Аналоги Парацетамол-убф – отзывы, инструкция

Парацетамол-УБФ

Парацетамол-УБФ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Paracetamol-UBF

Код ATX: N02BE01

Действующее вещество: парацетамол (Paracetamol)

Производитель: ОАО «Уралбиофарм» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Цены в аптеках: от 3 руб.

Парацетамол-УБФ – анальгезирующее ненаркотическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской и риской (по 10 шт. в ячейковых/безъячейковых упаковках без картонной пачки или по 1–5 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 60 шт. в полимерных банках без упаковки или по 1 банке в картонной пачке; в каждой картонной пачке содержится инструкция по применению Парацетамола-УБФ).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: парацетамол – 500 мг;
• вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, желатин пищевой, патока крахмальная, крахмал картофельный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол является ненаркотическим анальгетиком. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать активность обеих изоформ циклооксигеназы – ЦОГ1 и ЦОГ2 – преимущественно в центральной нервной системе, вследствие чего осуществляется воздействие на центры терморегуляции и боли.

В воспаленных тканях влияние препарата на ЦОГ нейтрализуют клеточные пероксидазы, поэтому противовоспалительный эффект у парацетамола почти полностью отсутствует.

Парацетамол-УБФ не блокирует синтез простагландинов в периферических тканях, в связи с чем не оказывает отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и на водно-солевой обмен (не вызывает задержку ионов натрия и воды).

Фармакокинетика

Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация составляет 5–20 мкг/мл и достигается в течение 0,5–2 ч. С белками плазмы связывается примерно 15% дозы. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. В очень малых количествах (не более 1%) поникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени тремя основными путями: конъюгацией с глюкуронидами и конъюгацией с сульфатами, а также окислением микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются промежуточные токсичные метаболиты. Они в последующем конъюгируют с глутатионом, затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. В данном пути метаболизма в основном участвуют изоферменты цитохрома Р₄₅₀: преимущественно – CYP2E1, в меньшей степени – CYP3A4 и CYP1A2. В случае дефицита глутатиона эти метаболиты могут вызвать повреждение гепатоцитов и их некроз.

Дополнительные пути метаболизма: метоксилирование до 3-метоксипарацетамола и гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола, которые далее конъюгируют с сульфатами или глюкуронидами. У взрослых пациентов преобладает глюкуронирование, у маленьких детей (в том числе недоношенных новорожденных) – сульфатирование.

Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической и токсической активностью.

Выводится препарат почками в виде метаболитов (преимущественно конъюгатов). В неизмененном виде экскретируется только около 3%. Период полувыведения (Т_½) составляет 1–4 ч.

У пожилых лиц отмечено снижение клиренса парацетамола и увеличение Т_½.

Показания к применению

• слабо и умеренно выраженный болевой синдром: зубная и головная боль, мигрень, миалгия, невралгия, артралгия, альгодисменорея;
• лихорадочный синдром, обусловленный инфекционными заболеваниями.

Противопоказания

• детский возраст до 8 лет;
• гиперчувствительность к компонентам таблеток.

Парацетамол-УБФ с осторожностью следует принимать пожилым людям, а также пациентам с почечной/печеночной недостаточностью, алкогольной зависимостью, алкогольным поражением печени, вирусным гепатитом, доброкачественными гипербилирубинемиями (включая синдром Жильбера).

Беременным/кормящим грудью женщинам принимать Парацетамол-УБФ разрешается при условии превышения ожидаемой пользы для матери над предполагаемыми рисками для плода/ребенка.

Парацетамол-УБФ, инструкция по применению: способ и дозировка

Парацетамол-УБФ следует принимать внутрь, желательно между приемами пищи (с интервалами 1–2 ч, поскольку продукты питания задерживают развитие терапевтического эффекта). Таблетки необходимо запивать большим количеством воды.

Взрослым и подросткам от 12 лет (с массой тела более 40 кг) следует принимать по 500–1000 мг до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 4000 мг.

Максимальные суточные дозы Парацетамола-УБФ для детей:

• 9–12 лет (с массой тела менее 40 кг) – 2000 мг;
• 8–9 лет – 1500 мг.

Кратность приемов – до 4 раз в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Пожилым людям, пациентам с синдромом Жильбера, нарушениями функции почек и печени следует увеличить интервал между приемами и уменьшить суточную дозу препарата.

Без контроля врача принимать Парацетамол-УБФ можно не более 3 дней в случае лихорадочного синдрома и не более 5 дней при болевом синдроме.

Побочные действия

Парацетамол-УБФ переносится преимущественно хорошо.

В редких случаях возникают следующие нежелательные реакции:

• со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• со стороны пищеварительной системы: диспепсические нарушения; при длительном приеме высоких доз – гепатотоксическое действие;
• аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница.

Передозировка

В течение первых суток после передозировки парацетамола обычно наблюдаются следующие симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, бледность кожных покровов, метаболический ацидоз, нарушение метаболизма глюкозы. Через 12–48 ч могут возникнуть признаки нарушения функции печени. В тяжелых случаях возможны панкреатит, аритмия, печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (даже при отсутствии тяжелого поражения печени), кома, смерть.

При длительном применении парацетамола в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического действия, что проявляется почечной коликой, гемолитической или апластической анемией, панцитопенией, метгемоглобинемией.

У взрослых гепатотоксический эффект проявляется при приеме дозы от 10 000 мг.

В качестве лечебных мер показано введение ацетилцистеина и донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина в течение первых 8 ч после передозировки. Необходимость проведения прочих терапевтических мероприятий зависит от плазменной концентрации парацетамола и времени, прошедшего с момента его приема, определяется врачом индивидуально.

Особые указания

Если сохраняется повышенная температура тела после 3 дней приема парацетамола, а болевой синдром – после 5 дней применения препарата, необходимо обязательно обратиться к врачу.

При длительном приеме Парацетамола-УБФ требуется контроль показателей периферической крови и состояния функции печени.

Парацетамол не рекомендуется принимать одновременно со спиртными напитками, а также пациентам, склонным к хроническому употреблению алкоголя. У больных с алкогольным гепатозом возрастает риск повреждения печени на фоне терапии препаратом.

При проведении исследования на количественное содержание глюкозы и мочевой кислоты в плазме возможно получение ложных результатов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нет данных, подтверждающих негативное влияние Парацетамола-УБФ на способность концентрировать внимание, выполнять движения быстро и точно.

Применение при беременности и лактации

Известно, что парацетамол способен проникать через плацентарный барьер и в очень малых количествах в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенное, эмбриотоксическое и мутагенное действие. В ходе клинического опыта применения препарата отрицательное воздействие на развитие плода не отмечено.

Таблетки Парацетамол-УБФ 500 мг во время беременности и лактации можно применять в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Применение в детском возрасте

Парацетамол-УБФ нельзя назначать детям до 8 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Парацетамол-УБФ должны применять пациенты с функциональными нарушениями почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью Парацетамол-УБФ должны применять пациенты с функциональными нарушениями печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям следует соблюдать осторожность в период лечения препаратом.

Лекарственное взаимодействие

Влияние парацетамола на другие лекарственные средства:

• повышает эффект антикоагулянтов;
• снижает действие урикозурических препаратов;
• повышает риск развития рака мочевого пузыря или почки у пациентов, получающих салицилаты;
• уменьшает секрецию диазепама;
• несколько повышает выведение ламотриджина;
• повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности у пациентов, длительно получающих нестероидные противовоспалительные препараты;
• увеличивает вероятность небольшого или умеренного повышения протромбинового времени у пациентов, получающих антикоагулянты;
• может усиливать миелодепрессивный эффект зидовудина. Известен случай тяжелого токсического поражения печени.

Влияние других лекарственных средств на парацетамол:

• ингибиторы микросомального окисления (в т. ч. циметидин) – уменьшают риск гепатотоксического действия;
• колестирамин и антихолинергические средства – уменьшают всасывание;
• этинилэстрадиол и метоклопрамид – повышают абсорбцию;
• активированный уголь – снижает биодоступность;
• пробенецид – уменьшает клиренс;
• рифампицин и сульфинпиразон – повышают клиренс;
• барбитураты – снижают эффективность;
• дифлунисал – повышает плазменную концентрацию и риск развития гепатотоксичности;
• изониазид и фенобарбитал – могут усиливать токсические действия;
• миелотоксичные препараты – усиливают проявления гематотоксичности;
• гепатотоксические препараты, этанол, индукторы микросомальных ферментов в печени (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин) – увеличивают продукцию активных гидроксилированных метаболитов парацетамола, чем повышают риск развития тяжелых интоксикаций даже в случае небольшой передозировки;
• карбамазепин, примидон, фенобарбитал, фенитоин, пероральные контрацептивы – ускоряют выведение и, как следствие, снижают эффект.

Аналоги

Аналогами Парацетамола-УБФ являются: Анальгин, Баралгин М, Далерон, Калпол, Мигренол, Панадол, Перфалган, Стримол, Солпадеин Фаст, Цефекон Д, Эффералган и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Парацетамоле-УБФ

Согласно отзывам, Парацетамол-УБФ хорошо купирует болевой синдром и снижает повышенную температуру тела. Это одно из немногих средств, которое можно принимать беременным и кормящим женщинам. Стоит препарат недорого. Переносится хорошо, главное – не нарушать рекомендуемый режим дозирования.

К недостаткам относят отсутствие инструкции на упаковках с таблетками без картонных пачек. Иногда пациенты указывают на слабый эффект при некоторых видах боли.

Цена на Парацетамол-УБФ в аптеках

Примерная цена на Парацетамол-УБФ 500 мг за упаковку из 10 таблеток составляет 3–5 руб., за упаковку из 20 таблеток – 12–16 руб.

ПАРАЦЕТАМОЛ-УБФ

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
25 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – банки полимерные.
20 шт. – банки полимерные.
25 шт. – банки полимерные.
30 шт. – банки полимерные.
40 шт. – банки полимерные.
50 шт. – банки полимерные.
60 шт. – банки полимерные.

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C_max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T_1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T_1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Парацетамол-УБФ

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, порошок шипучий для приготовления раствора для приема внутрь [для детей], раствор для инфузий, раствор для приема внутрь [для детей], сироп, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], суспензия для приема внутрь, суспензия

Противопоказания

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес).C осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; сахарный диабет (для сиропа).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза – 500 мг; максимальная разовая доза – 1 г. Кратность назначения – до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г; максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.

Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 мес (до 7 кг) – 350 мг, до 1 года (до 10 кг) – 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) – 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) – 1 г, до 9 лет (до 30 кг) – 1.5 г, до 12 лет (до 40 кг) – 2 г. В виде суспензии: детям 6-12 лет – по 10-20 мл (в 5 мл – 120 мг), 1-6 лет – 5-10 мл, 3-12 мес – 2.5-5 мл. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения – 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом – не менее 4 ч.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача – 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего ЛС) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).

Ректально. Взрослым – по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза – 1 г; максимальная суточная доза – 4 г.

Детям 12-15 лет – 250-300 мг 3-4 раза в сутки; 8-12 лет – по 250-300 мг 3 раза в сутки; 6-8 лет – по 250-300 мг 2-3 раза в сутки; 4-6 лет – по 150 мг 3-4 раза в сутки; 2-4 лет – по 150 мг 2-3 раза в сутки; 1-2 лет – по 80 мг 3-4 раза в сутки; от 6 мес до 1 года – по 80 мг 2-3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес – по 80 мг 2 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности “печеночных” ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в больших дозах – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: (при приеме больших доз) – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).Передозировка. Симптомы (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая – через 2-4 сут после превышения дозы) острой передозировки: нарушение функции ЖКТ (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или боль в животе), повышение потоотделения.

Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражения печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ступор), судороги, угнетение дыхания, кома, отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Особые указания

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Сироп содержит 0.06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических ЛС.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития “анальгетической” нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Парацетамол-УБФ

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источники:

http://www.neboleem.net/paracetamol-ubf.php
http://health.mail.ru/drug/paracetamolubf/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name15951.html