Капреомицин — отзывы, инструкция

Содержание

КАПРЕОМИЦИН

Капреомицин противотуберкулезный препарат II ряда — компонент схем терапии туберкулез, вызванного микобактериями со множественной устойчивостью. Преимущества применения препарата — высокая клиническая эффективность (90% и более) и сравнительно хорошая переносимость. Вводится внутривенно и внутримышечно.

Фармакологические свойства

Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, проявляет бактериостатическое действие. Выборочно активен относительно микобактерий туберкулеза, локализирующихся вне- и внутри клетки. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, характеризируется наличием перекрестной стойкости к канамицину. Наблюдается перекрестная резистентность между капреомицином и биомицином, канамицином, неомицином.

Плохо (менее 1 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном введении в дозе 1 г Сmax в плазме крови (20-47 мг/л) достигается через 1-2 часа. После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1 г Сmax составляет 30 мг/л. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проходит сквозь плацентарный барьер. Не метаболизируется, экскретируется почками (на протяжении 12 часов – 52 % дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном активном виде и в высоких концентрациях (в небольших количествах – с желчью). Концентрация в моче на протяжении 6 часов после введения в дозе 1 г составляет в среднем 1,68 мг/мл. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г на протяжении 30 дней у пациентов с нормальной функцией почек. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается и выявляется тенденция к кумуляции.

Показания к применению

Комбинированное лечение туберкулеза легких, вызванного чувствительными к Капреомицину микобактериями при неэффективности или непереносимости препаратов І ряда.

Способ применения

Вводить внутримышечно, глубоко. Взрослым обычно вводить по 1 г в сутки (но неп ревышать дозу 20 мг/кг/сутки) в течение 60-120 дней. Затем продолжать лечение по 1 г препарата 2 или 3 раза в неделю. Общая длительность лечения – от 12 до 24 месяцев.

Для приготовления раствора необходимо содержимое флакона растворить в 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в воде для инъекций.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Отсутствует необходимость в коррекции доз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к капреомицину.

Противопоказано применять Капреомицин детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Капреомицина одновременно с полимиксина сульфатом А, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином необходимо начинать с большой осторожностью из-за возможной суммации нефро- и ототоксических эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B. Одновременное назначение с антидиаррейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Несовместим с эритромицином, ампициллином, дифенилгидантоином, барбитуратами, аминофилином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Не следует применять Капреомицин одновременно с другими инъекционными противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, биомицин) из-за возможного усиления токсического эффекта, особенно на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек.

Несовместим с препаратами, которые проявляют ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и препаратами, которые вызывают нервномышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенуглеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Нервномышечная блокада ослабляется неостигмином.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применять в период беременности или кормления грудью. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у больных пожилого возраста, при начальной дисфункции почек, обезвоживании), повреждение слухового и вестибулярного частей VІІІ пары черепномозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром в/в введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия), нарушение электролитного баланса в виде синдрома Бартера или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Симптоматическая терапия: поддержка дыхания и кровообращения, гидратация, которая обеспечит отток мочи на уровне 3-5 мл/кг/час (при нормальной функции почек); для купирования нервно-мышечной блокады, в т.ч. угнетения дыхания и апноэ – введение антихолинестеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водноэлектролитного баланса и клиренса креатинина.

Побочные реакции

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность – токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови.

Со стороны нервной системы и органов чувств: непривычная утомляемость, слабость, сонливость; ототоксичность – понижение слуха, в т.ч. необратимое; шум, звон, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность – нарушение координации движений, шаткость походки, головокружение; нервно-мышечная блокада.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, анорексия, жажда.

Гепатобилиарные расстройства: гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно при заболеваниях печени в анамнезе), повышение уровня печеночных ферментов, билирубина, понижение экскреции бромсульфталеина без изменения сывороточных ферментов.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, крапивницу, макулопапилярная сыпь, зуд, покраснение кожи, отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма.

Со стороны системы крови: лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Нарушения электролитного баланса: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Местные реакции: боль, инфильтрация в месте введения, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.

Другие: миалгия, затруднение дыхания (вследствие снижения тонуса дыхательных мышц); повышение температуры тела (отмечалось при комплексной терапии).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения применять сразу же.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска

По 1 г во флаконе.

Категория отпуска. По рецепту.

Состав

Действующие вещества: сapreomycin;

1 флакон содержит капреомицина сульфата стерильного в перерасчете на капреомицин – 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Дополнительно

Препарат с осторожностью назначать пациентам, склонным к аллергическим реакциям, особенно при медикаментозной аллергии.

До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1-2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определения показателей функции вестибулярного аппарата; почек (еженедельно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно). При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью применять на фоне средств, которые вызывают нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде).

Во время лечения необходимо постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекций препарат следует вводить как можно раньше, только если не наступило время введения следующей

дозы; не удваивают дозы. Назначение Капреомицина возможно после определения чувствительности штамма.

Ограничено применение пациентам с поражением VIІI пары черепно-мозговых нервов, миастенией, паркинсонизмом, дегидратацией, нарушением функции почек, в т. ч. в пожилом возрасте.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможность появления побочных эффектов, рекомендовано удерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

КАПРЕОМИЦИН

Капреомицин противотуберкулезное средство II ряда — важнейший компонент схем терапии туберкулез, вызванного микобактериями со множественной устойчивостью. Преимущества применения препарата — высокая клиническая эффективность (90% и более) и сравнительно хорошая переносимость. Вводится внутривенно и внутримышечно.

Фармакологические свойства

Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, проявляет бактериостатическое действие. Выборочно активен относительно микобактерий туберкулеза, локализирующихся вне- и внутри клетки. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, характеризируется наличием перекрестной стойкости к канамицину. Наблюдается перекрестная резистентность между капреомицином и биомицином, канамицином, неомицином.

Плохо (менее 1 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном введении в дозе 1 г Сmax в плазме крови (20-47 мг/л) достигается через 1-2 часа. После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1 г Сmax составляет 30 мг/л. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проходит сквозь плацентарный барьер. Не метаболизируется, экскретируется почками (на протяжении 12 часов – 52 % дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном активном виде и в высоких концентрациях (в небольших количествах – с желчью). Концентрация в моче на протяжении 6 часов после введения в дозе 1 г составляет в среднем 1,68 мг/мл. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г на протяжении 30 дней у пациентов с нормальной функцией почек. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается и выявляется тенденция к кумуляции.

Показания к применению

Комбинированное лечение туберкулеза легких, вызванного чувствительными к Капреомицину микобактериями при неэффективности или непереносимости препаратов І ряда.

Способ применения

Вводить внутримышечно, глубоко. Взрослым обычно вводить по 1 г в сутки (но неп ревышать дозу 20 мг/кг/сутки) в течение 60-120 дней. Затем продолжать лечение по 1 г препарата 2 или 3 раза в неделю. Общая длительность лечения – от 12 до 24 месяцев.

Для приготовления раствора необходимо содержимое флакона растворить в 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в воде для инъекций.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Отсутствует необходимость в коррекции доз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к капреомицину.

Противопоказано применять Капреомицин детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Капреомицина одновременно с полимиксина сульфатом А, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином необходимо начинать с большой осторожностью из-за возможной суммации нефро- и ототоксических эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B. Одновременное назначение с антидиаррейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Несовместим с эритромицином, ампициллином, дифенилгидантоином, барбитуратами, аминофилином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Не следует применять Капреомицин одновременно с другими инъекционными противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, биомицин) из-за возможного усиления токсического эффекта, особенно на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек.

Несовместим с препаратами, которые проявляют ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и препаратами, которые вызывают нервномышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенуглеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Нервномышечная блокада ослабляется неостигмином.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применять в период беременности или кормления грудью. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у больных пожилого возраста, при начальной дисфункции почек, обезвоживании), повреждение слухового и вестибулярного частей VІІІ пары черепномозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром в/в введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия), нарушение электролитного баланса в виде синдрома Бартера или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Симптоматическая терапия: поддержка дыхания и кровообращения, гидратация, которая обеспечит отток мочи на уровне 3-5 мл/кг/час (при нормальной функции почек); для купирования нервно-мышечной блокады, в т.ч. угнетения дыхания и апноэ – введение антихолинестеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водноэлектролитного баланса и клиренса креатинина.

Побочные реакции

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность – токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови.

Со стороны нервной системы и органов чувств: непривычная утомляемость, слабость, сонливость; ототоксичность – понижение слуха, в т.ч. необратимое; шум, звон, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность – нарушение координации движений, шаткость походки, головокружение; нервно-мышечная блокада.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, анорексия, жажда.

Гепатобилиарные расстройства: гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно при заболеваниях печени в анамнезе), повышение уровня печеночных ферментов, билирубина, понижение экскреции бромсульфталеина без изменения сывороточных ферментов.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, крапивницу, макулопапилярная сыпь, зуд, покраснение кожи, отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма.

Со стороны системы крови: лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Нарушения электролитного баланса: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Местные реакции: боль, инфильтрация в месте введения, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.

Другие: миалгия, затруднение дыхания (вследствие снижения тонуса дыхательных мышц); повышение температуры тела (отмечалось при комплексной терапии).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения применять сразу же.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска

По 1 г во флаконе.

Категория отпуска. По рецепту.

Состав

Действующие вещества: сapreomycin;

1 флакон содержит капреомицина сульфата стерильного в перерасчете на капреомицин – 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Дополнительно

Препарат с осторожностью назначать пациентам, склонным к аллергическим реакциям, особенно при медикаментозной аллергии.

До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1-2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определения показателей функции вестибулярного аппарата; почек (еженедельно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно). При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью применять на фоне средств, которые вызывают нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде).

Во время лечения необходимо постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекций препарат следует вводить как можно раньше, только если не наступило время введения следующей

дозы; не удваивают дозы. Назначение Капреомицина возможно после определения чувствительности штамма.

Ограничено применение пациентам с поражением VIІI пары черепно-мозговых нервов, миастенией, паркинсонизмом, дегидратацией, нарушением функции почек, в т. ч. в пожилом возрасте.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможность появления побочных эффектов, рекомендовано удерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Капреомицин

Показания к применению

Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет — безопасность и эффективность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС.

Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза — 1.29 мг/кг, в течение 48 ч — 2.58 мг/кг, 72 ч — 3.87 мг/кг;

при КК 10 мл/мин за 24 ч — 2.43 мг/кг, 48 ч — 4.87 мг/кг, 72 ч — 7.3 мг/кг;

при КК 20 мл/мин за 24 ч — 3.58 мг/кг, 48 ч — 7.16 мг/кг, 72 ч — 10.7 мг/кг;

при КК 30 мл/мин за 24 ч — 4.72 мг/кг, 48 ч — 9.45 мг/кг, 72 ч — 14.2 мг/кг;

при КК 40 мл/мин за 24 ч — 5.87 мг/кг, 48 ч — 11.7 мг/кг;

при КК 50 мл/мин за 24 ч — 7.01 мг/кг, 48 ч — 14 мг/кг;

при КК 60 мл/мин за 24 ч — 8.16 мг/кг;

при КК 80 мл/мин за 24 ч — 10.4 мг/кг;

при КК 100 мл/мин за 24 ч — 12.7 мг/кг;

при КК 110 мл/мин за 24 ч — 13.9 мг/кг.

Для в/м введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0.9% раствора NaCl (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого). Для в/в введения раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9% раствора NaCl, вводят в течение 60 мин.

Фармакологическое действие

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК — 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную — с аминогликозидами.

Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Побочные действия

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

Особые указания

Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.

При введении необходимо использовать все содержимое флакона.

Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Взаимодействие

Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром диэтиловым, др. аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается — неостигмина метилсульфатом.

В комбинации с др. противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами, в т.ч. колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Источники:

http://www.medcentre24.ru/medikamenty/kapreomitsin.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/kapreomitsin.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name18847.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×