Аналоги Пентилин – отзывы, инструкция

Пентилин

Пентилин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pentilin

Код ATX: C04AD03

Действующее вещество: Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Пентилин – вазодилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

• раствор для внутривенного и внутриартериального введения: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета (по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в блистере или пластиковом поддоне, в картонной пачке 1 блистер или поддон);
• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера).

Состав 1 ампулы раствора Пентилин (5 мл):

• действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
• дополнительные компоненты: натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Состав 1 таблетки Пентилин:

• активное вещество: пентоксифиллин – 400 мг;
• дополнительные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный;
• оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид Е171.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин – активное вещество Пентилина – спазмолитическое средство из группы пуринов, улучшающее реологические свойства (текучесть) и микроциркуляцию крови. Механизм действия препарата обусловлен его способностью угнетать фосфодиэстеразу и повышать концентрацию циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах, одновременно насыщая энергетический потенциал, вследствие чего развивается вазодилатация, снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, возрастает ударный и минутный объем крови, при этом частота сердечных сокращений значительно не изменяется.

Пентоксифиллин расширяет коронарные артерии, благодаря чему увеличивается доставка кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), и сосуды легких, за счет чего улучшается оксигенация крови.

Препарат повышает тонус дыхательной мускулатуры, в частности диафрагмы и межреберных мышц.

Улучшает микроциркуляцию крови в зонах нарушенного кровообращения, повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает вязкость крови.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) Пентилин удлиняет дистанцию ходьбы, устраняет ночные судороги икроножных мышц и боли в покое.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. После приема внутрь практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированная форма таблеток обеспечивает непрерывное высвобождение активного компонента препарата и его равномерное всасывание.

Пентоксифиллин подвергается первичному прохождению через печень, в результате чего образовываются два основных фармакологически активных метаболита: 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V) и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I), плазменная концентрация которых соответственно в 8 и 5 раз выше, чем пентоксифиллина.

Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

Максимальной концентрации препарат в пролонгированной форме достигает в течение 2–4 часов. Распределяется равномерно. Период полувыведения – 0,5–1,5 часа.

Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения дозы 100 мг составляет примерно 1,1 часа. Имеет большой объем распределения (после 30-минутной инфузии 200 мг – 168 л), а также высокий клиренс (4500–5100 мл/мин).

Выводится 94% полученной дозы почками в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), около 4% – кишечником. При этом до 90% дозы выводится в течение первых 4 часов. Выведение метаболитов замедляется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. При нарушении функции печени удлиняется период полувыведения пентоксифиллина и повышается его биодоступность.

Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

• нарушения слуха сосудистого генеза;
• хроническая, подострая и острая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке глаза;
• хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
• облитерирующий эндартериит;
• нарушения периферического кровообращения вследствие атеросклероза, сахарного диабета (диабетическая ангиопатия);
• ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
• трофические поражения тканей вследствие нарушения венозной или артериальной микроциркуляции (обморожения, посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена);
• дисциркуляторные и атеросклеротические энцефалопатии.

Противопоказания

• кровоизлияния в мозг;
• кровоизлияния в сетчатку глаза;
• массивное кровотечение;
• острый геморрагический инсульт;
• тяжелые аритмии;
• неконтролируемая артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда;
• тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
• порфирия;
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам Пентилина или другим метилксантинам.

• артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушенная функция почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• тяжелые нарушения функции печени;
• повышенная склонность к кровоточивости, в том числе при использовании антикоагулянтов, нарушениях свертывающей системы крови, после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки – для таблеток.

Инструкция по применению Пентилина: способ и дозировка

Раствор для инъекций

В форме раствора Пентилин вводят внутривенно или внутриартериально.

Способ введения и оптимальную дозу препарата врач определяет для каждого пациента в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости пентоксифиллина. Внутривенные инфузии осуществляют в положении пациента лежа.

Как правило, взрослым пациентам препарат назначают внутривенно 2 раза в сутки (утром и днем) по 200 мг (2 ампулы по 5 мл) или по 300 мг (3 ампулы по 5 мл) в 250 или 500 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами необходимо тестировать отдельно, но следует использовать только прозрачные растворы.

Продолжительность инфузии – не менее 60 минут для дозы пентоксифиллина 100 мг. Вводимые объемы могут уменьшаться при наличии сопутствующих заболеваний, например, сердечной недостаточности. В таких случаях стоит использовать специальный инфузатор для контроля инфузии.

После дневной инфузии, если возникает необходимость, дополнительно назначают таблетки Пентилин 400 мг – 2 шт. Если две инфузии производят с более длительными интервалами, то 1 таблетку можно принять пораньше (примерно в 12 часов дня).

В случаях, когда внутривенную инфузию из-за клинических условий можно осуществлять только один раз в сутки, возможно дополнительное назначение Пентилина в таблетках в количестве 3 шт. (2 таблетки – в полдень, 1 – вечером).

В тяжелых случаях, например, при гангрене, трофических язвах III–IV стадии по классификации Фонтейна – Лериша – Покровского, сильных болях в покое, показано длительное внутривенное введение препарата – в течение 24 часов.

Рекомендуемые дозировки при внутриартериальном введении: в начале лечения – 100 мг пентоксифиллина в 50–100 мл раствора натрия хлорида 0,9%, в последующие дни – по 100–400 мг в 50–100 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Скорость введения – 10 мг/минуту, продолжительность введения – 10–30 минут.

В течение суток можно вводить препарат в дозе до 1200 мг. При этом индивидуальную дозу можно посчитывать по следующей формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на каждый кг массы тела в час. Таким образом суточная доза будет составлять 1000 мг для пациента с массой тела 70 кг, 1150 мг – для пациента с массой тела 80 кг.

Пациентам с почечной недостаточностью в зависимости от индивидуальной переносимости препарата дозу снижают на 30–50%.

Уменьшение дозы также требуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при этом следует учитывать индивидуальную переносимость Пентилина.

Начинать лечение с более низких доз с постепенным их повышением рекомендуется пациентам с низким артериальным давлением, а также больным, склонным к снижению артериального давления (например, при тяжелой ишемической болезни сердца, гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга).

Таблетки

Таблетки Пентилин 400 мг следует принимать внутрь, после еды: проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Рекомендуемая доза – по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки. Не следует превышать суточную дозу 1200 мг.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Лечение в Израиле – это комплексный подход в диагностике заболевания, составление индивидуальных терапевтических схем, реабилитация и помощь в социальной адапта.

Пентилин

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения (“перемежающаяся” хромота на фоне диабетической ангиопатии, облитерирующего эндартериита), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции); ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха; ХОБЛ, бронхиальная астма; импотенция сосудистого генеза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

драже, капсулы, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутрисосудистого введения, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочко

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату и др. производным ксантина; острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации.

Для в/в введения (дополнительно) – аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.C осторожностью. Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), ХСН, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/а и в/в (больной должен находиться в положении “лежа”), в/м, внутрь. Больным с ХПН (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы препарата.

В/в медленно, 50 мг препарата на 10 мл 0.9% раствора NaCl (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или в 5% растворе декстрозы (длительность введения – 90-180 мин).

В/а – сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0.9% раствора NaCl, а в последующие дни лечения препаратом – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения – 10 мг/мин).

В/м глубоко – по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, в дозе до 800-1200 мг/сут за 2-3 приема, после еды.

Таблетки препарата, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза – 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.

Пролонгированные лекарственные формы препарата назначают 2-3 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует ФДЭ, повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию УОК и МОК без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких – улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий (“перемежающейся” хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.

Передозировка. Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа “кофейной гущи”).

Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и АД), неотложные мероприятия при кровотечении.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические ЛС, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль Hb и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность препарата у детей изучены недостаточно.

Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении “лежа”.

Взаимодействие

Применение препарата может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Лечение препаратом увеличивает эффективность гипотензивных ЛС, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Циметидин повышает концентрацию Пентилина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с др. ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Пентилин

Формы выпуска

Инструкция пентилина

Пентилин (международное непатентованное наименование — пентоксифиллин) — ангиопротектор, улучшающий капиллярное кровообращение. Это дженерик оригинального пентоксифиллина — трентала, выпускаемый словенской фармацевтической компанией «КРКА». Препарат улучшает реологические свойства крови, снижая ее вязкость, препятствует агрегации тромбоцитов, воздействует на деформируемость эритроцитов, повышая эластичность эритроцитарных мембран, стимулирует кровообращение в микроциркуляторном русле, наполняет ткани кислородом. Пентилин повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах, заряжая таким образом биохимические «аккумуляторы» этих клеток энергией. Столь бурная деятельность препарата приводит в конечном итоге к расширению кровеносных сосудов, уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического объема крови и сердечного выброса без существенного изменения частоты сердечных сокращений. Расширение капилляров почечных клубочков обуславливает некоторый мочегонный эффект. Увеличивая просвет коронарных артерий, облегчает доставку к сердцу кислорода. Проделывая аналогичную процедуру с сосудами легких, способствует обогащению крови кислородом. Повышает тонус дыхательных мышц (в первую очередь, межреберных, а также диафрагмы). Этот эффект пентилина в большей степени проявляется в условиях кислородного голодания мышц, имеющего место при хронических бронхитах, эмфиземе, бронхиальной астме и т.д. Внутривенное введение препарата наряду с вышеперечисленными эффектами способствует усилению коллатерального (обходного) кровообращения. Пентилин увеличивает содержание АТФ в клетках головного мозга, стимулирует биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы, улучшает капиллярное кровообращение в участках с нарушенным кровоснабжением. При перемежающейся хромоте (нарушении кровоснабжения нижних конечностей) удлиняет дистанцию ходьбы, купирует ночные судороги мышц голени, устраняет болевые ощущения, развивающиеся в состоянии покоя.

Необходимо упомянуть, что действие пентилина развивается относительно медленно: антиагрегантный эффект препарата отчетливо проявляет себя только через 1-2 суток после начала приема, а изменение динамических характеристик эритроцитов можно ожидать лишь на 2-4 неделе с момента начала медикаментозного курса. Это вызвано тем, что действие препарата распространяется не на полноценные созревшие эритроциты, а на те, которые только-только сошли с гемопоэтического «конвейера», поэтому выраженного эффекта можно ожидать лишь тогда, когда циркулирующая популяция эритроцитов полностью обновится. К настоящему времени уже доподлинно подтверждено, что регулярная фармакотерапия пентилином снижает риск развития злокачественных новообразований молочной железы и прямой кишки: считается, что препарат способен подавлять экспрессию генов так называемого «фактора некроза опухоли» (tumor necrosis factor).

Пентилин применяется в основном при облитерирующих (окклюзионных) заболеваний кровеносных сосудов. Выпускается препарат в виде таблеток пролонгированного действия и раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Режим дозирования устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае. Недостаточность функции печени или почек требуют корректировки назначаемой дозы. В ходе фармакотерапии необходимо регулярно контролировать уровень артериального давления. При комбинировании препарата с антикоагулянтами следует обращать особое внимание на изменение показателей свертываемости крови. Если наряду с пентилином пациент принимает какие-либо антигипертензивные препараты, необходимо учитывать, что в таком случае действие последних может усиливаться.

Источники:

http://www.neboleem.net/pentilin.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name4878.html
http://protabletky.ru/pentilin/