Аналоги Оксазепам-ферейн — отзывы, инструкция

Оксазепам-Ферейн

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных и детей), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.

Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин — климакс, преклимакс).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет).C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст 6-12 лет (безопасность и эффективность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе 5-10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза — 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях — до 120 мг/сут.

Бессоница — 10-30 мг за 1 ч до сна.

В пожилом возрасте, вначале — по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переносимости доза увеличивается до 15 мг 3-4 раза в день; можно принимать по 5 мг 1-2 раза в сутки; больным старше 65 лет — не более 40 мг/сут.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально в среднем она составляет 2-4 нед. Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз), астения, миастения в течение дня, дизартрия, спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).Передозировка. Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению ЛС, снижение АД на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной деятельности.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических ЛС, нейролептиков, ЛС для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.

Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы МАО, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.

ОКСАЗЕПАМ-ФЕРЕЙН

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.

После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Cmax достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T1/2 — 5-15 ч. Выводится почками и с калом. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.

Неврозы, расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при выраженном предменструальном синдроме. Реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии).

Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к оксазепаму.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и развития терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 10 до 120 мг. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. Терапию следует заканчивать постепенно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.

При резком снижении дозы или прекращении приема синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).

При одновременном применении с пероральными контрацептивами эффективность оксазепама уменьшается.

При одновременном применении умеренно повышается биодоступность зидовудина и повышается частота развития головной боли.

При одновременном применении с фенитоином возникает риск уменьшения концентрации оксазепама в плазме крови.

При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

Любое изменение дозы следует проводить под контролем врача.

С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом).

Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.

Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорожденного. Противопоказан в период лактации.

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Оксазепам

Химическое название

Химические свойства

Вещество относят к анксиолитикам бензодиазепинового ряда. По своим физическим свойствам Оксазепам – белый или белый с желтоватым оттенком порошок, который не растворяется в воде, плохо растворяется в этаноле, эфире, хлороформе, хорошо растворим в диметилформамиде. Молекулярная масса = 286,7 грамм на моль.

Строение молекулы средства сходно с диазепамом и хлордиазепоксидом. Лекарство отличается меньшей токсичностью, проявляется менее выраженный миорелаксантный эффект и противосудорожное действие. Выпускается в виде таблеток по 10 мг.

Фармакологическое действие

Седативное, анксиолитическое, снотворное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оксазепам воздействует на специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые расположены в постсинаптическом комплексе гамма-аминомасляной кислоты лимбической системы головного мозга. Вещество повышается чувствительность рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте. Баланс в цитоплазматической мембране смещается в сторону каналов ионов хлора. Наблюдается угнетение активности нейронов вследствие гиперполяризации мембран. Усиливается тормозящее цнс действие ГАМК.

Лекарство обладает анксиолитическим, седативным и снотворным действием. После приема таблеток снижается эмоциональное напряжение, исчезает тревога и страх, ощущение беспокойства, пациенты с бессонницей наконец могут уснуть. Вещество облегчает симптомы алкогольной абстиненции. Также Оксазепам обладает противосудорожным и центральным миорелаксирующим эффектом.

У лекарства, по сравнению с прочими производными бензодиазепина, существует большая разница между эффективной дозировкой и дозой, вызывающей нежелательные побочные реакции. Во время исследований на животных была обнаружена способность препарата вызывать рост доброкачественных опухолей. Однако у человека во время клинических испытаний такой закономерности выявлено не было.

После приема таблеток они достаточно медленно усваиваются в пищеварительном тракте. Максимальной концентрации в крови Оксазепам достигает через 60 — 120 минут, до 4 часов. У вещества высокая степень связывания с белками плазмы (порядка 98%). Для достижения в крови равновесной концентрации необходимо, чтобы прошло несколько дней. Средство хорошо распределяется по тканям организма, преодолевает ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм (реакции глюкуронирования) происходят в тканях печени, все образовавшиеся метаболиты неактивны. Период полувыведения от 6 до 10 часов. Выводится лекарство с помощью почек, в виде метаболитов. Лекарство практически не накапливается в организме.

Показания к применению

  • для лечения неврозов, невропатии, состояний, сопровождающихся тревогой, раздражительность, бессонницей и страхом;
  • при сенесто-ипохондрических расстройствах и навязчивых состояниях (если другие анксиолитики плохо переносятся);
  • для лечения вегетативных расстройств у женщин во время климакса;
  • при тяжелом предменструальном синдроме;
  • в составе комплексного лечения реактивной депрессии;
  • при абстиненции у алкоголиков (комбинация с другими препаратами).

Противопоказания

Лекарство не применяется при психозе, аллергии на вещество, выраженой миастении, тяжелых заболеваниях печени и почек, при лечении беременных женщин, детей до 6 лет и кормящих мам.

Побочные действия

Во время лечения Оксазепамом наблюдаются:

  • сонливость, особенно на начальных этапах лечения;
  • головокружение, общая слабость, вялость, усталость;
  • головные боли, снижение памяти, тремор, затрудненная речь;
  • парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение цнс);
  • сухость в ротовой полости, несварение желудка, лейкопения;
  • печеночная недостаточность, аллергия, снижение и повышение либидо, обмороки;
  • привыкание, синдром отмены, лекарственная зависимость.

Оксазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования устанавливается лечащим врачом, в зависимости от клинической картины и эффективности лечения.

В сутки назначают от 10 до 120 мг лекарства. Продолжительность лечения определяет врач. Дозировку лекарства нужно снижать постепенно.

Передозировка

Наблюдается усиление побочных реакций, угнетение центральной нервной системы, вплоть до комы, спутанность сознания, сонливость, летаргия, атаксия, артериальная гипотензия.

В качестве терапии рекомендуется промыть желудок, контролировать жизненно важные показатели, показано введение норэпинефрина, антидота (стационар). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Эффективность лекарства снижается при сочетании с пероральными контрацептивами.

Лекарство снижает биодоступность зидовудина, чаще развиваются головные боли.

Сочетанный прием с фенитоином приводит к снижению концентрации Оксазепама.

Лекарство нельзя сочетать с прочими средствами, угнетающими работу центральной нервной системы, ингибиторами МАО, производными фенотиазина.

Условия продажи

Строго по рецепту врача.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при лечении Оксазепамом пациентов с артериальной гипотензией, пожилых лиц, больных, страдавших от лекарственной зависимости ранее.

Не рекомендуется проводить лечение препаратом в течение длительного времени (4 и более недель). При необходимости лечения в течение нескольких месяцев используют метод прерывистой терапии. Отменяют таблетки постепенно, во избежание развития синдрома отмены (судороги, тремор, рвота, спазмы и боли, потливость).

Также при длительном лечении необходимо следить за работой печени и периферической картиной крови.

Препарат нельзя принимать водителям и при необходимости выполнения работы с повышенной концентрацией внимания.

Детям

Не назначают в возрасте до 6 лет.

С алкоголем

Во время лечения необходимо исключить алкогольные напитки.

При беременности и лактации

Под действием лекарства увеличивается риск развития врожденных пороков у ребенка. Вещество оказывает токсическое действие на плод, может привести к угнетению центральной нервной системы, возникновению синдрома отмены, развитию физической зависимости у плода.

Средство противопоказано принимать на первом триместре беременности. Кормление грудью во время терапии рекомендуется прервать.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name17260.html
http://health.mail.ru/drug/oksazepamfereyn/
http://medside.ru/oksazepam

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×