лактозы);
• сочетанный прием палиперидона;
• масса тела менее 50 кг при лечении непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения;
• детский возраст: терапия шизофрении, непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения – младше 13 лет; лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, – младше 10 лет;
• индивидуальная непереносимость содержащихся в препарате компонентов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Торендо требует осторожности):

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• нарушения проводимости сердечной мышцы, перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность (заболевания сердечно-сосудистой системы);
• факторы риска развития инсульта, тромбоэмболии венозных сосудов;
• нарушения мозгового кровообращения;
• гиповолемия и обезвоживание;
• болезнь диффузных телец Леви;
• болезнь Паркинсона;
• судороги (включая в анамнезе);
• высокая температура окружающей среды, дегидратация, интенсивная физическая нагрузка, сочетанный прием средств с антихолинергической активностью (факторы, вызывающие увеличение температуры тела);
• наличие гиперпролактинемии, предполагаемые пролактинзависимые опухоли;
• лекарственная зависимость или злоупотребление лекарственными средствами;
• синдром Рейе, случаи острой передозировки препаратов, опухоль мозга, кишечная непроходимость (противорвотный эффект рисперидона способен маскировать симптомы этих состояний);
• сочетанное лечение препаратами, удлиняющими интервал QT, нарушение электролитного баланса, брадикардия (состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт»);
• комбинированное применение бензодиазепинов, антигистаминных препаратов, опиатов, этанола (повышен риск развития седативного эффекта);
• пожилой возраст в сочетании с цереброваскулярной деменцией;
• беременность.

Инструкция по применению Торендо: способ и дозировка

Таблетки Торендо принимают перорально, независимо от еды, 1 или 2 раза в день.

Шизофрения

Рекомендованный режим дозирования:

• взрослые: в первые сутки – 2 мг; на вторые сутки – возможно увеличение дозы в 2 раза. После этого ее либо сохраняют на прежнем уровне, либо корректируют в индивидуальном порядке (при необходимости). Оптимальная суточная доза – от 4 до 6 мг. Возможно более медленное повышение и назначение меньших начальной и поддерживающей доз в некоторых случаях. Применение более 10 мг Торендо в день не показало большей эффективности в сравнении с меньшими дозами и может послужить развитию экстрапирамидных симптомов. Поскольку не изучалась безопасность применения доз, превышающих 16 мг в день, их назначение не рекомендуется;
• больные пожилого возраста: начальная доза – 0,5 мг 2 раза в день. В индивидуальном порядке она может быть увеличена на 0,5 мг 2 раза в день до 1–2 мг 2 раза в день;
• дети младше 13 лет: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). По прошествии 24 ч (не менее) при хорошей переносимости Торендо она может быть увеличена на 0,5–1 мг в день до рекомендуемой дозы – 3 мг в день, если это необходимо. Прием суточных доз, превышающих 3 мг, дополнительной эффективности не демонстрирует, но вызывает больше побочных эффектов. Не изучалось применение более 6 мг препарата в день. При устойчивой сонливости рекомендуется назначение ½ суточной дозы 2 раза в день.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени

Рекомендованный режим дозирования:

• взрослые: начальная доза – 2 мг в день, возможно ее увеличение по прошествии 24 ч на 1 мг в день. Оптимальная суточная доза в большинстве случаев составляет от 1 до 6 мг в день. Не изучалось применение более 6 мг Торендо в день. Как и для любого иного симптоматического лечения, необходимо регулярное оценивание и подтверждение целесообразности продолжения терапии лекарственным средством;
• больные пожилого возраста: начальная доза – 0,5 мг 2 раза в день, возможно ее индивидуальное повышение на 0,5 мг 2 раза в день до 1–2 мг 2 раза в день. Поскольку опыт применения Торендо у пациентов этой возрастной категории ограничен, важно соблюдать осторожность;
• дети старше 10 лет: начальная доза – 0,5 мг в день (в утреннее или вечернее время), возможно ее повышение по прошествии 24 ч на 0,5–1 мг в день до 1–2,5 мг в день, если Торендо хорошо переносится пациентом. Дополнительной эффективности при приеме более 2,5 мг средства в день не наблюдается, но возрастает частота развития побочных реакций. Применение более 6 мг препарата в день не изучалось. При устойчивой сонливости рекомендуется назначение ½ суточной дозы.

Непрекращающаяся агрессия при деменции, развитию которой послужила болезнь Альцгеймера, средней и тяжелой степени

Начальная доза – 0,25 мг 2 раза в день, возможно ее повышение на 0,25 мг 2 раза в день с интервалом в 1 сутки (не менее).

Оптимальная доза – 0,5 мг 2 раза в день. В некоторых случаях эффективная доза может составлять по 1 мг 2 раза в день.

Продолжительность терапии не должна превышать 42 суток. В период лечения требуется частая и регулярная оценка состояния больного для решения вопроса о необходимости продолжения приема Торендо.

В начале дозирования и при необходимости повышения дозы применяют адекватные лекарственные формы препарата с возможностью дозирования по 0,25 мг.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей от 13 лет (или с весом 50 кг и более)

Начальная доза – 0,5 мг в день в один прием, возможно ее увеличение по прошествии 24 ч (не менее) на 0,5 мг в день.

Оптимальная доза – 1 мг в день в один прием. Для некоторых больных предпочтительно назначение 0,5 мг Торендо в день, другим может потребоваться повышение дозы до 1,5 мг в день.

Длительная терапия Торендо должна проводиться под постоянным контролем врача.

Отмена Торендо

Препарат отменяют постепенно, поскольку резкое прекращение приема высоких доз в очень редких случаях может послужить развитию синдрома отмена. Также могут наблюдаться рецидивы психотических симптомов и появление непроизвольных движений (дискинезия, дистония, акатизия).

Переход от лечения иными антипсихотическими средствами

После начала приема Торендо постепенно снижают дозы другого антипсихотического средства. При предшествующем лечении депо-формами антипсихотических препаратов терапию лекарственным средством начинают вместо следующей запланированной инъекции. Важно периодически оценивать необходимость продолжения применения препаратов этой группы.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Источники:

http://health.mail.ru/drug/torendo_q_tab/
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_36247.htm
http://www.neboleem.net/torendo.php