Мемантин канон – отзывы, инструкция

Мемантин Канон

Мемантин Канон – препарат (таблетки), относится к группе психоаналептики. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: противопоказан
• При нарушении функции почек: противопоказан

Упаковка

Мемантин Канон – препарат для лечения деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – покрытые пленочной оболочкой таблетки: круглой формы, двояковыпуклые, цвет оболочки белый или почти белый (дозировка 5, 15 и 20 мг) либо голубой (дозировка 10 мг); цвет ядра на поперечном разрезе почти белый (в контурных ячейковых упаковках из алюминиевой печатной лакированной фольги и поливинилхлоридной пленки: дозировка 5, 15, 20 мг – в пачке из картона 1, 3, 6 или 9 упаковок по 10 шт. либо 1–3 упаковки по 30 шт.; дозировка 10 мг – в пачке из картона 1, 3, 6, 9, 10 или 12 упаковок по 10 шт., либо 3, 5 или 6 упаковок по 20 шт., либо 1–4 упаковки по 30 шт.; набор таблеток дозировкой 5, 10, 15 и 20 мг – в пачке из картона 4 упаковки (по 1 упаковке таблеток каждой дозировки) по 7 шт. (7 таблеток по 5 мг + 7 таблеток по 10 мг + 7 таблеток по 15 мг + 7 таблеток по 20 мг. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Мемантина Канон).

В 1 покрытой пленочной оболочкой таблетке содержатся (для дозировки 5/10/15/20 мг, соответственно):

• действующее вещество: мемантина гидрохлорид – 5, 10, 15 или 20 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный – 2/3/4,2/5,2 мг; моногидрат лактозы – 61,6/136/130,3/161,1 мг; повидон К-30 – 3,6/6/7,5/9,4 мг; кальция гидрофосфата дигидрат – 24,3/50,4/45,5/55 мг; кроскармеллоза натрия – 2,8/3/6/7,5 мг; стеарат магния – 0,7/1,6/1,5/1,8 мг;
• пленочная оболочка: Опадрай [гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 1,012 5/2,025/2,025/2,7 мг; диоксид титана – 0,375/0,698 4/0,75/1 мг; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 1,012 5/2,025/2,025/2,7 мг; тальк – 0,6/1,2/1,2/1,6 мг; дополнительно для дозировки 10 мг: краситель оксид железа черный – 0,003 6 мг; бриллиантовый голубой – 0,048 мг] –3/6/9/8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Мемантина Канон – мемантин – потенциалзависимый неконкурентный блокатор NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Вещество блокирует эффекты глутамата, способного в патологически повышенной концентрации приводить к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики мемантина:

всасывание: мемантин быстро и в полном объеме всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), его абсолютная биодоступность составляет

100%. Абсорбция вещества не зависит от времени приема пищи. T_Cmax (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) составляет 3–8 ч. У пациентов без нарушений функции почек кумуляция мемантина не отмечается;
распределение: постоянная концентрация мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями поддерживается при приеме 20 мг в сутки. V_d (объем распределения) мемантина – 10 л/кг. С белками плазмы крови связывается

45% вещества;
метаболизм: количество мемантина, выводящееся в неизмененном виде, составляет

80%. Данный процесс протекает с образованием фармакологически неактивных метаболитов – N-3,5-диметилглудантана, смеси изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. В исследованиях in vitro катализируемый цитохромом Р₄₅₀ метаболизм выявлен не был;

Проведенные с помощью добровольцев исследования продемонстрировали линейность фармакокинетики в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (Ki) при приеме Мемантина Канон в суточной дозе 20 мг, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Показания к применению

Мемантин Канон показан для лечения деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени выраженности.

Противопоказания

• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлда – Пью);
• дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, врожденная непереносимость галактозы;
• период беременности и лактации;
• возраст до 18 лет (нет сведений об эффективности и безопасности применения);
• гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту лекарственного средства.

Относительные (применять таблетки Мемантин Канон следует с осторожностью):

• эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе;
• ХСН (хроническая сердечная недостаточность) (III–IV классы по классификации NYHA);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• нарушения почечной/печеночной функции;
• факторы, повышающие рН мочи, такие как обильный прием щелочных желудочных буферов, внезапная смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.;
• совместный прием антагонистов NMDA-рецепторов (амантадина, кетамина, декстрометорфана).

Мемантин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Лечение Мемантином Канон осуществляют под контролем врача, который имеет опыт в вопросах диагностики и терапии деменции у пациентов с болезнью Альцгеймера.

Терапию рекомендуется начинать лишь при готовности больного (либо лица, постоянно за ним ухаживающего) регулярно контролировать прием таблеток. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Необходимо постоянно производить оценку переносимости препарата и эффективность назначенной дозы, желательно на протяжении 3 месяцев после начала лечения. После чего требуется регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного средства и переносимость лечения соответственно действующим клиническим рекомендациям. Длительность поддерживающей терапии не ограничена во времени при условии хорошей переносимости Мемантина Канон и оказываемого им положительного эффекта. В случае отсутствия последнего либо при непереносимости терапии пациентом необходимо прервать прием таблеток.

Мемантин Канон применяют перорально, в одно и то же время, по 1 шт. в сутки. Таблетки не разжевывают, запивают достаточным количеством жидкости. Прием пищи на эффективность препарата не влияет. Максимально в сутки можно принимать не более 20 мг мемантина.

Режим дозирования врач устанавливает индивидуально. В начале терапии рекомендуется назначать минимально эффективные дозы. Чтобы снизить риск нежелательных побочных явлений, постоянную дозу подбирают с помощью титрования с возрастанием по 5 мг каждые 7 дней на протяжении первых 3 недель, согласно следующей схеме:

• первая неделя (дни с 1 по 7): ежедневно по 1 таблетке 5 мг на протяжении недели;
• вторая неделя (дни с 8 по 14): ежедневно по 1 таблетке 10 мг на протяжении недели;
• третья неделя (дни с 15 по 21): ежедневно по 1 таблетке 15 мг на протяжении недели;
• начиная с четвертой недели: ежедневно по 1 таблетке 20 мг.

Применение Мемантина Канон у отдельных групп пациентов:

• пожилой возраст (старше 65 лет): рекомендуемая суточная доза – 20 мг;
• почечная дисфункция: легкие нарушения [клиренс креатинина (КК) от 50 до 80 мл/мин] – корректировать дозу не требуется; умеренные нарушения (КК от 30 до 49 мл/мин) – суточная доза Мемантина Канон составляет 10 мг (при условии хорошей переносимости как минимум на протяжении недели лечения суточную дозу можно повысить до 20 мг в соответствии со стандартной схемой дозирования); тяжелые нарушения (КК от 5 до 29 мл/мин) – суточная доза препарата не должна превышать 10 мг;
• нарушения печени: при легкой или умеренной степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлда – Пью) корректировать дозу не требуется; при тяжелой степени (класс С по шкале Чайлда – Пью) применять Мемантин Канон запрещено.

Побочные действия

Частота развития нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто – ≥ 1/10 назначений (> 10%); часто – от ≥ 1/100 до 1% и 0,1% и ,01% и

Мемантин Канон

Мемантин Канон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Memantin-Canon

Код ATX: N06DX01

Действующее вещество: мемантин (Memantin)

Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 430 руб.

Мемантин Канон – препарат для лечения деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – покрытые пленочной оболочкой таблетки: круглой формы, двояковыпуклые, цвет оболочки белый или почти белый (дозировка 5, 15 и 20 мг) либо голубой (дозировка 10 мг); цвет ядра на поперечном разрезе почти белый (в контурных ячейковых упаковках из алюминиевой печатной лакированной фольги и поливинилхлоридной пленки: дозировка 5, 15, 20 мг – в пачке из картона 1, 3, 6 или 9 упаковок по 10 шт. либо 1–3 упаковки по 30 шт.; дозировка 10 мг – в пачке из картона 1, 3, 6, 9, 10 или 12 упаковок по 10 шт., либо 3, 5 или 6 упаковок по 20 шт., либо 1–4 упаковки по 30 шт.; набор таблеток дозировкой 5, 10, 15 и 20 мг – в пачке из картона 4 упаковки (по 1 упаковке таблеток каждой дозировки) по 7 шт. (7 таблеток по 5 мг + 7 таблеток по 10 мг + 7 таблеток по 15 мг + 7 таблеток по 20 мг. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Мемантина Канон).

В 1 покрытой пленочной оболочкой таблетке содержатся (для дозировки 5/10/15/20 мг, соответственно):

• действующее вещество: мемантина гидрохлорид – 5, 10, 15 или 20 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный – 2/3/4,2/5,2 мг; моногидрат лактозы – 61,6/136/130,3/161,1 мг; повидон К-30 – 3,6/6/7,5/9,4 мг; кальция гидрофосфата дигидрат – 24,3/50,4/45,5/55 мг; кроскармеллоза натрия – 2,8/3/6/7,5 мг; стеарат магния – 0,7/1,6/1,5/1,8 мг;
• пленочная оболочка: Опадрай [гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 1,012 5/2,025/2,025/2,7 мг; диоксид титана – 0,375/0,698 4/0,75/1 мг; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 1,012 5/2,025/2,025/2,7 мг; тальк – 0,6/1,2/1,2/1,6 мг; дополнительно для дозировки 10 мг: краситель оксид железа черный – 0,003 6 мг; бриллиантовый голубой – 0,048 мг] –3/6/9/8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Мемантина Канон – мемантин – потенциалзависимый неконкурентный блокатор NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Вещество блокирует эффекты глутамата, способного в патологически повышенной концентрации приводить к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики мемантина:

всасывание: мемантин быстро и в полном объеме всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), его абсолютная биодоступность составляет

100%. Абсорбция вещества не зависит от времени приема пищи. T_Cmax (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) составляет 3–8 ч. У пациентов без нарушений функции почек кумуляция мемантина не отмечается;
распределение: постоянная концентрация мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями поддерживается при приеме 20 мг в сутки. V_d (объем распределения) мемантина – 10 л/кг. С белками плазмы крови связывается

45% вещества;
метаболизм: количество мемантина, выводящееся в неизмененном виде, составляет

80%. Данный процесс протекает с образованием фармакологически неактивных метаболитов – N-3,5-диметилглудантана, смеси изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. В исследованиях in vitro катализируемый цитохромом Р₄₅₀ метаболизм выявлен не был;

Проведенные с помощью добровольцев исследования продемонстрировали линейность фармакокинетики в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (Ki) при приеме Мемантина Канон в суточной дозе 20 мг, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Показания к применению

Мемантин Канон показан для лечения деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени выраженности.

Противопоказания

• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлда – Пью);
• дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, врожденная непереносимость галактозы;
• период беременности и лактации;
• возраст до 18 лет (нет сведений об эффективности и безопасности применения);
• гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту лекарственного средства.

Относительные (применять таблетки Мемантин Канон следует с осторожностью):

• эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе;
• ХСН (хроническая сердечная недостаточность) (III–IV классы по классификации NYHA);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• нарушения почечной/печеночной функции;
• факторы, повышающие рН мочи, такие как обильный прием щелочных желудочных буферов, внезапная смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.;
• совместный прием антагонистов NMDA-рецепторов (амантадина, кетамина, декстрометорфана).

Мемантин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Лечение Мемантином Канон осуществляют под контролем врача, который имеет опыт в вопросах диагностики и терапии деменции у пациентов с болезнью Альцгеймера.

Терапию рекомендуется начинать лишь при готовности больного (либо лица, постоянно за ним ухаживающего) регулярно контролировать прием таблеток. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Необходимо постоянно производить оценку переносимости препарата и эффективность назначенной дозы, желательно на протяжении 3 месяцев после начала лечения. После чего требуется регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного средства и переносимость лечения соответственно действующим клиническим рекомендациям. Длительность поддерживающей терапии не ограничена во времени при условии хорошей переносимости Мемантина Канон и оказываемого им положительного эффекта. В случае отсутствия последнего либо при непереносимости терапии пациентом необходимо прервать прием таблеток.

Мемантин Канон применяют перорально, в одно и то же время, по 1 шт. в сутки. Таблетки не разжевывают, запивают достаточным количеством жидкости. Прием пищи на эффективность препарата не влияет. Максимально в сутки можно принимать не более 20 мг мемантина.

Режим дозирования врач устанавливает индивидуально. В начале терапии рекомендуется назначать минимально эффективные дозы. Чтобы снизить риск нежелательных побочных явлений, постоянную дозу подбирают с помощью титрования с возрастанием по 5 мг каждые 7 дней на протяжении первых 3 недель, согласно следующей схеме:

• первая неделя (дни с 1 по 7): ежедневно по 1 таблетке 5 мг на протяжении недели;
• вторая неделя (дни с 8 по 14): ежедневно по 1 таблетке 10 мг на протяжении недели;
• третья неделя (дни с 15 по 21): ежедневно по 1 таблетке 15 мг на протяжении недели;
• начиная с четвертой недели: ежедневно по 1 таблетке 20 мг.

Применение Мемантина Канон у отдельных групп пациентов:

• пожилой возраст (старше 65 лет): рекомендуемая суточная доза – 20 мг;
• почечная дисфункция: легкие нарушения [клиренс креатинина (КК) от 50 до 80 мл/мин] – корректировать дозу не требуется; умеренные нарушения (КК от 30 до 49 мл/мин) – суточная доза Мемантина Канон составляет 10 мг (при условии хорошей переносимости как минимум на протяжении недели лечения суточную дозу можно повысить до 20 мг в соответствии со стандартной схемой дозирования); тяжелые нарушения (КК от 5 до 29 мл/мин) – суточная доза препарата не должна превышать 10 мг;
• нарушения печени: при легкой или умеренной степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлда – Пью) корректировать дозу не требуется; при тяжелой степени (класс С по шкале Чайлда – Пью) применять Мемантин Канон запрещено.

Побочные действия

Частота развития нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто – ≥ 1/10 назначений (> 10%); часто – от ≥ 1/100 до 1% и 0,1% и ,01% и

Мемантин

Формы выпуска

Инструкция мемантина

Мемантин — лекарственное средство для лечения деменции (приобретенного слабоумия). Обладает ноотропным, психостимулирующим, антигипоксическим действием, расширяет сосуды головного мозга. Деменция — одна из самых острых медико-социальных проблем современности. Это обусловлено целым рядом факторов: увеличением продолжительности жизни, ростом доли лиц пожилого возраста в популяции, изменением характера и объема физических и психоэмоциональных нагрузок, воздействием различных химических веществ, повышением уровня диагностики выявления когнитивных нарушений. В настоящее время механизмы развития деменции достаточно подробно изучены как на тканевом, так и на молекулярном уровне. В частности, это касается болезни Альцгеймера, других нейродегенеративных и сосудистых заболеваний головного мозга. Кроме различных патофизиологических механизмов больше значение в повреждении головного мозга придается т.н. эксайтотоксичности, под которой подразумевается чрезмерное воздействие возбуждающих нейротрансмиттеров (глютамата и аспартата), а также избыточная стимуляция их рецепторов, что в конечном итоге приводит к отмиранию нейронов мозгового вещества. Чрезмерно бурная деятельность глутамат- и аспартатергической нейропередачи ассоциирована со множеством нежелательных эффектов. Полагают, что слишком продолжительная активация соответствующего рецепторного комплекса перевозбуждает постсинаптические нейроны, ведет к неадекватному поступлению кальций-ионов в нервные клетки по связанным с рецепторами ионным каналам и т.д. Попытки медикаментозной регуляции глутаматергической нейропередачи предпринимались уже давно. Ряд из них закончился откровенно неудачно ввиду того, что значительное ее подавление приводило к нарушениям сознания и нарастанию когнитивных расстройств.

По этой причине некоторые лекарственные средства, проявляющие определенные эффекты в экспериментальных условиях, не получили своего распространения в клинической практике. В этой связи значительный интерес у клиницистов вызывает препарат мемантин. Он является неконкурентным антагонистом (блокатором) потенциалзависимых НМДА-рецепторов. Отличительной особенностью мемантина является тот факт, что данный препарат способен защищать нервные клетки от повреждающего воздействия в условиях избыточного высвобождения глутамата в синаптическое пространство. Вместе с тем, ключевым отличием мемантина от других блокаторов глутаматных рецепторов является отсутствие подавления нейропередачи в нормально работающих синапсах, вследствие чего его использование в рекомендованных дозах не сопровождается теми или иными когнитивными нарушениями. В клинических испытаниях было получено достаточно доказательств эффективности мемантина в лечении деменции у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера. Позитивный эффект препарата заключался в уменьшении выраженности нарушений памяти, улучшении способности к выстраиванию алгоритмов действий, контролю за осуществляемыми операциями, восстановлении способности к обобщению. При этом более стабильный результат имел место при продолжительной фармакотерапии. Мемантин снижал утомляемость, устранял признаки депрессии, повышал способность к концентрации внимания, уменьшал спастичность поперечно-полосатых мышц, связанную с повреждениями головного мозга. Ряд заболеваний и патологических состояний вынуждают врача проявлять особую осторожность при назначении мемантина. Среди них эпилепсия, недостаточность функции почек, артериальная гипертензия, перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.

Источники:

http://spravtab.ru/memantin-kanon/
http://www.neboleem.net/memantin-kanon.php
http://protabletky.ru/memantinum/