Аналоги Эстролет – отзывы, инструкция

Эстролет

Эстролет: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Estrolet

Код ATX: L02BG04

Действующее вещество: летрозол (Letrozole)

Производитель: ООО «Натива» (Россия); Фармстандарт-УфаВИТА (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 987 руб.

Эстролет – противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, ядро белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 3, 6, 9 или 10 упаковок, по 10, 30, 60, 90 или 100 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Эстролета).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: летрозол – 2,5 мг;
• вспомогательные компоненты: алюмометасиликат магния, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лудипресс (лактозы моногидрат, повидон, кросповидон);
• состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 85F32733 (спирт поливиниловый, макрогол 3350, титана диоксид, железа оксид желтый, тальк).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эстролет – противоопухолевый препарат, ингибирующий синтез эстрогенов, механизм действия которого обусловлен свойством его активного вещества – летрозола.

Летрозол селективно ингибирует фермент синтеза эстрогенов – ароматазу, путем высокоспецифичного конкурентного связывания с гемом цитохрома Р₄₅₀, являющегося субъединицей ароматазы. В результате антиэстрогенного действия летрозола блокирование синтеза эстрогенов наблюдается и в периферической, и в опухолевой тканях.

Образование эстрогенов в постменопаузальном периоде происходит в основном при участии фермента ароматазы, превращающего синтезирующиеся в надпочечниках андростендион, тестостерон и другие андрогены в эстрон и эстрадиол. Регулярный прием летрозола в дозе до 5 мг вызывает понижение концентрации в плазме крови эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата на 75–95% от исходного уровня. Супрессия синтеза эстрогенов сохраняется в течение всего периода лечения.

Применение Эстролета в диапазоне терапевтических доз не нарушает синтез стероидных гормонов в надпочечниках. Не выявлено нарушений синтеза альдостерона или кортизола при проведении теста с адренокортикотропным гормоном (АКТГ). Отсутствует потребность в дополнительном назначении минералокортикоидов и глюкокортикоидов.

Блокада биосинтеза эстрогенов не вызывает накопление андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. Кроме этого, не отмечается изменений функции щитовидной железы и липидного профиля, нарушений уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, повышения частоты инсультов и инфарктов миокарда.

Эстролет оказывает слабое влияние на повышение частоты остеопороза, но встречаемость переломов костей сравнима с таковой у здоровых людей того же возраста.

Использование летрозола в качестве адъювантной терапии ранних стадий рака молочной железы способствует снижению риска рецидивов, снижает вероятность развития вторичных опухолей, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет. На фоне продленной адъювантной терапии летрозолом риск возникновения рецидивов снижается на 42%.

Фармакокинетика

После приема внутрь летрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его средняя биодоступность составляет 99,9%. При одновременном приеме пищи скорость абсорбции незначительно снижается. Максимальная концентрация (C_max) летрозола в крови при приеме таблеток натощак достигается через 1 час и составляет в среднем 129 нмоль/л, при приеме с пищей – через 2 часа (в среднем 98,7 нмоль/л). Следует отметить, что степень всасывания летрозола не изменяется.

Эстролет можно принимать независимо от приема пищи, поскольку незначительное изменение скорости всасывания клинического значения не имеет.

Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) – приблизительно 60%. Уровень содержания летрозола в эритроцитах достигает 80% от концентрации в плазме крови. Кажущийся объем распределения летрозола в равновесном состоянии составляет примерно 1,87 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 14–42 дней при ежедневном приеме 2,5 мг.

Фармакокинетика активного вещества Эстролета нелинейная, при длительном применении кумуляция не отмечается.

Метаболизируется летрозол в основном под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р₄₅₀ с образованием неактивного карбинолового соединения.

Выведение в виде метаболитов происходит по преимуществу через почки и в незначительной степени – через кишечник. Конечный период полувыведения (T_1/2) – 48 часов.

Фармакокинетические параметры летрозола у пациентов различных возрастных групп или при почечной недостаточности не изменяются.

При средней степени печеночной недостаточности (степень тяжести B по шкале Чайлда – Пью) средние величины суммарной концентрации (AUC) повышаются незначительно, оставаясь в пределах диапазона допустимых значений. При тяжелом нарушении функции печени (степень тяжести C по шкале Чайлда – Пью) отмечается увеличение AUC на 95%, а T_1/2 на 187%. Но, в связи с хорошей переносимостью высоких доз Эстролета (до 10 мг в день), необходимость в изменении терапевтической дозы летрозола в этих случаях отсутствует.

Показания к применению

• ранняя стадия инвазивного рака молочной железы (при условии наличия у клеток рецепторов к гормонам) у женщин в постменопаузальном периоде – в качестве адъювантной терапии;
• ранняя стадия инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения 5-летней стандартной адъювантной терапии тамоксифеном;
• распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде – в качестве терапии первой линии;
• распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при прогрессировании заболевания или развитии рецидива после предшествующей терапии антиэстрогенами у женщин в постменопаузальном периоде, в том числе, вызванном искусственно.

Противопоказания

• эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять таблетки Эстролет при почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин, тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести C по шкале Чайлда – Пью), дефиците лактазы, непереносимости лактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, сопутствующей терапии лекарственными средствами с низким терапевтическим индексом.

Эстролет, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Эстролет принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. (2,5 мг) 1 раз в день в течение длительного периода. Продолжительность курса при назначении препарата в качестве продленной адъювантной терапии до 5 лет.

Применение Эстролета следует прекратить при появлении признаков прогрессирования заболевания.

Для лечения пациенток в пожилом возрасте, при печеночной недостаточности или почечной недостаточности с КК более 10 мл/мин, коррекция дозы не требуется. Но назначение Эстролета больным с тяжелой печеночной недостаточностью (степень тяжести C по шкале Чайлда – Пью) требует постоянного наблюдения за состоянием женщины.

Побочные действия

• со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто – артралгия; часто – переломы костей, остеопороз, миалгия, боли в костях; нечасто – артрит; частота не установлена – синдром щелкающего пальца;
• со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто – сухость во рту, стоматит, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов: аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT); очень редко – гепатит;
• дерматологические реакции: часто – повышенная потливость, алопеция, псориазоподобные высыпания, эритематозная, макулопапулезная и/или везикулярная кожная сыпь; нечасто – крапивница, кожный зуд, сухость кожи; очень редко – ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона, анафилактические реакции;
• со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, депрессия; нечасто – нарушение вкусового восприятия, сонливость, раздражительность, ухудшение памяти, тревога, нервозность, бессонница, дизестезия, гипестезия, парестезия, синдром запястного канала, эпизоды нарушения мозгового кровообращения;
• со стороны лимфатической системы и крови: нечасто – лейкопения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение артериального давления (АД), тахикардия, ощущение сердцебиения, ишемическая болезнь сердца (сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда), тромбоэмболия, тромбофлебит как поверхностных, так и глубоких вен; редко – тромбоз артерий, эмболия легочной артерии, инсульт;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, одышка;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – инфекции мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания;
• со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – сухость влагалища, выделения из влагалища, вагинальные кровотечения, боль в молочных железах;
• со стороны органа зрения: нечасто – раздражение глаз, катаракта, затуманивание зрения;
• прочие: очень часто – приливы крови к лицу и/или телу, приступообразное ощущение жара; часто – астения, повышенная утомляемость, анорексия, периферические отеки, недомогание, повышение аппетита, увеличение веса тела, гиперхолестеринемия; нечасто – жажда, сухость слизистых оболочек, уменьшение веса тела, гипертермия (пирексия), боли в опухолевых очагах, генерализованные отеки.

Передозировка

Симптомы передозировки Эстролета не установлены.

Лечение: специфических методов лечения передозировки нет. Рекомендуется назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Показано применение гемодиализа для выведения летрозола из плазмы.

Особые указания

Побочные действия Эстролета обычно связаны с подавлением синтеза эстрогенов и носят слабую или умеренную степень выраженности.

Лечение летрозолом следует сопровождать мониторингом плотности костной ткани, а при тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести C по шкале Чайлда – Пью) – регулярным определением концентрации холестерина в крови.

Нельзя допускать зачатия в период применения Эстролета, поэтому женщины в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде должны использовать надежные методы контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального уровня.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с существующим риском развития головокружения и общей слабости, в период лечения следует соблюдать осторожность и при появлении нежелательных явлений воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и быстрых реакций, включая управление транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Эстролета в период вынашивания и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Эстролета пациенткам моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении Эстролета для лечения пациенток с почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении Эстролета для лечения пациенток с тяжелой степенью печеночной недостаточности (степень тяжести C по шкале Чайлда –Пью).

Применение в пожилом возрасте

Для пациенток в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует клинический опыт одновременного применения Эстролета с другими противоопухолевыми средствами.

Сочетание Эстролета с циметидином или варфарином не вызывает клинически значимых взаимодействий.

Согласно результатам исследований, летрозол обладает подавляющей активностью в отношении изофермента CYP2A6 цитохрома Р₄₅₀, который существенной роли в метаболизме лекарственных средств не играет.

Экспериментально установлено, что летрозол в дозе, вызывающей стократное превышение равновесных значений концентрации в плазме, при комбинации с диазепамом (субстрат для CYP2C19) не вызывает существенного подавления его метаболизма. Поэтому, считается маловероятным клинически значимое взаимодействие Эстролета с изоферментом CYP2C19.

Рекомендуется с осторожностью применять средства, метаболизм которых преимущественно связан с участием изоферментов CYP2A6 и CYP2C19, и имеющих узкий терапевтический индекс, в сочетании с летрозолом.

Аналоги

Аналогами Эстролета являются: Летрозол, Летроза, Летрозол-Тева, Летросан, Летротера, Лорета, Нексазол, Орета, Фемара, Экстраза и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эстролете

Противоопухолевый препарат Эстролете был разработан и производится в рамках реализации ФЦП (Федеральной целевой программы) «Стратегия развития фармацевтической промышленности Российской Федерации на период до 2020 года», ориентированной на импортозамещение востребованных лекарственных препаратов. Поскольку дженерик начали выпускать не так давно и опыт его применения еще мал, отзывов об Эстролете от пациентов и врачей в настоящее время практически нет.

Предположительно, так как он российского производства, препарат прежде всего будут выписывать по льготному и бесплатному отпуску.

Цена на Эстролет в аптеках

Цена на Эстролет за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять от 1065 руб.

Эстролет аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Эстролет по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

• Самый дешевый аналог Эстролет:Селана
• Самый популярный аналог Эстролет:Анастрозол
• Классификация АТХ: Летрозол
• Действующие вещества / состав: летрозол

Дешевые аналоги Эстролет

При расчетах стоимости дешевых аналогов Эстролет учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

Популярные аналоги Эстролет

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Эстролет

Аналоги по составу и показанию к применению

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Эстролет, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Эстролет цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Эстролет и узнать о наличии в аптеке поблизости

Эстролет инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по прнименению средства
Эстролет

Форма выпуска
Таблетки.

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
летрозол 2,5 мг
вспомогательные вещества: алюмометасиликат магния — 10 мг; кроскармеллоза натрия — 3 мг; кремния диоксид коллоидный — 3 мг; магния стеарат — 0,5 мг; лудипресс (в пересчете на компоненты: лактозы моногидрат — 75,3 мг, повидон — 2,84 мг, кросповидон — 2,84 мг) — 81 мг
оболочка пленочная: Opadry II желтый 85F32733 (спирт поливиниловый — от 35 до 49%, тальк — от 9,8 до 25%, макрогол 3350 — от 7,35 до 35,2%, титана диоксид и железа оксид желтый — от 15,15 до 30%) — 5 мг

Упаковка
В упаковке 30 шт.

Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

Эстролет, показания к применению
Распространенный рак молочной железы, преимущественно у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами.

Противопоказания
Гиперчувствительность, предменопаузный период, выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина

Эстролет ® (Estrolet)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Эстролет ® составляет 2,5 мг (1 табл.) один раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Эстролет ® следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Эстролет ® не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек. При печеночной или почечной ( Cl креатинина ≥10 мл/мин) недостаточности коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести — С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой. По 1, 3, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок помещают в картонную пачку.

По 10, 30, 60, 90 или 100 табл. во флаконах полимерных, укупоренных пластмассовыми крышками. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Производитель

ООО «Натива», Россия.

Юридический адрес: 143402, Россия, Московская обл., Красногорский р-н, г. Красногорск, ул. Октябрьская, 13.

Тел.: 8 (495) 502-16-43; 8 (495) 644-00-59.

e-mail: info@nativa.pro; www.nativa.pro

Адреса производственных площадок: 142279, Московская обл., Серпуховский р-н, п. Оболенск, корп. 7-8 или 143914, Московская обл., г. Балашиха, мкр. Дзержинского, 40.

Владелец регистрационного удостоверения: ООО «Натива», Россия.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Эстролет ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эстролет ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Цены в аптеках Москвы

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Эстролет ®

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• +7 (499) 281-91-91
• E-mail: pr@rlsnet.ru
• Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Источники:

http://www.neboleem.net/jestrolet.php
http://analogi.info/estrolet
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_65616.htm