Нифедипин – отзывы, инструкция

Нифедипин

Формы выпуска

Инструкция нифедипина

Нифедипин — избирательный антагонист “медленных” кальциевых каналов, по своей химической структуре являющийся производным 1,4-дигидропиридина. Обладает сосудорасширяющим, антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Антагонисты (блокаторы) «медленных» кальциевых каналов находятся в фармакотерапевтическом «топе» антигипертензивных препаратов. Вот уже много лет пациентов сердечно-сосудистого профиля «потчуют» производными дигидропиридинового ряда, при этом, по большей части — короткодействующими. И если ранее за этими препаратами можно было увидеть реальную перспективу, то сегодня врачи настроены уже не столь оптимистично. Выходом из сложившейся ситуации стало создание производных дигидропиридина длительного действия, что наряду с удобством применения, существенно повысило профиль безопасности благодаря постепенному нарастанию и стабильности концентраций действующего вещества в плазме крови. Данные рандомизированных клинических испытаний свидетельствуют не только о выраженной антигипертензивной активности производных дигидропиридина второго поколения, но и об их положительном влиянии на органы–мишени и метаболические параметры. Нифедипин выпускается как в обычной, так и в пролонгированной форме. «Классический» нифедипин производится по большей части отечественными фармацевтическими заводами, пролонгированный — немецкой фармацевтической компанией «ШТАДА Арцнаймиттель».

Механизм действия нифедипина основан на уменьшении тока кальций-ионов в кардиомиоциты и клетки гладкомышечного каркаса коронарных и периферических артерий. На фоне высоких дозировок нифедипина ионы кальция прекращают высвобождаться из внутриклеточных депо. Препарат «выключает» из работы определенное количество функционирующих каналов (что зависит от принимаемой дозы), не оказывая при этом влияния на время их активации, деактивации и восстановления. Нифедипин десинхронизирует процессы сокращения и возбуждения в миокарде, опосредуемые тропонином и тропомиозином, и в гладкомышечной ткани сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В рекомендуемых дозах препарат нормализует ток ионов кальция через клеточные мембраны, нарушаемый при некоторых заболеваниях, в первую очередь — при артериальной гипертензии. Стимулирует циркуляцию крови в миокарде, улучшает кровоснабжение его участков, пострадавших от ишемии без возникновения феномена межкоронарного обкрадывания, активирует функционирование обходных (коллатеральных) путей кровоснабжения. Увеличивает просвет периферических артерий, уменьшает общую периферическую резистентность сосудов, снижает тонус сердечной мышцы и ее потребность в кислороде, постнагрузку, увеличивает период левожелудочковой диастолы. Практически не оказывает влияния на синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы, не проявляет антиаритмическую активность. Стимулирует кровоток в почечных канальцах, способствует выведению натрия из организма. Время начала терапевтического действия составляет 20 минут, его продолжительность — 12-24 часа. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (степень абсорбции — 92-98%), обладает умеренной биодоступностью (40-60%), которая повышается во время приема пищи. Пролонгированная форма нифедипина обеспечивает постепенный выход действующего вещества в системное кровообращение. Период полувыведения препарата составляет от 3,7 до 17 часов (у пациентов с недостаточностью функции печени он увеличивается). В организме не кумулируется. При длительном использовании (2-3 месяца) эффективность препарата частично утрачивается в связи с развитием толерантности.

Нифедипин выпускается в таблетках. Принимать их следует во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 20 мг 2 раза в день. При отсутствующем или слабо выраженном результате фармакотерапии допускается двукратное увеличение дозы. В любом случае не стоит выходить за пределы суточного максимума в 80 мг. Для пациентов с печеночной недостаточностью устанавливается более щадящая суточная доза в 40 мг.

НИФЕДИПИН

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза – по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза – по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь – 120 мг, при в/в введении – 30 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко – ухудшение функции печени; в единичных случаях – гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях – гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Нифедипин: инструкция по применению

Таблетки Нифедипин относятся к фармакологической группе лекарственных средств блокаторы кальциевых каналов. Они используются в комплексной терапии различных сердечно-сосудистых заболеваний, которые сопровождаются повышением уровня системного артериального давления.

Форма выпуска и состав

Препарат Нифедипин выпускается в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой для приема внутрь (пероральный прием). Они имеют круглую форму, гладкую поверхность и желтый цвет. Основным действующим веществом препарата является нифедипин, его содержание в одной таблетке составляет 10 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Пшеничный крахмал.
• Тальк.
• Желатин.
• Лактоза.
• Глицерол.
• Арлацел.
• Диоксид кремния коллоидный.
• Повидон К30.
• Изопропанол.

Таблетки Нифедипин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 5 блистеров (50 таблеток) и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Действующее вещество таблеток Нифедипин является химическим производным 1,4 –дигидропиридина. Оно селективно (избирательно) блокирует функциональную активность медленных кальциевых каналов цитоплазматической мембраны клеток. За счет такого блокирования снижается поступление ионов кальция внутрь кардиомиоцитов (клетки мышцы сердца), гладкомышечных клеток стенок коронарных (артерии сердца) и периферических артериальных сосудов. Снижение концентрации ионов кальция внутри клеток приводит к расширению просвета артериальных и коронарных сосудов, за счет чего снижается уровень системного артериального давления, периферическое сосудистое сопротивление для тока крови, повышается интенсивность кровообращения в сердце. Также препарат повышает уровень кровотока в почках.

После приема таблетки Нифедипин внутрь действующее вещество достаточно быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток из просвета тонкого кишечника. После приема пищи биодоступность нифедипина повышается. Он равномерно распределяется в тканях организма, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры центральной нервной системы, в организм плода через плацентарный барьер при беременности, а также выделяется с грудным молоком во время грудного вскармливания ребенка. Действующее вещество препарата метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся с мочой. Период полувыведения (время выведения половины всей дозы препарата) составляет 24 часа. Нифедипин не кумулирует и не накапливается в организме.

Показания к применению

Прием таблеток Нифедипин показан в комплексной терапии различной патологии сердечно-сосудистой системы, в частности ишемической болезни сердца (недостаточное поступление кислорода и питательных веществ в миокард) и артериальной гипертонии, при которой препарат может применяться в качестве монотерапии.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Нифедипин противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

• Повышенная чувствительность к нифедипину или вспомогательным компонентам препарата.
• Острый инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы вследствие острого нарушения кровообращения в ней) в течение 4-х недель.
• Кардиогенный шок – острая и выраженная недостаточность насосной функции сердца, сопровождающаяся сосудистым коллапсом.
• Артериальная гипотония – снижение уровня системного артериального давления, при котором систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.
• Синдром слабости синусового узла – функциональная недостаточность предсердного водителя ритма сердца.
• Выраженная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Стеноз (сужение) митрального или аортального клапана сердца.
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, при котором причина сужения остается невыясненной.
• Выраженное учащение сокращений сердца (тахикардия).
• Детский возраст до 18 лет.
• Беременность на любом сроке ее течения, грудное вскармливание.

С осторожностью таблетки Нифедипин применяются при хронической сердечной недостаточности, выраженном снижении функциональной активности печени и почек, тяжелых нарушениях кровообращения в головном мозге, сахарном диабете, особенно на стадии декомпенсации, злокачественной артериальной гипертензии. Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии. Перед началом применения таблеток Нифедипин следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Нифедипин принимаются внутрь после еды. Их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Дозировка и режим приема препарата устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от выраженности течения патологического процесса и терапевтической эффективности. Начальная доза составляет 10 мг 1 раз в день. При необходимости и отсутствии терапевтического эффекта она повышается до 20 мг 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза таблеток Нифедипин не должна превышать 40 мг. Для пожилых людей, а также для пациентов с сопутствующим снижением функциональной активности печени или почек требуется снижение терапевтической дозы.

Побочные эффекты

На фоне приема таблеток Нифедипин могут развиваться негативные реакции со стороны различных органов и систем, к которым относятся:

• Пищеварительная система – запор, тошнота, рвота, гиперплазия десен (увеличение тканей в объеме), нарушение функциональной активности печени, сопровождающееся холестазом (застой желчи в полости структур гепатобилиарной системы) и повышением активности печеночных ферментов трансаминаз (АЛТ, АСТ), которое свидетельствует о повреждении клеток печени.
• Центральная нервная система – головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, применение препарата в высоких дозах может привести к развитию парестезии (нарушение чувствительности кожи) и тремора (дрожание) конечностей, изменению зрительного восприятия.
• Сердечно-сосудистая система – тахикардия, развитие периферических отеков тканей (отеки лодыжек, стоп, голеней), гиперемия (покраснение) кожи лица с появлением чувства жара, значительное снижение уровня артериального давления, приступы стенокардии (выраженная сдавливающая боль в области сердца).
• Мочевыделительная система – увеличение суточного диуреза (объем мочи, выводимый из организма в течение суток), снижение функциональной активности почек, особенно у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом.
• Кровь и красный костный мозг – снижение количества эритроцитов (анемия), тромбоцитов (тромбоцитопения) и лейкоцитов (лейкопения).
• Опорно-двигательная система – реактивный артрит (воспаление суставов), миалгия (боли в мышцах).
• Аллергические реакции – сыпь и зуд кожи, крапивница (характерные изменения на коже, которые напоминают ожог крапивой), аутоиммунный гепатит (повреждение клеток печени собственными антителами организма).

При появлении побочных эффектов, вопрос об отмене препарата решает лечащий врач, в зависимости от их характера и интенсивности.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Нифедипин следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату, существует несколько особых указаний в отношении использования препарата, к которым относятся:

• Исключается приема алкоголя во время применения препарата.
• Отмена таблеток Нифедипин проводится постепенно, в течение определенного периода времени снижается дозировка, после чего прием препарата прекращается. Это необходимо для профилактики развития синдрома отмены.
• Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому при их применении следует проконсультироваться с врачом.
• Во время приема препарата исключается занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими достаточной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети таблетки Нифедипин отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельное применение без соответствующих врачебных назначений.

Передозировка

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Нифедипин развивается гиперемия лица, головная боль, брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), выраженное снижение артериального давления. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь). В условиях медицинского стационара проводится терапия, направленная на стабилизацию показателей функциональной активности сердечно-сосудистой системы, а также введение антидота, которым является хлорид или глюконат кальция. При значительном снижении уровня системного артериального давления применяется допамин.

Аналоги таблеток Нифедипин

По действующему веществу и терапевтическому эффекту аналогичными для таблеток Нифедипин являются препараты Кордипин, Коринфар Ретард, Нифекард, Кальцигард Ретард.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Нифедипин составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат храниться в оригинальной упаковке, в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Таблетки Нифедипин цена

Средняя стоимость таблеток Нифедипин в аптеках Москвы варьирует в пределах 43-48 рублей.

Источники:

http://protabletky.ru/nifedipine/
http://health.mail.ru/drug/nifedipin_1/
http://bezboleznej.ru/nifedipin