Аналоги Темцитал – отзывы, инструкция

Темцитал

Принимать решение о приеме лекарства Темцитал должен врач, после того, как вы сдадите все нужные анализы, которые он вам назначит, для подтверждения диагноза.

Как препарат выпускается

Кто препарат изготавливает

Монте Верде С.А. (Аргентина)

Фарм. группа

Алкилирующие средства, производные платины

Из чего производится (состав)

Действующее вещество – Темозоломид.

Международное наименование

Аналоги препарата

Темодал, Темозоломид, Темомид

Фармакологическое действие

Действующее вещество – Темозоломид.

Показания к назначению

Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (1 линия терапии).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в т.ч. к дакарбазину, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Возраст до 3 лет при мультиформной глиобластоме и до 18 лет при злокачественной меланоме (эффективность и безопасность применения не определены).

Побочные действия лекарства

Гиперчувствительность, в т.ч. к дакарбазину, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Возраст до 3 лет при мультиформной глиобластоме и до 18 лет при злокачественной меланоме (эффективность и безопасность применения не определены).

Взаимодействие

Одновременный прием средств, угнетающих костный мозг, увеличивает вероятность миелосупрессии. Вальпроевая кислота понижает клиренс темозоломида.

Возможные дозы препарата

Внутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи; капсулы проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Взрослым и детям старше 3 лет, ранее не подвергавшимся химиотерапии: начальная доза – 200 мг/кв.м 1 раз в сутки в течение 5 дней подряд в 28-дневном цикле лечения. Для пациентов, ранее проходивших курс химиотерапии, начальная доза – 150 мг/кв.м с последующим ее повышением во втором цикле до 200 мг/кв.м. Курс продолжается до прогрессирования заболевания (максимально 2 года).

Превышение дозы лекарства

Симптомы: нейтропения, тромбоцитопения (при разовом приеме в дозах 1000 мг/кв.м и более). Лечение: поддерживающая терапия.

Особые рекомендации по применению препарата

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Обязателен клинический анализ крови до начала и во время терапии. Женщинам детородного возраста, а также мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после его окончания необходимо использовать эффективные противозачаточные средства. Мужчинам рекомендуется обратиться за консультацией по поводу криоконсервации спермы до начала лечения ввиду возможного риска необратимого бесплодия. С осторожностью применять у больных старше 70 лет (повышен риск развития нейтро- и тромбоцитопении) и у пациентов с выраженным нарушением функции печени и почек. При попадании порошка из поврежденной капсулы на кожу или слизистые оболочки, его следует немедленно и тщательно смыть водой. Опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Антиэметики принимают до или после приема темозоломида. При наличии сильной рвоты (более 5 приступов в течение 1 сут) необходимо предварительное проведение антиэметической терапии.

Метод хранения и условия

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25гр. С.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Темцитал

Показания к применению

Впервые выявленная мультиформная глиобластома: комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией.

Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.

Распространенная метастазирующая меланома (препарат I ряда).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к дакарбазину), выраженная миелосупрессия, детский возраст (до 3 лет – для лечения рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиомы и до 18 лет – для лечения впервые выявленной мультиформной глиобластомы или злокачественной меланомы), беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, натощак. Взрослым и детям старше 3 лет, не подвергавшимся химиотерапии, – 200 мг/кв.м 1 раз в день в течение 5 дней в пределах 28-дневного цикла; подвергшимся химиотерапии – 150 мг/кв.м 1 раз в день; во втором цикле – 200 мг/кв.м при условии, что в 1 день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов не менее 100 тыс./мкл. Минимальная доза – 100 мг/кв.м. Максимальная длительность лечения – 2 года. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия.

Побочные действия

Тошнота, рвота, повышенная утомляемость, запоры, головная боль, снижение аппетита, диарея, кожные высыпания, лихорадка, сонливость, астения, боль в животе, головокружение, снижение массы тела, недомогание, одышка, диспепсия, алопеция, озноб, зуд, нарушение вкуса, парестезии; угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, нейтропения).

Особые указания

Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул.

Мужчины и женщины должны использовать эффективные контрацептивные средства во время лечения препаратом и в течение 6 мес после его окончания.

Необходимым условием для начала применения является: абсолютное число нейтрофилов – не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов – не менее 100 тыс./мкл.

На 21 день после приема первой дозы необходимо проведение полного анализа крови, далее еженедельно, пока абсолютное число нейтрофилов не превысит 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов – 100 тыс./мкл. Если абсолютное число нейтрофилов ниже 1 тыс./мкл или число тромбоцитов ниже 50 тыс./мкл в ходе любого цикла лечения, доза в следующем цикле должна быть снижена на одну ступень.

Больным с сильной рвотой (более 5 приступов в течение 24 ч) – противорвотная терапия до и после лечения.

В период лечения воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Избегать попадания содержимого капсулы (при ее повреждении) на кожу и слизистые оболочки. При попадании на кожу или слизистые промыть водой.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Взаимодействие

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии при лечении совместно с препаратом.

Темцитал в Москве

Инструкция

• Владелец регистрационного удостоверения: Anstar, Ag (Швейцария)
• Производитель: Monte Verde, S.a. (Аргентина)
• Представительство: Анстар Аг (Швейцария)

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения – монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О 6 и дополнительным алкилированием в положении N 7 . По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

C_max темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум – через 20 мин) после приема однократной дозы.

При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение С_max на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.

T_1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.

Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.

Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Симптомы: при применении препарата в дозах 500, 750, 1000 и 1250 мг/м 2 (суммарная доза, полученная за 5-дневный цикл лечения) дозолимитирующей токсичностью была гематологическая токсичность, которая отмечалась при приеме любой дозы, но более выражена – при более высоких дозах. Описан случай передозировки (прием в дозе 2000 мг/сут в течение 5 дней), в результате которой развились панцитопения, пирексия, полиорганная недостаточность и смерть. При приеме препарата более 5 дней (вплоть до 64 дней), в числе других симптомов передозировки отмечалось угнетение кроветворения, осложненное или не осложненное инфекцией, в некоторых случаях длительное и выраженное, с фатальным исходом.

Лечение: антидот к темозоломиду не известен. Рекомендуется гематологический контроль и при необходимости – симптоматическая терапия

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

Препарат хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 25°С. Срок годности – 2 года.

С осторожностью применять у больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Источники:

http://2glazza.ru/content/temtsital
http://www.webapteka.ru/drugbase/name20185.html
http://www.rusanalogi.ru/preparaty/temcital