Эксхол – отзывы, инструкция
Эксхол – отзывы, инструкция
ЭКСХОЛ
Фармакокинетика
Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания к применению
– Неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);
– хронический активный гепатит;
– токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени;
– алкогольная болезнь печени;
– неалкогольный стеатогепатит;
– первичный билиарный цирроз печени;
– первичный склерозирующий холангит;
– кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
– дискинезии желчевыводящих путей;
– билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Способ применения
Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите – 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите – 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При муковисцедозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 3-х лет дозу препарата назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.
Побочные действия
Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности “печеночных” трансаминаз, аллергические реакции, редко – кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желчно-желудочный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью. УДХК не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы Эксхол у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.
Беременность
Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено.
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
1 капсула содержит активное вещество урсодезоксихолевая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 29 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 9 мг, лактозы моногидрат 38 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус – титана диоксид, желатин; крышечка – титана диоксид, желатин.
Эксхол
Эксхол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Exhol
Код ATX: A05AA02
Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)
Производитель: Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 23.10.2018
Цены в аптеках: от 207 руб.
Эксхол – препарат с иммуномодулирующим, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим, холелитолитическим, желчегонным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска Эксхола:
- капсулы: твердые желатиновые, корпус/крышечка белые, размер №0; в капсулах содержится почти белый либо белый порошок, допустимо наличие гранул (по 10 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 либо 2, 4 или 6 упаковок соответственно; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка);
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, ядро и оболочка почти белые или белые, с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка).
Состав 1 капсулы:
- активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
- дополнительные компоненты: повидон – 9 мг; стеарат магния – 2 мг; аэросил – 2 мг; моногидрат лактозы – 38 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 29 мг;
- оболочка капсулы: диоксид титана, желатин.
Состав 1 таблетки:
- активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
- дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг; кальция стеарат – 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг; картофельный крахмал – 33,5 мг; маннитол – 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 3,5 мг; повидон К30 – 30 мг;
- оболочка: Opadry белый (гипромеллоза – 6,75 мг; тальк – 4 мг; гипролоза – 6,75 мг; диоксид титана – 2,5 мг) – 20 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эксхол относится к числу гепатопротекторных средств. Также он оказывает гиполипидемическое, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, желчегонное и незначительное иммуномодулирующее действие.
УДХК (урсодезоксихолевая кислота) обладает высокими полярными свойствами. Благодаря образованию нетоксичных смешанных мицелл с аполярными (токсичными) желчными кислотами при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите снижается вероятность повреждения клеточных мембран желудочным рефлюктатом.
Кроме того, вещество образует двойные молекулы, которые способны включаться в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и снижать восприимчивость к действию цитотоксичных мицелл. При уменьшении концентрации желчных кислот, оказывающих токсичное действие на клетки печени, УДХК способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.
Другие эффекты препарата:
- замедление прогрессирования фиброза при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе и алкогольном стеатогепатите;
- снижение вероятности появления варикозного расширения вен пищевода;
- замедление процессов преждевременного старения и гибели клеток (холангиоцитов, гепатоцитов и др.);
- нормализация естественной киллерной активности лимфоцитов, угнетение экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах и др. (иммуностимулирующее действие);
- уменьшение насыщенности желчи холестерином, что происходит благодаря угнетению его абсорбции в кишечнике, подавлению синтеза в печени и понижению секреции в желчь;
- увеличение растворимости холестерина в желчи (из-за образования с ним жидких кристаллов);
- уменьшение литогенного индекса желчи.
В результате применения Эксхола растворяются холестериновые желчные камни, и предупреждается образование новых конкрементов.
Фармакокинетика
Абсорбция УДХК происходит в тонкой и подвздошной кишке (посредством пассивной диффузии или активного транспорта соответственно). После перорального приема 50 мг Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови через 30, 60, 90 минут составляет соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л. Время достижения Cmax – 1–3 часа.
УДХК обладает высокой степенью связывания с белками плазмы – 96–99%. При систематическом приеме в сыворотке крови становится основной желчной кислотой, в крови составляет примерно 48% от общего количества желчных кислот. Проникает через плацентарный барьер. Терапевтический эффект определяется концентрацией вещества в желчи.
Метаболизм происходит в печени. Метаболизируется в глициновый и тауриновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Примерно 50–70% общей дозы выводится желчью. Не всосавшаяся УДХК в незначительном количестве поступает в толстый кишечник, где расщепляется бактериями (7-дегидроксилирование); некоторое количество образовавшейся литохолевой кислоты всасывается из толстой кишки, остальная часть сульфатируется в печени и в виде сульфолитохолилтауринового/сульфолитохолилглицинового конъюгата быстро выводится.
Показания к применению
- дискинезии желчевыводящих путей;
- первичный склерозирующий холангит;
- алкогольная болезнь печени;
- кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольный стеатогепатит.
Дополнительно для таблеток Эксхол:
- растворение холестериновых камней мелкого/среднего размера при отсутствии дисфункции желчного пузыря;
- первичный билиарный цирроз печени в случаях отсутствия признаков декомпенсации (в качестве симптоматической терапии);
- гепатиты различной этиологии в хроническом течении;
- билиарный рефлюкс-гастрит.
Дополнительно для капсул Эксхол:
- неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при отсутствии дисфункции желчного пузыря, профилактика рецидивов камнеобразования после проведения холецистэктомии);
- токсические поражения печени, включая лекарственные;
- активный гепатит в хроническом течении;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
- первичный билиарный цирроз печени.
Противопоказания
- рентгенположительные желчные камни (при наличии высокого содержания кальция);
- нефункционирующий желчный пузырь;
- инфекционные болезни кишечника, желчных протоков/пузыря в остром течении;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженная почечная/печеночная недостаточность;
- период лактации;
- возраст до 3 лет;
- наличие гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.
Дополнительно для таблеток Эксхол:
- панкреатит;
- масса тела до 34 кг.
Дополнительно для капсул Эксхол:
- острый холангит;
- обтурация желчевыводящих путей;
- желчно-желудочный свищ;
- эмпиема желчного пузыря;
- острый холецистит.
Из-за возможности затруднения при проглатывании капсул детям 3–4 лет Эксхол в этой лекарственной форме должен назначаться с осторожностью.
При беременности капсулы/таблетки можно принимать только после оценки соотношения польза/риск. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендовано применять негормональные контрацептивные препараты.
Инструкция по применению Эксхола: способ и дозировка
Эксхол принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды.
Рекомендованный режим дозирования:
- холестериновые камни желчного пузыря (для растворения): 10 мг/кг в день (1 раз в день на ночь) курсом 6–12 месяцев; после растворения камней с целью профилактики рекомендовано продолжить прием Эксхола на протяжении нескольких месяцев;
- билиарный рефлюкс-гастрит (терапия): 250 мг в день, перед сном; длительность курса – от 10–14 дней до полугода, возможно увеличение продолжительности курса до 2 лет;
- первичный билиарный цирроз (симптоматическая терапия): 10–15 мг/кг в день (при необходимости – до 20 мг/кг), в первые 3 месяца лечения суточную дозу делят на 2–3 приема, после улучшения печеночных показателей возможен прием вечером 1 раз в день. Длительность терапии не ограничена. В начале курса редко наблюдается ухудшение клинических симптомов (учащение зуда). В таких случаях суточную дозу уменьшают, затем ее постепенно (1 раз в 7 дней) увеличивают до рекомендованной;
- неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: 10–15 мг/кг в день в 2–3 приема длительно (6–12 месяцев и дольше);
- муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в день в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
- первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг в день (возможно 20 мг/кг) в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
- дискинезия желчевыводящих путей: 10 мг/кг в 2 приема; длительность курса – от 14 дней до 2 месяцев.
В случаях необходимости курс лечения рекомендовано повторить.
Детям от 3 лет Эксхол назначается в суточной дозе 10–20 мг/кг.
Побочные действия
Оценка частоты появления нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и
Эксхол
Эксхол – это препарат (таблетки), относится к фармакологической группе препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Важные особенности из инструкции по применению:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: с осторожностью
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: с осторожностью
- При нарушениях функции печени: противопоказан
- При нарушении функции почек: противопоказан
Упаковка
Эксхол – препарат с иммуномодулирующим, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим, холелитолитическим, желчегонным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска Эксхола:
- капсулы: твердые желатиновые, корпус/крышечка белые, размер №0; в капсулах содержится почти белый либо белый порошок, допустимо наличие гранул (по 10 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 либо 2, 4 или 6 упаковок соответственно; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка);
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, ядро и оболочка почти белые или белые, с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка).
Состав 1 капсулы:
- активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
- дополнительные компоненты: повидон – 9 мг; стеарат магния – 2 мг; аэросил – 2 мг; моногидрат лактозы – 38 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 29 мг;
- оболочка капсулы: диоксид титана, желатин.
Состав 1 таблетки:
- активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
- дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг; кальция стеарат – 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг; картофельный крахмал – 33,5 мг; маннитол – 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 3,5 мг; повидон К30 – 30 мг;
- оболочка: Opadry белый (гипромеллоза – 6,75 мг; тальк – 4 мг; гипролоза – 6,75 мг; диоксид титана – 2,5 мг) – 20 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эксхол относится к числу гепатопротекторных средств. Также он оказывает гиполипидемическое, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, желчегонное и незначительное иммуномодулирующее действие.
УДХК (урсодезоксихолевая кислота) обладает высокими полярными свойствами. Благодаря образованию нетоксичных смешанных мицелл с аполярными (токсичными) желчными кислотами при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите снижается вероятность повреждения клеточных мембран желудочным рефлюктатом.
Кроме того, вещество образует двойные молекулы, которые способны включаться в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и снижать восприимчивость к действию цитотоксичных мицелл. При уменьшении концентрации желчных кислот, оказывающих токсичное действие на клетки печени, УДХК способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.
Другие эффекты препарата:
- замедление прогрессирования фиброза при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе и алкогольном стеатогепатите;
- снижение вероятности появления варикозного расширения вен пищевода;
- замедление процессов преждевременного старения и гибели клеток (холангиоцитов, гепатоцитов и др.);
- нормализация естественной киллерной активности лимфоцитов, угнетение экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах и др. (иммуностимулирующее действие);
- уменьшение насыщенности желчи холестерином, что происходит благодаря угнетению его абсорбции в кишечнике, подавлению синтеза в печени и понижению секреции в желчь;
- увеличение растворимости холестерина в желчи (из-за образования с ним жидких кристаллов);
- уменьшение литогенного индекса желчи.
В результате применения Эксхола растворяются холестериновые желчные камни, и предупреждается образование новых конкрементов.
Фармакокинетика
Абсорбция УДХК происходит в тонкой и подвздошной кишке (посредством пассивной диффузии или активного транспорта соответственно). После перорального приема 50 мг Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови через 30, 60, 90 минут составляет соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л. Время достижения Cmax – 1–3 часа.
УДХК обладает высокой степенью связывания с белками плазмы – 96–99%. При систематическом приеме в сыворотке крови становится основной желчной кислотой, в крови составляет примерно 48% от общего количества желчных кислот. Проникает через плацентарный барьер. Терапевтический эффект определяется концентрацией вещества в желчи.
Метаболизм происходит в печени. Метаболизируется в глициновый и тауриновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Примерно 50–70% общей дозы выводится желчью. Не всосавшаяся УДХК в незначительном количестве поступает в толстый кишечник, где расщепляется бактериями (7-дегидроксилирование); некоторое количество образовавшейся литохолевой кислоты всасывается из толстой кишки, остальная часть сульфатируется в печени и в виде сульфолитохолилтауринового/сульфолитохолилглицинового конъюгата быстро выводится.
Показания к применению
- дискинезии желчевыводящих путей;
- первичный склерозирующий холангит;
- алкогольная болезнь печени;
- кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольный стеатогепатит.
Дополнительно для таблеток Эксхол:
- растворение холестериновых камней мелкого/среднего размера при отсутствии дисфункции желчного пузыря;
- первичный билиарный цирроз печени в случаях отсутствия признаков декомпенсации (в качестве симптоматической терапии);
- гепатиты различной этиологии в хроническом течении;
- билиарный рефлюкс-гастрит.
Дополнительно для капсул Эксхол:
- неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при отсутствии дисфункции желчного пузыря, профилактика рецидивов камнеобразования после проведения холецистэктомии);
- токсические поражения печени, включая лекарственные;
- активный гепатит в хроническом течении;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
- первичный билиарный цирроз печени.
Противопоказания
- рентгенположительные желчные камни (при наличии высокого содержания кальция);
- нефункционирующий желчный пузырь;
- инфекционные болезни кишечника, желчных протоков/пузыря в остром течении;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженная почечная/печеночная недостаточность;
- период лактации;
- возраст до 3 лет;
- наличие гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.
Дополнительно для таблеток Эксхол:
- панкреатит;
- масса тела до 34 кг.
Дополнительно для капсул Эксхол:
- острый холангит;
- обтурация желчевыводящих путей;
- желчно-желудочный свищ;
- эмпиема желчного пузыря;
- острый холецистит.
Из-за возможности затруднения при проглатывании капсул детям 3–4 лет Эксхол в этой лекарственной форме должен назначаться с осторожностью.
При беременности капсулы/таблетки можно принимать только после оценки соотношения польза/риск. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендовано применять негормональные контрацептивные препараты.
Инструкция по применению Эксхола: способ и дозировка
Эксхол принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды.
Рекомендованный режим дозирования:
- холестериновые камни желчного пузыря (для растворения): 10 мг/кг в день (1 раз в день на ночь) курсом 6–12 месяцев; после растворения камней с целью профилактики рекомендовано продолжить прием Эксхола на протяжении нескольких месяцев;
- билиарный рефлюкс-гастрит (терапия): 250 мг в день, перед сном; длительность курса – от 10–14 дней до полугода, возможно увеличение продолжительности курса до 2 лет;
- первичный билиарный цирроз (симптоматическая терапия): 10–15 мг/кг в день (при необходимости – до 20 мг/кг), в первые 3 месяца лечения суточную дозу делят на 2–3 приема, после улучшения печеночных показателей возможен прием вечером 1 раз в день. Длительность терапии не ограничена. В начале курса редко наблюдается ухудшение клинических симптомов (учащение зуда). В таких случаях суточную дозу уменьшают, затем ее постепенно (1 раз в 7 дней) увеличивают до рекомендованной;
- неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: 10–15 мг/кг в день в 2–3 приема длительно (6–12 месяцев и дольше);
- муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в день в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
- первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг в день (возможно 20 мг/кг) в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
- дискинезия желчевыводящих путей: 10 мг/кг в 2 приема; длительность курса – от 14 дней до 2 месяцев.
В случаях необходимости курс лечения рекомендовано повторить.
Детям от 3 лет Эксхол назначается в суточной дозе 10–20 мг/кг.
Побочные действия
Оценка частоты появления нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и
Источники:
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/ekshol.html
http://www.neboleem.net/jekshol.php
http://spravtab.ru/ekskhol/