Нитроспринт – отзывы, инструкция

Нитроспрей

Нитроспрей: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nitrospray

Код ATX: C01DA02

Действующее вещество: нитроглицерин (nitroglycerin)

Производитель: ОАО «Фармстандарт-Лексредства» (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 86 руб.

Нитроспрей – вазодилатирующее средство из группы нитратов; антиангинальный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают Нитроспрей в форме спрея подъязычного дозированного: прозрачная бесцветная жидкость [10 мл (200 доз) в полипропиленовом флаконе, оснащенном механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с насадкой-распылителем и защитным колпачком].

• действующее вещество: нитроглицерин (в форме 4% раствора) – 0,4 мг;
• дополнительный компонент: этанол (спирт этиловый ректификованный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроспрей – периферический вазодилататор, оказывающий преимущественное влияние на венозные сосуды.

Механизм действия нитроглицерина, активного вещества препарата, базируется на его способности высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Данное соединение обеспечивает повышение внутриклеточной концентрации циклической гуанозинмонофосфатазы, тем самым препятствуя проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывая их расслабление. Результатом расслабления гладких мышц сосудистой стенки является расширение сосудов, что приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузки) и сопротивления большого круга кровообращения (постнагрузки). При этом уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде.

На фоне вызванного препаратом расширения коронарных сосудов улучшается коронарный кровоток и осуществляется его перераспределение в зоне с недостаточным кровоснабжением, что содействует повышению доставки кислорода в сердечную мышцу. Снижение возврата венозной крови уменьшает давление наполнения, способствует нормализации снабжения кровью субэндокардиальных слоев, понижает давление в малом круге кровообращения, приводит к постепенному снятию симптомов при отеке легких.

Подавляя сосудистый компонент, формирующий болевой синдром, нитроглицерин демонстрирует центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов. Вещество также способствует расслаблению гладкомышечных клеток бронхов, тонкого и толстого кишечника, пищевода, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей. Действие Нитроспрея быстро проявляется, эффект развивается на протяжении 1–1,5 минут и отмечается примерно в течение 30 минут.

Фармакокинетика

При сублингвальном использовании (рассасывании под языком) нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется в системный кровоток с поверхности слизистой полости рта. Биодоступность вещества составляет 100%, поскольку при сублингвальном приеме не возникает его первичной печеночной деградации.

Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови наблюдается спустя 4 минуты после принятия средства. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Для вещества характерно быстрое протекание процесса метаболической трансформации с участием нитратредуктазы, в ходе которого образуются ди- и мононитраты (активность проявляет только изосорбид-5-мононитрат) и конечный продукт – глицерин. Экскретируется нитроглицерин почками в форме метаболитов, в неизменном виде выделяется менее 1% дозы, общий клиренс – 25–30 л/мин.

После приема Нитроспрея период полувыведения (Т_½) средства из плазмы крови составляет 2,5–4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами, его накапливание отмечается в стенках сосудов.

Показания к применению

• приступы стенокардии – в целях купирования и профилактики (предупреждение приступов путем приема перед физической нагрузкой);
• острая левожелудочковая недостаточность (в т. ч. на фоне острого инфаркта миокарда).

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• выраженная артериальная гипотензия;
• повышение внутричерепного давления, вызванное травмой или кровоизлиянием в головной мозг;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы;
• гиперчувствительность к органическим нитратам.

Относительные (рекомендуется принимать Нитроспрей с особой осторожностью, поскольку существует риск развития осложнений):

• хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся низким давлением заполнения левого желудочка [из-за угрозы снижения артериального давления (АД) и развития тахикардии, что может усилить ишемию];
• острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;
• тяжелая форма анемии;
• гипертрофическая кардиомиопатия (ввиду возможного учащения приступов стенокардии);
• тиреотоксикоз;
• почечная недостаточность в тяжелой степени;
• печеночная недостаточность.

Инструкция по применению Нитроспрея: способ и дозировка

Препарат используют сублингвально. Во избежание развития осложнений Нитроспрей следует принимать по рекомендации лечащего врача.

Перед распылением спрея баллон не следует встряхивать, при проведении процедуры по возможности желательно находиться в положении сидя. Для приема средства нужно, держа баллон вертикально, снять с него защитный колпачок, затем открыв рот и задержав на несколько секунд дыхание, нажать один раз на баллон, направив струю препарата под язык. Закрыв рот, необходимо постараться некоторое время не глотать препарат.

В случае первого использования средства или после продолжительного перерыва в приеме требуется перед непосредственным введением спрея одну дозу выпустить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Рекомендуемые дозы и кратность приема Нитроспрея:

• купирование приступа стенокардии: при первом приступе следует ввести под язык 1 или 2 дозы (0,4 или 0,8 мг); при недостаточности эффекта можно произвести распыление повторно с 5-минутными интервалами; если после сублингвального введения 3 доз на протяжении 15 минут приступ не удалось купировать, требуется незамедлительно обратиться к врачу;
• профилактика приступа стенокардии: за 5–10 минут до возможного стресса или предполагаемой нагрузки следует использовать 1 дозу (0,4 мг).

Максимальная разовая доза Нитроспрея не должна превышать 1,6 мг нитроглицерина (4 дозы), максимальная суточная – 6,4 мг (16 доз).

Побочные действия

• центральная нервная система: чувство слабости, головная боль (в особенности в начале терапии, при длительном применении – уменьшается); редко – заторможенность, тревожность, психотические реакции, дезориентация;
• сердечно-сосудистая система: жар, тахикардия, гиперемия лица, головокружение, снижение АД; редко (преимущественно при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс;
• аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
• пищеварительная система: сухость во рту; редко – тошнота, абдоминальная боль, рвота;
• местные реакции: ощущение жжения под языком;
• прочие: редко – метгемоглобинемия, гипотермия, нечеткость зрения.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть: снижение АД, головная боль, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, покраснение лица, чувство жара, головокружение, диарея, рвота, повышенная сонливость, астения. При использовании очень высоких доз (более 20 мг/кг) возможно возникновение метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ, ортостатического коллапса.

При легких проявлениях передозировки рекомендуют перевести больного в положение лежа, приподняв ему ноги. В тяжелых случаях назначают проведение общих методов лечения интоксикации и шока – восполняют объем циркулирующей крови, вводят норэпинефрин и/или дофамин и др. Использовать эпинефрин (адреналин) противопоказано.

Если наблюдается развитие метгемоглобинемии, назначают внутривенное введение витамина C (или в виде натриевой соли) в дозе 1000 мг, 1% раствора метиленового синего в дозе до 50 мл, толуидинового синего в начальной дозе 2–4 мг/кг, в дальнейшем – многократно по 2 мг/кг. Также при появлении данного осложнения возможно проведение гемодиализа, оксигенотерапии, обменного переливания крови.

Особые указания

В период применения Нитроспрея строго запрещено употреблять этанолсодержащие напитки.

Из-за усугубления риска возникновения во время лечения ортостатических реакций требуется соблюдать осторожность в случае резкого изменения положения тела, длительного стояния, выполнения физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Нитроглицерин способствует усилению выведения из организма ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Отменять Нитроспрей необходимо постепенно и под наблюдение врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале курса терапии требуется воздержаться от работы со сложными механизмами и управления автотранспортными средствами. В дальнейшем расширение ограничений следует устанавливать индивидуально для каждого больного.

Применение при беременности и лактации

Информации о проникновении препарата в материнское молоко не имеется.

Во время беременности и в период кормления грудью использование Нитроспрея допускается только под строгим медицинским контролем после тщательного сопоставления предполагаемой пользы лечения для матери и возможной угрозы для здоровья плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Нитроспрей не назначают детям и подросткам до 18 лет ввиду недостаточности клинических данных.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелой степени почечной недостаточности препарат следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности использовать Нитроспрей требуется с осторожностью из-за усугубления риска возникновения метгемоглобинемии.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы моноаминоксидазы, другие антигипертензивные препараты и вазодилататоры (блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы), трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (варденафил, тадалафил, силденафил), прокаинамид, этанол – возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
• новокаинамид, хинидин – усугубляется угроза возникновения ортостатического коллапса;
• гепарин – возможно снижение его антикоагулянтного действия;
• дигидроэрготамин – усиливается эффект данного средства.

Аналоги

Аналогами Нитроспрея являются: Нитрокор, Нитроглицерин, Нитро ПОЛЬ инфуз, Нитролонг, Нитронг форте, Нитроминт, Перлинганит, Сустак форте, Нитроспринт, Тринитролонг.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения света и удаленном от открытого огня, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Нитроспрее

Согласно отзывам, Нитроспрей является удобным в применении средством, эффективно и быстро купирующим приступы стенокардии.

Вместе с тем многие пациенты, принимавшие препарат, отмечают, что в некоторых случаях он может резко снизить АД, из-за чего рекомендуют после приема средства некоторое время находиться в состоянии покоя.

К недостаткам препарата относят большое количество противопоказаний, а также развитие нежелательных реакций, преимущественно, таких как головная боль, слабость во всем теле, тошнота, рвота. Все пациенты считают Нитроспрей серьезным лекарственным средством, которое следует принимать только строго по показаниям в рекомендуемых дозах.

Цена на Нитроспрей в аптеках

Примерная цена на Нитроспрей может варьировать в пределах 90–120 рублей за упаковку, содержащую 200 доз (10 мл).

НИТРОСПРИНТ

Фармакокинетика

Всасывание. После подъязычного применения нитроглицерин очень быстро и достаточно полно всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность составляет приблизительно 100%, т.к. исключается эффект “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 5 мин.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.
Метаболизм. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит – глицерол. Выводится почками в виде метаболитов.
Выведение. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 мин. Выводится почками. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Спрей Нитроспринт применять для купирования приступов стенокардии; профилактики приступов стенокардии перед физической нагрузкой.

Способ применения

Спрей Нитроспринт распыляют сублингвально (подъязычно). При первом использовании или после лительного неиспользования препарата рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения камеры насоса.
Препарат Нитроспринт необходимо использовать в положении сидя. Снять защитный колпачок, держать флакон вертикально, открыть рот и задержать на несколько секунд дыхание, нажать на дозирующий клапан, направив струю препарата под язык, закрыть рот на несколько секунд, не глотать препарат.
Для купирования приступа стенокардии: 0,4–0,8 мг (1–2 дозы) под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы). Если в течение 15 мин приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.
С профилактической целью применяется 0,4 мг (1 доза) за 5–10 мин до предполагаемой нагрузки

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД; редко – ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, “нитратная” головная боль, слабость, редко – тревожность.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Нитроспринт являются: шок, коллапс; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременный приём ингибиторов ФДЭ 5 (таких как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов; повышенная чувствительность к органическим нитратам.
С осторожностью (сопоставляя риск и пользу) следует применять препарат при следующих заболеваниях и состояниях: внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, тяжелая анемия, гипертиреоз, токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность

Применение препарата Нитроспринт при беременности и в период грудного вскармливания возможно под строгим медицинским наблюдением и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Нитроспринта с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, диуретиками, с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил), а также этанолом усиливает гипотензивный эффект.
При применении препарата на фоне действия хинидина и прокаинамида возможно развитие ортостатического коллапса.
Одновременное применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Нитроспринт: снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль; возможны астения, головокружение, повышенная сонливость, ощущение жара или озноб, тошнота, рвота.
Лечение: при появлении симптомов передозировки следует придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и срочно вызвать врача.

Условия хранения

Препарат Нитроспринт следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, вдали от огня. Срок годности – 4 года.

Форма выпуска

Нитроспринт – спрей подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.
По 15 мл (300 доз) во флаконе из коричневого стекла.
Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем.
На каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку.
Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком помещают в пачку из картона.

Нитроспринт

Формы выпуска

Инструкция нитроспринта

Нитроспринт — это ни что иное, как нитроглицерин в виде спрея. Этот сосудорасширяющий антиангинальный препарат является средством экстренной помощи при стенокардическом приступе для купирования острого болевого синдрома в области сердца и для профилактики сердечного приступа перед физической и психоэмоциональной нагрузкой. Вазодилатирующий эффект нитроглицерина направлен, прежде всего, на сосуды венозного русла. Механизм действия этого органического азотсодержащего соединения связан с его способностью «откусывать» от себя оксид азота (NO), который идентичен так называемому эндотелиальному релаксирующиему фактору, продуцируемому стенками сосудов. NO повышает внутриклеточную концентрацию цГМФ, что препятствует току ионов кальция через мембраны гладкомышечных клеток, в результате чего те расслабляются. Расслабление гладкомышечного сосудистого «корсета» вызывает увеличение просвета сосудов, что снижает преднагрузку (т.к. уменьшается венозный возврат к сердцу) и постнагрузку (потому что снижается резистентность сосудов большого круга кровообращения). Все это в значительной степени «разгружает» сердце, которому для поддержания должного уровня функциональной активности уже не нужно такое большое количество кислорода, как прежде. Увеличение просвета коронарных сосудов оптимизирует сердечный кровоток и перераспределяет его в зоны с угнетенным кровообращением. Уменьшение возврата венозной крови к правому предсердию снижает его давление наполнения, усиливает кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда, снижает избыточное давление малого круга кровообращения и препятствует отеку легких. Расслабляющему воздействию нитроглицерина поддаются гладкие мышцы бронхов, урогенитального тракта, желчных протоков и желчного пузыря, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действовать нитроспринт начинает в соответствии со своим «спортивным» названием: с первых метров дистанции, а конкретнее — уже через 1-1,5 минуты. Длительность действия препарата составляет около получаса.

Уже десятки лет органические нитраты занимают передовые позиции в лечении ишемической болезни сердца.

Во всем мире они являются самыми часто назначаемыми препаратами при стенокардии — наиболее ярком и наглядном проявлении ишемии. Нитроглицерин — «пионер» этой фармакологической группы. Одной из наиболее прогрессивных лекарственных форм нитроглицерина является спрей. На сегодняшний день на российских аптечных прилавках можно найти не так уж и много спреевых форм нитроглицерина. Нитроспринт, появившийся относительно недавно, уже успел завоевать популярность как среди врачей, так и среди пациентов. Спрей имеет массу преимуществ перед таблеткой. Так, он обеспечивает действующему веществу полное попадание в кровь, минуя разрушающее воздействие печени. Использование спрея предопределяет большую площадь абсорбции после распыления в ротовой полости, в то время как абсорбция таблетированной формы ограничена диаметром таблетки. В спрее нитроглицерин находится в жидкой форме и мгновенно всасывается в кровь, обеспечивая тем самым мгновенное устранение загрудинной боли, в то время как при использовании таблетированной формы эффект наступает в несколько раз медленнее. Как правило, для устранения приступа стенокардии достаточно бывает всего одной дозы спрея, что же касается таблеток, то в большинстве случаев для достижения такого же эффекта их необходимо принять 2, а то и 3. Спреи нитроглицерина гораздо реже, чем таблетки, вызывают характерные для нитратов головные боли. И, что самое главное, спреи обеспечивают большую точность дозирования активного вещества. Баллончик нитроспринта оснащен высокоточной дозирующей системой. Благодаря его прозрачным стенкам легко контролировать остаток лекарственного средства и своевременно принимать решение о покупке нового флакона. Спрей нитропринта распыляют подъязычно. Лучше всего делать это, находясь в положении сидя. Для купирования стенокардического приступа достаточно 1-2 доз спрея. При необходимости можно добавить и 3-ю дозу при условии соблюдения пятиминутного интервала между распылением препарата. Если приступ «не отпускает» в течение 15 минут, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Источники:

http://www.neboleem.net/nitrosprej.php
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/nitrosprint.html
http://protabletky.ru/nitrosprint/