Тиолепта – отзывы, инструкция

Тиолепта

Тиолепта: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Thiolepta

Код ATX: A16AX01

Действующее вещество: тиоктовая кислота (acidum thiocticum)

Производитель: Компания ДЕКО, ООО (Россия), ФИРМА ФЕРМЕНТ, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 169 руб.

Тиолепта – метаболический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Тиолепты:

• раствор для инфузий: светло-желтая, с зеленоватым оттенком или без него, прозрачная жидкость (во флаконах по 25 или 50 мл, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 флаконов);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 0,3 г: двояковыпуклые, круглые, коричневато-желтые (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 15 шт., в картонной пачке 1, 3, 5, 6, 9 или 10 упаковок по 10 шт. либо 2, 4, 6 или 8 упаковок по 15 шт.);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 0,6 г: овальные, коричневато-желтые (в контурной ячейковой упаковке по 10 или 15 шт., в картонной пачке 3 или 6 упаковок по 10 шт. либо 2 или 4 упаковки по 15 шт.).

Состав 1 мл раствора Тиолепта:

• активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – 0,012 г;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, повидон (коллидон 17 PF или пласдон С-15), макрогол (полиэтиленгликоль 400), меглюмин (ТЧ-метил-О-глютамин).

Состав 1 таблетки Тиолепта:

• активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – 0,3 или 0,6 г;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный – 0,013 7 или 0,027 4 г; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,013 8 или 0,027 6 г; кроскармеллоза натрия – 0,024 8 или 0,049 6 г; лактозы моногидрат – 0,116 или 0,232 г; кальция стеарат – 0,015 5 или 0,031 г; повидон К-30 – 0,032 6 или 0,065 2 г; целлюлоза микрокристаллическая – 0,083 6 или 0,167 2 г;
• оболочка: опадрай желтый – 0,02 или 0,04 г, включая гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлозу) – 0,000 68 или 0,001 36 г; гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) – 0,007 или 0,013 6 г; титана диоксид – 0,005 37 или 0,010 74 г; краситель железа оксид желтый 0,000 826 или 0,001 652 г, краситель солнечный закат желтый – 0,000 004 или 0,000 008 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Тиолепты, тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота), является связывающим свободные радикалы эндогенным антиоксидантом, который в организме образуется посредством окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Она принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов. Ее биохимическое действие по характеру близко к витаминам группы В.

Действия Тиолепты, обусловленные тиоктовой кислотой:

• гипогликемическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, гепатопротекторное влияние;
• снижение содержания глюкозы в крови и повышение содержания гликогена в печени, а также снижение инсулинорезистентности;
• регулирование углеводного и липидного обмена;
• стимулирование обмена холестерина;
• улучшение функции печени, трофики нейронов.

Применение меглюминовой соли тиоктовой кислоты, которая имеет нейтральную реакцию, позволяет снизить выраженность побочных эффектов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики тиоктовой кислоты:

• всасывание: время достижения максимальной концентрации – 10–11 мин; AUC (площадь под кривой «концентрация-время») приблизительно составляет 5 мкг/ч на 1 мл; биодоступность составляет 30%; вещество обладает эффектом первого прохождения через печень;
• метаболизм: происходит посредством печени через окисление боковой цепи и конъюгирование;
• распределение: объем распределения приблизительно составляет 450 мл на 1 кг; общий плазменный клиренс – 10–15 мл в 1 мин;
• выведение: тиоктовая кислота и ее метаболиты элиминируются на 80–90% почками; период полувыведения варьирует в пределах от 20 до 50 мин.

Показания к применению

• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток);
• возраст младше 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов, содержащихся в Тиолепте.

Инструкция по применению Тиолепты: способ и дозировка

Раствор для инфузий

Раствор Тиолепта вводят внутривенно (в/в) капельно, медленно, не более 0,05 г за 1 мин. Допускается использование перфузора, при этом длительность введения должна быть не менее 12 мин.

При использовании лекарственного средства флаконы, содержащие раствор, помещают в прилагаемые подвесные черные полиэтиленовые светозащитные футляры.

В случаях тяжелых форм алкогольной и диабетической полинейропатии, в/в капельно вводят 0,6 г раствора 1 раз в сутки. В начале терапии Тиолепту вводят в/в на протяжении 14–28 дней, далее пациент может быть переведен на пероральную форму препарата в дозе 0,3–0,6 г в сутки.

Таблетки

Согласно инструкции, Тиолепту в форме таблеток принимают перорально, не разжевывая, натощак, примерно за полчаса до первого приема еды, запивая водой (достаточным количеством).

Суточная доза – 2 таблетки по 300 мг или 1 таблетка Тиолепта 600 мг. Максимальная суточная доза – 0,6 г.

Продолжительность терапии устанавливает врач в индивидуальном порядке.

Побочные действия

Раствор для инфузий

• после в/в введения: тромбофлебит, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопения, точечные кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки, диплопия, судороги;
• при быстром введении: затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове);
• аллергические реакции: системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), крапивница;
• гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Таблетки

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Тиолепта: цены в интернет-аптеках

Тиолепта 12 мг/мл раствор для инфузий 50 мл 1 шт.

Тиолепта 300 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Тиолепта 600 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Тиолепта таблетки п.п.о. 600мг 30 шт.

Тиолепта 600 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Тиолепта таблетки п.п.о. 600мг 60 шт.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Глубокий сон для организма это не просто время отдыха, это особое состояние, когда организм занимается «техническим осмотром», «уборкой», устранением мелких неп.

ТИОЛЕПТА

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации – 40-60 минут. Биодоступность – 30%.
Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения – около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения – 20-50 мин. Общий плазменный клиренс – 1015 мл/мин.

Показания к применению

Препарат Тиолепта предназначен для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии.

Способ применения

Назначают внутрь по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в день.
Таблетки Тиолепта принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность курса лечения определяет врач.

Побочные действия

Обычно Тиолепта переносится хорошо. Возможна диспепсия, в том числе тошнота, рвота, изжога.
В отдельных случаях возможно развитие кожных аллергических реакций (крапивница). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тиолепта являются:
– Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
– Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
– Детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

Беременность

Прием препарата Тиолепта противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (из-за отсутствия достаточного опыта применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиолепта реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому при одновременном применении Тиолепта может снижать эффект цисплатина. После приема препарата Тиолепта утром применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
При одновременном применении Тиолепта усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Алкоголь (этанол) снижает терапевтическую активность тиоктовой кислоты. Особые указания
Пациентам, принимающим препарат Тиолепта, следует воздержаться от употребления алкоголя.
У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Тиолепта: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С В недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тиолепта – таблетки покрытые оболочкой 300 мг.
По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 2, 4, 6 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток с инструкцией по применению в пачку из картона.

Тиолепта ® (Thiolepta)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 300 мг: покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Таблетки 600 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные. На изломе: светло-желтого цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Улучшает трофику нейронов. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Дополнительно для раствора для инфузий

Включение в состав раствора тиоктовой кислоты меглюмина, имеющего нейтральную реакцию, позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ , прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. T_max — 40–60 мин. Биодоступность — 30%.

Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. V_d — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T_1/2 — 20–50 мин.

При в/в введении T_max — 10–11 мин. AUC — около 5 мкг·ч/мл.

Показания препарата Тиолепта ®

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Дополнительно для таблеток

непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (из-за отсутствия достаточного опыта применения).

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, возможны системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройство зрения.

Раствор для инфузий

После в/в введения возможны судороги, диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении возможно повышение ВЧД (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания. Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно. Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Взаимодействие

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например препараты железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Усиливает противовоспалительное действие ГКС .

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами; этанолом.

Способ применения и дозы

Внутрь, 600 мг 1 раз в день.

Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения определяет врач.

Раствор для инфузий

В/в. Капельно 600 мг (50 мл раствора 12 мг/мл) 1 раз в день вводят при тяжелых формах диабетической и алкогольной полинейропатии. В начале курса препарат вводят в/в в течение 2–4 нед . Затем возможен переход на пероральную форму препарата (таблетки) в дозе 600 мг/сут. Препарат следует вводить медленно, не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 мин. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).

При применении препарата флаконы с раствором для инфузий помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из ПЭ черного цвета.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

В случае острой передозировки (при применении 6–40 г для взрослого или более 50 мг/кг для ребенка) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактат-ацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу), необходима немедленная госпитализация.

Лечение: симптоматическое, при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота к препарату нет.

Особые указания

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасным видами деятельности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 15 шт. 1, 3, 6, 9 контурные ячейковые упаковки по 10 шт. или 2, 4, 6 контурные ячейковые упаковки по 15 шт. в пачке из картона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 15 шт. 3, 6 контурных ячейковых упаковки по 10 шт. или 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 15 шт. в пачке из картона.

Раствор для инфузий, 12 мг/мл. Во флаконах из стекла 1-го гидролитического класса коричневого цвета, герметически укупоренных пробками резиновыми и обжатых колпачками алюминиевыми, по 25 или 50 мл. 1, 3, 5 или 10 фл. вместе с подвесными светозащитными футлярами по количеству флаконов, изготовленными из пленки ПЭВД черного цвета и перегородками из картона в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн». Россия, 141100, Щелково, Московская обл., ул. Заречная, 105.

Тел.: +7 (495) 797-99-54; факс: +7 (495) 797-96-63.

Источники:

http://www.neboleem.net/tiolepta.php
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/tiolepta.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_36118.htm