Аналоги Найзилат – отзывы, инструкция

Аналоги Найзилат – отзывы, инструкция

Амтолметин гуацил является НПВС, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацил на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацил присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NО). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание амтолметин гуацил после приема внутрь является быстрым и полным. В основном, препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. Время достижения C_max после приема внутрь – 20-60 мин.

Связывание с белками плазмы – 99%.

После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина – окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

T_1/2 у взрослых – около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой – 80%, с желчью – 20%).

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, капсуловидные, с характерным запахом.

Найзилат

Найзилат – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) анальгезирующего, противовоспалительного, жаропонижающего и десенсибилизирующего действия, обладающий гастропротекторным эффектом.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: капсуловидные, белого или почти белого цвета, обладающие характерным запахом (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке две контурные упаковки и инструкция по применению Найзилата).

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• активный компонент: амтолметин гуацил – 600 мг;
• вспомогательные компоненты (ядро таблетки): гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат (Flowlac 100);
• оболочка таблетки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол-400.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил относится к неселективным ингибиторам ЦОГ (циклооксигеназы) и является предшественником толметина. Он обладает анальгезирующим, десенсибилизирующим, противовоспалительным, гастропротекторным и жаропонижающим действием.

Найзилат угнетает провоспалительные цитокины, уменьшает агрегацию тромбоцитов; ингибирует ЦОГ-1 (циклооксигеназу-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназу-2), нарушает обмен арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов, угнетает пролиферативную и экссудативную фазы воспаления. Амтолметин гуацил стабилизирует мембраны лизосом; замедляет или полностью подавляет синтез медиаторов воспаления (гистамина, цитокинов, простагландинов, брадикининов, факторов комплемента); препятствует взаимодействию брадикинина с рецепторами тканей; снижает проницаемость капилляров, восстанавливает микроциркуляцию в очаге воспаления и уменьшает болевую чувствительность.

Амтолметин гуацил влияет на центры болевой чувствительности в таламусе; способствует снижению концентрации эндогенных алгогенов (гистамина, брадикинина и др.); повышает порог чувствительности к боли; уменьшает болевой синдром или полностью устраняет боль, снижает утреннюю скованность суставов и отечность, увеличивает подвижность пораженных суставов уже на 4-й день лечения.

Найзилат защищает слизистую оболочку желудка путем стимуляции капсаициновых рецепторов, расположенных в стенках пищеварительного тракта. В результате стимуляции рецепторов капсаицина высвобождается ПКГК (пептид, кодируемый геном кальцитонина) и увеличивается продукция NO (оксида азота). Высвобождение ПКГК и NО является противовесом отрицательному действию, вызываемому уменьшением синтеза простагландинов вследствие ингибирования ЦОГ.

Препарат хорошо переносится пациентами даже при длительном лечении (до 6 месяцев).

Фармакокинетика

Вследствие приема внутрь амтолметин гуацил в желудочно-кишечном тракте абсорбируется быстро и полностью. Основное место концентрации препарата – стенки желудка и кишечника, в которых в течение 2 часов после приема таблетки поддерживается очень высокий уровень амтолметина гуацила.

После всасывания препарат подвергается гидролизу эстеразами плазмы. Образующиеся метаболиты (гвиакол, толметин и MED-5) трансформируются с образованием активного метаболита толметина. Он поступает в ткани, где и проявляет свое фармакологическое действие. Затем метаболизируется путем окисления метильной группы бензольного кольца в карбоксильную.

После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 20–60 минут. Около 99% вещества связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 5 часов. В течение суток Найзилат почти полностью выводится из организма в виде глюкуронидов (80% выводится с мочой, остальная часть – с желчью).

Показания к применению

• деформирующий артроз (остеоартроз);
• воспаление сухожильного влагалища (тендовагинит);
• анкилозирующий спондилит;
• ревматоидный артрит;
• воспаление суставной сумки (бурсит);
• суставной синдром при подагре;
• боли слабой и средней интенсивности (зубная боль, мигрень, головная боль, миалгия, альгодисменорея, артралгия, невралгия);
• умеренный болевой синдром при ожогах и травмах.

Найзилат не влияет на прогрессирование основного заболевания и предназначен только для симптоматического лечения, снижения воспалительного процесса и устранения боли на момент применения препарата.

Противопоказания

• обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенного колита, болезни Крона);
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки и желудка;
• активное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• выраженная недостаточность функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
• подтвержденное увеличение содержания калия в крови;
• прогрессирующие заболевания почек;
• активное заболевание печени или печеночная недостаточность;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• артериальная гипертония;
• нарушения свертываемости крови (например, гемофилия);
• церебральное кровотечение;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• аспириновая триада (неполное или полное сочетание полипоза носа или носовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и бронхиальной астмы), в том числе в анамнезе;
• детский возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• гиперчувствительность к толметину или амтолметину, а также любым другим компонентам препарата.

Относительные (Найзилат применяют с осторожностью):

• хроническая сердечная недостаточность;
• заболевания периферических сосудов;
• ишемическая болезнь сердца;
• повышенное содержание билирубина в сыворотке крови;
• цереброваскулярные заболевания;
• указания в анамнезе на язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• высокое содержание липидов и/или липопротеинов в сыворотке крови;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин);
• тяжелые соматические заболевания;
• сахарный диабет;
• наличие инфекции Хеликобактер пилори;
• алкоголизм, курение;
• пожилой возраст;
• длительный прием НПВП;
• одновременное применение антикоагулянтных средств, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антиагрегантных препаратов и пероральных глюкокортикостероидов.

Найзилат: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Найзилат принимают внутрь, натощак (для сохранения гастропротекторного эффекта).

Рекомендуемое дозирование – по 600 мг (1 таблетка) два раза в сутки.

При уменьшении выраженности симптомов заболевания возможно снижение дозы до поддерживающей – по 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1800 мг (3 таблетки).

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота; нечасто – ощущение дискомфорта в кишечнике и желудке, вздутие живота, диспепсические расстройства; редко – рвота, гастрит, жидкий стул или запор, боли в животе; очень редко – нарушения функции печени, язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
• сердечно-сосудистая система: часто – рост артериального давления;
• дыхательная система: редко – одышка, отек гортани, бронхоспазм, насморк;
• центральная нервная система и органы чувств: часто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – нарушения зрения, шум в ушах, депрессия;
• мочевыделительная система: инфекции мочевыводящих путей, увеличение концентрации азота мочевины в крови;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – пурпура, сыпь на коже; редко – крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит (шелушение или уплотнение кожи, лихорадка без озноба или с ознобом, болезненность и/или опухание небных миндалин, покраснение кожи);
• система кроветворения: редко – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, агранулоцитоз;
• аллергические реакции: редко – анафилактические или анафилактоидные реакции (например, сыпь на коже, зуд, изменение цвета кожи лица, одышка, тяжесть в грудной клетке, диспноэ или тахипноэ, затрудненное и свистящее дыхание, крапивница, периорбитальный отек, отечность век);
• прочие реакции: часто – слабость; нечасто – отечность лица, пальцев, лодыжек, голеней и ступней, увеличение массы тела; редко – лихорадка, увеличение лимфатических узлов, гипергидроз; очень редко – отек языка.

Передозировка

• основные симптомы передозировки Найзилата: рвота, тошнота, эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта, боль в животе, нарушение кислотно-основного состояния, нарушение почечной функции;
• терапия состояния: специфического антидота для амтолметина гуацила не существует. Пациенту промывают желудок, вводят адсорбенты (например, активированный уголь) и проводят необходимое симптоматическое лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Особые указания

В период терапии препаратом необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени, а также показатели периферической крови.

Следует отменить Найзилат за 48 часов до анализа на определение 17-кетостероидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения пациент должен воздерживаться от выполнения работ, связанных с повышенной опасностью для здоровья и жизни, требующих высокой концентрации внимания и скорости двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Найзилат нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

Найзилат не следует применять у пациентов с прогрессирующими заболеваниями почек и выраженной почечной недостаточностью.

При легких и умеренных нарушениях функции почек препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказанием к использованию НПВП является печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов Найзилат применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты, этанол, трициклические антидепрессанты, рифампицин, фенитоин и фенилбутазон увеличивают количество гидроксилированных активных метаболитов Найзилата.

Препарат уменьшает эффективность диуретиков, гипотензивных и урикозурических средств.

При одновременном применении с колестирамином и антацидами абсорбция амтолметина гуацила снижается.

Найзилат усиливает действие антиагрегантных и антикоагулянтных средств, фибринолитиков, повышает гипогликемический эффект сульфонилмочевины и ее производных, увеличивает выраженность побочных действий глюко- и минералокортикоидов, а также эстрогенов.

Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность Найзилата.

Амтолметин гуацил увеличивает плазменные концентрации метотрексата и препаратов лития.

У некоторых больных с нарушениями почечной функции совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может еще больше ухудшить функцию почек.

Аналоги

Аналогами Найзилата являются Диклофенак, Кеторолак, Кетокам, Кетанов, Нимесулид, Вольтарен Акти, Ацеклофенак и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в затемненном и защищенном от влаги месте при температуре не более 25 °С.

Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Найзилате

На специализированных сайтах отзывы о Найзилате очень хорошие. Препарат качественно и быстро обезболивает, производит противовоспалительный эффект, при этом мягко действует на желудочно-кишечный тракт.

К минусам, как и у других лекарственных средств, относятся побочные эффекты. Найзилат не всегда помогает при сильных болях. Пациенты отмечают неприятный вкус и запах таблеток, а также высокую стоимость препарата.

Цена на Найзилат в аптеках

Цена на Найзилат, таблетки, покрытые пленочной оболочкой (600 мг), по 20 шт. в упаковке, колеблется от 530 до 600 руб.

Найзилат

Состав

В одной таблетке препарата содержится амтолметин гуацила 600 мг (действующее вещество).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400.

Форма выпуска

Найзилат представляет собой таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсулы, со специфическим запахом. 10 таких таблеток — в блистере, два таких блистера — в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее, гастропротекторное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика амтолметина гуацила

Нестероидное противовоспалительное средство, неизбирательный блокатор циклооксигеназы, предшественник толметина в метаболической цепи. Подавляет склеивание тромбоцитов; блокирует циклооксигеназу первого и второго типов, изменяет метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов, тормозит экссудативную и пролиферативную фазы воспалительного процесса. Ухудшает проницаемость капилляров; нормализует лизосомальные мембраны; замедляет биосинтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины).

Блокирует реакцию брадикинина с тканевыми рецепторами, снижает болевые ощущения в очаге воспаления. Оказывает влияние на таламические центры, отвечающие за болевую чувствительность; понижает содержание биогенных аминов, проявляющих алгогенные свойства. Устраняет интенсивность болевого синдрома, снижает утреннюю скованность, увеличивает амплитуду движений в суставах через четыре дня от начала лечения. Протекторное действие амтолметин гуацила на слизистую желудка оказывается путем активации рецепторов капсаицина в стенках пищеварительного тракта. Это сопровождается увеличением синтеза оксида азота и создает противовес негативному эффекту ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика

Всасывание после приема обычно быстрое и полное. Препарат скапливается в стенках пищеварительного тракта, где в течение 2 часов поддерживается его высокая концентрация. Метаболизируется подвергаясь гидролизу эстеразами крови с образованием следующих метаболитов: MED5, гваякол и толметин, превращающихся в толметин (активный метаболит), который оказывает фармакологическое действие в тканях. Связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения равен 5 часам. Через сутки препарат полностью выводится с мочой (80%) и с желчью (20%).

Показания к применению

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• бурсит;
• суставной синдром при подагре;
• тендовагинит;
• артралгия;
• болевой синдром;
• миалгия;
• мигрень;
• невралгия;
• головная и зубная боль;
• альгодисменорея;
• боль при ожогах и травмах.

Противопоказания

• Аллергия на толметин, амтолметин.
• Наличие бронхиальной астмы, аллергии на Аспирин или рецидивирующего полипоза.
• Язвенное поражение слизистых желудка и 12-перстной кишки.
• Желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе.
• Цереброваскулярное кровотечение.
• Нарушение свертываемости крови.
• Заболевания кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Тяжелые поражения печени и почек.
• Артериальная гипертония.
• Послеоперационный период аортокоронарного шунтирования.
• Непереносимостьлактозы, дефицитлактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Беременность и лактация.
• Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при:

• гипербилирубинемии;
• ишемической болезни сердца;
• хронической сердечной недостаточности;
• цереброваскулярных заболеваниях;
• сахарном диабете;
• поражениях периферических артерий;
• хронической почечной недостаточности;
• в пожилом возрасте.

Побочные действия

• Со стороны системы пищеварения: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запоры, пептическая язва.
• Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящего тракта.
• Со стороны зрения и слуха: нарушения зрения, шум в ушах.
• Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
• Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, депрессия.
• Со стороны системы кровообращения: подъем давления.
• Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
• Со стороны кожи: сыпь, пурпура, дерматит, крапивница, синдром Лайелла.
• Аллергические реакции: анафилактоидные реакции.

Инструкция на Найзилат

Инструкция по применению Найзилата предписывает принимать по 600 мг препарата 2 раза в день. Для сохранения гастропротекторного действия препарат следует использовать натощак. Максимальная дневная доза — 1800 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, рвота, метаболический ацидоз. Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Препарат понижает эффективность гипотензивных, урикозурических средств и диуретиков.

Найзилат усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков, антикоагулянтов, побочные эффекты эстрогенов, минералокортикоидов.

Колестирамин и антациды снижают абсорбцию Найзилата.

Миелотоксичные средства усиливают гематотоксические свойства препарата.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов в сухом темном месте.

Срок годности

Особые указания

Лечение препаратом следует отменить за 48 часов до проведения анализа на 17-кетостероиды. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий опасными, требующими внимания и быстроты реакций, видами деятельности.

Источники:

http://protabletky.ru/niselat/
http://zdorovi.net/preparaty/najzilat.html
http://medside.ru/nayzilat