Басиджен – отзывы, инструкция

Басиджен

Инструкция по применению:

Басиджен – производное хинолона, противомикробное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инфузий: прозрачный, с желтоватым оттенком (по 100 мл в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в пачке картонной).

Активное вещество: ципрофлоксацин, в 1 флаконе – 200 мг.

Дополнительные компоненты: динатрия эдетат, молочная кислота, лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Показания к применению

• инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• инфекции вследствие иммунодефицита, возникающего при нейтропении или лечении иммунодепрессивными препаратами;
• хронический бактериальный простатит;
• осложненные интраабдоминальные инфекции, в т. ч. перитонит (применяется в комбинации с метронидазолом);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
• инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, язвы, абсцессы, ожоги, флегмона);
• брюшной тиф;
• заболевания нижних дыхательных путей (бронхоэктатическая болезнь, пневмония, обострение хронического бронхита, инфекционные осложнения муковисцидоза);
• инфекционная диарея (в т. ч. шигеллез, кампилобактериоз, диарея путешественников);
• септицемия;
• неосложненная гонорея;
• легочная форма сибирской язвы (профилактика и лечение);
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

• лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких;
• терапия и профилактика легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания

• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет (за исключением осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей 5–17 лет и легочной формы сибирской язвы);
• одновременное применение тизанидина;
• повышенная чувствительность к компонентам Басиджена или другим препаратам группы фторхинолонов.

• психические заболевания;
• нарушение мозгового кровообращения;
• эпилепсия;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• поражение сухожилий при предшествующем лечении хинолонами;
• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Басиджен вводят внутривенно капельно со скоростью примерно 0,3 мл в минуту (100 мл раствора вливают в течение минимум 30 минут).

Готовые к применению инфузионные растворы можно смешивать с растворами Рингера и Рингер-лактата, натрия хлорида 0,9%, декстрозы 5 и 10%, фруктозы 10%, декстрозы 5% с раствором натрия хлорида 0,225–0,45%.

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых в зависимости от показаний:

• инфекции мочевыводящих путей: острые неосложненные – по 100 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) – 100 мг однократно; осложненные – по 200 мг 2 раза в сутки;
• заболевания дыхательных путей: по 200–400 мг 2 раза в сутки;
• инфекционная диарея: по 200 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней;
• гонорея: неосложненная – 100 мг однократно; экстрагенитальная – по 100 мг 2 раза в сутки;
• легочная форма сибирской язвы (профилактика и лечение): по 400 мг 2 раза в сутки;
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: по 200–400 мг за 30–60 минут до операции; если операция проводится более 4 часов, препарат вводят в той же дозе повторно;
• особо тяжелые инфекции (перитонит, септицемия, инфекции костей и суставов, инфекционные осложнения муковисцидоза, стрептококковая пневмония), особенно вызванные Staphylococcus и Pseudomonas: по 400 мг 3 раза в сутки;
• другие инфекции: по 200–400 мг 2 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста Басиджен назначают в более низких дозах с учетом показателей клиренса креатинина (КК) и тяжести течения инфекционного процесса.

Рекомендуемые дозировки для детей:

• осложнения, вызванные Pseudomonas aeruginosa, у детей 5–17 лет с муковисцидозом легких: по 10 мг/кг 3 раза в сутки (но не более 1200 мг/сутки) в течение 10–14 дней;
• легочная форма сибирской язвы (профилактика и лечение): по 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза составляет 400 мг, суточная – 800 мг. Продолжительность лечения – 60 дней.

Применение у больных с хронической почечной недостаточностью

Максимальные суточные дозы:

• КК 31–60 мл/минуту/1,73 м 2 или плазменная концентрация креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл – 800 мг;
• КК ниже 30 мл/минуту/1,73 м 2 или плазменная концентрация креатинина выше 2 мг/100 мл, проведение гемодиализа* – 400 мг.

* Басиджен вводят после сеанса.

При перитонеальном диализе инфузионный раствор ципрофлоксацина добавляют к диализату в дозе 50 мг на 1 л диализата. Вводят внутриперитонеально 4 раза в сутки (с интервалами 6 часов).

Средняя продолжительность лечения:

• цистит и острая неосложненная гонорея – 1 день;
• инфекции брюшной полости, почек и мочевыводящих путей – до 7 дней;
• стрептококковые инфекции – не менее 10 дней;
• нейтропения – в течение всего периода нейтропенической фазы, но не более 2-х месяцев при остеомиелите и 7–14 дней – при всех остальных инфекциях.

После нормализации температуры тела лечение рекомендуется продолжить еще в течение как минимум 3-х дней.

После внутривенного применения Басиджена возможен перевод пациента на пероральные формы препаратов, содержащих ципрофлоксацин в качестве активного вещества.

Побочные действия

• местные реакции: болезненность в месте введения, флебит;
• со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, боль в животе, диарея, тошнота, метеоризм, рвота, гепатит, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатонекроз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, тахикардия;
• со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, интерстициальный нефрит, снижение азотовыделительной функции почек, уретральные кровотечения, гломерулонефрит, альбуминурия, гематурия, полиурия, дизурия, кристаллурия (преимущественно при щелочной реакции мочи и низком диурезе);
• со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, кошмарные сновидения, бессонница, тревожность, галлюцинации, повышенная утомляемость, головокружение, спутанность сознания, тремор, головная боль, мигрень, депрессия, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), тромбоз церебральных артерий, обморочные состояния, а также другие проявления психотических реакций (в редких случаях они прогрессируют до состояний, при которых пациент может причинить себе вред);
• со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитоз;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: разрывы сухожилий, тендовагинит, миалгия, артрит, артралгия;
• со стороны органов чувств: нарушения обоняния и вкуса, снижение слуха, шум в ушах, нарушение зрения (изменение цветовосприятия, диплопия);
• аллергические реакции: образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, кожный зуд, васкулит, появление маленьких узелков, образующих струпья, крапивница, точечные кровоизлияния на коже (петехии), лекарственная лихорадка, узловатая эритема, эозинофилия, одышка, отек лица или гортани, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
• лабораторные показатели: повышение щелочной фосфатазы и активности печеночных трансаминаз, гипергликемия, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия, гипербилирубинемия;
• прочие: повышенная светочувствительность, усиление потоотделения, астения, приливы крови к лицу, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Особые указания

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при установленной или подозреваемой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.

Пациентам с приступами судорог в анамнезе, эпилепсией, органическими поражениями головного мозга и сосудистыми заболеваниями в связи с высоким риском развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы Басиджен можно назначать только по жизненным показаниям.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу препарата. Также необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

При необходимости проведения во время лечения Басидженом оперативного вмешательства с применением средства для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты следует тщательно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

В случае возникновения длительной и/или тяжелой диареи требуется отмена препарата и проведение обследования пациента, чтобы исключить псевдомембранозный колит.

Прекратить лечение следует в случае появления болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита.

Во время лечения рекомендуется избегать пребывания под прямыми солнечными лучами и контакта с искусственным ультрафиолетовым облучением, а также воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

• теофиллин и другие ксантины (например, кофеин), пероральные гипогликемические препараты: повышается их концентрация и удлиняется период полувыведения;
• непрямые антикоагулянты: усиливается их действие, снижается протромбиновый индекс;
• циклоспорин: усиливается нефротоксическое действие, увеличивается концентрация сывороточного креатинина (этот показатель следует контролировать 2 раза в неделю);
• нестероидные противовоспалительные препараты (за исключением ацетилсалициловой кислоты): повышается риск развития судорог;
• тизанидин: увеличивается вероятность выраженного снижения артериального давления и появления сонливости;
• урикозурические средства: замедляется (до 50%) выведение ципрофлоксацина, повышается его плазменная концентрация;
• другие противомикробные препараты (аминогликозиды, бета-лактамные антибиотики, метронидазол, клиндамицин): наблюдается синергизм действия.

Басиджен может применяться в комбинации с клиндамицином и метронидазолом – при анаэробных инфекциях; с азлоциллином, мезлоциллином или другими бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с цефтазидимом и с азлоциллином – при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с ванкомицином и изоксазолилпенициллинами – при стафилококковых инфекциях.

Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми лекарственными средствами и другими инфузионными растворами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH раствора ципрофлоксацина составляет 3,5–4,6). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими pH более 7.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Не замораживать.

Срок годности – 3 года.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Басиджен

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

– заболевания нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);

– инфекции ЛОР-органов (острый синусит);

– инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

– осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в том числе перитонит;

– инфекционная диарея (в том числе кампилобактериоз, шигеллез, диарея “путешественников”);

– инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);

– костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

– инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией);

– профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

У детей применяют:

– в терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;

– для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Противопоказания

– Гиперчувствительность к ципрофлоксацину, любому другому компоненту препарата или другим препаратам из группы фторхинолонов;

– одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости);

– детский и подростковый возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы).

С осторожностью необходимо применять при следующих заболеваниях и состояниях: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами.

Как применять: дозировка и курс лечения

Раствор для инфузий вводят внутривенно капельно. Длительность внутривенного вливания 200 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 30 минут. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно смешивать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225-0.45% раствором натрия хлорида.

При инфекциях нижних дыхательных путей – 200-400 мг 2 раза в сутки.

При инфекциях мочевыводящих путей: острые неосложненные – 100 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) – однократно 100 мг; осложненные – 200 мг 2 раза в сутки.

При неосложненной гонорее – 100 мг однократно, при экстрагенитальной – 100 мг 2 раза в сутки.

Инфекционная диарея – 200 мг 2 раза, курс лечения – 5-7 дней.

Особо тяжелые инфекции (стрептококковая пневмония, инфекционные осложнения муковисцидоза, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит), особенно вызванные Pseudomonas, Staphylococcus – 400 мг 3 раза в суткики.

Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика) – 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах – 200-400 мг за 0.5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.

При других инфекциях (в зависимости от тяжести течения) – 200-400 мг 2 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста назначают более низкие дозы в зависимости от тяжести инфекции и показателя клиренса креатинина.

При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosaу детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет – 10 мг/кг 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения – 10-14 дней.

При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) – 10 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза – 400 мг, суточная – 800 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина – 60 дней.

Применение у больных с хронической почечной недостаточностью:

При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или плазменной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза – 800 мг. При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или плазменной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) и при проведении гемодиализа максимальная суточная доза – 400 мг; при гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа. При перитонеальном диализе инфузионный раствор добавляется к диализату (внутриперитонеально) в дозе 50 мг на 1 л диализата 4 раза в сутки (каждые б ч).

Средний курс лечения: 1 день – при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней – при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости; в течение всего периода нейтропенической фазы у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 месяцев – при остеомиелите и 7-14 дней – при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.

После внутривенного применения можно продолжить лечение пероральными препаратами ципрофлоксацина.

Фармакологическое действие

Басиджен – противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу, нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицателъные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители – Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;

грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активен в отношении Bacillus anthracis.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Urcaplasma urcalyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, “кошмарные” сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакции (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной реакции мочи и шоком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Местные реакции: флебит, болезненность в месте введения.

Прочие: астения, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), повышенное потоотделение, “приливы” крови к лицу, повышенная светочувствительность.

Специфический антидот ципрофлоксацина неизвестен. При передозировке необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Особые указания

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.

При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезин из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы, следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами, искусственного УФ-облучения.

Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует воздержаться от вождения автомобиля и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан: беременность, период лактации.

Взаимодействие

Препарат повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов (усиление действия), способствует снижению протромбинового индекса.

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение концентрации сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Басижэен повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина – 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими рН более 7.

Басиджен (Bacigen) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Басиджен

100 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицателъные аэробные бактерии: энтеробактерин (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители – Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;

грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активен в отношении Bacillus anthracis.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Urcaplasma urcalyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

После в/в инфузии 200 мг время достижения C_max – 60 мин, C_max – 2.1 мкг/мл, связь с белками плазмы – 20-40%. Хорошо распределяется в тканях организма. Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинно-мозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в плазме крови, а при воспаленных – 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в плазме крови.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципро-флоксацин).

T_1/2 — 5-6 ч, при хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70%) и в виде метаболитов (10%), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в плазме крови, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через желудочно-кишечный тракт.

Показания препарата Басиджен

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

• заболевания нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
• инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
• инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит;
• хронический бактериальный простатит;
• неосложненная гонорея;
• брюшной тиф;
• инфекционная диарея (в том числе кампилобактериоз, шигеллез, диарея “путешественников”);
• инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
• костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• септицемия;
• инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией);
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

• терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Источники:

http://www.neboleem.net/basidzhen.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name50300.html
http://www.vidal.ru/drugs/bacigen__29882