Аналоги Фелодипин — отзывы, инструкция

Содержание

Фелодипин

Фелодипин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Felodipine

Код ATX: C08CA02

Действующее вещество: Фелодипин (felodipine)

Производитель: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. Ltd. P.R.China (Китай), Everlight Chemical Industrial Corporation (Тайвань), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (Индия), Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Фелодипин – препарат дигидропиридинового ряда, селективный блокатор медленных кальциевых каналов, антигипертензивного и антиангинального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Фелодипин – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на поперечном срезе выделяются белое ядро и оболочка от светло-желтого до желтого цвета (по 10, 15 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и алюминиевой фольги печатной лакированной; в пачке из картона 1, 2, 3, 6 упаковок по 10 шт., или 1, 2, 4 упаковки по 15 шт., или 1, 2 упаковки по 30 шт.).

Состав на 1 таблетку пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой:

  • действующее вещество: Фелодипин – 2,5; 5 или 10 мг;
  • дополнительные компоненты: гидроксипропилметилцеллюлоза Бенецел MP 824 (гипромеллоза), гидрофосфат дигидрат кальция, аэросил (кремния диоксид коллоидный), сахар молочный (лактоза), алгинат натрия (Келтон HVCR), стеарат магния, повидон (Коллидон 30);
  • пленочная оболочка: Селекоат AQ-01812 [гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400 и полиэтиленгликоль 6000), краситель хинолиновый желтый, краситель железа оксид желтый, титана диоксид].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – фелодипин, является блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК), обладает гипотензивной и антиангинальной эффективностью. За счет снижения периферического сосудистого сопротивления он способствует уменьшению артериального давления (АД); оказывает дозозависимый антиишемический эффект; уменьшает размеры омертвевшего участка сердечной мышцы, образующегося вследствие инфаркта миокарда и защищает от осложнений при возобновлении тока крови (реперфузии). Фелодипин практически не оказывает отрицательного инотропного действия, минимально влияя на ПСС (проводящую систему сердца).

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели препарата:

    всасывание и распределение: специальная пленочная оболочка замедляет высвобождение фелодипина из таблеток, что способствует удлинению фазы его всасывания и обеспечивает равномерное распределение препарата в плазме крови на протяжении 24 часов. Всасывание фелодипина почти полностью происходит в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), его биодоступность внутри терапевтического интервала от дозы не зависит и составляет

15%; с белками крови, прежде всего с альбуминами, связывается до 99% вещества;

  • метаболизм и выведение: фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 (период полувыведения) – 25 часов. До 70% принятой дозы в форме метаболитов элиминируется с мочой, остальная часть с каловыми массами. В неизмененном виде менее 0,5% принятой дозы выводится с мочой. Длительное применение препарата не приводит к его кумуляции.
  • У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени показатель плазменной концентрации фелодипина выше, чем у здоровых молодых пациентов.

    При нарушении функции почек, в том числе у пациентов на гемодиализе, не отмечалось изменения фармакокинетических показателей фелодипина.

    Фелодипин проникает в плаценту сквозь гематоплацентарный барьер, а также выделяется при лактации с грудным молоком.

    Показания к применению

    Согласно инструкции, Фелодипин рекомендуется применять при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии (включая стенокардию Принцметала).

    Противопоказания

    • выраженная артериальная гипотензия;
    • нестабильная стенокардия;
    • кардиогенный шок;
    • острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
    • клинически значимый стеноз устья аорты;
    • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
    • период беременности и лактации;
    • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
    • гиперчувствительность к производным дигидропиридинового ряда, в т. ч. фелодипину, а также к другим компонентам препарата.

    Относительные противопоказания, при которых лекарственное средство необходимо применять с осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, лабильность АД, аортальный стеноз, сердечная недостаточность вследствие инфаркта миокарда.

    Инструкция по применению Фелодипина: способ и дозировка

    Таблетки пролонгированного действия Фелодипин предназначены для приема внутрь, их нельзя раскусывать, размельчать или делить. Предпочтительно принимать препарат утром, до еды или после легкого завтрака.

    Рекомендованное дозирование по показаниям (прием 1 раз в день):

    • артериальная гипертензия (взрослые пациенты, в т. ч. пожилые): начинают лечение с дозы 5 мг, при необходимости ее можно увеличить; стандартная поддерживающая доза составляет 5–10 мг. С целью титрования индивидуальной дозы, пожилым пациентам и больным с нарушением функции печени рекомендуется начинать лечение с таблеток в дозировке 2,5 мг;
    • стабильная стенокардия (взрослые пациенты): начинают лечение с дозы 5 мг, при необходимости ее можно увеличить до 10 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

    Дозировка в каждом случае определяется индивидуально.

    Препарат допускается применять в комбинации с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), β-адреноблокаторами и диуретиками. Следует учитывать, что при применении Фелодипина в составе комбинированного лечения обычно усиливается его гипотензивное действие, в связи с чем следует остерегаться развития артериальной гипотензии.

    При выраженных нарушениях функции печени требуется снижение терапевтической дозы препарата.

    У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика препарата существенно не изменяется.

    Побочные действия

    Как и применение других БМКК, Фелодипин может вызвать головокружение, головную боль, покраснение лица, сердцебиение, повышенную утомляемость. Эти побочные эффекты чаще всего проявляются в начале терапии или при увеличении дозы, и носят обратимый характер. Дозозависимыми также являются периферические отеки, появляющиеся вследствие прекапиллярной вазодилатации. При воспалении десен или периодонтите возможно появление легкого отека десен, чему можно препятствовать тщательным соблюдением гигиены полости рта.

    Частота побочных эффектов по системно-органным классам, в зависимости от количества регистрируемых эпизодов (используемая шкала: ≥ 0,01 – часто; 0,001–0,01 – менее часто; 0,0001–0,00001 – редко; 0,00001 – крайне редко):

    • сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, сопровождающиеся гиперемией, отеки лодыжек; менее часто – сердцебиение, тахикардия; редко – обморок; крайне редко – сопровождающееся ухудшением течения стенокардии и рефлекторной тахикардией выраженное снижение АД, экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит;
    • нервная система: часто – головная боль; менее часто – головокружение, парестезии;
    • пищеварительная система: менее часто – тошнота, боль в абдоминальной области; редко – рвота, гиперплазия десен и слизистой оболочки языка, гингивит; крайне редко – повышение активности печеночных трансаминаз;
    • опорно-двигательный аппарат: редко – миалгия, артралгия;
    • реакции гиперчувствительности: менее часто – кожная сыпь, кожный зуд; редко – крапивница; крайне редко – ангионевротический отек губ либо языка, реакция фоточувствительности;
    • мочевыделительная система: крайне редко – частое мочеиспускание;
    • прочие реакции: менее часто – усталость; редко – импотенция и/или сексуальная дисфункция; крайне редко – гипергликемия, лихорадка;
    • кожные покровы: редко – крапивница, кожный зуд; единичные эпизоды – реакции фотосенсибилизации.

    Проявляющиеся во время лечения побочные эффекты, причинно-следственная связь которых с приемом Фелодипина не установлена: отек лица, боль в груди, снижение АД, гриппоподобный синдром, грипп, синкопе, инфаркт миокарда, аритмия, стенокардия, экстрасистолия, сухость во рту, диарея, метеоризм, анемия, гинекомастия, артралгия, боль в спине, боль в верхних и нижних конечностях, миалгия, бессонница, нервозность, депрессия, тревожность, сонливость, раздражительность, одышка, фарингит, бронхит, синусит, носовое кровотечение, кровоподтеки, эритема, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, дизурия, полиурия.

    Передозировка

    Симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и брадикардия.

    В случае выраженного снижения АД пациента следует уложить в горизонтальное положение, а ноги необходимо приподнять.

    При развитии брадикардии внутривенно вводят 0,5–1,0 мг атропина. Если состояние не стабилизируется, требуется инфузионное введение раствора декстрозы (глюкозы), декстрана или натрия хлорида для увеличения объема плазмы крови. Когда вышеперечисленные меры не оказывают требуемого эффекта, проводят терапию симптоматическими препаратами с преобладающим действием на α-адренорецепторы.

    Особые указания

    Как и другие сосудорасширяющие средства, Фелодипин в редких случаях способен вызывать клинически значимую артериальную гипотензию с дальнейшим развитием ишемии миокарда у предрасположенных пациентов. На сегодня нет данных о целесообразности применения Фелодипина при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

    На липидный профиль и концентрацию глюкозы в крови фелодипин не влияет.

    Препарат хорошо переносится и проявляет высокую эффективность при терапии пациентов независимо от пола и возраста, а также при следующих сопутствующих заболеваниях: бронхиальная астма и другие легочные патологии, синдром Рейно, нарушение функции почек, подагра, сахарный диабет, гиперлипидемия, период после трансплантации легких.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    При проявлении таких побочных эффектов как головокружение и слабость пациентам следует на время отказаться от выполнения видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и повышенной скорости реакций, в т. ч. от вождения автотранспорта.

    Применение при беременности и лактации

    Фелодипин противопоказано применять беременным и кормящим женщинам.

    Применение в детском возрасте

    В педиатрической практике противопоказано применение препарата для лечения детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием достоверных данных об эффективности и безопасности терапии пациентов этой возрастной категории.

    При нарушениях функции почек

    При терапии Фелодипином пациентам с нарушением функции почек следует соблюдать осторожность.

    При нарушениях функции печени

    При терапии Фелодипином пациентам с нарушением функции печени следует соблюдать осторожность.

    Лекарственное взаимодействие

    • дигоксин: фелодипин повышает его плазменную концентрацию, коррекции дозы не требуется;
    • эритромицин, циметидин, кетоконазол, итраконазол и др. ингибиторы цитохрома Р450: угнетают печеночный метаболизм фелодипина, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови;
    • фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов: уменьшают плазменную концентрацию фелодипина;
    • НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): не снижают гипотензивное действие фелодипина;
    • варфарин и др. лекарственные средства, свободная фракция которых связывается с белками: фелодипин не влияет на их связываемость с белками;
    • грейпфрутовый сок: не следует принимать одновременно с фелодипином;
    • верапамил, β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, диуретики: усиливают гипотензивное действие фелодипина;
    • циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок и др. ингибиторы цитохрома Р450: замедляют печеночный метаболизм препарата, повышая его концентрацию в плазме (итраконазол: повышает AUC фелодипина в 8 раз, Сmах – в 6 раз; эритромицин: AUC и Сmах – в 2,5 раза; грейпфрутовый сок – в 2 раза соответственно);
    • карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, настойка травы зверобоя продырявленного, рифампицин и др. индукторы микросомального окисления: снижают показатели характеристик фелодипина, AUC – на 93% и Сmах – на 82%;
    • такролимус: повышается его концентрация в плазме крови, рекомендуется контролировать показатель и по необходимости корректировать дозу;
    • циклоспорин: увеличивает Сmах фелодипина на 150% и AUC на 60%, фелодипин минимально воздействует на фармакокинетические параметры циклоспорина;
    • циметидин: увеличивает Сmах и AUC фелодипина на 55%.

    Аналоги

    Аналогами Фелодипина являются Плендил, Фелотенз ретард, Амлонг, Амлодипин, Аген, Амло, Коринфар, Кордафен, Кордипин, Леркамен, Нимопин, Нормодипин, Нифедипин, Норваск, Тенокс, Стамло и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре до 25 °С в сухом и защищенном от света месте. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Фелодипине

    В тех случаях, когда препарат подходит по основному терапевтическому действию и не вызывает сильных побочных реакций, отзывы о Фелодипине исключительно благоприятные. Пациенты, которым лекарственное средство по каким-либо показателям не подходит избегают его применения.

    Врачи рекомендуют подходить к подбору гипотензивных средств очень тщательно и сугубо индивидуально, учитывая анамнестические данные, тяжесть заболевания и персональные особенности организма.

    Цена на Фелодипин в аптеках

    Ориентировочная цена на Фелодипин таблетки 10 мг за 30 шт. в упаковке – 237 руб.

    Фелодип

    Состав

    Таблетка содержит активное вещество фелодипин в дозе 2.5, 5.0 и 10.0 мг.

    Дополнительные компоненты: пропилгаллат, гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон, коллоидный кремния диоксид.

    Состав плёночной оболочки: пропиленгликоль, жёлтый и красный красители оксид железа, диоксид титана.

    Форма выпуска

    Фелодип выпускается в таблетированном виде. Оболочка обеспечивает более длительное, пролонгированное действие медикамента.

    В каждом блистере по 10 таблеток. Картонная пачка содержит инструкцию от производителя и 3 (либо 10) блистеров, выполненных из алюминия.

    Фармакологическое действие

    Гипотензивное средство. По механизму действия является блокатором медленных кальциевых каналов. Активным компонентом выступает производное дигидропиридина. Лекарственное средство оказывает не только гипотензивное, но и антиангинальное воздействие. Снижение уровня кровяного давления достигается за счёт уменьшения ОПСС.

    Антиишемический эффект носит дозозависимый характер. Фелодипин способен защищать от осложнений реперфузий, уменьшать размеры миокарда.

    В отношении проводящей системы регистрируется минимальное воздействие, активное вещество не обладает отрицательно выраженным инотропным эффектом.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Активное вещество практически полностью всасывается, абсорбируется из пищеварительной системы. При «первом прохождении» через печёночную систему отмечается интенсивный метаболизм. Уровень связывания с белками максимальный – 99%.

    Действующее вещество выделяется при лактации с грудным молоком. Активный компонент способен проникать через плацентарный барьер, ГЭБ. Известные метаболиты, образующиеся после метаболизма в печёночной системе, фармакологической активностью не обладают. 0.5% выводится в первоначальном виде, 70% — через почечную систему в виде метаболитов, остальное – через кишечник. В альфа-фазе период полувыведения составляет 4 часа, в бета-фазе – 24 часа.

    Замечено, что у пожилых пациентов и у лиц с заболеваниями печени, концентрация активного вещества фелодипина в крови значительно выше, нежели у молодых пациентов.

    Длительная терапия не приводит к кумуляции действующего вещества. Исключение оставляют больные с хронической почечной недостаточностью, у которых регистрируется накопление неактивных метаболитов (требуется коррекция дозы в индивидуальном порядке).

    Показания к применению

    • стенокардия;
    • гипертоническая болезнь;
    • стенокардия Принцметала.

    Противопоказания

    • аортальный стеноз (клинически значимое течение);
    • инфаркт миокарда (острая форма, до 1 месяца);
    • сердечная недостаточность(декомпенсация);
    • выраженная артериальная гипотония;
    • нестабильная стенокардия;
    • грудное вскармливание;
    • индивидуальная гиперчувствительность;
    • кардиогенный шок;
    • возрастное ограничение – до 18 лет (отсутствие данных о безопасности, эффективности);
    • беременность.

    При патологии печёночной и почечной систем Фелодип применяют с осторожностью под контролем биохимических показателей крови.

    Побочные действия

    Лечение блокаторами МКК может сопровождаться следующей негативной симптоматикой:

    Вышеописанные проявление проходят самостоятельно через 2-3 недели лечения и могут снова проявиться при повышении дозы фелодипина. В результате прекапиллярной вазодилатации могут появиться периферические отёки.

    При периодонтите регистрируется слабовыраженная отёчность дёсен. При тщательном соблюдении гигиены ротовой полости негативная симптоматика исчезает.

    Часто встречаемые побочные эффекты:

    Инструкция по применению Фелодипа (Способ и дозировка)

    Рекомендуемое время приёма – утром до еды, либо после завтрака. Недопустимо самостоятельное размельчение таблеток, покрытых плёночной защитной оболочкой.

    Инструкция по применению Фелодипа при гипертонической болезни

    Гипотензивную терапию начинают с минимальной дозы – 5 мг. При неэффективности дозу повышают до 10 мг. Медикамент принимают 1 раз в сутки.

    При заболеваниях печёночной системы рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг, оценивая функциональные показатели работы печени.

    Лечение стабильной стенокардии

    Подбор дозы Фелодипа осуществляется индивидуально, начиная с 5 мг/сутки. Максимально можно принимать 20 мг в день.

    При одновременном приёме бета-блокаторов, диуретических средств, ингибиторов АПФ регистрируется усиление выраженности гипотензивного эффекта, что может потребовать коррекции режима дозирования для предотвращения развития артериальной гипотонии.

    При патологии печёночной системы проводится индивидуальный подбор дозы.

    Передозировка

    Регистрируется выраженная брадикардия, артериальная гипотония. Первая помощь: уложить пациента на горизонтальную поверхность, ноги приподнять. При регистрации брадикардии внутривенно вводят Атропин 0.5-1.0 мг.

    Увеличение объёма плазмы достигается инфузией раствора декстрана, хлорида Na, глюкозы. При отсутствии ожидаемого эффекта назначают альфа-адреностимуляторы.

    Взаимодействие

    Препараты, замедляющие метаболизм фелодипина и повышающие его концентрацию в крови:

    Отмечено, что при одновременном приёме с Дигоксином регистрируется повышение концентрации последнего, но при этом коррекция режима дозирования Фелодипа не требуется.

    Концентрация активного вещества снижается при терапии следующими медикаментами:

    Препараты группы НПВС не влияют на выраженность гипотензивного эффекта лекарственного средства. Высокий показатель связывания активного вещества с плазменными белками не оказывает воздействия на процесс связывания фракций других медикаментов, в том числе Варфарина.

    Гипотензивный эффект усиливается при одновременном приёме:

    • диуретических средств;
    • бета-блокаторов;
    • трициклических антидепрессантов;
    • Верапамила.

    В грейпфрутовом соке содержатся флавоноиды, которые способны повышать биологическую доступность активного вещества фелодипина, поэтому недопустимо запивать таблетки соком из грейпфрута.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Производителем ограничен температурный режим хранения, рекомендуемый диапазон 10-25 градусов.

    Срок годности

    Особые указания

    В редких случаях на фоне лечения вазодилататорами регистрируется выраженная артериальная гипотония, которая у предрасположенных лиц может спровоцировать развитие ишемии в миокарде. На сегодняшний день нет доказательной базы и обоснованности применения фелодипина для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

    Лекарственное средство хорошо переносится у пациентов с бронхиальной астмой, синдромом Рейно, сахарным диабетом, патологией почечной системы, обструктивными заболеваниями лёгочной системы, подагрой, а также после пересадки лёгких.

    Активный компонент не способен менять липидный профиль и уровень сахара в крови. Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом. При развитии слабости и головокружении рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.

    ФЕЛОДИПИН

    Таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 84 мг, гипромеллоза — 84 мг, макрогола стеарат — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.

    Состав оболочки таблетки: гипромеллоза — 2.9 мг, макрогол 4000 — 0.7 мг, титана диоксид — 1.33 мг, краситель железа оксид красный — 0.07 мг.

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
    10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
    20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
    30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
    40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
    50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
    60 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
    100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

    Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.

    Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.

    Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

    В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.

    Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.

    Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).

    Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.

    Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.

    После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

    Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе — около 24 ч.

    У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста.

    Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.

    Источники:

    http://www.neboleem.net/felodipin.php
    http://medside.ru/felodip
    http://health.mail.ru/drug/felodipine/

    Ссылка на основную публикацию

    Adblock
    detector