Аналоги Дифенин – отзывы, инструкция

Дифенин

Дифенин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Diphenine

Код ATX: N03AB02

Действующее вещество: фенитоин (phenytoin)

Производитель: ОАО «Луганский ХФЗ» (Украина), ОАО «Усолье-Сибирский химфармзавод» (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 27 руб.

Дифенин – препарат с противосудорожным действием.

Форма выпуска и состав

Дифенин выпускают в форме таблеток (в контурных безъячейковых упаковках по 10 шт., по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит активное вещество: фенитоин – 100 мг.

Фармакологические свойства

Для Дифенина характерно противосудорожное, антиаритмическое, обезболивающее и миорелаксирующее действие.

Фармакодинамика

При приеме фенитоина наблюдается противосудорожный эффект, не сопровождающийся выраженным снотворным действием. Механизм противосудорожной активности, которую проявляет Дифенин, на данный момент до конца не изучен. Предположительно, специфическое воздействие фенитоина при эпилепсии осуществляется посредством торможения возбудимости нейронов эпилептического очага и влияния на нейромедиаторы. Вещество является блокатором натриевых каналов, увеличивает время их инактивации, предотвращает генерацию и распространение высокочастотных разрядов.

Допускается, что антиаритмический эффект фенитоина обусловлен нормализацией вхождения ионов кальция и натрия в клетки сердечных волокон Пуркинье. Дифенин подавляет аномальный автоматизм и снижает продолжительность потенциала действия в системе Гиса ‒ Пуркинье вследствие уменьшения времени реполяризации, а также способствует сокращению эффективного рефракторного периода.

Фармакокинетика

Фенитоин характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Его биодоступность не превышает 50%. Вещество проникает в грудное молоко, спинномозговую жидкость, желчь, слюну, желудочный и кишечный сок, сперму и преодолевает плацентарный барьер. Его степень связывания с белками плазмы достаточно значительна (до 90% и более). Максимальная концентрация фенитоина в сыворотке крови достигается примерно за 1,5–3 часа. Терапевтический уровень препарата в сыворотке крови равен 10‒20 мкг/мл (40‒80 мкмоль/л). Равновесная концентрация препарата обычно устанавливается на 5–10-е сутки после начала лечения при приеме средней суточной дозы.

Концентрация фенитоина в сыворотке, обеспечивающая необходимый лечебный эффект, может определяться типом эпилептических припадков. В отдельных случаях возможно предотвращение эпилептических приступов при концентрации фенитоина в сыворотке, составляющей 6‒9 мкг/мл (24‒36 мкмоль/л). Поэтому эффективность терапии рекомендуется контролировать не по содержанию препарата в сыворотке крови, а по клиническим симптомам заболевания.

Фенитоин метаболизируется печеночными ферментами с образованием неактивных метаболитов. Основным неактивным метаболитом является 5-(р-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин. Препарат имеет тенденцию к кумуляции в организме, что может привести к развитию непредвиденных токсических реакций.

Период полувыведения фенитоина составляет 24 часа. От 35 до 60% принятой дозы выводится с мочой, от 40 до 65% введенного фенитоина – с желчью. Степень экскреции повышается при щелочной реакции мочи.

Показания к применению

• Эпилепсия (большие судорожные припадки), эпилептические припадки в нейрохирургии, эпилептический статус с тонико-клоническими припадками (лечение и профилактика);
• Желудочковые аритмии (в т.ч. связанные с интоксикацией гликозидами или трициклическими антидепрессантами);
• Невралгия тройничного нерва (как средство второго ряда или одновременно с карбамазепином).

Противопоказания

• Синусовая брадикардия;
• AV-блокада II-III степени;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• Кахексия;
• Сердечная недостаточность;
• Порфирия;
• Функциональные нарушения почек и печени;
• Беременность (кроме случаев, когда польза для матери выше предполагаемого вреда для плода) и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам Дифенина.

Инструкция по применению Дифенина: способ и дозировка

Дифенин принимают внутрь.

Взрослым препарат обычно назначают в начальной суточной дозе 3-4 мг/кг. Дозу постепенно увеличивают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Как правило, поддерживающая суточная доза составляет 200-500 мг в день в один или несколько приемов.

Детям обычно назначают 5 мг/кг в день в 2 приема с последующим увеличением дозы, но не больше 300 мг в день. Поддерживающая суточная доза для детей составляет 4-8 мг/кг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

• Пищеварительная система: возможно – повреждения печени, тошнота, запор, рвота, токсический гепатит. На протяжении первых 6 месяцев лечения может развиться гиперплазия, начинающаяся с гингивита (чаще встречается у больных до 23 лет);
• Центральная и периферическая нервная система: возможно – атаксия, нистагм, изменения настроения, спутанность сознания, мышечная слабость, головокружение, дрожание рук, нарушения координации движений, преходящая нервозность, нарушения сна, заикание или смазанная речь; редко – периферическая невропатия;
• Эндокринная система: возможно – укрупнение черт лица, включая расширение кончика носа, утолщение губ и выдвижение нижней челюсти, гипертрихоз;
• Костно-мышечная система: возможно – контрактура Дюпюитрена; редко – периферическая полиартропатия. При продолжительной терапии без соблюдения удовлетворяющей потребность в витамине D диеты или при недостатке солнечного излучения может возникать рахит и остеомаляция;
• Система кроветворения: редко – мегалобластная анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз;
• Обмен веществ: возможно – нарушение усвоения глюкозы, вызванное ингибированием высвобождения инсулина, развитие гипокальциемии и нарушения метаболизма витамина D;
• Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, которая может являться симптомом более тяжелых кожных реакций, эозинофилия, лекарственная лимфаденопатия, лихорадка;
• Прочие: редко – болезнь Пейрони.

Передозировка

При передозировке Дифенина проявления токсических побочных эффектов могут быть более выраженными. Специфический антидот неизвестен, поэтому рекомендуется прием активированного угля, слабительных препаратов и назначение симптоматической терапии.

При длительном применении могут наблюдаться проявления синдрома гиперчувствительности к фенитоину и выраженное угнетение ЦНС, что требует отмены Дифенина.

Особые указания

При наличии гиперчувствительности к одному из гидантоиновых противосудорожных средств возможна гиперчувствительность и к другим лекарственным средствам этой группы.

Внезапное прекращение применения Дифенина у страдающих эпилепсией больных может привести к развитию синдрома отмены. При необходимости резкой отмены терапии (например, при развитии реакций повышенной чувствительности или аллергических реакций) нужно применять не относящиеся к производным гидантоина противосудорожные препараты.

Фенитоин интенсивно метаболизируется в печени, поэтому больным с функциональными нарушениями печени, а также пожилым пациентам нужно корректировать режим дозирования.

Во время терапии, особенно длительной, рекомендуется соблюдать диету, удовлетворяющую потребность в витамине D, также следует обеспечить воздействие УФ излучения.

При использовании Дифенина у детей в период роста возрастает риск развития нарушений со стороны соединительной ткани.

Концентрация фенитоина в плазме может увеличиваться при острой алкогольной интоксикации; при хроническом алкоголизме – снижаться.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Дифенин замедляет скорость психомоторных реакций, что нужно учитывать при выполнении работ, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, включая управление автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дифенина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему: возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему;
• Противогрибковые средства, клозапин, дигитоксин, глюкокортикостероиды, эстрогены, дикумарол, фуросемид, доксициклин, пероральные контрацептивы, хинидин, рифампицин, витамин D: возможно изменение их терапевтического действия;
• Амиодарон, противогрибковые средства (включая флуконазол, амфотерицин B, миконазол, кетоконазол, итраконазол), метронидазол, сульфонамиды, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, хлордиазепоксид, толбутамид, хлорамфеникол, салицилаты, дикумарол, диазепам, галотан, флуоксетин, изониазид, метилфенидат, омепразол, эстрогены, сукцинимиды, сульфинпиразон, тразодон: возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови, что может приводить к усилению его терапевтического действия и увеличению риска развития побочных эффектов;
• Ацетазоламид: возможно развитие остеомаляции, рахита;
• Фенобарбитал, производные фенотиазина (в т.ч. хлорпромазин, прохлорперазин, тиоридазин), противоопухолевые средства: возможно увеличение или снижение концентрации фенитоина в плазме крови (влияние Дифенина на концентрацию в плазме фенобарбитала непредсказуемо);
• Вальпроевая кислота: в течение первых нескольких недель терапии общая концентрация фенитоина в плазме крови может снижаться;
• Ацикловир: возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови и снижение его эффективности;
• Верапамил, нимодипин, фелодипин: уменьшение их концентрации в плазме крови;
• Дезипрамин, пиридоксин в дозе 200 мг: возможно уменьшение его концентрации в плазме крови;
• Имипрамин, кларитромицин, ритонавир, фелбамат: возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови;
• Парацетамол: снижение его эффективности;
• Вигабатрин, карбамазепин, резерпин, фолиевая кислота, сукральфат: возможно уменьшение терапевтического действия фенитоина и его концентрации в плазме крови;
• Теофиллин: возможно снижение их концентрации в плазме крови и эффективности;
• Сукральфат: уменьшение всасывания фенитоина;
• Фенилбутазон, циметидин, дисульфирам, дилтиазем, нифедипин, габапентин: возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови с последующим развитием токсических реакций;
• Фолиевая кислота: снижение эффективности фенитоина;
• Ципрофлоксацин: возможно изменение концентрации фенитоина в плазме крови, взаимодействие препаратов неоднозначно.

Аналоги

Аналогами Дифенина являются: Дифантоин, Солантил, Фенгидон, Эптоин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 5-30°C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дифенине

Практически все отзывы о Дифенине, которые оставляют пациенты, являются положительными. Они сообщают, что даже во время длительной терапии эффективность препарата не снижается, и он успешно предупреждает эпилептические приступы, а также сокращает их продолжительность.

Некоторые больные отмечают, что при переходе с Дифенина на другие противоэпилептические препараты возможно ухудшение самочувствия. Также противоэпилептическое действие фенитоина усиливается при его включении в курс комбинированной терапии.

Цена на Дифенин в аптеках

Приблизительная цена на Дифенин в аптечных сетях составляет около 32‒36 рублей (за упаковку, состоящую из 10 таблеток) или 62‒74 рубля (за упаковку, состоящую из 20 таблеток).

Дифенин аналоги

Часто, столкнувшись с проблемами здоровья, человек оказывается беспомощным и растерянным. Лечение серьёзных патологий, естественно, стоит доверить докторам, однако знать механизм действия некоторых препаратов и уметь правильно подбирать аналоги не помешает никому. Если речь идёт об эпилептических приступах и судорожной готовности, то пациенту следует знать всё о препарате «Дифенин».

При заболевании эпилепсией и повышенной судорожной готовности важно уметь вовремя блокировать приступы, так как частота и интенсивность судорог негативно влияют на центры мозга и значительно снижают мозговую активность. Качество жизни больного значительно ухудшается с каждым приступом, процесс восстановления, как правило, длительный и сложный. Поэтому желательно вовремя купировать судорожный приступ, правильно подобрав препарат с учётом характера и течения заболевания. Одним из наиболее распространённых препаратов противосудорожного ряда является лекарство «Дифенин». Его преимущества в том, что он избирательно угнетает двигательные центры мозга, восстанавливая и поддерживая при этом функции вестибулярного аппарата. Таким образом и достигается эффект противосудорожного действия, длительное время поддерживающего мозговую активность в норме.

«Дифенин» назначается, главным образом, для купирования больших судорожных приступов, не вызывая при этом побочного снотворного эффекта. В случае смешанного генезиса больших и малых приступов доктора, как правило, назначают в качестве дополнительной терапии «Триметин» для купирования малой судорожной готовности. Преимущества такого лечения в отсутствии седативного эффекта. Иногда на фоне оперативного вмешательства на мозг или травм головного мозга возникают психомоторные судорожные состояния, купировать которые удаётся также с помощью препарата «Дифенин». Таблетки обычно назначают в дозировке по одной 2-3 раза в день. Используют препарат и в кардиологии при сердечной аритмии. Для купирования приступов в этих случаях доктора назначают по таблетке трижды в сутки.

Как любой лекарственный препарат, «Дифенин» при использовании может вызвать некоторые побочные эффекты. Этот препарат не стоит употреблять длительное время, так как его переизбыток в организме может вызвать головокружение и нарушение координации движений. Иногда на фоне приёма «Дифенина» у больного могут возникать тошнота, рвота, боль в желудке. Некоторые больные ощущают тремор, боли в глазах. При возникновении таких патологических состояний доктора подбирают адекватную замену препарату «Дифенин». Аналоги, которые существуют на современном фармацевтическом рынке, позволяют скорректировать лечение с учётом индивидуальных особенностей организма. К тому же у некоторых больных употребление «Дифенина» кардинально меняет картину крови, приводя к анемии и лейкопении.

При назначении «Дифенина» в качестве лекарственного средства доктора, как правило, учитывают наличие патологий печени и почек, сердечную недостаточность. Не назначают препарат и при язвенной болезни желудка и двенадцатипёрстной кишки. Категорически противопоказано применение беременными и, естественно, кормящими матерями лекарства «Дифенин». Аналоги лекарственного средства действуют в некоторых случаях щадяще, это помогает докторам правильно подобрать лечение с учётом имеющихся сопутствующих заболеваний в анамнезе пациента. Пациентам, страдающим истощением организма на фоне диет и недостаточного питания, категорически не рекомендуется применять в качестве лекарства «Дифенин», так как он обладает функцией угнетения аппетита. Не следует применять препарат для лечения пациентов, имеющих дефицит витамина D в организме, так как приём «Дифенина» приведёт к усугублению состояния.

Противосудорожные препараты успешно применяются для облегчения состояния маленьких пациентов, дозировку при этом назначают в соответствии с возрастной категорией. К сожалению, побочные явления у детей при лечении противосудорожными препаратами всё-таки довольно частые. У малыша возникают головокружения, тошнота, сонливость. При корректировке дозировки в сторону уменьшения эти проявления, как правило, проходят. Иногда могут возникнуть значительные нарушения картины крови: лейкопения, апластическая анемия.

Практика показывает, что незначительное побочное действие оказывает препарат «Дифенин». Аналоги в этом плане более опасны для малышей, особенно такие, как «Триметин», «Фенацемид». На фоне приёма этих препаратов у ребёнка могут возникнуть нарушения зрения, светобоязнь. Однако практика лечения этими лекарственными средствами показывает, что при терапии детской эпилепсии они обладают самым эффективным действием. Потому лечение следует проводить под строгим контролем детского невролога и только по назначению специалиста.

При лечении эпилепсии этим противосудорожным препаратом не рекомендуется резко прекращать приём, так как это может привести к синдрому отмены. В случае необходимости прекратить употребление лекарства на фоне возникших побочных эффектов или реакции повышенной чувствительности стоит подобрать другой противосудорожный препарат, в составе которого отсутствуют производные гидантоина. Чем заменить «Дифенин», сможет решить лечащий доктор. Главное, чтобы замена прошла незаметно, без резкой отмены лечения в целом. Возможна замена на препарат «Хлоракон» или «Триметин», однако при этом также следует учитывать, что последний назначается только при малых судорожных припадках и неэффективен при больших судорогах. Приём препаратов-заменителей также должен проводиться под наблюдением лечащего доктора, так как возможно возникновение других побочных эффектов, соответствующих действию этих лекарств. В период лечения «Дифенином» больному особенно необходима специальная диета, удовлетворяющая потребность витамина D в организме, к тому же необходимо воздействие ультрафиолетовым излучением. Сам «Дифенин» и заменитель «Дифенина» значительно замедляют скорость психомоторных реакций, что следует учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Основным мероприятием лечения эпилепсии является медикаментозная терапия. Базовыми принципами проведения такой терапии являются:

1. Раннее начало лечения.
2. Предпочтительность монотерапии.
3. Правильный выбор препарата для лечения судорожного синдрома.
4. Использование рациональных сочетаний препаратов в случае необходимости.
5. Недопустимость резкой отмены приёма препаратов.
6. Длительность и непрерывность терапии с постепенной отменой препарата при наступлении устойчивой ремиссии.

В том случае, если пациент хорошо чувствует себя на фоне приёма этого лекарства, доктор может корректировать лечение, используя препарат полностью идентичного действия с лекарственным средством «Дифенин». Синонимы этого препарата известны под названиями «Дилантин», «Фенитоин».

Кроме показанного ряда заболеваний «Дифенин» также эффективно применяется для лечения невралгии тройничного нерва. Этот препарат используют в качестве лекарственного средства второго ряда, комбинируют его с «Карбамазепином». Дозировку при лечении подбирает доктор, эффективность препарата проверена клинически.

Важным аспектом является то, что на фоне приёма «Дифенина» улучшается психологическое состояние пациента, не вызывается сонливость. Потому и используется в психиатрической и неврологической практике с успехом «Дифенин». Аналоги этого лекарственного средства, обладающие таким же благотворным эффектом, известны под названиями «Хлоракон» и «Фенакон». Положительно воздействуя на психологический тонус пациента, действие этих препаратов сходно в некоторой степени с действием антидепрессантов, что особенно важно для больного хроническим заболеванием или заболеванием, сопровождающимся сильным болевым синдромом.

В последнее время возникли некоторые трудности с поступлением в аптечные сети препарата «Дифенин». Производитель этого противосудорожного средства – Луганский химфармзавод (Украина), ОАО «Усолье-Сибирский химфармзавод» и ООО «Фармстандарт». Некоторые сложности с политической ситуацией на Украине привели к сокращению поставок этого лекарственного средства в сеть российских аптек. На современном фармацевтическом рынке насчитывается более десяти наименований препаратов-аналогов. Чем можно заменить «Дифенин», должен решить лечащий врач, он же и скорректирует схему лечения соответственно правилам приёма нового лекарственного средства. При замене лекарственного препарата важно подобрать адекватную замену, сделать это сможет только квалифицированный специалист, основываясь на индивидуальных показателях пациента.

Противосудорожное средство Дифенин имеет аналоги, которые по своему составу и своей эффективности не уступают этому лекарственному препарату.

Препарат является производным гидантоина. Он оказывает следующее действие:

Во время приема внутрь таблеток Дифенина происходит медленное всасывание. Фенитонин, входящий в состав лекарственного препарата, проникает в мозговую жидкость, слюну, желудочный, а также кишечный сок. Он также может выделяться через грудное молоко, что делает его опасным для ребенка и запрещенным в период лактации. При этом препарат выводится через почки в виде метаболитов, а затем – через кишечник.

Как и любой медикаментозный препарат, Дифенин имеет ряд противопоказаний:

• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• синоаурикулярная блокада;
• синусовая брадикардия;
• блокада 1-3 степени;
• период беременности и кормление грудью;
• алкоголизм;
• сахарный диабет;
• печеночная недостаточность;
• лихорадка;
• кархирия;
• чувствительность к отдельным компонентам препарата.

Стоит сказать, что препарат и схожие с ним лекарства имеют особые указания в период применения. Так, например:

1. Важно постоянно проверять концентрацию фосфора и кальция в сыворотке крови.
2. Людям с эпилепсией следует постепенно отменять препарат или перейти на другое противосудорожное средство без производного гидантоина, так как резкая его отмена может привести к неблагоприятным последствиям.
3. Нельзя совмещать Дифенин с ацетазоламидом, потому что может появиться риск развития рахита или остеомаляции.
4. Совмещение подобного препарата с габалентином может вызвать развитие токсических эффектов.
5. Таблетки, содержащие фенитоин, затормаживают психофизическую реакцию, поэтому людям, которым постоянно необходимо быть внимательными и быстро реагировать на происходящее, такое лекарство противопоказано.

Тем, кого интересует вопрос, чем можно заменить Дифенин, следует ознакомиться со списком, приведенным ниже. В нем указаны лекарственные препараты, похожие по показаниям к применению и фармакологическому действию. Аналогами являются следующие медикаменты:

• Алепсин;
• Гидантал;
• Гмидантоинал;
• Дигидантоин;
• Дилантин натрий;
• Дифантоин;
• Дифедан;
• Зентропил;
• Содантон;
• Солантил;
• Солантоин;
• Фенгидон;
• Фенитоин;
• Эпанутин;
• Эптоин.

аналоги ДИФЕНИН , медикаменты схожие по показанию к применению и своему фармакологическому действию, а также цены и наличие аналогов в аптеках. Для сравнения с аналогами, внимательно изучайте действующие вещества препарата, как правило в цене на более дорогие лекарства содержатся его рекламный бюджет и добавки, которые увеличивают действие основного вещества.

ДИФЕНИН инструкция по применению

Убедительно просим не выносить решение о замене ДИФЕНИН самостоятельно, только по указанию и с разрешения врача.

Представлены аналоги лекарства дифенин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» — взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

1. Описание препарата
2. Список аналогов и цены
3. Отзывы
4. Официальная инструкция по применению

Полагают, что противосудорожное действие обусловлено стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. Как и другие гидантоиновые противосудорожные средства, фенитоин оказывает возбуждающее действие на мозжечок, активируя тормозные пути, распространяющиеся на кору головного мозга. Этот эффект также может приводить к снижению судорожной активности, которая связана с усилением разрядов в мозжечке.

Антиаритмическое действие обусловлено мембраностабилизирующей активностью фенитоина в клетках волокон Пуркинье. Блокирует трансмембранный натриевый ток, уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов кальция. Аномальный желудочковый автоматизм и возбудимость мембран уменьшаются. Фенитоин также укорачивает рефрактерный период, расширяет комплекс QRS.

Повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.

Механизм миорелаксирующего действия, по-видимому, сходен с механизмом противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях ослабляет продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.

Производные гидантоина индуцируют микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.

Обратите внимание! Список содержит синонимы Дифенин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачем лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Торговое название препарата: ДИФЕНИН.

Международное непатентованное название: Фенитоин* (Phenytoin*)

Химическое название: 5,5-дифенилгидантоин.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав: Действующее вещество: Дифенин — 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептическое средство .

Фармакологические свойства. Дифенин проявляет противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Механизм противосудорожного действия Дифенина до конца не установлен. Считают, что специфическое влияние Дифенина реализуется при эпилепсии путем снижения возбудимости нейронов эпилептического очага и воздействием на нейромедиаторы. Препарат блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации, предупреждает генерацию и распространение высокочастотных разрядов. Препарат проявляет также антиаритмическое действие. Антиаритмические эффекты Дифенина, возможно, обусловлены нормализацией вхождения ионов натрия и кальция в клетки сердечных волокон Пуркинье. Препарат угнетает аномальный автоматизм и продолжительность потенциала действия в системе Гиса — Пуркинье за счет сокращения времени реполяризации, и сокращает эффективный рефракторный период.

С осторожностью. С осторожностью применяется у пациентов страдающих алкоголизмом, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, при гипертермии.

Дифенин

Состав

Каждая плоскоцилиндрическая таблетка белого цвета с фаской содержит 100 мг активного компонента фенитоина.

Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал, гидрокарбонат натрия, тальк.

Форма выпуска

Дифенин выпускается в таблетированном виде. В пачке из картона содержится 1 или 2 блистера (включают 10 таблеток) и инструкция от производителя.

Фармакологическое действие

Дифенин – препарат с противосудорожной, миорелаксирующей, обезболивающей и антиаритмической активностью. Действующий компонент является производным гидантоина.

Противосудорожный эффект достигается за счёт мембранной стабилизации синапсов, аксонов и нейронов, а также благодаря ограничению распространения судорожной активности и возбуждения.

Для активного компонента характерно возбуждающее воздействие на мозжечок, что достигается за счёт активации тормозных путей, которые распространяются на кору головного мозга. Может проявляться и обратный эффект (снижение судорожной активности), что связано с усилением действия разрядов в мозжечке.

Антиаритмический эффект достигается за счёт мембраностабилизации в клетках волокон Пуркенье. Активное вещество способно блокировать натриевый трансмембранный ток, снижать уровень проницаемости клеток для ионов кальция.

На фоне лечения отмечается снижение аномальной желудочковой возбудимости и автоматизма. Лекарственный препарат приводит к расширению комплекса QRS на ЭКГ, укорочению рефрактерного периода.

При невралгии тройничного нерва отмечается повышение порога болевой чувствительности, уменьшается возбуждение, уменьшается количество повторных разрядов, сокращается число приступов.

Миорелаксирующий механизм действия схож с механизмом противосудорожной активности: мембраностабилизация при двигательных нарушениях обеспечивает ослабление выраженности и продолжительности повторных разрядов (дополнительно ослабляется потенцирование в мышечных и нервных клетках).

Активное вещество способно индуцировать микросомальные ферменты в печени, что ведёт к усилению метаболизма медикаментов, применяемых одновременно с Фенитоином.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для Дифенина характерно медленное всасывание из пищеварительной системы. Активное вещество способно проникать в желчь, слюну, спинномозговую жидкость, кишечный сок, сперму, грудное молоко, желудочный сок. При прохождении через плацентарный барьер концентрации фенитоина в плазме плода и крови матери выравниваются.

Основной метаболизм – в печёночной системе с участием изоферментов. Сформированные метаболиты неактивны. При достижении терапевтических концентраций происходит насыщение ферментной системы, что свидетельствует о способности организма метаболизировать только определённое количество действующего вещества.

Соответственно, при повышении дозировки происходит непропорциональное значительное увеличение концентрации Фенитоина. Увеличивается и период полувыведения. Лекарственный препарат выводится преимущественно через почечную систему, частично – через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению

• невралгия тройничного нерва (совместно с Карбамазепином или препаратами первого ряда);
• эпилепсия (эпистатус с тонико-клоническими припадками, большие судорожные припадки, профилактика и лечение);
• желудочковые аритмии (при интоксикации трициклическими антидепрессантами, гликозидами).

Противопоказания

• порфирия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• сердечная недостаточность;
• патология печёночной системы, почек;
• выраженная брадикардия (синусовая форма);
• синоатриальная блокада;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• кахексия.

Побочные действия

Костно-мышечный аппарат:

• периферическая полиартропатия;
• контрактура Дюпюитрена;
• рахит и остеомаляция(развиваются при отсутствии адекватного поступления в организм витамина D).

Обмен веществ:

• развитие гипокальциемии;
• нарушение метаболизма витамина D;
• нарушение усвоения глюкозы (из-за ингибирования синтеза инсулина).

Аллергические ответы:

• лихорадка;
• эпидермальный токсический некролиз;
• медикаментозная лимфаденопатия;
• кожные высыпания;
• эозинофилия.

Эндокринная система:

• выдвижение нижней челюсти;
• гипертрихоз;
• расширение кончика носа;
• утолщение губ;
• укрупнение черт лица.

Пищеварительный тракт:

Нервная система:

Кроветворная система:

В редких случаях развивается болезнь Пейрони.

Инструкция по применению Дифенина (Способ и дозировка)

Для взрослых начальная дозировка рассчитывается по схеме 3-4 мг/кг/сутки. В дальнейшем количество препарата увеличивают до достижения оптимального терапевтического результата.

Чаще всего поддерживающая доза составляет 200-500 мг в сутки (однократно либо на несколько приёмов).

Инструкция по применению Дифенина детям

Первоначальная доза рассчитывается по схеме 5 мг/кг/сутки. Максимальное суточное количество – 300 мг. Поддерживающая суточная доза составляет 4-8 мг/кг.

Передозировка

Регистрируется усиление выраженности негативных реакций.

Взаимодействие

Медикаменты, при одновременном приёме которых усиливается выраженность побочных эффектов и терапевтическое действие Дифенина:

Фенитоин способен изменять терапевтическое действие следующих препаратов:

• Рифампицин;
• Доксициклин;
• противогрибковые медикаменты;
• глюкокортикостероиды;
• пероральные контрацептивы;
• Хинидин;
• Фуросемид.

Угнетающее воздействие на нервную систему усиливается при одновременном применении медикаментов, подавляющих активность головного мозга.

Лекарственные средства, способные изменять концентрацию Фенитоина в плазме крови:

• противоопухолевые препараты;
• производные фенотиазина (Тиоридазин, Хлорпромазин);
• Фенобарбитал.

Предугадать влияние активного вещества на уровень Фенобарбитала в плазме крови невозможно. Ацикловир способен снижать уровень Фенитоина в крови, что может привести к снижению эффективности Дифенина. Лечение Вальпроевой кислотой ведёт к повышению уровня активного вещества в крови, особенно в первые недели терапии.

При последующем ингибировании метаболизма повышается уровень фенитоина в плазме. Медикамент снижает уровень Фелодипина, Верапамила и Нимодипина в плазме крови. Терапевтический эффект теряется при одновременном лечении:

Взаимное угнетение активности регистрируется при одновременном приёме Теофиллина.

Условия продажи

Отпуск по рецепту.

Условия хранения

Производитель рекомендует соблюдать температурный режим 5-30 градусов. Дифенин относится к списку Б.

Срок годности

Особые указания

У пациентов, страдающих индивидуальной непереносимостью противосудорожных гидантоиновых препаратов, регистрируется гиперчувствительность к Дифенину. При резком прекращении лечения у пациентов, страдающих эпилепсией, может развиться синдром отмены.

При экстренной необходимости отмены медикамента рекомендуется назначение других противосудорожных препаратов, которые не относятся к производным гидантоина. Действующее вещество подвергается активному метаболизму в печёночной системе, поэтому лицам с заболеваниями печени и пожилым пациентам рекомендуется корректировать режим дозирования в индивидуальном порядке.

Обязательно употребление пищи, богатой витамином D, в течение всего периода лечения. Положительное воздействие оказывает ультрафиолетовое излучение . У детей в период роста на фоне приёма Фенитоина развиваются заболевания соединительной ткани.

При хроническом алкоголизме концентрация активного вещества снижается, а при острой алкогольной интоксикации — повышается. Характерно замедление психомоторных реакций, что необходимо учитывать пациентам, работа которых связана с управлением автотранспортом.

Аналоги

Структурные аналоги Дифенина:

• Дифантоин;
• Солантил;
• Эптоин;
• Фенгидон.

При беременности и лактации

Недопустимо применение медикамента при беременности. Согласно проведённым исследованиям Фенитоин провоцирует рост новообразований (в том числе нейробластом). У детей, чьи матери принимали медикамент во время беременности, чаще всего регистрируется расщепление нёба и верхней губы.

Активное вещество выделяется при грудном вскармливании в достаточном количестве, чтобы вызывать развитие негативных реакций у грудных детей. Фенитоин при лактации противопоказан.

Отзывы о Дифенине

Отзывы пациентов, принимавших Дифенин, в основном положительные. Отмечается, что даже при длительном лечении препарат не теряет своей эффективности и действительно позволяет предупреждать и сокращать эпиприступы.

Некоторые пользователи указывают на плохое самочувствие при переходе с Фенитоина на другие противоэпилептические медикаменты. Хороший противоэпилептический эффект достигается при комбинированной терапии.

Цена Дифенина, где купить

Цена варьирует в зависимости от региона продажи, аптечной сети, количества таблеток в упаковке.

Цена упаковки (20 шт) в России составляет 50 рублей.

Источники:

http://www.neboleem.net/difenin.php
http://glaz-noi.ru/difenin-analogi/
http://medside.ru/difenin