Дулоксетин канон – отзывы, инструкция

Дулоксетин канон

Дулоксетин канон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Duloxetine canon

Код ATX: N06AX21

Действующее вещество: Дулоксетин (Duloxetine)

Производитель: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 720 руб.

Дулоксетин канон – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дулоксетин канон – капсулы кишечнорастворимые: размер №3 (30 мг) или №1 (60 мг), твердые желатиновые, с корпусом и крышечкой синего цвета; содержимое – микрогранулы сферической формы от почти белого до желтовато-белого цвета (7, 10, 14 или 15 шт. в контурной ячейковой упаковке; в пачке картонной 1, 2 либо 4 упаковки по 7 капсул, или 2, 3 либо 6 упаковок по 10 капсул, или 1, 2 либо 6 упаковок по 14 капсул, или 2 либо 4 упаковки по 15 капсул).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: дулоксетин – 30 или 60 мг;
• неактивные компоненты: титана диоксид, маннитол, крахмал, цетиловый спирт, натрия лаурилсульфат, сахароза, гипромеллоза НР55 (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза);
• состав капсулы: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный V.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дулоксетин – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, антидепрессивное средство.

Механизм действия при депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина, вследствие чего повышается норадренергическая и серотонинергическая нейротрансмиссия в центральной нервной системе.

Препарат обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что прежде всего проявляется повышением порога болевой чувствительности у пациентов с болевым синдром нейропатической этиологии.

Вещество слабо подавляет захват дофамина. Не обладает значимым сродством к адренергическим, дофаминергическим, гистаминергическим и холинергическим рецепторам.

Фармакокинетика

При приеме внутрь дулоксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция начинается через 2 часа после приема капсулы. Максимальная концентрация отмечается через 6 часов. Пища не влияет на уровень препарата в крови, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, из-за чего косвенно уменьшается степень всасывания вещества (примерно на 11%).

Связь с белками плазмы (в основном α₁-кислым гликопротеином и альбумином) составляет более 90%. Нарушения со стороны почек или печени не влияют на степень связывания с белками.

Дулоксетин активно метаболизируется с образованием метаболитов, которые выводятся в основном с мочой. Изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (сульфат-конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина, глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина).

Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения составляет 12 часов, средний клиренс – 101 л/ч.

Средний клиренс дулоксетина у женщин ниже, но эти различия не имеют клинического значения, поэтому корректировать дозу в зависимости от пола нет необходимости.

Схожая ситуация с пациентами различного возраста (у пожилых людей выше площадь под кривой «концентрация/время» и больше период полувыведения препарата), но нет необходимости в изменении дозы.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, в 2 раза увеличивались максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация/время. В связи с этим пациентам с клинически выраженными нарушениями функции почек может требоваться уменьшение дозы.

У пациентов с печеночной недостаточностью возможно замедление метаболизма и выведения препарата.

Показания к применению

• депрессивные расстройства;
• генерализованное тревожное расстройство;
• болевая форма периферической диабетической нейропатии;
• хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы, в т. ч. в нижних отделах спины, при остеоартрозе коленного сустава и обусловленный фибромиалгией.

Противопоказания

• некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• печеночная недостаточность;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту);
• дефицит сахаразы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО);
• сочетанное назначение мощных ингибиторов изофермента СYР1А2 (например, ципрофлоксацина, флувоксамина или эноксацина);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

• судороги, в том числе в анамнезе;
• биполярное расстройство или мания, в анамнезе в том числе;
• суицидальные мысли и попытки в анамнезе;
• внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы;
• нарушение функции печени;
• злоупотребление алкоголем;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
• риск развития гипонатриемии (пожилой возраст, дегидратация, цирроз печени, прием диуретиков).

Инструкция по применению Дулоксетин канон: способ и дозировка

Дулоксетин канон показан для перорального применения. Капсулы необходимо проглатывать целиком, не раздавливая, не разжевывая. Прием пищи на эффективность препарата не влияет, но капсулы нельзя смешивать с жидкостями или добавлять в пищу, поскольку возможно повреждение кишечнорастворимой оболочки.

В начале лечения обычно назначают по 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 60 мг 2 раза в сутки.

Пациентам с циррозом печени необходимо уменьшить начальную дозу или сократить частоту приема.

Начальная доза Дулоксетин канон для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10%, часто – от > 1% до 0,1% до 0,01% до

Дулоксетин канон: цены в интернет-аптеках

Дулоксетин Канон 30 мг капсулы кишечнорастворимые 14 шт.

Дулоксетин Канон 60 мг капсулы кишечнорастворимые 28 шт.

Дулоксетин Канон капсулы кишечнораствор. 60мг 28 шт.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Лечение в Израиле – это комплексный подход в диагностике заболевания, составление индивидуальных терапевтических схем, реабилитация и помощь в социальной адапта.

Дулоксетин Канон

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– Болевая форма периферической диабетической нейропатии;

– Генерализованное тревожное расстройство;

– Хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы (в том числе обусловленный фибромиалгией, хронический болевой синдром в нижних отделах спины и при остеоартрозе коленного сустава).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

– Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО);

– Возраст до 18 лет (отсутствует клинический опыт применения дулоксетина у пациентов этой возрастной группы);

– Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– Заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью;

– Одновременный прием мощных ингибиторов изофермента СYР1А2 (флувоксамина, ципрофлоксацина, эноксацина);

– Тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

Во время беременности назначение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется кормление грудью во время терапии дулоксетином.

Терапию Дулоксетином Канон назначают с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: мания и биполярное расстройство (в том числе в анамнезе), судороги (в том числе в анамнезе), внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, повышенный риск гипонатриемии (пожилые пациенты, цирроз печени, дегидратация, прием диуретиков), нарушение функции печени и почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, так как это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 60 мг 1 раз в день вне зависимости от приема пищи.

У некоторых пациентов для достижения хорошего результата необходимо увеличить дозу с 60 мг 1 раз в день до максимальной дозы 120 мг в день в два приема. Систематическая оценка приема препарата в дозе свыше 120 мг не проводилась.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН, клиренс креатинина 10 %)

часто – 1/100 назначений (> 1 % и 0.1 % и 0.01 % и *

Дулоксетин

Химическое название

Химические свойства

Дулоксетин относят к антидепрессантам из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина.

Молекулярная масса химического соединения = 297,4 грамма на моль.

Выпускается в капсулах и таблетках, дозировкой 30 и 60 мг.

Чаще всего находится в препаратах в виде гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство предотвращает обратный захват серотонина и норадреналина, частично – дофамина. Благодаря чему, эти нейромедиаторы накапливаются, и повышается их трансмиссия в центральной нервной системе. Вещество подавляет болевой синдром, повышает порог болевой чувствительности при боли, развившейся вследствие невропатии.

Средство быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в течение двух часов. Параллельный прием пищи удлиняет время достижения максимальной концентрации до 10 часов. Более 90% лекарства связывается с белками плазмы, альбумином и гликопротеином. У пациентов с заболеваниями почек и печени степень связывания с белками плазмы не изменяется.

Дулоксетин подвергается метаболизму, метаболиты не активны. Глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина и сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина выводятся с помощью почек. Метаболизм протекает с участием CYP1A2 и CYP2D6. Период полувыведения лекарства примерно 11-12 часов.

У женщин выведение метаболитов и метаболизм средства протекает медленнее, чем у мужчин. Также у пациентов среднего и пожилого возраста увеличивается площадь под кривой «время-концентрация» и время выведения вещества из организма. Однако, коррекция дозировки не проводится. Печеночная недостаточность приводит к замедлению клиренса лекарства. На терминальной стадии почечной недостаточности, максимальная концентрация повышается вдвое.

Показания к применению

Лекарство назначают при депрессии, для лечения болевой формы диабетической нейропатии.

Противопоказания

Дулоксетин не назначают:

• при некомпенсированной закрытоугольной глаукоме;
• в сочетании с ингибиторами МАО, ингибиторами CYP1A2;
• при аллергии на данное вещество;
• пациентам с выраженной печеночной недостаточностью;
• при тяжелой почечной недостаточности, пациентам на гемодиализе;
• больным с неконтролируемой артериальной гипертензией;
• в период грудного вскармливания;
• детям до 18 лет.

Побочные действия

Во время лечения данным антидепрессантом часто развиваются:

• головные боли, тремор, сонливость, головокружение, парестезии, бессонница, яркие сновидения, ажитация;
• тревожность, заторможенность, тошнота;
• диарея, рвота, сухость во рту, запоры, несварение желудка;
• повышенное газообразование, боли в области эпигастрия;
• снижение сексуального влечения, отсутствие эрекции, аноргазмия;
• приливы, ощущение сердцебиения, шум в ушах, снижение остроты зрения, зевота;
• мышечные спазмы, скованность, боли в мышцах и костях, аллергические высыпания, потливость, особенно по ночам;
• отсутствие аппетита, похудание, усталость.

Реже могут возникнуть следующие побочные действия:

• нервозность, неспособность сконцентрироваться, дискинезия, апатия, бруксизм;
• стоматит, отрыжка, гепатит, повышение активности ферментов печени;
• анурия, дизурия, никтурия, полиурия, проблемы с мочеиспусканием, снижение сексуальной функции и влечения;
• гастроэнтерит, гастрит, искажение вкуса, реакции повышенной чувствительности;
• обмороки, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, холодные руки и пальцы ног;
• мидриаз, болезненные ощущения в ушах, вертиго, кровь из носа, чувство давления в глотке;
• повышенная чувствительность к свету, подкожные кровоизлияния, крапивница, контактный дерматит, холодный липкий пот, непроизвольные подергивания мышцами;
• гипергликемия (при сахарном диабете), ларингит, увеличение веса, нестойкость походки, жажда, озноб, рост уровня креатинфосфокиназы.

• агрессивное поведение, мании, гнев, судороги, психомоторное возбуждение;
• серотониновый синдром, попытки покончить с жизнью, мысли о самоубийстве, галлюцинации;
• неприятный запах изо рта, примесь крови в кале, желтуха, печеночная недостаточность, изменение запаха мочи и симптомы менопаузы, гипертонический криз;
• фибрилляция предсердий, наджелудочковая аритмия;
• мидриаз, глаукома, тризм, дегидратация;
• гипонатриемия, гиперхолестеринемия, боли в грудине, анафилактоидные реакции.

При резком прекращении приема вещества возникает синдром отмены: головокружение, парестезия, бессонница, яркие сновидения, тревожность, рвота, тремор, повышенная раздражительность, вертиго и потливость.

Дулоксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение начинают с дозировки 60 мг, принимают ее один раз в день. Затем можно постепенно увеличивать дозировку до 0,12 г в сутки (принимают два раза в день).

При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать более 30 мг вещества в день. При печеночной недостаточности начальную дозировку снижают и сокращают кратность приема.

Передозировка

При передозировке пациента рвет, снижается аппетит, возникают клонические судороги и тремор, атаксия.

Лечение направлено на поддержание жизненно важных функций, симптоматическое. Рекомендуется контролировать работу сердца. Антидота нет.

Зарегистрировано несколько случаев приема 1,4 грамма антидепрессанта без фатальных последствий.

Взаимодействие

При сочетании Дулоксетина с теофилином фармакокинетика последнего препарата значительно не изменяется.

Применение вещества с ингибиторами CYP1A2 может привести к росту плазменной концентрации лекарства. Например, флувоксамин снижает интенсивность плазменного клиренса приблизительно на 75%. Рекомендуется с осторожностью сочетать лекарство с дезипрамином, толтеродином и прочими средствами, в метаболизме которых принимает участие CYP2D6.

Потенциальные ингибиторы CYP2D6 могут вызвать рост концентрации Дулоксетина.

С особой осторожностью сочетают данное лекарственное средство с другими антидепрессантами, в частности Пароксетином. Снижается его клиренс.

Сочетанный прием средства с бензодиазепинами, Фенобарбиталом, антипсихотическими средствами и антигистаминными ЛС, с этанолом не рекомендуется.

С осторожностью сочетают препарат с препаратами, у которых высокая степень связывания с белками плазмы.

Крайне не рекомендуется принимать данное средство совместно с селективными ингибиторами МАО, даже с обратимыми ингибиторами МАО, моклобемидом. Это может привести к развитию гипертермии, миоклонуса, мышечной ригидности, резким колебаниям жизненно важных показателей, коме, вплоть до летального исхода.

Сочетанный прием лекарства с антикоагулянтами и антитромбоцитарными ЛС приводит к развитию кровотечений. При сочетании с Варфарином может повыситься МНО.

Редко развивается серотониновый синдром при применении других СИОЗС в сочетании с лекарством. Необходимо соблюдать осторожность при лечении трициклическими антидепрессантами, Амитриптилином, кломипрамином, Венлафаксином, зверобоем, триптанамом, петидином, Трамадолом и Триптофаном.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от врача.

Условия хранения

Температурный режим от 15 до 30 градусов. Хранят лекарство в недоступном для детей месте.

Срок годности

Препараты Дулоксетина хранят в течение 3 лет.

Особые указания

Не рекомендуется превышать суточную дозировку 0,12 грамм.

Необходима коррекция дозировки во время лечения пациентов с ХПН и печеночной недостаточностью.

Отмена препарата проводится постепенно, существует высокий риск развития синдрома отмены.

После приема лекарства не происходит нарушения психомоторных реакций, памяти и других когнитивных функций, однако часто возникает сонливость. Поэтому водить автомобиль и выполнять потенциально опасные виды деятельность не рекомендуется.

Источники:

http://www.neboleem.net/duloksetin-kanon.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name50825.html
http://medside.ru/duloksetin