Домперидон гексал – отзывы, инструкция

ДОМПЕРИДОН ГЕКСАЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ДОМПЕРИДОН ГЕКСАЛ ® (DOMPERIDONE HEXAL ® )

международное и химическое названия: domperidone; 5-хлор-1-1-3-(2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил-4-пиперидинил)-1,3-дигидро-2Н-бензимид зол-2-он;

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой “DM10” на одной стороне;

Состав: 1 таблетка содержит домперидона малеат 12,72 мг, что эквивалентно 10 мг домперидона;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, поливидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Стимулятор перистальтики. Пропульсанти.

Код АТС А03 FA03.

Фармакодинамика. Домперидон – антагонист рецепторов допамина, прокинетик, что имеет противорвотные свойства подобно метоклопрамиду и некоторым нейролептикам. Однако, в отличие от этих лекарственных средств, домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому экстрапирамидные побочные явления наблюдались лишь в единичных случаях, особенно у взрослых. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалического барьера.

Домперидон повышает тонус в нижнем отделе пищевода, улучшает антродуоденальную подвижность и ускоряет опорожнение желудка. Практически не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак с достижением максимальных уровней в плазме через 30 – 60 мин. Препарат интенсивно метаболизируется в стенке кишечника и в печени, что обусловливает его низкую биодоступность (приблизительно 15%). Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. Еда и одновременное применение препаратов типа циметидин или натрия бикарбонат значительно уменьшают биодоступность домперидона. При применении внутрь домперидон не аккумулируется и не индикуе собственный обмен. Связывание с белками плазмы составляет 91 – 93%. Выводится с почками (31%) и калом (66%). В неизмененном виде выводится лишь незначительный процент препарата (10% – с калом и около 1% – с почками). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7 – 9 ч, но может увеличиваться при тяжелой почечной недостаточности.

Показания для применения. Комплекс диспептических симптомов, обусловленных замедленным опорожнением желудка, рефлюкс-эзофагитом:

– чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части черева;

– изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой или лекарственной терапией. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае использования их при лечении болезни Паркинсона (такими как леводопа, бромокриптин).

Способ применения и дозы.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет с массой тела 35 кг и больше)

1. Хроническая диспепсия.

10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу можно удвоить.

2. При выраженной тошноте и рвоте.

20 мг (2 таблетки) 3 – 4 раза в сутки перед едой и перед сном.

Таблетки рекомендуется принимать за 15 – 30 мин до еды. При приеме пищи абсорбция препарата несколько снижается.

Максимальная суточная доза – 80 мг.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата (см. “Особенности применения“).

Продолжительность первичного лечения – 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.

Побочное действие. Обычно препарат переносится хорошо, но иногда наблюдались отдельные случаи спазмов кишечника, которые быстро проходили. Изредка наблюдались кишечно-желудочные расстройства, включая в единичных случаях транзиторный ентероспазм. Экстрапирамидные явления в редких случаях наблюдаются у детей, в исключительных случаях – у взрослых. Эти побочные явления проходят спонтанно и полностью после прекращения лечения.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, Домперидон Гексал ® может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать такие нейроендокринологични явления, как галакторея и гинекомастия. При недоразвитом гематоэнцефалическом барьере (например у детей) или его нарушениях нельзя полностью исключить возможность возникновения неврологических побочных действий.

Крайне редко наблюдались аллергические реакции, такие как кожные высыпания.

Противопоказания. Домперидон Гексал ® противопоказан больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату. Не следует применять Домперидон Гексал ® , если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Домперидон Гексал ® противопоказан также больным с пролактинсекреторною опухолью гипофиза (пролактиномою). Детям до 12 лет с массой тела менее 35 кг назначают, в случае необходимости, препараты, что имеют другие формы выпуска этого вещества.

Не следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.

Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, тщательное наблюдение за пациентом и другие поддерживающие мероприятия.

Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для коррекции экстрапирамидных расстройств.

Особенности применения. Таблетки содержат лактозу. Они могут быть непригодными для пациентов с неперносимистю лактозы или галактозы или при нарушении абсорбции глюкозы или галактозы.

Применение при болезнях печени: принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью.

Применение при заболеваниях почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, то есть > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, но уровни препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, однократная доза препарата может не подлежать коррекции. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить до 1 – 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функций почек. За такими пациентами должен быть установлен регулярный контроль.

Предупреждение для диабетиков: 1 таблетка содержит менее 0,01 единицы переменного карбогидрату.

Беременность и лактация.

Поскольку постлицензийни данные о применении домперидона беременными ограничены, домперидон может назначаться при беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

При применении рекомендуемой максимальной дозы домперидона общая экскреция препарата с материнским молоком у человека составляет менее 7 мкг в сутки. Неизвестно, является ли эта доза вредна для младенцев. Несмотря на это, кормление грудью на период лечения следует прекратить.

Таблетки не рекомендуется назначать детям с массой тела менее 35 кг.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Домперидон Гексал ® в терапевтических дозах не влияет на скорость моторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона. При необходимости одновременного приема антацидных или антисекреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, т. е. их не следует принимать одновременно с Домперидоном Гексал ® .

Домперидон не следует принимать вместе с антацидными и антисекреторными препаратами, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Основной путь метаболических превращений домперидона – через цитохром Р450. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что при одновременном применении с лекарственными средствами, которые в значительной мере подавляют эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме.

Примером препаратов, ингибирующих цитохром Р450, могут быть противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: домперидон гексал инструкция, домперидон гексал применение, домперидон гексал состав, домперидон гексал отзывы, домперидон гексал аналоги, домперидон гексал дозировка, лекарство домперидон гексал, домперидон гексал цена, домперидон гексал инструкция по применению.

Домперидон Гексал

Показания к применению

Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза – прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Диспептические нарушения на фоне замедленного опрожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки жевательные

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг) – для таблеток.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, за 15-20 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях – по 10 мг 3-4 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте – по 20 мг 3-4 раза в день и перед сном.

Детям до 5 лет при хронических диспепсических явлениях – по 2.5 мг/10 кг 3 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте – по 5 мг/10 кг 3-4 раза в сутки и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена.

Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня.

Фармакологическое действие

Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, устраняет икоту и устраняет тошноту. Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

Взаимодействие

Антихолинергические и антацидные ЛС нейтрализуют действие домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые ЛС азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон (антидепрессант).

Совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, метилдопа).

Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих ЛС в крови.

ДОМПЕРИДОН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 60 мг, крахмал прежелатинизированный – 19.46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 90 мкг, магния стеарат – 450 мкг, поливиниловый спирт – 1.44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 730 мкг, тальк – 530 мкг, титана диоксид – 900 мкг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Противорвотный препарат, антагонист допаминовых рецепторов центрального действия. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через ГЭБ. Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) допаминовые рецепторы. Устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка.

Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию.

Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

После приема внутрь натощак – абсорбция быстрая. Прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Время достижения C_max составляет 1 ч. Биодоступность – 15% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень.

Связывание с белками плазмы – 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.

Метаболизируется в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования при участии изоферментов системы цитохрома P450. Не индуцирует собственный метаболизм.

T_1/2 – 7-9 ч. Выводится через кишечник – 66%, почками – 33%, в т.ч. в неизмененном виде – 10% и 1% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной хронической почечной недостаточности T_1/2 удлиняется.

— тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекции, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза – прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ);

— атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная);

— необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;

— диспептические симптомы на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

— кровотечения из ЖКТ;

— механическая кишечная непроходимость;

— перфорация желудка или кишечника;

— детский возраст до 5 лет;

— дети с массой тела до 20 кг;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Препарат принимают внутрь за 15-20 мин до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических симптомах – по 10 мг 3-4 раза/сут, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.

При выраженной тошноте и рвоте – по 20 мг 3-4 раза/сут, последний прием – перед сном.

Максимальная суточная доза – 80 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раза/сут.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых – единичные случаи). Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях – м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.

М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.

Концентрация домперидона в плазме повышается при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4: противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение C_max домперидона в плазме.

При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.

Домперидон совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приеме домперидона до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.

Данных о применении домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Однако назначать домперидон при беременности следует только в случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, выделяющегося с грудным молоком составляет менее 7 мкг/сут при применении домперидона в максимально допустимых дозах. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет, а также у детей с массой тела до 20 кг.

Источники:

http://moslor.ru/lekarstva/domperidon-geksal
http://www.webapteka.ru/drugbase/name18522.html
http://health.mail.ru/drug/domperidon/