Аналоги Берголак – отзывы, инструкция

Берголак – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 0,5 мг) лекарственного препарата для лечения гиперпролактинемии и прекращения послеродовой лактации у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Берголак. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Берголака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Берголака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперпролактинемии и прекращения послеродовой лактации у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Берголак – агонист допаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным допаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм) симптомов.

У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних – без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней – при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 недель лечения.

Состав

Каберголин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы – 41-42%. Активно метаболизируется. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2-3%.

Показания

• предотвращение послеродовой лактации;
• подавление уже установившейся послеродовой лактации;
• лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг (в блистерах по 2 и 8 штук).

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Для предотвращения лактации после родов – 1 мг однократно (2 таблетки) в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации – по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза – 1 мг).

С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Берголак не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка) или в 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0.5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0.25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак с низкой дозы (например, по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели).

Побочное действие

• сердцебиение;
• приливы крови к коже лица;
• спазмы сосудов пальцев (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие);
• вальвулопатия;
• ортостатическая гипотензия (при длительном лечении каберголином – гипотензивное действие);
• головокружение;
• головная боль;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• депрессия;
• мания;
• астения;
• парестезии;
• обморок;
• тошнота, рвота;
• боль в эпигастральной области;
• боль в животе;
• запор;
• гастрит;
• диспепсия;
• нарушение функции печени;
• реакции повышенной чувствительности;
• кожная сыпь;
• мастодиния;
• носовое кровотечение;
• транзиторная гемианопсия;
• судороги мышц нижних конечностей;
• алопеция;
• повышение активности КФК в сыворотке крови;
• отеки;
• плевральный фиброз;
• дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).

Противопоказания

• возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена);
• редкие наследственные формы непереносимости галактозы, врожденный дефицит лактазы lapp или нарушение всасывания глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит лактозу);
• повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях и/или заболеваниях:

• артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;
• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно;
• пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
• наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в т.ч. в анамнезе;
• одновременный прием с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые клинические исследования с применением Берголака у беременных женщин не проводились, назначение препарата при беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза от применения препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема каберголина, учитывая длительный T1/2 препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (по имеющимся данным применение каберголина в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).

Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения препарата для женщины и возможного риска для плода.

Поскольку Берголак подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена).

Применение у пожилых пациентов

Исследования по применению каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводились.

Особые указания

Перед назначением Берголака необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы препарата пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. В период лечения рекомендуется регулярно (1 раз в месяц) определять концентрацию пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель терапии каберголином.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток сохраняется стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина.

Берголак восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.

Следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Если беременность наступила во время лечения следует рассмотреть целесообразность отмены препарата. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза).

После длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия, поэтому каберголин следует применять с осторожностью пациентам с текущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функции сердца, в т.ч. в анамнезе.

Пациенткам с артериальной гипертензией, развившейся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовой артериальной гипертензией каберголин назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск.

Применение Берголака вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызывать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию.

Исследования по применению каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводились.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и осуществления других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).

При одновременном применении антагонисты допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида) могут ослабить действие Берголака.

Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома Р450.

Аналоги лекарственного препарата Берголак

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по лечебному эффекту (средства для борьбы с гиперпролактинемией):

• Абергин;
• Агалатес;
• Бромокриптин;
• Бромэргон;
• Достинекс;
• Клостилбегит;
• Мастодинон;
• Серокриптин.

БЕРГОЛАК

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная (лактопресс), магния стеарат.

2 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
8 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D₂-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли – пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов. Действие носит дозозависимый характер. Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение АД. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T_1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Гиперпролактинемия (макро- и микроаденомы гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия). Нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея). Предотвращение или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде.

Для лечения заболеваний и симптомов болезни Паркинсона, в качестве монотерапии у пациентов с впервые выявленными симптомами или в качестве комбинированной терапии, когда применение других препаратов не эффективно.

Выраженные нарушения функции печени, беременность, преэклампсия, эклампсия, психоз в анамнезе, риск послеродового психоза, послеродовая гипертензия, период грудного вскармливания, неконтролируемая артериальная гипертензия, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе; поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.

Предназначен для приема внутрь. Для предотвращения лактации – однократно в первый день после родов в дозе 1 мг. Для подавления уже имеющейся лактации – в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 ч. При лечении гиперпролактинемии дозы подбирают индивидуально. Начальная доза обычно – 500 мкг в неделю, как правило, в один прием (иногда в виде двух разделенных доз). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно повышают – на 500 мкг в неделю с интервалом 1 мес. Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в ряде случаев она может быть повышена до 4.5 мг в неделю. Если недельная доза превышает 1 мг, то ее рекомендуется разделить на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250-500 мкг в неделю.

При паркинсонизме доза устанавливается индивидуально, в зависимости от схемы лечения, и составляет 0.5-3 мг 1 раз/сут.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, дискинезия; часто – галлюцинации, нарушения сна, спутанность сознания, головная боль, сонливость, депрессия; нечасто – гиперкинезия, бред, психотическое расстройство, внезапное наступление сна, обморок; редко – гемионопсия. Возможны избыточная сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – запоры, диспепсия, гастрит, рвота; нечасто – нарушения функции печени, дискинезия желчевыводящих путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – периферические отеки, сердечная вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и связанные с ней нарушения (перикардит и перикардиальный выпот); часто – постуральная гипотензия, стенокардия, сердцебиение, покраснение лица; нечасто – спазм сосудов пальцев; редко – эритромелалгия.

Со стороны системы кроветворения: часто – снижение гемоглобина, гематокрита и/или эритроцитов (>15% по сравнению с исходным уровнем).

Со стороны половой системы: часто – повышение либидо.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – нарушения дыхания, дыхательная недостаточность; редко – плеврит, легочный фиброз, кровотечение из носа.

Дерматологические реакции: нечасто – сыпь, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги икроножных мышц, увеличение КФК в крови.

Общие реакции: часто – астения, усталость, боль в груди, боли в пояснице; нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – отеки, усталость.

Прочие: редко – фиброз, судороги в пальцах.

Не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, нарушением функции почек, тяжелой печеночной недостаточностью (рекомендуется применение в более низких дозах), серьезными психическими заболеваниями в анамнезе, а также на фоне лечения гипотензивными средствами.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ_2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать пациентам, которые занимаются вождением транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, которые не планируют беременность, рекомендуется применять негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены каберголина.

Берголак

Берголак: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bergolak

Код ATX: G02CB03

Действующее вещество: каберголин (cabergoline)

Производитель: Верофарм, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 260 руб.

Берголак – ингибитор секреции пролактина, агонист дофаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатой двояковыпуклой формы, белого цвета, с разделительной риской на одной стороне (по 2 или 8 шт. в полимерном флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: каберголин – 0,5 мг;
• вспомогательные компоненты: лактопресс (лактоза безводная), магния стеарат, лейцин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каберголин является агонистом дофаминовых рецепторов, эрголиновым производным, подавляющим секрецию пролактина. Данное вещество обеспечивает стимулирование дофаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Берголак в высоких дозах оказывает центральный дофаминергический эффект, понижает содержание пролактина в крови, способствует восстановлению менструального цикла и фертильности. У женщин за счет снижения концентрации пролактина обеспечивается восстановление пульсирующей секреции гонадотропинов и в середине цикла высвобождается лютеинизирующий гормон, устраняются ановуляторные циклы, повышается содержание эстрогенов в организме, уменьшается выраженность гипоэстрогенных (задержка жидкости, остеопороз, повышение массы тела) и гиперандрогенных (гирсутизм, акне и пр.) симптомов.

У мужчин каберголин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией факторы: сниженное либидо, импотенцию (из-за снижения концентрации пролактина повышается концентрация тестостерона), лакторею, гинекомастию. Наблюдается обратное развитие макроаденом гипофиза и связанной с ними симптоматики (головные боли, нарушения остроты и полей зрения, функции передней доли гипофиза и черепных нервов). Прием Берголака способствует снижению концентрации пролактина у пациентов, страдающих пролактиномой или псевдопролактиномой (в последнем случае без снижения размеров аденомы гипофиза). Концентрация пролактина начинает уменьшаться спустя 3 часа после приема препарата, сохраняясь на протяжении 14–21 суток в случае подавления послеродовой лактации и 7–28 суток – у пациентов с гиперпролактинемией. Снижение концентрации пролактина препарат обеспечивает на 2–4 неделе терапии.

Фармакокинетика

Для каберголина характерна высокая абсорбция, не зависящая от приема пищи. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 0,5–4 часов. Примерно 41-42% принятой дозы связывается с белками плазмы. Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет от 63 до 68 часов, а у пациентов с гиперпролактинемией – от 79 до 115 часов. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается спустя 4 недели после начала лечения.

Каберголин активно метаболизируется. Его метаболиты обеспечивают значительно меньший эффект в части подавления секреции пролактина в сравнении с самим действующим веществом. Выводится почками (около 18%) и через кишечник (около 72%), при этом почками выводится от 2 до 3% неизмененного каберголина.

Показания к применению

• предупреждение или подавление послеродовой лактации;
• лечение состояний, связанных с гиперпролактинемией, включая ановуляцию, аменорею, олигоменорею, галакторею;
• синдром «пустого турецкого седла», сочетающийся с гиперпролактинемией;
• идиопатическая гиперпролактинемия, пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (макро- и микропролактиномы).

Противопоказания

• возраст до 16 лет;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
• гиперчувствительность ко всем алкалоидам спорыньи;
• индивидуальная непереносимость каберголина и других компонентов препарата.

Согласно инструкции, Берголак с осторожностью необходимо назначать при выраженных патологиях сердечно-сосудистой системы (включая синдром Рейно), артериальной гипертензии, возникшей в период беременности (включая преэклампсию) и/или после родов, одновременном приеме средств, оказывающих гипотензивное действие (риск развития ортостатической гипотензии), тяжелой печеночной недостаточности, желудочно-кишечном кровотечении, пептической язве, выраженных формах психотических и когнитивных нарушений (включая анамнез), при наличии (включая анамнез) фиброзных изменений сердца и дыхательной системы (вальвулопатия и плеврит или плевральный фиброз).

Назначение каберголина в период беременности показано только в исключительном случае, когда, по заключению врача, потенциальная польза от терапии для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода.

После предварительного приема Берголака зачатие можно начинать не ранее чем через один месяц.

Если женщина забеременела во время лечения, необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности отмены препарата, принимая во внимание соотношение пользы и риска терапии.

Берголак нельзя назначать желающим кормить грудью женщинам, поэтому в случае необходимости лечения каберголином грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению Берголака: способ и дозировка

Таблетки Берголак предназначены для перорального приема во время еды.

• предупреждение послеродовой лактации: после родов в первый день – 1 мг однократно;
• подавление установившегося грудного вскармливания: по 0,25 мг 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Длительность приема – 2 дня. Из-за риска ортостатической гипотензии разовая доза не должна быть выше 0,25 мг;
• лечение состояний, связанных с гиперпролактинемией: начальная доза – 0,5 мг в неделю, можно принимать однократно или поделив на 2 приема по 0,25 мг с интервалом в 3 дня. Повышение недельной дозы следует производить постепенно, не чаще 1 раза в месяц на 0,5 мг. Увеличение продолжают до тех пор, пока достигнутая доза обеспечит оптимальный терапевтический эффект, обычно, до 1–2 мг в неделю, но не выше 4,5 мг. Дозу в размере более 1 мг в неделю рекомендуется делить на 2 и более приемов в неделю в равных долях. Чтобы снизить риск развития побочных эффектов лечение можно начинать с недельной дозы 0,25 мг. При появлении выраженных побочных явлений дозу можно временно снизить до момента улучшения переносимости Берголака пациентом. Затем следует постепенно ее повышать на 0,25 мг в неделю с интервалом в 2 недели.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, вертиго (головокружение), обморок, повышенная утомляемость, астения, парестезии, мания, депрессия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сердцебиение, вальвулопатия, спазмы сосудов пальцев; редко – ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), бессимптомное снижение артериального давления (АД) в первые 3–4 дня после родов;
• со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия, гастрит, функциональное расстройство печени;
• аллергические реакции: кожная сыпь, реакции гиперчувствительности;
• прочие: носовое кровотечение, судороги мышц нижних конечностей, мастодиния, транзиторная гемианопсия, алопеция, отеки, дыхательные нарушения (включая дыхательную недостаточность), плевральный фиброз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови.

Нежелательные эффекты носят дозозависимый, обычно, преходящий характер, могут иметь слабую или умеренную степень тяжести.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, запор, боль в животе, снижение артериального давления, головная боль, ортостатическая гипотензия, судороги икроножных мышц, потливость, сонливость, резкая астения, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психоз.

Лечение: промывание желудка, обеспечение контроля артериального давления, применение антагонистов дофаминовых рецепторов (производных бутирофенона, фенотиазина, тиоксантена, метоклопрамида).

Особые указания

Назначение каберголина производят на основании результатов полного исследования функции гипофиза.

Для установления наименьшей эффективной дозы Берголака ее подбор должен проходить под наблюдением врача. Необходимо регулярно (1 раз в месяц) в течение всего периода лечения контролировать уровень концентрации пролактина в сыворотке крови. Обычно его нормализация наступает после 2–4 недель применения каберголина.

Возможно появление рецидива гиперпролактинемии после отмены Берголака, устойчивое снижение концентрации пролактина у некоторых пациенток сохраняется в течение нескольких месяцев. Овуляторные циклы после отмены препарата в большинстве случаев сохраняются в течение 6 месяцев.

Побочные эффекты Берголака часто возникают в течение первых недель терапии и, как правило, проходят самостоятельно при продолжении терапии или после отмены препарата.

При артериальной гипертензии, развившейся в период беременности и/или после родов, назначение каберголина возможно только в случае превышения потенциальной пользы от терапии над вероятным риском.

Необходимо использовать барьерные методы контрацепции как в период лечения, так и после отмены Берголака до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность в период приема таблеток, нуждаются в тщательном наблюдении врача. Это позволит своевременно выявить симптомы увеличения гипофиза.

Берголак восстанавливает фертильность и овуляцию при гиперпролактинемическом гипогонадизме у женщин. Из-за возможного зачатия до момента восстановления менструации тесты на беременность рекомендуется проводить не реже 1 раза в месяц в течение периода аменореи, после восстановления менструального цикла тест проводят при каждой задержке менструации более чем на 3 дня.

Поскольку препарат вызывает сонливость, пациентам с болезнью Паркинсона необходимо снижать обычную дозу или отменять прием таблеток, если Берголак вызывает у них внезапное засыпание.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами в течение всего периода лечения.

Применение при беременности и лактации

Берголак противопоказано применять для лечения беременных женщин, так как не проводились контролируемые клинические исследования приема каберголина этой группой пациентов. Во время беременности разрешается назначать препарат только в случаях крайней необходимости, если потенциальный риск для плода ниже предполагаемой пользы для матери. Следует избегать наступления беременности на протяжении минимум 1 месяца после прекращения терапии каберголином, поскольку препарат отличается длительным периодом полувыведения, а достаточные данные о воздействии действующего вещества на плод отсутствуют (по имеющейся информации применение каберголина в дозе 0,5–2 мг в течение недели по поводу обусловленных гиперпролактинемией нарушений не сопровождалось повышением частоты преждевременных родов, выкидышей, врожденных пороков развития или многоплодной беременности). Если на фоне терапии каберголином наступила беременность, следует рассмотреть возможность отмены Берголака на основании анализа соотношения потенциального риска для плода и предполагаемой пользы для матери.

Так как каберголин подавляет лактацию, таблетки Берголак не следует назначать пациенткам, которые намерены кормить грудью. В период лечения каберголином грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Берголак для лечения пациентов в возрасте до 16 лет.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Берголак следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Исследования применения каберголина у пожилых пациентов с обусловленными гиперпролактинемией нарушениями не проводились.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать алкалоиды спорыньи и их производные на фоне длительной терапии Берголаком.

Сочетание с антагонистами дофаминовых рецепторов (производные бутирофенона, фенотиазина, метоклопрамида, тиоксантена) может ослабить эффект Берголака.

Из-за риска повышения уровня концентрации каберголина в плазме крови не рекомендуется одновременно применять макролиды.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Берголаке

Отзывы о Берголаке как о средстве прекращения лактации являются преимущественно положительными. Некоторые пользователи сообщают о том, что в первые недели терапии возможно развитие побочных эффектов.

Цена на Берголак в аптеках

Примерная цена на Берголак составляет: 2 таблетки по 0,5 мг – 290 руб., 8 таблеток по 0,5 мг – 860 руб.

Источники:

http://instrukciya-otzyvy.ru/1364-bergolak-po-primeneniyu-analogi-tabletki-giperprolaktinemiya-prekraschenie-laktacii.html
http://health.mail.ru/drug/bergolak/
http://www.neboleem.net/bergolak.php