Аналоги Мепенем – отзывы, инструкция

Имипенем

Химическое название

Химические свойства

Данный антибиотик относится к группе карбапенемов, бета-лактаматным антибактериальным средствам. В целом, такого рода вещества боле устойчивы к бета-лактамазам, обладают широким спектром действия. Данное вещество – это производное тиенамицина. Его часто используют в комбинации с прочими лекарственными средствами. Молекулярная масса химического соединения = 299,3 грамма на моль. Форма выпуска Имипенема – раствор (лиофилизат для приготовления р-ра) для внутривенного или внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имипенем угнетает процессы синтеза клеточных стенок бактерий. Вещество активно по отношению к аэробным и анаэробным микроорганизмам, однако никак не влияет на царство грибов. Антибиотик не могут расщепить бактериальные ферменты бета-лактамазы, цефалоспориназы и пенициллиназы, поэтому он эффективен в тех случаях, когда другие препараты такого же рода бессильны.

Данное вещество оказывает влияние на стафилококки, Listeria monocytogenes, стрептококки групп B, С и G, Энетерококки, Bacillus spp., Nocardia spp., зеленящие стрептококки, которые относятся к группе Viridans, Citrobacter spp., Аcinetobacter spp. и некоторые устойчивые к действию пенициллина штаммы.

Также к действию средства чувствительны грамположительные анаэробные бактерии — Eubacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp. и грамотрицательные анаэробы — Bacteroides spp., Prevotella disiens, Prevotella bivia, Fusobacterium spp., Prevotella melaninogenica, VeiIlonella spp. Антибиотик никак не влияет на жизненный цикл микоплазм, хламидий, Enterococcus faecium, Xanthomonas maltophilia, грибы, штаммы P. сepacia, вирусы, метициллин-резистентные стафилококки.

Внутривенные инъекции Имипенема позволяют достигнуть максимальной плазменной концентрации лекарства уже через 15-20 минут после введения. Препарат продолжает действовать в течение 5 часов после инфузии. При внутримышечных инъекциях биологическая доступность средства – порядка 95%, а период полувыведения – 60 минут. У препарата относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови – до 20%.

Метаболизм вещества протекает в почках с помощью фермента дегидропептидазы, который расщепляет бета-лактамное кольцо. Затем лекарство быстро и полностью распределяется по большинству тканей, органов и жидкостей (внутриглазная жидкость, стекловидное тело, мокрота, желчь, ликвор, миометрий, кожа и т.д.). Порядка 72% Имипенема, введенного внутривенно, выводится из организма в течение 10 часов.

Показания к применению

• для лечения инфекций мочеполовой системы, органов брюшной полости, дыхательных путей;
• в гинекологической практике;
• при септицемии;
• для лечения инфекций суставов и костей;
• при инфекционном эндокардите;
• при заболеваниях кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами;
• для профилактики осложнений после операций.

Противопоказания

• при наличии аллергии на действующее вещество, пенициллины, цефалоспорины, другие бета-лактамные антибиотики;
• детям до 3 месяцев (внутривенно) и до 12 лет (внутримышечно);
• во время кормления грудью;
• детям с почечной недостаточностью.

Побочные действия

• высыпания на коже, крапивница, лихорадка, эозинофилия;
• рвота, искажение вкусовых ощущений, рост активности ферментов печени, понос, псевдомембранозный колит, тошнота;
• повышение судорожной активности, эпилептические приступы;
• поражения кожи и слизистых оболочек грибком рода Кандида, анафилактические реакции;
• боль и дискомфорт в месте введения лекарства, тромбофлебит при внутривенном использовании препарата.

Имипенем, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ введения зависят от тяжести заболевания, роста, веса и индивидуальных особенностей организма больного. Лекарство назначают внутривенно или внутримышечно, по рекомендации лечащего врача.

Внутривенные инфузии производят медленно, капельно. Чаще всего такой способ введения используют при начале сепсиса, эндокардита или других, угрожающих жизни инфекций, при физиологических нарушениях (например, шоке).

Внутривенно, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-4 грамма препарата в сутки. Инфузии производят каждые 6 часов. Для детей от 3 месяцев, которые весят более 4 кг, суточная дозировка рассчитывается из соображений 60 мг на один кг веса.

Внутримышечные инъекции назначают в возрасте от 12 лет. Лекарство вводят глубоко в мышцу по 1-1,5 грамма в сутки (за 2 приема).

Максимальная суточная дозировка для взрослых составляет 4 грамма внутривенно и 1,5 грамма внутримышечно. Детям в течение дня нельзя вводить более 2 грамм препарата в/в.

У пациентов, старше 65 лет, снижена функция почек, печени, нарушена работа сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение данной группы пациентов необходимо производить с особой осторожностью, назначая минимально активные и эффективные дозировки. Также необходим тщательный контроль работы почек.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препаратом. Рекомендуется отменить лекарство и назначить поддерживающую терапию. Предполагается, что Имипенем выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Сочетание Имипенем + Циластатин или Ганцикловир может привести к развитию судорог.

Условия продажи

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с заболеваниями центральной нервной системы или почек. Рекомендуется скорректировать дозировку.

Следует помнить и учитывать, что если у больного ранее наблюдались аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики, то может развиться аллергия на Имипенем.

При применении данного лекарства и Цисплатина, последний является ингибитором почечной дегидропептидазы. Такая комбинация может привести к накоплению Имипенема в моче.

Во время лечения препаратом может наблюдаться ложноположительная реакция Кумбса.

Детям

В педиатрической практике антибиотик используют в виде внутривенных инъекций. Необходимо скорректировать суточную дозировку.

Пожилым

Рекомендуется контролировать состояние почек при лечении пожилых пациентов данным антибиотиком. Может потребоваться коррекция дозировки.

При беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза будет значительно превышать риск для плода. Во время лечения кормление грудью лучше прекратить.

Мепенем

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к меропенему микроорганизмами (монотерапия или в комбинации с др. противомикробными лекарственными препаратами):

– инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, включая госпитальную пневмонию);

– интраабдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит);

– инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, пиелит);

– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

– инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит).

Эмпирическое лечение (в виде монотерапии или комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами) при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к меропенему, другим компонентам препарата и другим карбапенемам,

– выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам);

– детский возраст (до 3 месяцев).

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с нефротоксичными препаратами, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно с колитами.

Препарат не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Как применять: дозировка и курс лечения

Раствор вводится внутривенно болюсно в течение не менее 5 минут, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 минут.

Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы:

0.5 г внутривенно каждые 8 часов при пневмонии, инфекциях мочевыводящей системы, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей.

1 г внутривенно каждые 8 часов при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, а также септицемии.

При бактериальном менингите рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.

При хронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 26-50 мл/мин – по 0.5-1-2 г 2 раза в сутки, 10-25 мл/мин – по 250-500-1000 мг 2 раза в сутки, менее 10 мл/мин – по 250-500-1000 мг 1 раз в сутки.

Меропенем выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение, рекомендуется, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме. В настоящее время нет данных об опыте применения меропенема у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

У пожилых пациентов с КК более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг массы тела каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. У детей с массой тела более 50 кг следует использовать дозы для взрослых.

При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.

Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции печени и почек.

Для внутривенных болюсных инъекций препаратдолжен разводиться стерильной водой для инъекций (10 мл на 500 мг препарата). Это обеспечивает концентрацию раствора 50 мг/мл.

Для внутривенных инфузий препарат разводится совместимой инфузионной жидкостью (от 50 до 200 мл).

Меропенем совместим со следующими инфузионными жидкостями:

– 5% или 10% раствор декстрозы;

– 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы;

– 5% раствор декстрозы с 0,225% раствором натрия хлорида;

– 5% раствор декстрозы с 0,15% раствором калия хлорида;

Меропенем не должен смешиваться с растворами, содержащими другие препараты. Для внутривенных инъекций и инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор препарата.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата меропенем – антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения, оказывает бактерицидное действие. Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Устойчив к действию дегидропептидазы-1, легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен in vitro и in vivo в отношении:

Грамположительных аэробов: Enterococcus faecalis (исключая ванкомицинрезистентные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные); Staphylococcus spp. (метициллинчувствительные), в т.ч. Staphylococcus epidermidis; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes, группа Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus intermedius).

Грамотрицательных аэробов: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Грамположительных анаэробов: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus spp., включая Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptococcus magnus.

Грамотрицательных анаэробов: Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens.

Микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности: Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.

Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp., Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности “печеночных” трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, судороги.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме.

Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, снижение частичного тромбопластинового времени, вагинальный кандидоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта.

Причинно-следственная связь с применением меропенема не установлена: запор, холестатический гепатит, сердечная недостаточность, остановка сердца, тахикардия, брадикардия, инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, тромбоэмболия легочной артерии, обморок, галлюцинации, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, бессонница, диспноэ.

Случайная передозировка возможна во время лечения, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, при этом возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. При гемодиализе происходит быстрая элиминация препарата.

Особые указания

Опыта применения меропенема в педиатрической практике у пациентов с нейтропенией или с первичным или с вторичным иммунодефицитом нет.

При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.

При применении может наблюдаться развитие псевдомембранозного колита(токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), который может варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Важно помнить о возможности развития псевдомембранозного колита при возникновении диареи на фоне лечения.

Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему. Перед началом лечения необходимо тщательно опросить пациента на предмет наличия аллергических реакций в анамнезе. При возникновении аллергической реакции на меропенем, необходимо прекратить введение и принять соответствующие меры.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности “печеночных” трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. Не рекомендуется применение меропенема при инфекциях, вызванных метициллинрезистентными штаммами Staphylococcus spp.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA – B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периода полувыведения и концентрации меропенема в плазме. Так как эффективность и длительность действия меропенема, вводимого без пробенецида, являются адекватными, совместное введение пробенецида с меропенемом не рекомендуется.

Возможное действие меропенема на степень связи других препаратов с белками плазмы крови или метаболизм не изучалось. Связь меропенема с белками плазмы крови низкая (около 2%), поэтому взаимодействия с другими препаратами, основанного на механизме вытеснения из связи с белками плазмы, не предполагается.

Меропенем может уменьшать концентрацию вальпроевой кислоты в сыворотке крови. У некоторых пациентов может быть достигнута концентрация ниже терапевтической. Совместное применение карбапенемов и препаратов вальпроевой кислоты приводило к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови на 60-100% через 2 дня терапии. В связи с быстрым и значительным снижением концентрации вальпроевой кислоты не рекомендуется совместное применение меропенема и препаратов вальпроевой кислоты.

Специфических данных о возможных лекарственных взаимодействиях (за исключением пробенецида) нет.

Применение меропенема во время приема других лекарственных препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мепенем

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Имипенем — инструкция по применению + аналоги + отзывы

Имипенем ® – антибиотик бета-лактамной группы, принадлежащий классу карбапенемов. Характеризуется широчайшим спектром противомикробной активности и высоким показателям устойчивости к воздействию бактериальных беталактамаз (ферментов бактерий, способных разрушать бета-лактамные антибиотики).

Препарат выпускается Российскими фармакологическими компаниями под торговым названием Имипенем Циластатин ® и Имипенем Циластатин-виал ® , индийскими фирмами – Имипенем и циластатин Спенсер ® и Имипенем циластатин Джодас ® .

Имипенем ® — инструкция по применению

Фармакологическая группа Имипенем+ циластин ® – бета-лактамные антибиотики (карбапенемы) в комбинации.

В состав препарата входят антибиотик имипенем ® и фермент циластин (циластин способствует увеличению концентрации имипенема ® в клетках мочевыводящих путей).

Микроорганизмы, которые чувствительны к действию данного антибиотика:

• грамположительные неподвижные кокки семейства Staphylococcaceae, являются представителями нормальной микрофлоры тела человека. При определённых условиях – снижение иммунитета, избыточная масса тела, сопутствующие инфекции – провоцируют воспалительные и гнойные процессы практически во всех органах и тканях;
• грамположительные факультативно-анаэробные прокариотические клетки семейства Streptococcaceae. Основное место их обитания – носовые ходы, полость рта и толстый кишечник. Способны вызывать 15 различных заболеваний;
• семейство Nocardiaceae порядка актиномицетов, аэробные, неподвижные прокариоты, которые индуцируют развитие нокардиоза;
• грамположительные факультативные анаэробны семейства Listeriaceae, провоцирующие развитие листериоза;
• грамположительный штамм Enterococcus faecalis, отличающиеся высоким уровнем устойчивости к действию многих групп антибиотиков. Микроорганизмы являются симбионтами микрофлоры кишечника человека, но при аномальном увеличении общего числа клеток в популяции вызывают патологии органов и тканей пациента;
• условно-патогенные представители нормальной микрофлоры прокариоты семейства цитробактер, являющиеся самой частой причиной развития внутрибольничных патологий, связанных с замедлением роста и развитием новых кровеносных сосудов, а также инфекции мочеполовой системы. Группу риска составляют люди, подверженные частым стрессам и переутомлениям, не контролирующие нормальную массу тела, а также злоупотребляющие алкоголем и табакокурением;
• грамотрицательные палочковидные споронеобразующие прокариоты семейства энтеробактерий, в том числе и кишечная палочка. Данный тип преобладает в микробиоценозе кишечника человека. При проникновении в остальные органы вызывают развитие инфекционных заболеваний. Ряд прокариот из семейства Enterobacteriaceae провоцируют нарушения в функционировании почек, мочевыводящих протоков, половых органов и дыхательной системы;
• грамотрицательные условно-патогенные клебсиеллы, которые в 2017 году Всемирной организацией здравоохранения были причислены к списку максимально опасных групп бактерий из-за их широкой и неконтролируемой устойчивости к воздействию антибиотических веществ. Штаммы с высокой вирулентностью способны индуцировать широкий ряд инфекционных процессов;
• грамотрицательные подвижные клетки рода Proteus, патогенны для человека. Являются санитарно-показательными микроорганизмами и обнаруживаются в посевах мочи, фекалий и при исследовании почвы на фекальные загрязнения. Около 90 % всех острых кишечных инфекций вызваны штаммами Proteus mirabilis;
• возбудители внутрибольничных инфекций мочеполовой системы –Providencia spp. Опасность данной группы живых организмов заключена в устойчивых и эффективных механизмах их резистентности к большому списку бактерицидных препаратов;
• грамотрицательные палочковидные сальмонеллы не образующие спор. Включены в перечень патогенных бактерий для человека. При пероральном проникновении вызывают острые кишечные инфекции и сальмонеллёзы;
• микроорганизмы Серрация марцесценс, образуют водорастворимый красный (кровавый) пигмент. Космополиты и ранее считались непатогенными и безопасными для человека. Позднее была установлена их способность вызывать заражения крови, преимущественно у наркоманов и алкоголиков. Реже провоцирует воспалительные процессы мочевыводящих путей;
• грамотрицательные патогенные шигеллы – причина шигеллёзов. Заражение осуществляется фекально-оральным путём. Даже одного десятка клеток достаточно для развития острой инфекции у людей, имеющих избыточную массу тела, слабые защитные силы организма и сопутствующие заболевания;
• грамотрицательные факультативно-анаэробные иерсинии. Отдельные виды патогенны для человека, заражение осуществляется через контакт с инфицированной кровью или пероральным путём;
• возбудители нозокомиальной инфекции человека – Pseudomonas aeruginosa, грамотрицательные подвижные палочки. Высеваются при гнойном поражении тканей и ран в сочетании с хроническим воспалением тонкого кишечника и мочевого пузыря;
• грамотрицательные прокариоты семейства Moraxellaceae – ацинетобактеры, провоцируют широкий спектр инфекционных процессов пациента;
• бактерии Campylobacter spp., как правило, вызывают лёгкую форму воспаления, однако, существуют данные о летальном исходе среди пациентов масса тела, которых меньше 30 кг. Передаются через продукты питания, полученных от домашних животных (куры, крупный рогатый скот);
• гемофильная палочка Пфайффера (Haemophilus influenzae) – грамотрицательные неподвижные бактерии, возбудители инфекционных процессов крови человека;
• протеобактерии семейства Neisseriaceae, отдельные штаммы которых высоко вирулентны для людей;
• грамотрицательные строгие анаэробы бактероиды семейства Bacteroidaceae, провоцирующие тяжёлые токсические раневые поражения соединительной и мышечной ткани.

Отмечено, что данное лекарственное средство не активно в отношении хламидий, микроскопических грибов и вирусов, а также бактерий, лишённых клеточной стенки – микоплазм.

Источники:

http://medside.ru/imipenem
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51450.html
http://lifetab.ru/imipenem-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyivyi/