Абакавир-авс – отзывы, инструкция

Абакавир-АВС

Инструкция по применению:

Абакавир-АВС – противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, коричневато-желтого цвета, при разломе видны два слоя, из которых ядро таблетки – от белого до белого с желтым оттенком цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 6 упаковок; по 60 шт. в полимерных банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или флакон).

Действующее вещество Абакавира-АВС – абакавира сульфат, в 1 таблетке – 0,351 г, что эквивалентно 0,3 г абакавира.

Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F220031 желтый (титана диоксид, поливиниловый спирт, тальк, макрогол 4000, краситель железа оксид желтый).

Показания к применению

Применение Абакавира-АВС показано в составе комбинированной терапии ВИЧ-инфекции.

Противопоказания

• Умеренные и тяжелые нарушения функции печени;
• Детский возраст до 3 месяцев и вес меньше 14 кг;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к абакавиру и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять пациентам, склонным к возникновению ишемической болезни сердца, а также при артериальной гипертензии, сахарном диабете, дислипидемии, курении.

Целесообразность назначения препарата в период беременности определяет врач, взвесив ожидаемый эффект от терапии для матери и потенциальную угрозу для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь.

• Взрослые: по 0,3 г 2 раза в сутки;
• Дети от 3 месяцев до 16 лет: из расчета по 0,008 г на 1 кг веса 2 раза в сутки.

Побочные действия

• Пищеварительная система: потеря аппетита, боль в животе, тошнота, изъязвление слизистой оболочки рта, рвота, диарея, печеночная недостаточность, повышение активности ферментов печени;
• Костно-мышечная система: часто – гиперлактатемия; редко – лактоацидоз, накопление или перераспределение жировой ткани (вероятность появления зависит от антиретровирусных препаратов сопутствующей терапии и многих других факторов);
• Нервная система: сонливость, головная боль, парестезии;
• Мочевыделительная система: почечная недостаточность, повышение уровня концентрации креатинина в сыворотке крови;
• Дыхательная система: боль в горле, кашель, одышка, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром взрослых;
• Лимфатическая система и система кроветворения: лимфопения;
• Опорно-двигательный аппарат: миалгии; редко – артралгии, рабдомиолиз, повышение активности креатинфосфокиназы;
• Дерматологические реакции: кожная сыпь (чаще уртикарная, макулопапулезная); очень редко – многоформная экссудативная эритема (включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона);
• Прочие: чувство усталости, отеки, лихорадка, недомогание, лимфаденопатия, конъюнктивит, артериальная гипотензия, анафилактические реакции.

Особые указания

На фоне применения абакавира, чаще в период первых 6 недель лечения, возможно появление симптомов гиперчувствительности, в этом случае препарат следует отменить.

Существует риск развития жировой дистрофии печени, гепатомегалии, лактоацидоза, в том числе с фатальными последствиями (чаще указанным осложнениям подвержены женщины).

К симптомам лактоацидоза относятся: снижение аппетита, общая слабость, быстрая потеря веса неясной этиологии, нарушения со стороны дыхательной системы (одышка, тахипноэ) и желудочно-кишечного тракта.

В случае появления клинических признаков или нарушения лабораторных показателей, подтверждающих лактоацидоз или гепатотоксичность (при гепатомегалии и жировой дистрофии печени даже без выраженного повышения активности аминотрансфераз), прием таблеток необходимо прекратить.

Применение Абакавира-АВС следует сопровождать регулярным клиническим обследованием больных на предмет перераспределения подкожно-жировой клетчатки, поскольку антиретровирусная комбинированная терапия может вызывать развитие синдрома липодистрофии. При нарушении липидного обмена (уровень концентрации липидов и глюкозы в сыворотке крови) больному назначают дополнительное лечение.

При наличии бессимптомных оппортунистических инфекций (или малосимптомных) у ВИЧ-инфицированных больных с выраженным иммунодефицитом на момент начала комбинированной антиретровирусной терапии лечение может вызвать усиление симптомов инфекции и привести к тяжелым последствиям. Характерными патологиями являются цитомегаловирусный ретинит, очаговая или генерализованная микобактериальная инфекция, пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii.

Из-за большого риска развития осложнений ВИЧ-инфекции или оппортунистических инфекций в период приема Абакавира-АВС больные нуждаются в постоянном наблюдении врача для своевременного назначения адекватной терапии.

Лекарственное взаимодействие

Возможность одновременного применения других лекарственных препаратов в период лечения абакавиром определяет лечащий врач.

Аналоги

Аналогами Абакавира-АВС являются: Абакавир, Олитид, Зиаген.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Абакавир-АBC

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 318.9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 21 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 2.1 мг, магния стеарат 7 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F220031 Желтый (поливиниловый спирт 40 %, макрогол 4000 20.2 %, титана диоксид 20.2 %, тальк 14.8 %, краситель железа оксид желтый 4.8 %).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5′-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3′-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5′- и 3′-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.

Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко – многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.

о стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.

Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает С_max абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения C_max в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.

Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.

Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.

Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.

Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).

Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии. При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.

С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Абакавир-АВС

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 30 кг (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– повышенная чувствительность к абакавиру или любому другому компоненту препарата.

– нарушение функции печени.

– дети младше 12 лет и массой тела менее 30 кг.

Абакавир-АВС можно назначать при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, строго в одно и то же время, взрослым и детям старше 12 лет и массой тела более 30 кг – по 600 мг 1 раз в сутки (2 таблетки по 300 мг) или по 300 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 300 мг).

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы Абакавира-АВС не требуется.

Фармакологическое действие

Абакавир-АВС – противовирусный препарат, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ. Избирательно подавляет репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая изоляты ВИЧ-1 со сниженной чувствительностью к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину и невирапину. Исследования in vitro показали, что механизм действия абакавира на ВИЧ заключается в ингибировании обратной транскриптазы вируса, которое приводит к обрыву синтеза ДНК на матрице вирусной РНК и прекращению репликации вируса. In vitro наблюдается синергизм при применении абакавира в комбинации с невирапином и зидовудином. В комбинациях с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином наблюдается аддитивное действие.

Показано, что у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов, ранее не получавших анти-ретровирусные препараты, абакавир (в составе комбинированной терапии с ламивудином и эфавирензом) при приеме в дозе 600 мг 1 раз в сутки был не менее эффективным, чем при приеме по 300 мг 2 раза в сутки.

У детей, получавших интенсивную антиретровирусную терапию, был отмечен умеренный, но стойкий противовирусный эффект комбинации абакавир + ламивудин + зидовудин. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что добавление абакавира к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы приносит пациентам дополнительную пользу в плане снижения концентрации вируса и увеличения числа клеток CD4+. Степень этого благоприятного воздействия зависит от характера и продолжительности предшествующей терапии, которая может приводить к перекрестному отбору штаммов ВИЧ, резистентных к абакавиру.

Абакавир проникает в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) и снижает содержание РНК ВИЧ-1 в ЦНС. В комбинации с другими антиретровирусными препаратами он может играть определенную роль в предотвращении обусловленных ВИЧ-инфекцией неврологических осложнений.

Побочные действия

По данным клинических исследований, проведенных до начала скрининга на наличие аллеля HLA-B*5701, реакция гиперчувствительности развивалась приблизительно у 5 % пациентов, принимавших абакавир, и в редких случаях приводила к летальному исходу. Реакция гиперчувствительности проявлялась симптомами, которые свидетельствовали о полиорганных/системных поражениях. В большинстве случаев одним из проявлений синдрома гиперчувствительности являлась лихорадка и/или сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная), однако реакция гиперчувствительности может не сопровождаться этими симптомами. Симптомы обычно развиваются в течение первых 6 недель лечения препаратом (в среднем через 11 дней после начала лечения).

Проявления реакции гиперчувствительности приведены ниже.

Дерматологические реакции: > 10 % – сыпь (макуло-папулезная или уртикарная); очень редко – многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны пищеварительной системы: > 10 % – тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, изъязвления слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны дыхательной системы: > 10 % – одышка, боли в горле, кашель, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: > 10 % – головная боль, парестезии.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: > 10 % – лимфопения.

Со стороны костно-мышечной системы: > 10 % – миалгии; редко – миолиз, артралгии, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК).

Со стороны мочевыделительной системы: > 10 % – повышение концентрации креатинина, нарушение функции почек.

Прочие: > 10 % – лихорадка, быстрая утомляемость, общее недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.

У некоторых пациентов реакция гиперчувствительности первоначально расценивалась как заболевания органов дыхания (пневмония, бронхит, фарингит), гриппоподобные заболевания, гастроэнтерит или нежелательные реакции на другие лекарственные препараты. Несвоевременная диагностика синдрома гиперчувствительности приводила к продолжению или возобновлению лечения абакавиром, что вызывало развитие еще более тяжелой реакции гиперчувствительности или летальный исход. Поэтому при появлении любых из перечисленных симптомов следует учитывать возможность развития реакции гиперчувствительности. Если вероятность реакции гиперчувствительности не исключена, терапия абакавиром не должна возобновляться.

Симптомы гиперчувствительности усиливаются при продолжении терапии абакавиром и обычно исчезают после отмены препарата. Факторы риска, предрасполагающие к развитию реакции гиперчувствительности или определяющие их тяжесть, не установлены. Возобновление терапии абакавиром после развития реакции гиперчувствительности приводит к быстрому (в течение несколько часов) возвращению симптомов. Рецидив реакции гиперчувствительности может протекать более тяжело, чем первоначальный эпизод, и может сопровождаться угрожающей жизни артериальной гипотензией и летальным исходом. В случае развития реакции гиперчувствительности на абакавир, вне зависимости от носительства аллеля HLA-B*5701, препарат должен быть отменен, и его никогда нельзя назначать в последующем.

Иногда реакция гиперчувствительности развивается при возобновлении терапии абакавиром после его отмены, вызванной проявлением всего одного из основных симптомов этой реакции (лихорадки, сыпи, недомогания, утомляемости, нарушений со стороны ЖКТ или дыхательной системы). В редких случаях эта реакция возникает при возобновлении приема абакавира пациентами, у которых до отмены абакавира не отмечалось никаких предшествующих симптомов реакции гиперчувствительности.

Природа других нежелательных явлений, отличных от реакции гиперчувствительности, но наблюдаемых у пациентов, принимающих абакавир, до конца не ясна. Являются ли эти нежелательные явления следствием применения абакавира или других препаратов, одновременно назначаемых с ним, или они обусловлены самим заболеванием, до настоящего времени не установлено.

Многие из приведенных ниже нежелательных эффектов, связанных с приемом абакавира (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, утомляемость, сыпь), могут наблюдаться и при развитии реакции гиперчувствительности. Поэтому при появлении любого из этих симптомов показано тщательное обследование больного для подтверждения или исключения реакции гиперчувствительности. Если абакавир был отменен вследствие подозрения на реакцию гиперчувствительности, возобновление приема препарата запрещено. Возобновлять терапию абакавиром после прерывания в связи с появлением вышеперечисленных симптомов можно только после исключения реакции гиперчувствительности и под непосредственным медицинским наблюдением.

Распределение по частоте побочных эффектов произведено в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 10 %), часто (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и *

Источники:

http://www.neboleem.net/abakavir-avs.php
http://health.mail.ru/drug/abakavirabc/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name50027.html