Аналоги Рисперидон-сз – отзывы, инструкция

Рисперидон (Risperidone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рисперидон

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Рисперидон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Рисперидон

Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте. Молекулярная масса 410,49.

Фармакология

Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT₂-серотонинергические, D₂-дофаминергические, альфа₁-адренергические, в меньшей степени альфа₂-адренергические и гистаминовые H₁-рецепторы в ЦНС . Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ_1А-, 5-НТ_1С-, 5-НТ_1D-серотонинергическим, D₁-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ_1В– и 5-НТ₃-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета₁-, бета₂-адренергическими рецепторами.

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D₂-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D₂-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ . Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие). Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT . Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. C_max достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном). Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью). Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше ( С_max рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к. основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т_1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч. Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно. У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5–6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т_1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т_1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).

В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18–25 мес. У собак при дозах, в 0,6–10 раз превышающих МРДЧ , уменьшалась подвижность и концентрация сперматозоидов, дозозависимо снижался уровень тестостерона в плазме. В испытаниях на животных тератогенности не выявлено.

Применение вещества Рисперидон

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Ограничения к применению

Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV-блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Рисперидон

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Источники информации

База данных РЛС

Взаимодействие

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов ( в т.ч. ЛС , метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС , усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Передозировка

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT .

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ , симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Рисперидон

При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС . Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Рисперидон – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг, раствор для приема внутрь) препарата для лечения шизофрении, аффективных расстройств у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рисперидон. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию нейролептика Рисперидона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рисперидона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, депрессии, бредовых и аффективных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Рисперидон – антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с альфа1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и альфа2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Состав

Рисперидон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. Концентрации в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона – на 77%. Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% – с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты. У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания

• лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой;
• для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией;
• профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении;
• лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
• лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 0.5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Раствор для приема внутрь (иногда ошибочно называют капли) 1 мг/мл.

Инструкция по применению и эффективные дозы

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг в сутки, на 2-й день – 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг в сутки не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие

• бессонница;
• ажитация;
• тревога;
• головная боль;
• сонливость;
• утомляемость;
• головокружение;
• нарушение способности к концентрации внимания;
• нарушение четкости зрения;
• экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония);
• злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
• нарушения терморегуляции;
• судорожные припадки;
• запор;
• диспептические явления;
• тошнота, рвота;
• абдоминальные боли;
• повышение активности печеночных ферментов;
• приапизм;
• нарушения эрекции;
• нарушения эякуляции;
• нарушения оргазма;
• ортостатическая гипотензия;
• рефлекторная тахикардия;
• артериальная гипертензия;
• галакторея;
• гинекомастия;
• нарушения менструального цикла;
• аменорея;
• увеличение массы тела;
• небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов;
• ринит или насморк;
• кожная сыпь;
• ангионевротический отек;
• недержание мочи.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к рисперидону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Рисперидона при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Данные о безопасности применения Рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая Рисперидон.

С осторожностью следует применять Рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, Рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Отпускается по рецепту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к Рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении Рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Рисперидон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Лептинорм;
• Резален;
• Ридонекс;
• Рилепт;
• Рилептид;
• Рисдонал;
• Риспаксол;
• Риспен;
• Рисперидон Зентива;
• Рисперидон Канон;
• Рисперидон Органика;
• Рисперидон СЗ;
• Рисперидон ТЛ;
• Рисполепт;
• Рисполепт Конста;
• Рисполепт Квиклет;
• Рисполюкс;
• Риссет;
• Риссет Квитаб;
• Сизодон Сан;
• Сперидан;
• Торендо;
• Торендо Ку таб.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

• Абилифай;
• Азалепрол;
• Азалептин;
• Алимемазина тартрат;
• Аминазин;
• Арипипразол;
• Бетамакс;
• Галоперидол;
• Дроперидол;
• Заласта;
• Заласта Ку-таб;
• Зилаксера;
• Зипрасидон;
• Зипрекса;
• Инвега;
• Квентиакс;
• Кветиапин;
• Кетиап;
• Клозапин;
• Клопиксол;
• Лаквель;
• Латуда;
• Левомепромазина малеат;
• Лимипранил;
• Мажептил;
• Миренил;
• Модитен;
• Модитен депо;
• Неулептил;
• Нормитон;
• Оланекс;
• Оланзапин;
• Парнасан;
• Перициазин;
• Пипортил;
• Пропазин;
• Просульпин;
• Сафрис;
• Сенорм;
• Сероквель;
• Сонапакс;
• Сульпирид;
• Тералиджен;
• Тиаприд;
• Тиодазин;
• Тиоридазин;
• Тиорил;
• Топрал;
• Тразин;
• Трифтазин;
• Труксал;
• Флуфеназин;
• Хлорпромазина гидрохлорид;
• Хлорпротиксен;
• Эглонил;
• Эголанза;
• Этаперазин.

Рисперидон-СЗ

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной и негативной симптоматики.

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

Поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектом или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

В качестве стабилизатора настроения (вспомогательная терапия таблетками) при лечении маний при биполярных расстройствах.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам таблеток препарата, период лактации, возраст до 15 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет – 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза – 2 мг/сут. На 2 день – до 4 мг/сут. С этого момента дозу препарата можно либо сохранить прежней, либо при необходимости индивидуально скорректировать в диапазоне – 4-6 мг/сут.

Дозы препарата выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза – 16 мг/сут.

Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза – 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза препарата – 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы – по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза – 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы препарата (на 2 мг/сут) – не чаще чем через день. Оптимальная доза для лечения препаратом в данном случае – 2-6 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза – 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 1 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза – 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг/сут.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу препарата, так и последующие увеличения дозы препарата у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный антагонист серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Седативное действие таблеток обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Лечение таблетками препарата подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, нечасто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, редко – экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания.

У больных шизофренией – гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия.

Со стороны ССС: нечасто – ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД, инсульт (у пожилых с предрасполагающими факторами).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции на компоненты препарата: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения таблетками, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических ЛС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок препарата или их постепенного наращивания.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС; злокачественного нейролептического синдрома – необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая Рисперидон-СЗ.

При отмене карбамазепина и др. индукторов “печеночных” ферментов доза препарата должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения таблетками необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Лечение препаратом уменьшает эффективность леводопы и др. агонистов дофамина.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

При одновременном приеме с карбамазепином и др. индукторами “печеночных” ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

Клозапин снижает клиренс препарата.

Этанол, ЛС, угнетающие ЦНС – аддитивное угнетение функции ЦНС.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне приема таблеток препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию Рисперидон-СЗ в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Рисперидон-СЗ

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2389.htm
http://instrukciya-otzyvy.ru/1531-risperidon-po-primeneniyu-analogi-tabletki-rastvor-kapli-shizofreniya-sostav.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62497.html