Пентоксифиллин ср зентива – отзывы, инструкция
Пентоксифиллин ср зентива – отзывы, инструкция
ПЕНТОКСИФИЛЛИН ЗЕНТИВА
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, блестящие, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 91.94 мг, крахмал кукурузный – 23 мг, тальк – 2.2 мг, магния стеарат – 2.2 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.66 мг.
Состав оболочки: кармеллоза натрия – 1.442 мг, сахароза кристаллическая – 80.174 мг, сахароза порошкообразная – 16.994 мг, тальк – 22.907 мг, титана диоксид – 5.09 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.848 мг, камедь акации – 2.545 мг.
60 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Вазодилатирующий препарат. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением ФДЭ и повышением содержания циклического АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Пентоксифиллин снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), уменьшает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов и нейтрофилов, снижает содержание фибриногена в крови, уменьшает адгезивность лейкоцитов к эндотелию сосудов, уменьшает стимуляцию лейкоцитов и, как результат, разрушение эндотелия.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ.
Распределение и метаболизм
Пентоксифиллин подвергается “первому прохождению” через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7- диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Выделяется с грудным молоком.
T1/2 составляет – 1.6 ч. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), через кишечник – 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.
— окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
— нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, такие как нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);
— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата;
— острый инфаркт миокарда;
— массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
— кровоизлияние в сетчатку глаза (риск усиления кровотечения);
— острый геморрагический инсульт;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (препарат содержит лактозу и сахарозу).
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с выраженным снижением АД (риск дальнейшего снижения АД) и гемодинамически значимыми нарушениями сердечного ритма; хронической сердечной недостаточностью (ХСН); выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); нарушениями функции почек при КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; с повышенной наклонностью к кровоточивости, например, в результате применения непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений); после недавно перенесенного оперативного вмешательства (риск возникновения кровотечений); с пролиферативной диабетической ретинопатией; одновременно с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), ципрофлоксацином и теофиллином.
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно, в одно и то же время, желательно во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.
Препарат принимают начиная с 200 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение первой недели. При резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны ЖКТ или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут.
При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 1200 мг/сут.
Пациентам с низким АД, а также лицам, находящимся в группе риска ввиду возможного резкого снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга) лечение препаратом Пентоксифиллин Зентива следует начинать с малых доз с последующим постепенным увеличением суточной дозы.
Окклюзионная болезнь периферических артерий II стадии (перемежающаяся хромота): суточная доза для данной категории пациентов составляет 1200 мг/сут, предпочтительно в виде таблеток с замедленным высвобождением по 400 мг 3 раза/сут или по 600 мг 2 раза/сут.
Пациенты с нарушением функции печени
При применении препарата Пентоксифиллин Зентива у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность, возможное уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
При применении препарата Пентоксифиллин Зентива у пациентов с показателем КК ниже 30 мл/мин следует соблюдать осторожность. Доза препарата Пентоксифиллин Зентива может быть уменьшена на 50-70%.
Дети и подростки
Применение препарата Пентоксифиллин Зентива у пациентов в возрасте до 18 лет противопоказано. Безопасность и эффективность применения препарата Пентоксифиллин Зентива у этой возрастной группы не установлена.
При применении препарата Пентоксифиллин Зентива возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA. Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1% и
Пентоксифиллин
Формы выпуска
Инструкция пентоксифиллина
Производное диметилксантина пентоксифиллин относится к группе ангиопротекторов и средств, облегчающих движение крови по паутине капилляров. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови, способствует «расклеиванию» слипшихся тромбоцитов, делает эритроциты более эластичными, улучшает микроциркуляцию и насыщает ткани кислородом. Если смотреть на его действие сквозь биохимическую призму, то препарат повышает концентрацию энергетических субстратов цАМФ и АТФ, соответственно, в тромбоцитах и эритроцитах с логичным возрастанием энергетического потенциала, в результате чего реализуется вазодилатирующий эффект, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, возрастает систолический (ударный) и минутный объем крови на фоне отсутствия или весьма слабого изменения частоты сердечных сокращений. Пентоксифиллин расширяет, в том числе, и артерии сердца, что облегчает доставку кислорода к сердечной мышце, да и сама кровь, вследствие расширения сосудов легких, становится более оксигенированной. В дополнение к этому препарат тонизирует мускулатуру, задействованную в процессе дыхания — диафрагмальные и межреберные мышцы. При внутривенном введении пентоксифиллин стимулирует коллатеральное (проще говоря, «окольное») кровообращение.
Концентрация АТФ под действием препарата повышается не только в эритроцитах, но и в тканях головного мозга. Там же, в головном мозге, врачи-неврологи вправе ожидать у своих пациентов и улучшения микроциркуляции в ишемизированных участках. Еще один «бонус» пентоксифиллина для центральной нервной системы — стимуляция биоэлектрической деятельности.
Пентоксифиллин выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Схема лечения и доза препарата устанавливаются в индивидуальном порядке. Во время лечения пентоксифиллином рекомендуется контролировать показатели артериального давления, а при комбинировании препарата с противотромбическими средствами — и показателей свертывания крови. Инъекционное введение пентоксифиллина требует особой осторожности: в данной ситуации пациента целесообразно поместить в положение лежа. Низкое и перемежающееся артериальное давление является основанием для снижения рекомендуемой дозы препарата. Это условие справедливо и для пожилых людей. А вот для курильщиков доза должна быть выше, т.к. данный человеческий порок снижает терапевтическую эффективность препарата. Хотя гораздо лучше для организма будет вовсе отказаться от курения.
Пентоксифиллин СР Зентива
Показания к применению
– окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
– цереброваскулярная болезнь (последствия церебрального атеросклероза, такие как нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
– трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);
– нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
– нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
– кровоизлияние в сетчатку глаза (риск усиления кровотечения);
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
– повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата.
Терапию проводят с осторожностью у пациентов с выраженным снижением артериального давления (АД) (риск дальнейшего снижения АД) и гемодинамически значимыми нарушениями сердечного ритма; хронической сердечной недостаточностью (ХСН); выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (из-за риска накопления в организме и повышенного риска развития побочных эффектов); язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; с повышенной наклонностью к кровоточивости, например, в результате применения непрямых антикоагулянтов [антагонистов витамина К] или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений); после недавно перенесенного оперативного вмешательства (риск возникновения кровотечений); с пролиферативной диабетической ретинопатией. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол), гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), ципрофлоксацином и теофиллином.
Как применять: дозировка и курс лечения
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно, в одно и то же время, желательно во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.
Цереброваскулярная болезнь: по 400 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1-2 раза в сутки.
Окклюзионная болезнь периферических артерий II стадии (перемежающаяся хромота): по 400 мг 3 раза в сутки или по 600 мг 2 раза в сутки. Суточная доза составляет 1200 мг.
Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции: по 400 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Длительность лечения и режим дозирования препарата устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.
При применении препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени необходима осторожность, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата может потребоваться уменьшение дозы.
При применении у пациентов с нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин необходима осторожность. Может потребоваться снижение дозы препарата на 50-70%.
Фармакологическое действие
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, угнетая ФДЭ и повышая содержание циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Пентоксифиллин снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), уменьшает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов и нейтрофилов, снижает содержание фибриногена в крови, уменьшает адгезивность лейкоцитов к эндотелию сосудов, уменьшает стимуляцию лейкоцитов и, как результат, разрушение эндотелия.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Побочные действия
При применении препарата возможно появление перечисленных ниже побочных эффектов с частотой встречаемости, описанной согласно классификация ВОЗ: очень частые (>10 %); частые (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и *
Источники:
http://health.mail.ru/drug/pentoksifillin_zentiva/
http://protabletky.ru/pentoxifylline/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51812.html