Прогестерон – отзывы, инструкция

ПРОГЕСТЕРОН

• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Прогестерон – это гестаген, гормон половых желез. Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.
Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.
После в/м инъекции всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени, большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.
T1/2 из плазмы составляет несколько минут. Выводится с мочой – 50-60% и с калом – более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся с мочой колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Прогестерон являются: аменорея (отсутствие менструаций), ановуляторные маточные кровотечения (менструальный цикл, протекающий без выхода яйцеклетки из яичника), бесплодие, недоношенная беременность, альгоменорея на почве гипогенитализма (болезненные менструации, вызванные нарушением развития половых органов).

Способ применения

Фолликулин) с целью вызвать достаточную пролиферацию (разрастание) эндометрия (внутреннего слоя матки). Непосредственно по окончании применения эстрогенных препаратов назначают прогестерон в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.
При альгодисменорее (дисменорее -нарушении менструального цикла, характеризующимся болезненными менструациями) прогестерон нередко уменьшает или устраняет боли. Лечение начинают за 6-8 дней до менструации. Препарат вводят ежедневно по 5 или Юмгвтечение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с назначением эстрогенных препаратов. Эстрогены вводят из расчета 10 000 ЕД через день в течение 2-3 недель, затем в течение 6 дней вводят прогестерон.
Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, принимают по 10-25 мг прогестерона ежедевно или через день до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша. При привычном аборте вводят препарат до IVмесяца беременности.

Побочные действия:
При применении препарата Прогестерон могут возникнуть такие побочные действия: тромбоэмболия, тромбофлебит; тромбоз вен сетчатки глаз, нарушение зрения; отсутствие аппетита; изменение массы тела; отеки; апатия, сонливость; увеличение молочных желез; аллергические реакции; болезненность в месте введения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Прогестерон являются: опухоли груди и репродуктивных органов, нарушение функции печени, гепатит, склонность к тромбозам, кровянистые выделения из влагалища.

Беременность

В период беременности препарат Прогестерон может применяться только по медицинским показаниям. Грудное вскармливание является ограничением к применению препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прогестерон уменьшает интенсивность действия препаратов, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.
Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов.
При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.

Передозировка

При передозировке препаратом Прогестерон отмечается усиление проявлений побочного действия.

Условия хранения

Прогестерон хранить препарат при температуре от 15°С до 25°С в темном месте. Беречь от детей.

Форма выпуска

Раствор масляный для инъекций 2,5 %, ампулы по 1 мл, 10 штук в упаковке.

Состав

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций в оливковом или персиковом масле содержит прогестерона 0,01 или 0,025 г.

Прогестерон

Формы выпуска

Инструкция прогестерона

Прогестерон — прогестаген, гормон желтого тела яичника, облаченный в форму раствора для внутримышечного введения. В настоящее время под этим наименованием препарат выпускается отечественной фармацевтической компанией «Дальхимфарм». По совершенно понятным причинам используется сугубо среди женской «аудитории»: при маточных кровотечениях, аменорее (отсутствии месячных), привычном выкидыше (невынашивании нескольких беременностей подряд), а также с целью контрацепции. Прогестерон способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной фазы, запускаемой фолликулярным гормоном (часто ее так и называют — фолликулярная фаза), в секреторную, а после того, как произошло оплодотворение, прогестерон обеспечивает все условия для развития яйцеклетки. Препарат снижает возбудимость и сократимость маточной мускулатуры, способствует развитию концевых секреторных отделов молочной железы. Андрогенной активностью (способностью вызывать явления маскулинизации и вирилизации) не обладает. Препарат оказывает слабое влияние на белковый обмен, несколько активизирует процесс запасания жиров и аккумуляции глюкозы в печени, а также подавляет обратное всасывание ионов натрия в почечных канальцах. Препарат блокирует секрецию гипоталамических рилизинг-факторов, вызывающих высвобождение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, ингибирует синтез гонадотропных гормонов в гипофизе, подавляет овуляцию. После внутримышечной инъекции прогестерон очень быстро и в полном объеме всасывается и распределяется в организме. Метаболизм вещества происходит в печени с образованием метаболитов, конъюгирующих с глюкуроновой и серной кислотами. Период полувыведения прогестерона измеряется в буквальном смысле слова минутами. Вводится препарат главным образом почками (около 50-60%) и кишечником (более 10%). Количество выводимых с мочой метаболитов варьируется в зависимости от конкретной фазы желтого тела.

Режим дозирования прогестерона сложно подогнать к какому-либо общему знаменателю: обычно он индивидуально «подгоняется» под конкретную клиническую ситуацию, исходя из которой и определяется доза, частота и длительность медикаментозного курса. Препарат, как правило, хорошо переносится пациентками. Из наиболее часто регистрируемых побочных эффектов следует упомянуть повышение артериального давления, отечность и нарушения функции печени. Все остальные нежелательные побочные реакции, включая головные боли и депрессии, развиваются при продолжительной фармакотерапии на фоне высоких дозировок препарата. Среди противопоказаний к использованию прогестерона отсутствует беременность, поскольку в случае доподлинно установленной недостаточности гормонов желтого тела яичника прием препарата пациентками «в положении» все же допускается. У женщин, планирующих в ближайшее время мероприятия по зачатию ребенка, прогестерон не используют. Пациентки с легкими и средними нарушениями функции печени и почек препарат следует применять с особой осторожностью. Такие заболевания, как сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, бронхиальная астма, а также сердечно-сосудистые заболевания не являются прямым противопоказанием к использованию прогестерона, однако и в этих случаях фармакотерапия должна осуществляться под пристальным медицинским контролем. Прогестерон ослабляет действие препаратов-стимуляторов гладкой мускулатуры матки, анаболических стероидов, а также препаратов гонадотропных гормонов, синтезируемых в передней доле гипофиза. Снижает лактогенный эффект еще одного гормонального лекарственного средства — окситоцина. Принимая прогестерон вместе с диуретиками, бета-адреноблокаторами, иммунодепрессантами, следует ожидать потенцирования действия последних. При совместном применении с барбитуратами (например, с фенобарбиталом) отмечается уменьшение действия прогестерона.

Прогестерон (Progesterone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Прогестерон

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Прогестерон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Прогестерон

Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, ацетоне и диоксане; трудно растворим в растительных маслах и очень легко — в хлороформе. Стабилен на воздухе. Молекулярная масса 314,47.

Фармакология

Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК .

Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.

В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).

При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. C_max при приеме внутрь достигается через 1–3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2–6 ч. Связывание с белками — 96–99%, преимущественно с альбумином (50–54%) и транскортином (43–48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50–60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.

При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.

Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.

Применение вещества Прогестерон

Капсулы: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии ( ЗГТ ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.

Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие ( в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.

Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.

Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия .

Ограничения к применению

Капсулы: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек; заболевания ЦНС , в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет; беременность (II и III триместр), кормление грудью.

Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС , в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Прогестерон

Капсулы: сонливость, преходящее головокружение (через 1–3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).

Раствор в масле: тромбоэмболия ( в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, повышение АД , отеки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория, нарушение зрения, тошнота, рвота, снижение аппетита, галакторея, изменение массы тела, гирсутизм, алопеция; увеличение, боль и напряжение молочных желез; снижение либидо, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение); болезненность в месте введения.

Взаимодействие

Уменьшает эффективность действия ЛС , стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.

Меры предосторожности вещества Прогестерон

Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций).

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/progesteron.html
http://protabletky.ru/progesterone/
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1128.htm