Аналоги Радахлорин – отзывы, инструкция
Аналоги Радахлорин – отзывы, инструкция
Радахлорин, флакон 0,35%, 10 мл
6618 руб. Товара нет в наличии
Инструкция
Раствор для внутривенного введения
Действующее вщество: радахлорин® (сумма натриевых солей хлоринов) 3,5 мг;
Вспомогательные вещества: N-метил-D-глюкамин, вода для инъекций
Радахлорин ® является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенным для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.
Метод ФДТ основан на способности Радахлорина ® избирательно накапливаться в опухоли кожи при его в/в введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (406, 506, 536, 608 или 662 нм).
В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин ® можно выделить 3 этапа:
1 этап — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
2 этап — некроз опухоли, который формируется через 2–4 дня после сеанса ФДТ;
3 этап — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2–8 нед в зависимости от размеров опухоли.
Радахлорин ® в дозах 0,5–2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 ч после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.
Фармакокинетика
После однократного в/в введения Радахлорина ® в дозах 0,5–2,4 мг/кг он в течение 0,5–5 ч распределяется между кровью и тканями. CmaxРадахлорина ® в сыворотке крови достигается через 15–30 мин и быстро снижается, составляя через 1 ч после введения в дозе 0,5 мг/кг — 10 мкг/л, через 3 ч — 5 мкг/л, через 24 ч — 1 мкг/л.
Cmax Радахлорина ® в опухоли достигается через 1 ч (10–20 мкг/мл), но при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 ч после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3–6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2–10 мкг/мл.
Быстрое выведение Радахлорина ® из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.
Наиболее высокие уровни Радахлорина ® через 3 ч после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.
Около 70–80% Радахлорина ® метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизмененном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина ® с калом и мочой за первые 12 ч составляет в среднем 15–20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина ® выводится или метаболизируется в течение первых 48 ч. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6 сут.
ФД рака кожи; ФДТ поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
Внутривенно, капельно в течение 30 минут.
Световое воздействие излучением с длиной волны(662±3) нм начинают через 3 ч после окончания инфузии.
Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0–1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны(662±3) нм в дозе 300 Дж/см 2 .
При возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование и двух других режимов: 0,5–0,6 мг/кг — 300 Дж/см 2 ; 1,0–1,2 мг/кг — 200 Дж/см 2 .
При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.
При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз.
В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны(662±3) нм.
Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина ® с ФД (например с использованием спектрофлюориметров). Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 ч после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флуоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2–4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4–6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг).
Приготовление раствора для внутривенной инфузии
Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов:
– 0,9% раствор натрия хлорида;
– 5 или 10% раствор декстрозы;
– 10% раствор маннитола;
– 4 или 8% раствор калия хлорида;
Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем рН.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст (опыта применения препарата нет).
Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение (662±3) нм.
Для купирования болевых реакций используют местные анестетики, НПВС, наркотические анальгетики.
Радахлорин ® не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для в/в введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
У больных, подвергающихся ФДТ с использованием Радахлорина ® , может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов, что, по-видимому, связано с общей реакцией организма на развитие воспалительного процесса в зоне лечения (некроза).
Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2–4 дня, а отторжение струпа происходит через 2–8 нед после воздействия лазером.
Препарат можно хранить разведенным при температуре 2–8 °C не более 24 ч до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия.
Выявлена несовместимость Радахлорина ® при одновременном введении с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.
При ФДТ Радахлорином ® :
- боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 ч после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;
- отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2–7 сут;
- кожный зуд, реакции гиперчувствительности нормальной кожи к лазерному излучению.
Радахлорин ® (Radahlorin ® )
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
во флаконах по 10 мл; в пачке картонной 1 или 10 флаконов.
Описание лекарственной формы
Прозрачная жидкость темно-зеленого цвета с характерным запахом.
Характеристика
Модифицированная природная смесь хлоринов из микроводоросли рода Spirulina, около 70–90% которых составляет хлорин е6
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Радахлорин ® является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенным для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.
Метод ФДТ основан на способности Радахлорина ® избирательно накапливаться в опухоли кожи при его в/в введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (406, 506, 536, 608 или 662 нм).
В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин ® можно выделить 3 этапа:
1 этап — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
2 этап — некроз опухоли, который формируется через 2–4 дня после сеанса ФДТ;
3 этап — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2–8 нед в зависимости от размеров опухоли.
Радахлорин ® в дозах 0,5–2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 ч после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.
Фармакокинетика
После однократного в/в введения Радахлорина ® в дозах 0,5–2,4 мг/кг он в течение 0,5–5 ч распределяется между кровью и тканями. Cmax Радахлорина ® в сыворотке крови достигается через 15–30 мин и быстро снижается, составляя через 1 ч после введения в дозе 0,5 мг/кг — 10 мкг/л, через 3 ч — 5 мкг/л, через 24 ч — 1 мкг/л.
Cmax Радахлорина ® в опухоли достигается через 1 ч (10–20 мкг/мл), но при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 ч после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3–6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2–10 мкг/мл.
Быстрое выведение Радахлорина ® из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.
Наиболее высокие уровни Радахлорина ® через 3 ч после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.
Около 70–80% Радахлорина ® метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизмененном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина ® с калом и мочой за первые 12 ч составляет в среднем 15–20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина ® выводится или метаболизируется в течение первых 48 ч. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6 сут .
Показания препарата Радахлорин ®
ФДТ поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
беременность и период кормления грудью;
детский возраст (опыта применения препарата нет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
При ФДТ Радахлорином ® :
– боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 ч после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;
– отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2–7 сут;
– кожный зуд, реакции гиперчувствительности нормальной кожи к лазерному излучению.
Взаимодействие
Выявлена несовместимость Радахлорина ® при одновременном введении с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.
Способ применения и дозы
В/в, капельно в течение 30 мин.
Световое воздействие излучением с длиной волны(662±3) нм начинают через 3 ч после окончания инфузии.
Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0–1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны(662±3) нм в дозе 300 Дж/см 2 .
При возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование и двух других режимов: 0,5–0,6 мг/кг — 300 Дж/см 2 ; 1,0–1,2 мг/кг — 200 Дж/см 2 .
При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.
При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз.
В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны(662±3) нм.
Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина ® с ФД (например с использованием спектрофлюориметров). Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 ч после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флуоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2–4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4–6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг).
Приготовление раствора для внутривенной инфузии
Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов:
– 0,9% раствор натрия хлорида;
– 5 или 10% раствор декстрозы;
– 10% раствор маннитола;
– 4 или 8% раствор калия хлорида;
Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем рН.
Передозировка
В случаях передозировки следует проводить соответствующую симптоматическую и дезинтоксикационную терапию.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять препарат у больных сахарным диабетом.
Особые указания
Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение (662±3) нм.
Для купирования болевых реакций используют местные анестетики, НПВС , наркотические анальгетики.
Радахлорин ® не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для в/в введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
У больных, подвергающихся ФДТ с использованием Радахлорина ® , может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов, что, по-видимому, связано с общей реакцией организма на развитие воспалительного процесса в зоне лечения (некроза).
Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2–4 дня, а отторжение струпа происходит через 2–8 нед после воздействия лазером.
Препарат можно хранить разведенным при температуре 2–8 °C не более 24 ч до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия.
Условия хранения препарата Радахлорин ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Радахлорин ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Радахлорин
Показания к применению
– фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
Возможные аналоги (заменители)
Группа
Лекарственная форма
Раствор для в/в введения
Противопоказания
– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
– детский возраст (опыт медицинского применения у детей отсутствует).
С осторожностью: у лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение 30 минут.
Световое воздействие излучением с длиной волны 662+3 нм начинают через 3 часа после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0-1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662+ 3 нм в дозе 300 Дж/см2.
Фармакологическое действие
Является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флюоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей. Избирательно накапливается в опухоли кожи при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 нм).
Побочные действия
боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;
Для купирования болевых реакций рекомендуется приём анальгетиков.
отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 суток;
часто может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов.
Особые указания
Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером.
Пациент после введения Радахлорина должен соблюдать ограниченный световой режим (избегать яркого света) в течение недели.
Взаимодействие
Несовместим с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды: аскорбиновая кислота.
Источники:
http://www.oncoforum.ru/lechenie/drugs/radahlorin-flakon-0-35%25-10-ml7.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_24446.htm
http://www.webapteka.ru/drugbase/name15597.html