Прокаинамид-эском – отзывы, инструкция
Прокаинамид-эском – отзывы, инструкция
Прокаинамид-Эском
Показания к применению
Наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание предсердий (в т.ч. пароксизмальное), тахикардия (в т.ч. синдром WPW), предсердная экстрасистолия, желудочковые аритмии (тахикардия, желудочковая экстрасистолия).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
раствор для инъекций, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, детский возраст (до 18 лет).
Как применять: дозировка и курс лечения
Взрослым. Для в/в введения 100 мг разводят в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят под контролем АД, со скоростью не более 50 мг/мин. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-6 мг/мин.
После купирования аритмии для поддердания эффекта возможно в/м введение – по 0.5-1 г (до 2-3 г/сут), однако предпочтительнее пероральный или в/в пути введения.
Внутрь. При предсердных нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза – 1.25 г, затем 0.75 г каждые 1-2 ч при необходимости и с учетом переносимости по 0.5-1 г каждые 2-3 ч. Поддерживающая доза – 0.5-1 г, в зависимости от эффективности и переносимости, каждые 4-6 ч.
При желудочковых нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза – 50 мг/кг/сут в 8 разделенных дозах (каждые 3 ч), при необходимости дозу корректируют.
Таблетки пролонгированного действия – поддерживающая доза при наджелудочковой аритмии: внутрь, 1 г каждые 6 ч; при желудочковой аритмии – 50 мг/кг/сут в 4 разделенных дозах (каждые 6 ч), при необходимости дозу корректируют.
При переходе на пероральный путь введения после прекращения в/в инфузии, первая доза назначается через 3-4 ч. Максимальная поддерживающая доза для взрослых – 6 г/сут.
При ХПН интервал между приемом доз составляет 4 ч (КК более 50 мл/мин), 6-12 ч (КК 10-50 мл/мин), 12-24 ч (КК менее 10 мл/мин).
При ХСН суточную дозу снижают на 1/3 и более.
Если пропущена доза, ее следует принять как можно скорее в течение 2 ч; не принимать, если обнаружено позднее; не удваивать дозы.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде – в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше – в AV узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит – N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических ЛС III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении – немедленно, при в/м – 15-60 мин.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении – угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.
Со стороны ССС: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: при длительном применении – лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес).
Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
Особые указания
Принимать на “пустой” желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия – глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать.
Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами).
После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).
Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм пролонгированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены).
При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии.
Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов).
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических ЛС, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными ЛС могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом – удлинение интервала Q-T.
Снижает активность антимиастенических ЛС.
Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими ЛС (в т.ч. хинидина, амиодарона, лидокаина) риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
Не рекомендуется одновременный прием со спарфлоксацином.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Прокаинамид-Эском – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Прокаинамид-Эском (Procainamide-Eskom)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию.
Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде – в большей степени).
Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше – в AV-узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит – N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении – немедленно, при в/м – 15-60 мин.
Показания к применению
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Фармакокинетика
При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.
T1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек – 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида – около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Использование во время беременности
Противопоказания к применению
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении – коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.
Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении – угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: горечь во рту, при длительном применении – лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.
Способ применения и дозы
При в/м введении – по 50 мг/кг/ в разделенных дозах каждые 3-6 ч.
При в/в струйном введении разовая доза – 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.
Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 4 г/; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза – 1 г.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами – усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами – уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”. Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.
При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином – усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.
При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа “пируэт”).
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.
Меры предосторожности при приеме
В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда.
Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе.
При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.
Особые указания при приеме
Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.
C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.
ПРОКАИНАМИД-ЭСКОМ
5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (10) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (10) – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.
Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде – в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше – в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит – N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении – немедленно, при в/м – 15-60 мин.
При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.
T1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек – 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида – около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19861.html
http://www.eurolab.ua/medicine/drugs/2777/
http://health.mail.ru/drug/procainamide/
