Аналоги Галантамин-тева – отзывы, инструкция

ГАЛАНТАМИН-ТЕВА

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 мг 2 раза в сутки.

Всасывание. После однократного приема внутрь в дозе 8 мг галантамин быстро всасывается из ЖКТ. С_mах в плазме крови достигается через 1,2 ч и составляет около 43 нг/мл, площадь под кривой AUC – 427 ВТ*ч/мл.

Распределение. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 88,5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (С_mах уменьшается на 25%), но не влияет на AUC. После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза в сутки средние концентрации в конце курса и С_mах в плазме крови варьировали от 30 нг/мл до 90 нг/мл. Объем распределения – 175 л. Связывание галантамина с белками плазмы – около 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%) и в плазме (39%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы, составляет лишь 8,4%.

Метаболизм. Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются изофермент CYP2D6, с которым связано формирование О-деметилгалантамина, и изофермент CYP3A4, с которым связано формирование N-оксидгалантамина. Количества радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. В плазме у людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизменный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина в плазме «быстрых» и «медленных» метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме крови пациентов после многократного приема галантамина, но его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Элиминация галантамина носит биоэкспоненциальный характер. Конечный T_1/2 – 7-8 ч. Плазменный клиренс галантамина – около 200 мл/мин. В течение 7 дней после однократного приема внутрь ЗН-галантамина в дозе 4 мг 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2-6,3% – с калом. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% галантамина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс – около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.

У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у здоровых лиц.

У пациентов с легкими нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры были сходны с таковыми у здоровых лиц. У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T_1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.

Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) не менее 9 мл/мин дозу галантамина корректировать не требуется.

— симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и умеренной степени тяжести.

— повышенная чувствительность к галантамину и другим компонентам препарата;

— тяжелое нарушение функции печени (тип С по Чайлд-Пью);

— тяжелое нарушение функции почек (КК менее 9 мл/мин);

— синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— детский возраст до 18 лет;

— период грудного вскармливания;

— обструктивные заболевания ЖКТ и мочевыводящих путей или недавно перенесенная хирургическая операция на органах ЖКТ и мочевыводящих путей, в том числе на мочевом пузыре.

Синдром слабости синусового узла; нарушения суправентрикулярной, проводимости; гиперкалиемия; гипокалиемия; период после острого инфаркта миокарда; впервые выявленная мерцательная аритмия; атриовентрикулярная блокада II-III степени, нестабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III и IV функционального класса по классификации NYHA; одновременное применение с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), седативными средствами, этанолом; артериальная гипертензия; эпилепсия; ХОБЛ; инфекционные заболевания легких; анестезия.

Внутрь, 2 раза в день, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза – 8 мг/сут (по 4 мг 2 раза в сутки) в течение 4 недель. Поддерживающая доза -16 мг/сут (по 8 мг 2 раза в сутки) не менее 4 недель. Решение о применении более высоких доз препарата Галантамин-Тева следует принимать после оценки клинического состояния пациента, в т.ч. достигнутого эффекта и индивидуальной переносимости. Максимальная рекомендуемая доза – 24 мг/сут (по 12 мг 2 раза в сутки).

При перерыве в приеме препарата Галантамин-Тева в течение нескольких дней следует возобновить прием в начальной дозе, а затем повышать ее до прежней поддерживающей дозы по приведенной выше схеме.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза – 4 мг 1 раз в сутки, ежедневно, утром, в течение не менее 1 недели. После этого пациенты могут принимать по 8 мг/сут (по 4 мг 2 раза в сутки) не менее 4 недель. Суточная доза не должна превышать 8 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек (КК более 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%, включая единичные сообщения.

Со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия, снижение массы тела; редко -обезвоживание (в редких случаях приводящее к развитию почечной недостаточности), гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль, сонливость, обморок, тремор, спутанность сознания, депрессия (очень редко с суицидом), бессонница, астения, недомогание, усталость, лихорадка; нечасто – парестезии, цереброваскулярное заболевание, преходящее нарушение кровообращения ишемического типа, агрессия, ажитация, галлюцинации, шум в ушах; очень редко – обострение течения болезни Паркинсона, судороги, потливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – аритмия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тахикардия; редко – брадикардия; очень редко – атриовентрикулярная блокада.

Со стороны ЖКТ: очень часто – рвота, тошнота; часто – боль в животе, диарея, диспепсия; очень редко – дисфагия, гастроинтестинальные кровотечения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – падение, травматизм; нечасто – судорога в мышцах ног, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – инфекция органов мочевыделительного тракта.

Прочие: часто – инфекционный ринит.

Симптомы: возможны мышечная слабость, фасцикуляция, некоторые или все симптомы холинергического криза (сильная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, повышенное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение АД, коллапс, судорога). Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальному исходу. В сообщениях, полученных в постмаркетинговый период, описаны случаи развития двунаправлено-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинения интервала QT, желудочковой тахикардии, сопровождающейся кратковременной потерей сознания, при случайном приеме 32 мг галантамина.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. В тяжелых случаях в качестве антидота в/в вводят атропин (начальная.доза – 0,5-1 мг; частота введения и последующие дозы зависят от динамики клинического состояния пациента).

Одновременный прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции галантамина, но не влияет на ее объем. Пациентам рекомендуется принимать галантамин вместе с пищей для минимизации возможных холинергаческих нежелательных явлений.

Одновременное применение галантамина с другими холиномиметическими препаратами противопоказано.

Фармакодинамичсское взаимодействие галантамина возможно с лекарственными препаратами, которые значительно снижают ЧСС, таких как дигоксин, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и амиодарон. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые имеют потенциальную возможность вызвать аритмию типа «пируэт». В этих случаях необходимо проводить лечение под контролем показателей электрокардиограммы.

Галантамин может усиливать блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа во время общей анестезии (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

При одновременном применении галантамин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет – недеполяризующих миорелаксантов; является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин и др.).

М-холиноблокаторы (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобныс эффекты галантамина, недеполяризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы – никотиноподобные эффекты галантамина.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, являющимися активными ингибиторами изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 (такими как кетоконазол, пароксетин, эритромицин, амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, хинидин), AUC увеличивается на 10-40% и повышается риск развития нежелательных эффектов (главным образом тошноты и рвоты), обусловленных холинергическим действием галантамина, вследствие чего может потребоваться снижение дозы галантамина.

При применении в дозах до 12 мг 2 раза в сутки галантамин не изменял фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина и не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванного варфарином.

Галантамин является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Препарат Галантамин-Тева применяют у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа легкой и умеренной степени тяжести. Эффективность применения препарата Галантамин-Тева у пациентов с другими типами деменции и другими типами нарушения памяти не установлена.

Также не установлено положительное влияние препарата на замедление когнитивных нарушений или замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом мягкого когнитивного снижения («мягкие» типы нарушения памяти, не удовлетворяющие критериям деменции при болезни Альцгеймера). Терапия препаратом Галантамин-Тева должна проводиться под контролем врача и под наблюдением человека, который ухаживает за пациентом.

Прием препарата Галаитамип-Тева сопровождается снижением массы тела, поэтому во время лечения необходимо контролировать этот показатель.

Препарат Галантамин-Тева нельзя применять одновременно с другими ингибиторами холинэстеразы.

Препарат Галантамин-Тева следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, т.к. вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты (например, брадикардию). С осторожностью применяют препарат Галантамин-Тева (как и другие холиномиметики) у пациентов с синдромом слабости синусового узла; нарушениями суправентрикулярной проводимости; при одновременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы); нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия); в период после острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной мерцательной аритмии, атриовентрикулярной блокаде II-III степени; нестабильной стенокардией, ХСН III и IV функционального класса по классификации NYHA.

При терапии деменции альцгеймеровского типа препаратом Галантамин-Тева может повыситься риск развития нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Побочное действие»).

У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе, необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов. Препарат Галантамин-Тева не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ, а также у пациентов, которые недавно перенесли хирургическое вмешательство на органах пищеварения.

Холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. Описаны случаи ухудшения течения болезни Паркинсона. Нельзя исключить возможности развития нарушения мозгового кровообращения у пациентов с болезнью Альцгеймера на фоне заболеваний сосудов головного мозга. С осторожностью применяют препарат Галантамин-Тева у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой, ХОБЛ и инфекционными заболеваниями легких из-за его холиномиметической активности.

Препарат Галантамин-Тева не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, а также у лиц, недавно перенесших хирургическую операцию на мочевом пузыре.

Необходимо учитывать, что препарат Галантамин-Тева, как холиномиметик, увеличивает миорелаксацию при сукцинил-холиновом типе анестезии.

После резкой отмены препарата Галантамин-Тева (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.

Влияние на способность к вождению транспорта и управление техникой

Во время терапии препаратом Галантамин-Тева следует воздержаться от вождения транспорта и управления другими механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение препарата Галантамин-Тева при беременности противопоказано.

В период терапии препаратом Галантамин-Тева грудное вскармливание следует прекратить.

Галантамин-Тева

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Галантамин Тева — последнее лекарственное средство нового поколения, действие которого направлено на борьбу с болезнью Альцгеймера. Лекарство относится к селективным ингибиторам, способным усиливать действие и значительно пролонгировать эффект ацетилхолина. Это органическое соединение, являющееся производной холина, который является первым открытым нейромедиатором. За вполне демократичную цену Галантамин Тева производит стимуляцию центральных холинореактивных систем. Помимо этого, средство «работает» на нейтрализацию когнитивных нарушений, связанных со снижением памяти, умственной работоспособности и прочее. При правильно назначенном лечении, пациент способен вернуть способности, позволяющие ему активно взаимодействовать с окружающим миром. Компонентный состав достаточно быстро всасывается организмом из органов желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата достигается уже через один-два часа после первого приема. Купить Галантамин Тева можно только после предъявления рецепта от лечащего врача.

Показания

Лекарственное средство назначается пациентам, страдающим на ряд следующих заболеваний: • Приобретенный синдром, сопровождающийся деградацией памяти, мышления, поведения и способности выполнять ежедневные действия. Прогрессирующая деменция чаще всего является результатом болезни Альцгеймера. • Высоко контагиозное заболевание, вызванное полиовирусом. • Аутоиммунная нервно-мышечная хворь, сопровождающаяся быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц. • Заболевание центральной нервной системы, в результате которого человек сталкивается с поражением одного или нескольких отделов головного мозга. • Воспалительные процессы в периферических нервах. • Заболевания корешков спинномозговых нервов. Также препарат нашел широкое применение в неврологии, анестезиологии, хирургии, физиотерапии и прочих медицинских направлениях. Галантамин Тева также назначается перед диагностикой пищеварительной системы для возможности более подробного и четкого исследования.

Форма выпуска, состав и упаковка

Основным компонентом препарата выступает вещество с одноименным названием. Главный «ингредиент» добывается благодаря клубням подснежника, принадлежащих к семейству амариллисовых. Мелкокристаллический порошок окрашен в белый или близкий к этому оттенок, имеет слегка горьковатый привкус. Трудно растворим в воде и практически не растворяется в этиловом спирте. Поставляется на рынок в таблетированной форме и в виде жидкости, предназначенной для приготовления инъекций. Верхний слой каждой таблетки покрыт пленочной оболочкой. Выполнена в круглом виде и окрашена в оранжевый оттенок. Таблетки, дозировкой в 4 мг и 8 мг укомплектованы в блистеры, по четырнадцать штук в каждом. В одной упаковке, изготовленной из плотного картона, может находиться в количестве до четырех пластин. Раствор разлит в стеклянные ампулы. В коробке расположено десять флаконов для инъекций.

Противопоказания

Практически любое лекарственное средство имеет не только показания, но и ряд запрещающих факторов для начала лечения. Галантамин Тева запрещено принимать пациентам со следующими особенностями и заболеваниями: • наличие индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к компонентам состава; • некорректная работа печени и почек; • дефицит лактазы, спровоцированный генетически обусловленным снижением выработки фермента; • беременным женщинам, несмотря на триместр; • лактационный период; • детям, не достигшим восемнадцатилетнего возраста; • обструктивные болезни желудочно-кишечного тракта; • недавно перенесенная операция на мочевом пузыре, мочевыводящих путях и других отделах пищеварительной системы. На сегодняшний день благодаря медицинским исследованиям доказано, что компоненты способны проникать в грудное молоко. Именно поэтому женщинам рекомендуется перевести детей с грудного на искусственное вскармливание. При наличии вышеперечисленных пунктов больному безопасней обратить внимание на аналоги.

Способ применения и дозы

Так как средство в первую очередь оказывает влияние на головной мозг, назначать суточную дозировку и продолжительность курса должен только лечащий врач. В случае отсутствия возможности обратиться в медицинское учреждение для получения консультации, каждая коробка содержит инструкцию по применению, предоставленную производителем. Согласно стандартной схеме, Галантамин Тева принимается по одной таблетке утром и вечером. Лечение рекомендовано начинать с минимально возможной дозы, составляющей 4 мг. Длительность курса — не менее четырех недель. По истечении одного месяца доктор проводит дополнительные исследования, на результатах которых и будет базироваться дальнейшая терапия. В качестве поддерживающей терапии пациенту следует употреблять по 16 мг в сутки, разделенных на два приема. Максимальная доза не должна превышать 24 мг в день. Дозировку в случае инфузионного введения назначает только врач, так как манипуляция проходит в стенах медицинского учреждения. Больным, страдающим на почечную или печеночную недостаточность, требуется дополнительная корректировка. Зачастую, лечение начинается с минимальной дозы, равной 4 мг один раз в сутки.

Побочные действия

Исходя из результатов клинических исследований и частных медицинских записей, Галантамин Тева переносится достаточно легко. Однако в некоторых случаях все же способно вызвать ряд негативных реакций со стороны организма: • беспричинно возникающие мигрени и головокружения; • нарушение сна, проявляющиеся в виде бессонницы или слишком сильной сонливости; • непроизвольное дрожание пальцев на руках; • неадекватная оценка происходящего и обмороки; • чувство усталости и общего недомогания; • ухудшение аппетита или полное его отсутствие, часто приводящие к анорексии; • серьезная потеря воды и солей; • учащенное сердцебиение; • неприятные болевые ощущения в области живота, сопровождающиеся тошнотой и рвотой; • нарушение частоты стула в виде появления диареи или запора; • возникновение инфекционных воспалительных процессов в области мочевыделительного тракта; • аллергические реакции, сопровождающиеся сыпью и покраснениями; • воспаление слизистой оболочки полости носа, протекающее в острой форме. При первых тревожных проявлениях, нетипичных для организма, пациенту надлежит сразу же прекратить прием средства до выяснения обстоятельств.

Передозировка

Настоятельно не рекомендуется самостоятельно увеличивать дневную норму или длительность курса. Если доза была значительно увеличена, больной сталкивается с огромным множеством самых негативных последствий. В подобных случаях достаточно часто возникают стойкие мышечные подергивания, покалывания или онемения. Возможно проявление практически всех пунктов из списка побочных явлений. Исходя из особенностей организма, некоторые люди могут столкнуться с усиленными в несколько раз негативными проявлениями. Также часто наблюдается недержание мочи и кала, повышенное пото- и слюноотделение. При подозрительной симптоматике или резком ухудшении состояния, пациенту следует как можно быстрее вызвать карету скорой помощи или самостоятельно обратиться в клинику. В качестве лечения медицинский работник назначает тщательное промывание желудка с абсорбирующими средствами и симптоматическую терапию. В крайне тяжелых случаях допускается внутривенное введение атропина.

Лекарственное взаимодействие

При желании использовать комплексное лечение, больному прежде следует получить разрешение от лечащего врача. Важно понимать, что самые безобидные средства в тандеме друг с другом способны вызвать крайне серьезные осложнения. Галантамин Тева настоятельно не рекомендуется принимать одновременно с медикаментами, оказывающими холиномиметическое действие. Крайнюю осторожность необходимо соблюдать с лекарствами, способными вызвать учащенное сердцебиение. Так как подобное явление может вызывать и селективный ингибитор, состояние пациента значительно усугубиться. Также не рекомендуется медиками и соединение с ингибиторами некоторых изоферментов. В результате подобного лечения значительно увеличивается риск возникновения тошноты и рвоты.

Особые указания

Прием препарата лучше осуществлять во время употребления пищи. Таблетки не разжевываются, а проглатываются целиком, запивая достаточным количеством очищенной воды. В случае вынужденного перерыва, повторное лечение следует начинать с минимально возможной дозировки, при необходимости постепенно ее увеличивая. С осторожностью необходимо осуществлять прием пациентам, страдающим на сердечную недостаточность. Оказывает влияние на управление транспортными средствами. Также рекомендуется воздержаться от действий, требующих повышенной концентрации.

Сроки и условия хранения

Сохранять таблетки и раствор необходимо при температуре не выше +25°C. По истечении 30 месяцев препарат подлежит утилизации. Дата изготовления в обязательном порядке указана на каждой картонной упаковке. Не допускать попадания прямых солнечных лучей длительное время. Приобрести Галантамин Тева можно в нашей онлайн аптеке по бюджетной стоимости. При желании каждый покупатель может воспользоваться услугой доставки, в независимости от региона проживания.

Галантамин-Тева в Москве

Инструкция

• Владелец регистрационного удостоверения: Teva (Израиль)
• Производитель: Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. (Израиль)

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 мг 2 раза в сутки.

Всасывание. После однократного приема внутрь в дозе 8 мг галантамин быстро всасывается из ЖКТ. С_mах в плазме крови достигается через 1,2 ч и составляет около 43 нг/мл, площадь под кривой AUC – 427 ВТ*ч/мл.

Распределение. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 88,5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (С_mах уменьшается на 25%), но не влияет на AUC. После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза в сутки средние концентрации в конце курса и С_mах в плазме крови варьировали от 30 нг/мл до 90 нг/мл. Объем распределения – 175 л. Связывание галантамина с белками плазмы – около 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%) и в плазме (39%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы, составляет лишь 8,4%.

Метаболизм. Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются изофермент CYP2D6, с которым связано формирование О-деметилгалантамина, и изофермент CYP3A4, с которым связано формирование N-оксидгалантамина. Количества радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. В плазме у людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизменный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина в плазме «быстрых» и «медленных» метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме крови пациентов после многократного приема галантамина, но его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Элиминация галантамина носит биоэкспоненциальный характер. Конечный T_1/2 – 7-8 ч. Плазменный клиренс галантамина – около 200 мл/мин. В течение 7 дней после однократного приема внутрь ЗН-галантамина в дозе 4 мг 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2-6,3% – с калом. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% галантамина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс – около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.

У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у здоровых лиц.

У пациентов с легкими нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры были сходны с таковыми у здоровых лиц. У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T_1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.

Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) не менее 9 мл/мин дозу галантамина корректировать не требуется.

— симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и умеренной степени тяжести.

Внутрь, 2 раза в день, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза – 8 мг/сут (по 4 мг 2 раза в сутки) в течение 4 недель. Поддерживающая доза -16 мг/сут (по 8 мг 2 раза в сутки) не менее 4 недель. Решение о применении более высоких доз препарата Галантамин-Тева следует принимать после оценки клинического состояния пациента, в т.ч. достигнутого эффекта и индивидуальной переносимости. Максимальная рекомендуемая доза – 24 мг/сут (по 12 мг 2 раза в сутки).

При перерыве в приеме препарата Галантамин-Тева в течение нескольких дней следует возобновить прием в начальной дозе, а затем повышать ее до прежней поддерживающей дозы по приведенной выше схеме.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза – 4 мг 1 раз в сутки, ежедневно, утром, в течение не менее 1 недели. После этого пациенты могут принимать по 8 мг/сут (по 4 мг 2 раза в сутки) не менее 4 недель. Суточная доза не должна превышать 8 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек (КК более 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%, включая единичные сообщения.

Со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия, снижение массы тела; редко -обезвоживание (в редких случаях приводящее к развитию почечной недостаточности), гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль, сонливость, обморок, тремор, спутанность сознания, депрессия (очень редко с суицидом), бессонница, астения, недомогание, усталость, лихорадка; нечасто – парестезии, цереброваскулярное заболевание, преходящее нарушение кровообращения ишемического типа, агрессия, ажитация, галлюцинации, шум в ушах; очень редко – обострение течения болезни Паркинсона, судороги, потливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – аритмия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тахикардия; редко – брадикардия; очень редко – атриовентрикулярная блокада.

Со стороны ЖКТ: очень часто – рвота, тошнота; часто – боль в животе, диарея, диспепсия; очень редко – дисфагия, гастроинтестинальные кровотечения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – падение, травматизм; нечасто – судорога в мышцах ног, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – инфекция органов мочевыделительного тракта.

Прочие: часто – инфекционный ринит.

— повышенная чувствительность к галантамину и другим компонентам препарата;

— тяжелое нарушение функции печени (тип С по Чайлд-Пью);

— тяжелое нарушение функции почек (КК менее 9 мл/мин);

— синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— детский возраст до 18 лет;

— период грудного вскармливания;

— обструктивные заболевания ЖКТ и мочевыводящих путей или недавно перенесенная хирургическая операция на органах ЖКТ и мочевыводящих путей, в том числе на мочевом пузыре.

Синдром слабости синусового узла; нарушения суправентрикулярной, проводимости; гиперкалиемия; гипокалиемия; период после острого инфаркта миокарда; впервые выявленная мерцательная аритмия; атриовентрикулярная блокада II-III степени, нестабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III и IV функционального класса по классификации NYHA; одновременное применение с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), седативными средствами, этанолом; артериальная гипертензия; эпилепсия; ХОБЛ; инфекционные заболевания легких; анестезия.

Применение препарата Галантамин-Тева при беременности противопоказано.

В период терапии препаратом Галантамин-Тева грудное вскармливание следует прекратить.

Симптомы: возможны мышечная слабость, фасцикуляция, некоторые или все симптомы холинергического криза (сильная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, повышенное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение АД, коллапс, судорога). Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальному исходу. В сообщениях, полученных в постмаркетинговый период, описаны случаи развития двунаправлено-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинения интервала QT, желудочковой тахикардии, сопровождающейся кратковременной потерей сознания, при случайном приеме 32 мг галантамина.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. В тяжелых случаях в качестве антидота в/в вводят атропин (начальная.доза – 0,5-1 мг; частота введения и последующие дозы зависят от динамики клинического состояния пациента).

Одновременный прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции галантамина, но не влияет на ее объем. Пациентам рекомендуется принимать галантамин вместе с пищей для минимизации возможных холинергаческих нежелательных явлений.

Одновременное применение галантамина с другими холиномиметическими препаратами противопоказано.

Фармакодинамичсское взаимодействие галантамина возможно с лекарственными препаратами, которые значительно снижают ЧСС, таких как дигоксин, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и амиодарон. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые имеют потенциальную возможность вызвать аритмию типа «пируэт». В этих случаях необходимо проводить лечение под контролем показателей электрокардиограммы.

Галантамин может усиливать блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа во время общей анестезии (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

При одновременном применении галантамин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет – недеполяризующих миорелаксантов; является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин и др.).

М-холиноблокаторы (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобныс эффекты галантамина, недеполяризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы – никотиноподобные эффекты галантамина.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, являющимися активными ингибиторами изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 (такими как кетоконазол, пароксетин, эритромицин, амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, хинидин), AUC увеличивается на 10-40% и повышается риск развития нежелательных эффектов (главным образом тошноты и рвоты), обусловленных холинергическим действием галантамина, вследствие чего может потребоваться снижение дозы галантамина.

При применении в дозах до 12 мг 2 раза в сутки галантамин не изменял фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина и не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванного варфарином.

Галантамин является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2,5 года.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 9 мл/мин).

Препарат Галантамин-Тева применяют у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа легкой и умеренной степени тяжести. Эффективность применения препарата Галантамин-Тева у пациентов с другими типами деменции и другими типами нарушения памяти не установлена.

Также не установлено положительное влияние препарата на замедление когнитивных нарушений или замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом мягкого когнитивного снижения («мягкие» типы нарушения памяти, не удовлетворяющие критериям деменции при болезни Альцгеймера). Терапия препаратом Галантамин-Тева должна проводиться под контролем врача и под наблюдением человека, который ухаживает за пациентом.

Прием препарата Галаитамип-Тева сопровождается снижением массы тела, поэтому во время лечения необходимо контролировать этот показатель.

Препарат Галантамин-Тева нельзя применять одновременно с другими ингибиторами холинэстеразы.

Препарат Галантамин-Тева следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, т.к. вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты (например, брадикардию). С осторожностью применяют препарат Галантамин-Тева (как и другие холиномиметики) у пациентов с синдромом слабости синусового узла; нарушениями суправентрикулярной проводимости; при одновременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы); нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия); в период после острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной мерцательной аритмии, атриовентрикулярной блокаде II-III степени; нестабильной стенокардией, ХСН III и IV функционального класса по классификации NYHA.

При терапии деменции альцгеймеровского типа препаратом Галантамин-Тева может повыситься риск развития нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Побочное действие»).

У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе, необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов. Препарат Галантамин-Тева не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ, а также у пациентов, которые недавно перенесли хирургическое вмешательство на органах пищеварения.

Холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. Описаны случаи ухудшения течения болезни Паркинсона. Нельзя исключить возможности развития нарушения мозгового кровообращения у пациентов с болезнью Альцгеймера на фоне заболеваний сосудов головного мозга. С осторожностью применяют препарат Галантамин-Тева у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой, ХОБЛ и инфекционными заболеваниями легких из-за его холиномиметической активности.

Препарат Галантамин-Тева не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, а также у лиц, недавно перенесших хирургическую операцию на мочевом пузыре.

Необходимо учитывать, что препарат Галантамин-Тева, как холиномиметик, увеличивает миорелаксацию при сукцинил-холиновом типе анестезии.

После резкой отмены препарата Галантамин-Тева (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.

Влияние на способность к вождению транспорта и управление техникой

Во время терапии препаратом Галантамин-Тева следует воздержаться от вождения транспорта и управления другими механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/galantamineteva/
http://wer.ru/opisanie/galantamin_teva/
http://www.rusanalogi.ru/preparaty/galantamin-teva