Морфина сульфат – отзывы, инструкция

Морфина-сульфат: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Если Вы не изучили инструкцию по применению к данному препарату, тогда его использование категорически запрещено.

Интернациональное наименование

Фармакологическая группа

Анальгетическое наркотическое средство (23)

Действующие вещества

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, капсулы пролонгированного действия, раствор для внутримышечного введения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фарм.Действие

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической). В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают). Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию. Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин – после ректального введения; через 20-30 мин – после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы – 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении – до 24 ч. При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта – через 60-120 мин, продолжительность анальгезии – 4-5 ч. Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия – 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ. При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром “отмены” может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Использование

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления), при эпидуральной и спинальной анестезии – нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, эпилептический синдром, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО. Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст, детский возраст.

Возможные побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота и рвота (чаще вначале терапии), запор; менее часто – сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; редко – гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника – атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота). Со стороны ССС: более часто – снижение АД, тахикардия; менее часто – брадикардия; частота неизвестна – повышение АД. Со стороны дыхательной системы: более часто – угнетение дыхательного центра; менее часто – бронхоспазм, ателектаз. Со стороны нервной системы: более часто – головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто – головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко – беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз – ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания. Со стороны мочеполовой системы: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна – спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала. Аллергические реакции: более часто – свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто – кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб. Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции Прочие: более часто – повышенное потоотделение, дисфония; менее часто – нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна – звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром “отмены” (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков – налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.

Дозы и способ применения

Морфина сульфат принимают внутрь, дозы подбираются врачом согласно тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности. Разовая доза 10-20 мг (для обычных форм) и 100 мг (для пролонгированных форм), высшая суточная (соответственно) – 50 и 200 мг, детям – 0.2-0.8 мг/кг. Прием внутрь 60 мг однократно или 20-30 мг на фоне многократного прима эквивалентно 10 мг, введенных в/м. При послеоперационных болях (через 12 ч после операции) – 20 мг каждые 12 ч (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при массее тела свыше 70 кг). При приеме таблеток и капсул-ретард разовая доза – 10-100 мг, кратность приема – 2 раза в сутки (при невозможности глотания содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на фоне злокачественных заболеваний – таблетки-депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч. Гранулы для приготовления суспензии – внутрь, содержимое саше добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200 мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию (если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч. П/к введение взрослым – 1 мг (разовая доза), в/м или в/в – по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг). При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl. Раствор для инъекций пролонгированного действия – в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом – 30 мг на 70 кг. Продолжительность анальгезирующего действия препарата в указанных дозах – 22-24 ч. Суппозитории – ректально, предварительно очистив кишечник. Взрослым начальная доза – 30 мг через каждые 12 ч.

Другие указания

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса, использование морфина должно быть немедленно прекращено. У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции. Иногда может возникнуть толерантность и зависимость от препарата. При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином. Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Взаимодействие

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков. Этанол, миорелаксаны и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания. Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов – усиливает; ускоряет появление симптомов при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином – уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином – усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками – угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД. Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Морфина сульфат

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, капсулы пролонгированного действия, раствор для внутримышечного введения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления), при эпидуральной и спинальной анестезии – нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, эпилептический синдром, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО.

Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, дозы подбираются врачом согласно тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности. Разовая доза 10-20 мг (для обычных форм) и 100 мг (для пролонгированных форм), высшая суточная (соответственно) – 50 и 200 мг, детям – 0.2-0.8 мг/кг.

Прием внутрь 60 мг однократно или 20-30 мг на фоне многократного прима эквивалентно 10 мг, введенных в/м.

При послеоперационных болях (через 12 ч после операции) – 20 мг каждые 12 ч (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при массее тела свыше 70 кг).

При приеме таблеток и капсул-ретард разовая доза – 10-100 мг, кратность приема – 2 раза в сутки (при невозможности глотания содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на фоне злокачественных заболеваний – таблетки-депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч.

Гранулы для приготовления суспензии – внутрь, содержимое саше добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200 мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию (если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч.

П/к введение взрослым – 1 мг (разовая доза), в/м или в/в – по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг).

При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl.

Раствор для инъекций пролонгированного действия – в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом – 30 мг на 70 кг. Продолжительность анальгезирующего действия препарата в указанных дозах – 22-24 ч.

Суппозитории – ректально, предварительно очистив кишечник. Взрослым начальная доза – 30 мг через каждые 12 ч.

Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).

В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).

Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают).

Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин – после ректального введения; через 20-30 мин – после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы – 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении – до 24 ч.

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта – через 60-120 мин, продолжительность анальгезии – 4-5 ч.

Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия – 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч

При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром “отмены” может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота и рвота (чаще вначале терапии), запор; менее часто – сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; редко – гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника – атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны ССС: более часто – снижение АД, тахикардия; менее часто – брадикардия; частота неизвестна – повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: более часто – угнетение дыхательного центра; менее часто – бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны нервной системы: более часто – головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто – головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко – беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз – ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны мочеполовой системы: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна – спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: более часто – свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто – кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции

Прочие: более часто – повышенное потоотделение, дисфония; менее часто – нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна – звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром “отмены” (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков – налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.

Особые указания

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса, использование морфина должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

Иногда может возникнуть толерантность и зависимость от препарата.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены.

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Взаимодействие

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.

Этанол, миорелаксаны и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов – усиливает; ускоряет появление симптомов при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином – уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином – усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками – угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина.

Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

МОРФИНА СУЛЬФАТ

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Подвергается пресистемной элиминации. Кроме печени, метаболизируется в почках и слизистой оболочке кишечника. Главным мочевым метаболитом является морфин-3-глюкуронид, также образуется морфин-6-глюкуронид. Период полувыведения составляет 2,5-3 часа.

Показания к применению

Препарат Морфина сульфат предназначен для устранения болевого синдрома сильной интенсивности.

Способ применения

Морфина сульфат применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Начальная доза препарата зависит от степени боли и особенностей предыдущего приема пациентом анальгетиков. Препарат следует применять в установленной врачом дозе каждые 4:00. В случае усиления боли или развития толерантности к морфину необходимо увеличить дозу препарата, используя дозировки 5 мг и 10 мг.
Для пациентов пожилого возраста может быть целесообразным снижение доз, которые применяются для взрослых.
Пациентам, переходят от парентерального применения морфина на пероральный, необходимо повысить дозу, чтобы компенсировать уменьшение анальгетического эффекта, связанного с оральным способом применения морфина. Обычно необходимость такого увеличения дозы составляет 100%; для таких пациентов нужна индивидуальная коррекция дозы.
Для взрослых и детей старше 12 лет, не применяли опиоиды, начальные дозы морфина, как правило, составляют 5-10 мг каждые 4:00. Для пациентов с болью, которая не контролируется более слабыми опиоидами, начальная доза морфина обычно составляет 10 мг каждые 4:00.
Детям 3-5 лет назначают по 5 мг каждые 4:00, 6-12 лет – по 5-10 мг каждые 4:00.
Суточная доза морфина может быть увеличена до 200 мг при условии контроля побочных реакций и возможности оказания неотложной специализированной помощи. В случае невозможности контроля боли установленной титрованием дозой и необходимости суточная доза, которая превышает 200 мг (обычно при хронической боли онкологической этиологии), необходим постоянный тщательный контроль состояния пациента.
В случае послеоперационной боли пациентам с массой тела до 70 кг назначают по 5 мг каждые 4:00, пациентам с массой тела от 70 кг – по 10 мг каждые 4:00. Пероральные формы морфина применяют с осторожностью в течение первых 24 часов после операции, учитывая динамику восстановления функций кишечника.

Побочные действия

При применении препарата Морфина сульфат в рекомендованных дозах наиболее распространенными побочными эффектами морфина является тошнота, рвота, запор и сонливость. При длительном применении препарата тошнота и рвота не характерны. Если такие реакции возникают, прием морфина можно сочетать с соответствующей симптоматической терапией.
Со стороны иммунной системы: неизвестно – аллергические реакции, анафилактические реакции.
Психические нарушения: часто – спутанность сознания, бессонница нечасто – ажитация, эйфория, галлюцинации, изменения настроения; неизвестно – наркотическая зависимость, дисфория, расстройства мышления.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, непроизвольные сокращения мышц, сонливость, редко – судороги, парестезии, обморок, миоклонус; неизвестно – гипералгезия.
Со стороны органа зрения: нечасто – зрительные расстройства; неизвестно – миоз.
Со стороны органов слуха: нечасто – вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – пальпитация, покраснение лица, артериальная гипотензия неизвестно – брадикардия, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм, отек легких, угнетение дыхания неизвестно – уменьшение кашля.
Со стороны ЖКТ: очень часто – тошнота; часто – боль в животе, анорексия, запор, сухость во рту, рвота нечасто – диспепсия, кишечная непроходимость, расстройство восприятия вкуса, повышение уровня печеночных ферментов неизвестно – билиарный боль, обострение панкреатита.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – гипергидроз, сыпь, нечасто – крапивница.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – задержка мочи неизвестно – спазм мочеточника, аменорея, снижение либидо, эректильная дисфункция.
Общие нарушения: часто – астенические состояния, зуд нечасто – слабость, периферический отек неизвестно – развитие толерантности к препарату, абстинентный синдром.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Морфина сульфат являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра; боль в животе неясной этиологии (острый живот) черепно-мозговая травма; склонность к бронхоспазма; паралитическая кишечная непроходимость; задержка опорожнения желудка; тяжелая печеночная недостаточность одновременный прием ингибиторов МАО (МАО); внутричерепная гипертензия; инсульт эпилептический статус; кахексия; острая алкогольная интоксикация; делирий; лихорадка.

Беременность

Морфина сульфат не применяют во время беременности и родов из-за риска неонатальной дыхательной депрессии. Применение кормления грудью, не рекомендуется, поскольку морфин проникает в грудное молоко.
Абстинентный синдром может наблюдаться у новорожденного, если женщина во время беременности получала длительное лечение морфином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Морфина сульфат следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают другие депрессанты ЦНС, включая седативные или снотворные препараты, общие анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы, миорелаксанты, антигипертензивные препараты и алкоголь. Комбинация данных препаратов с обычной дозой морфина может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокой седации или комы.
Морфин может вызвать рост значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) габапентина при их одновременном применении. Состояние пациентов следует тщательно контролировать, чтобы вовремя выявить признаки угнетения ЦНС (в частности сонливость); дозирования габапентина или морфина следует соответственно уменьшить.
Агонист / антагонисты опиоидных рецепторов (например бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не следует применять пациентам, которые получили курс терапии чистыми опиоидными агонистами.
Лекарственные средства, которые блокируют действие ацетилхолина (антигистаминные, противопаркинсонические, противорвотные средства и т.п.), могут взаимодействовать с морфином, усиливая антихолинергические побочные эффекты.
Циметидин подавляет метаболизм морфина.
Известно, что ингибиторы МАО взаимодействуют с наркотическими анальгетиками, что вызывает возбуждение или торможение ЦНС с гипер- или гипотензивными кризисами. Препарат не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения.
Плазменную концентрацию морфина можно снизить рифампицином.
Несмотря на отсутствие данных фармакокинетических исследований совместного применения ритонавира с морфином, известно, что ритонавир индуцирует печеночные ферменты, которые катализируют печеночные морфина, может снижать концентрацию морфина в плазме.

Передозировка

Сообщалось о случаях рабдомиолиза, который прогрессирует до почечной недостаточности.
Лечение. Первоначально необходимо обеспечить пациенту свободный доступ воздуха и применить принудительную или контролируемую вентиляцию легких.
Пациентам без угнетения дыхания может быть целесообразным применение внутрь активированного угля при условии, если необходима доза (50 г для взрослых, 1 г / кг для детей) будет предпринята в течение 1:00 после передозировки.
Чистые опиоидные антагонисты является специфический антидот при отравлении опиоидами. При необходимости можно принять другие поддерживающих мероприятий.
При тяжелых передозировках морфином ввести налоксон 0,8 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2-3 минуты или вводят налоксон инфузии 2 мг в 500 мл физиологического раствора или в 5% растворе глюкозы (0,004 мг / мл). Скорость инфузии должна зависеть от предварительно введенной болюсной дозы и отвечать реакции пациента. Налоксон имеет относительно короткий период действия, поэтому состояние пациента необходимо тщательно контролировать до полного восстановления дыхательной функции.
При менее тяжелом передозировке ввести налоксон 0,2 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2 минуты с шагом 0,1 мг.
При передозировке морфина при отсутствии дыхательной или циркуляторной депрессии налоксон не следует применять. Налоксон следует вводить осторожно пациентам с физической зависимостью от морфина, поскольку резкая и полная отмена опиоидных эффектов может спровоцировать обострение абстинентного синдрома.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Морфина сульфат – таблетки.
Таблетки по 0,005 г № 50 (10 × 5) в блистерах в пачке, таблетки по 0,01 г № 10 (10 × 1), № 50 (10 × 5) в блистерах в пачке, № 140 (10 × 14) в блистерах в групповой таре.

Состав

1 таблетка Морфина сульфат содержит морфина сульфата пентагидрата 5 мг (0,005 г) или 10 мг (0,01 г).
Вспомогательные вещества: StarLac (лактоза, крахмал кукурузный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Источники:

http://prom-vl.ru/content/morfina-sulfat
http://www.webapteka.ru/drugbase/name4139.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/morfina-sulfat.html