>

Эметрон — отзывы, инструкция

Эметрон

В исследовании, проведенном на больных с тяжелой почечной недостаточностью, нуждающихся в систематическом гемодиализе (исследовался время между процедурами гемодиализа), фармакокинетика ондансетрона оставалась практически неизменной. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью, системный клиренс ондансетрона значительно уменьшался так, что элиминационных период полувыведения рос (15-32 часа).

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Эметрон являются: тошнота и рвота, вызванные применением цитостатической химиотерапии или радиотерапии, а также для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения:
Цитостатическая химиотерапия или радиотерапия
Взрослые.
Дозировка препарата Эметрон зависит от эметогенного активности терапии. Обычная суточная доза 8 мг. Эту дозу при необходимости можно увеличивать до 32 мг при такой дозировке:
— при применении эметогенного средств или радиотерапии , непосредственно перед введением цитостатического препарата, вводят 8 мг Эметрон медленно, внутривенно, для профилактики приступов позднего или отсроченной рвоты после первых 24 часов рекомендуется применение препарата в таблетках.
— при применении Высокоэметогенная средств (например цисплатин в большой дозе), непосредственно перед введением цитостатического препарата, 8 мг Эметрон медленно, внутривенно.
Дозу, превышающую 8 мг Эметрон, но не более 32 мг внутривенно можно вводить только в виде инфузии, после разведения нужной дозы Эметрон в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора. Разведенный раствор нужно вводить медленно, не менее 15 минут.
Альтернативой может быть такой метод ввода — непосредственно перед введением цитостатического препарата, 8 мг Эметрон медленно, внутривенно. Следующие две 8 мг дозы Эметрон, можно вводить в виде инфузии с 2-4-часовым перерывом или в виде постоянной инфузии со скоростью 1 мг в час в течение 24 часов.
Дозу препарата следует определять по тяжести рвота. При применении Высокоэметогенная цитостатиков, эффективность ондансетрона можно повысить одноразовой внутривенной дозой ГКС (например 20 мг дексаметазона), перед началом цитостатической терапии.
Для предотвращения позднем рвоты , что появляется через 24 часа после введения средне- или Высокоэметогенная цитостатиков, предлагается принимать таблетки Эметрон по 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
Пожилой возраст.
Нет необходимости в изменении дозы препарата.
Дети.
Детям с площадью поверхности тела> 1,2 м 2 может быть назначена внутривенная инъекция в начальной дозе 8 мг непосредственно перед химиотерапией с последующим применением таблеток Эметрон в дозе 8 мг каждые 12:00.

Большие концентрации фторурацила могут вызывать выпадение ондансетрона в осадок. Раствор фторурацила может содержать максимум 0,045% хлорида магния в присутствии других общих компонентов.
Карбоплатин : до концентрации в 0,18-9,9 мг / мл (например 90 мг / 500 мл или 990 мг / 100 мл) при введении в течение 10-60 минут.
Этопозид : до концентрации в 0,144-0,25 мг / мл (например 72 мг / 500 мл или 250 мг / 1000 мл) при введении в течение 30-60 минут.
Цефтазидим: к концентрации в 250 мг-2 г после разведения дистиллированной водой, согласно распоряжению производителя (например 250 мг / 2,5 мл или 2 г / 10 мл) при введении струйно за 5 минут.
Циклофосфамид : до концентрации в 100 мг-1 г после разведения дистиллированной водой для инъекций (например, 100 мг / 5 мл), согласно распоряжению производителя, при введении за 5 минут.
Доксорубицин: к концентрации в 10-100 мг после разведения дистиллированной водой для инъекций (например, 10 мг / 5 мл), согласно распоряжению производителя, при введении струйно за 5 минут.
Дексаметазон: 20 мг дексаметазона можно вводить медленной внутривенной инъекцией за 2-5 минут через «Y» — образное соединение инфузионных наборов, через который за 15 минут вводят разведенный раствором для инфузий (50-100 мл) ондансетрон (8 -32 мг).
Ампулы, содержащие Эметрон, нельзя стерилизовать в автоклаве.

Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, немедленного типа (включая анафилаксии).
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, как окуломоторный кризисов / дистонические реакции (остаточные клинические явления не доказаны), приступы судорог; головокружение во время быстрого введения препарата.
Со стороны органов зрения: временное нарушение остроты зрения (например помутнение зрения), преходящая слепота, как правило при внутривенном введении, как правило проходит через 20 минут после окончания введения препарата.
Со стороны сердца: боль в грудной клетке (без или с депрессией интервала ST), аритмия, брадикардия.
Со стороны сосудистой системы: ощущение тепла или приливы, покраснение; артериальная гипотензия.
Со стороны легочной системы, грудной клетки и средостения: икота.
Со стороны пищеварительной системы: запор (ондансетрон увеличивает время прохождения кала через толстый кишечник).
Со стороны печени и желчных путей: транзиторное бессимптомное увеличение трансаминаз в сыворотке крови, как правило у пациентов, получающих терапию цисплатином.
Общие нарушения: реакции в месте введения.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Эметрон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью.

Беременность:
Согласно исследованиям на животных ондансетрон не имеет тератогенного действия. Из-за отсутствия данных тератогенности у человека, во время беременности (особенно в первом триместре) препарат Эметрон не следует применять.
Ондансетрон выделяется в грудное молоко, поэтому при применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Нет доказательств того, что ондансетрон индуцирует или блокирует метаболизм других препаратов, применяемых одновременно с ним. По результатам специфических исследований он не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемид, трамадолом и пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома 450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Вследствие разнообразия симбионтов ондансетрон ферментов ингибирования или уменьшения активности одного из них (например, при отсутствии фермента CYP2D6 генетического происхождения), как правило, компенсируется другими ферментами, поэтому полный клиренс ондансетрона, а также необходима его доза почти не меняется или меняется мало.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин : у больных, принимавших сильно индуктор CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин и рифампицин) и пероральный ондансетрон происходило увеличение клиренса ондансетрона, а уровень его в крови снижался.
Трамадол : результаты исследований на ограниченном количестве больных указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающее действие трамадола.

Передозировка:
В настоящее время нет достаточного опыта передозировки препаратом Эметрон.
В подавляющем большинстве случаев симптомы похожи на вышеперечисленные побочные реакции.
Ондансетрон не имеет антидота, поэтому при передозировке препарата следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° С

Форма выпуска:
Эметрон — раствор для инъекций.
Упаковка: 5 ампул по 4 мл в картонной упаковке.

Состав:
Препарат Эметрон содержит: 1 мл — 2 мг ондансетрона.
Вспомогательные вещества: натрия, кислота лимонная, сорбит, вода для инъекций.

Дополнительно:
Препарат Эметрон можно применять детям. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты можно применять детям от двух лет и старше
У некоторых больных, которые имели повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5-НТ 3 рецепторов, ондансетрон также вызвал реакцию гиперчувствительности.
Ондансетрон увеличивает время прохождения кала через толстый кишечник, поэтому больных с симптомами подострой непроходимости кишечника следует держать под наблюдением после применения ондансетрона.
Очень редко, главным образом при внутривенном применении Эметрон возможные временные изменения ЭКГ, включающих удлинение интервала QT.

Эметрон

Показания к применению

Тошнота и рвота, вызванные проведением цитотоксичной химио- или радиотерапии; послеоперационная тошнота и рвота — профилактика и лечение.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, сироп, суппозитории ректальные, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой

А Вы знали, что суппозитории – это особенная лекарственная форма? Они твердые при комнатной температуре и жидкие при температуре тела. А еще могут заменить таблетки и даже инъекции! Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст (до 2 лет — отсутствие достаточного опыта).

Как применять: дозировка и курс лечения

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг Эметрона/сут, рекомендуются следующие режимы.

При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии — 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии.

При значительной выраженности эметогенного действия химиотерапии: вводят в/в струйно медленно 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, а затем в/в струйно — по 8 мг каждые 2-4 ч;

либо в/в капельно непрерывно со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч;

либо капельно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе 16-32 мг, разведенных в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в течение 15 мин.

Эффективность Эметрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч от начала химио- или радиотерапии, — как при сильной, так и умеренной выраженности эметогенного действия проводимой терапии рекомендуется прием препарата в виде таблеток.

Для приема внутрь: взрослым, для профилактики тошноты и рвоты на фоне химио- или радиотерапии ондансетрон назначают по 8 мг за 1-2 ч до начала проведения противоопухолевой терапии с последующим приемам еще 8 мг внутрь через 12 ч. Для профилактики поздней (через 24 ч) или длительной рвоты следует продолжить прием по 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания курса противоопухолевой терапии. Для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Детям старше 2 лет: в/в в дозе 5 мг/кв.м поверхности тела непосредственно перед химиотерапией с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием ондансетрона в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:

Взрослым вводят в период вводной общей анестезии в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг.

Для лечения Эметроном возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в медленное введение 4 мг препарата.

В/м в один тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально, в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) медленно в/в до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

При поражении почек и у пожилых больных коррекции обычной суточной дозы и частоты введения препарата не требуется.

При поражении печени в значительной степени снижается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2 его из плазмы и требуется снижение дозы до 8 мг/сут.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. ЛС для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-HT3-рецепторы, вызывают рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы — окончания n.vagus в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно VI желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны ССС: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией S-T, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: «прилив» крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на др. селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне Эметрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 град.С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Для приготовления инфузионного раствора могут применяться: 0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0.3% раствор KCl и 0.9% раствор NaCl, раствор 0.3% KCl и 5% декстрозы.

Лингвальные таблетки содержат аспартам, это необходимо учитывать при назначении больным фенилкетонурией.

Взаимодействие

Требуется осторожность при совместном применении Эметрона:

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛС:

циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);

этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);

цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛС можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона — от 8 до 100 мкг/мл.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эметрон

Может ли эметрон помочь подавить рвотный рефлекс при ФГДС? Непереносимость лидокаина. Других вариантов местной анестезии не нашла (тримекаина и перил-спрея нет нет в продаже). Общего наркоза боюсь — какую реакцию могу выдать на незнакомый препарат, неизвестно. Как эметрон применить, и насколько он безопасен? В анамнезе отёк Квинке на атропин (глазные капли), бронхиальная астма (аллергическая, приступообразное течение), ларингоспазмы, крапивницы, аллергический полиартрит. Возможны ли предварительные аллергопробы? Или можно как-то местно применить ультракаин либо маркаин? Спасибо. Светлана.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ЭМЕТРОН

Фармакокинетика

В исследовании, проведенном на больных с тяжелой почечной недостаточностью, нуждающихся в систематическом гемодиализе (исследовался время между процедурами гемодиализа), фармакокинетика ондансетрона оставалась практически неизменной. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью, системный клиренс ондансетрона значительно уменьшался так, что элиминационных период полувыведения рос (15-32 часа).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Эметрон являются: тошнота и рвота, вызванные применением цитостатической химиотерапии или радиотерапии, а также для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения

Большие концентрации фторурацила могут вызывать выпадение ондансетрона в осадок. Раствор фторурацила может содержать максимум 0,045% хлорида магния в присутствии других общих компонентов.
Карбоплатин : до концентрации в 0,18-9,9 мг / мл (например 90 мг / 500 мл или 990 мг / 100 мл) при введении в течение 10-60 минут.
Этопозид : до концентрации в 0,144-0,25 мг / мл (например 72 мг / 500 мл или 250 мг / 1000 мл) при введении в течение 30-60 минут.
Цефтазидим: к концентрации в 250 мг-2 г после разведения дистиллированной водой, согласно распоряжению производителя (например 250 мг / 2,5 мл или 2 г / 10 мл) при введении струйно за 5 минут.
Циклофосфамид : до концентрации в 100 мг-1 г после разведения дистиллированной водой для инъекций (например, 100 мг / 5 мл), согласно распоряжению производителя, при введении за 5 минут.
Доксорубицин: к концентрации в 10-100 мг после разведения дистиллированной водой для инъекций (например, 10 мг / 5 мл), согласно распоряжению производителя, при введении струйно за 5 минут.
Дексаметазон: 20 мг дексаметазона можно вводить медленной внутривенной инъекцией за 2-5 минут через «Y» — образное соединение инфузионных наборов, через который за 15 минут вводят разведенный раствором для инфузий (50-100 мл) ондансетрон (8 -32 мг).
Ампулы, содержащие Эметрон, нельзя стерилизовать в автоклаве.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, немедленного типа (включая анафилаксии).
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, как окуломоторный кризисов / дистонические реакции (остаточные клинические явления не доказаны), приступы судорог; головокружение во время быстрого введения препарата.
Со стороны органов зрения: временное нарушение остроты зрения (например помутнение зрения), преходящая слепота, как правило при внутривенном введении, как правило проходит через 20 минут после окончания введения препарата.
Со стороны сердца: боль в грудной клетке (без или с депрессией интервала ST), аритмия, брадикардия.
Со стороны сосудистой системы: ощущение тепла или приливы, покраснение; артериальная гипотензия.
Со стороны легочной системы, грудной клетки и средостения: икота.
Со стороны пищеварительной системы: запор (ондансетрон увеличивает время прохождения кала через толстый кишечник).
Со стороны печени и желчных путей: транзиторное бессимптомное увеличение трансаминаз в сыворотке крови, как правило у пациентов, получающих терапию цисплатином.
Общие нарушения: реакции в месте введения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Эметрон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью.

Беременность

Согласно исследованиям на животных ондансетрон не имеет тератогенного действия. Из-за отсутствия данных тератогенности у человека, во время беременности (особенно в первом триместре) препарат Эметрон не следует применять.
Ондансетрон выделяется в грудное молоко, поэтому при применении препарата кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет доказательств того, что ондансетрон индуцирует или блокирует метаболизм других препаратов, применяемых одновременно с ним. По результатам специфических исследований он не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемид, трамадолом и пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома 450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Вследствие разнообразия симбионтов ондансетрон ферментов ингибирования или уменьшения активности одного из них (например, при отсутствии фермента CYP2D6 генетического происхождения), как правило, компенсируется другими ферментами, поэтому полный клиренс ондансетрона, а также необходима его доза почти не меняется или меняется мало.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин : у больных, принимавших сильно индуктор CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин и рифампицин) и пероральный ондансетрон происходило увеличение клиренса ондансетрона, а уровень его в крови снижался.
Трамадол : результаты исследований на ограниченном количестве больных указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающее действие трамадола.

Передозировка

В настоящее время нет достаточного опыта передозировки препаратом Эметрон.
В подавляющем большинстве случаев симптомы похожи на вышеперечисленные побочные реакции.
Ондансетрон не имеет антидота, поэтому при передозировке препарата следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° С

Форма выпуска

Эметрон — раствор для инъекций.
Упаковка: 5 ампул по 4 мл в картонной упаковке.

Состав

Препарат Эметрон содержит: 1 мл — 2 мг ондансетрона.
Вспомогательные вещества: натрия, кислота лимонная, сорбит, вода для инъекций.

Источники:

http://www.medcentre24.ru/medikamenty/emetron.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name13536.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/emetron.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector