Кансалазин – отзывы, инструкция

Кансалазин таблетки – официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Кансалазин

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: таблетки почти белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускаются незначительные вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [A07EC02]

Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Фармакокинетика
Около 30-50% принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, – энтеробактериями, образуя N–ацетил–5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы – 43%, а N–ацетил–5-аминосалициловой кислоты – 73-83%. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко.
Кумулятивные свойства имеются у здоровых волонтеров после приема препарата в дозе 1500 мг/день. Кумулирует при хронической почечной недостаточности (ХПН).
Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником.

Показания к применению
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 недели беременности, детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг.
С осторожностью
Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо–6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарата у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит – ацетил-месалазин – обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.
ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ
Стадия обострения
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно – до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно – 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.
Поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.
БОЛЕЗНЬ КРОНА
Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно – до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка
Однократная доза менее 150 мг/кг – передозировка легкой степени тяжести, 150-300 мг/кг – умеренная, более 300 мг/кг – тяжелая.
Симптомы: легкая и средней тяжести – симптомы “салицилизма” (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка – плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая – гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу – одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% – о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ – введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением – 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких – искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек.
Больные, являющиеся “медленными ацетиляторами”, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой.
Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия по 500 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Кансалазин

Кансалазин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Kansalazin

Код ATX: A07EC02

Действующее вещество: месалазин (Mesalazine)

Производитель: таблетки пролонгированного действия – ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия); суппозитории ректальные – ООО «Альтфарм» (Россия)

Актуализация описания и фото: 05.07.2019

Цены в аптеках: от 1334 руб.

Кансалазин – лекарственное средство противовоспалительного и антибактериального действия, применяемое для терапии язвенного колита и болезни Крона.

Форма выпуска и состав

• таблетки пролонгированного действия: двояковыпуклые, круглые, белого с серым оттенком или почти белого цвета, возможны незначительные вкрапления (10 или 15 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 3, 5, 6, 9 или 10 упаковок по 10 шт. либо 2, 4 или 6 упаковок по 15 шт.);
• суппозитории ректальные: торпедообразные, от бледно-серого до почти белого цвета, с возможным бледно-розовым оттенком (5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 6 упаковок).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Кансалазина.

В 1 таблетке пролонгированного действия содержатся:

• действующее вещество: месалазин – 500 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия альгинат, коповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

В 1 суппозитории ректальном содержатся:

• действующее вещество: месалазин – 500 мг;
• дополнительные компоненты: натрия докузат, жир твердый Витепсол Н-15, цетиловый спирт.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин, активное вещество Кансалазина, оказывает противовоспалительное действие. Подавляет продукцию метаболитов арахидоновой кислоты – лейкотриенов и простагландинов, ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы, препятствует лейкоцитарному хемотаксису. Вещество способствует замедлению миграции, дегрануляции и фагоцитоза нейтрофилов, а также выработке иммуноглобулинов лимфоцитами. Кансалазин демонстрирует антибактериальный эффект по отношению к некоторым коккам и кишечной палочке (проявляется в толстой кишке).

Месалазин проявляет антиоксидантные свойства, связываясь со свободными радикалами кислорода и разрушая их. Эффект лекарственного средства после перорального приема или ректального введения преимущественно обусловлен местным воздействием при контакте с воспаленной тканью кишечника.

Кансалазин характеризуется хорошей переносимостью. Препарат в форме таблеток пролонгированного действия уменьшает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом и на фоне большой длительности заболевания.

Фармакокинетика

Примерно 30–50% принятой перорально дозы месалазина абсорбируется большей частью в тонкой кишке. При ректальном введении высвобождение активного вещества протекает в ободочной и прямой кишке. Метаболическая трансформация происходит в слизистой оболочке кишечника и в печени путем ацетилирования и в малой степени при помощи энтеробактерий с образованием основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Вследствие этого уровень препарата в плазме является сравнительно низким. С белками плазмы месалазин связывается на 43%, а его основной метаболит – на 73–83%.

Месалазин, также как и его метаболиты, не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако проникает в виде метаболита в материнское молоко (0,1% дозы). После перорального приема Кансалазина в суточной дозе 1500 мг у здоровых добровольцев выявлялись кумулятивные свойства. Средство кумулирует на фоне хронической почечной недостаточности (ХПН). Месалазин и его метаболиты экскретируются из организма почками и кишечником.

Показания к применению

Таблетки пролонгированного действия Кансалазин рекомендованы к применению для профилактики и лечения обострений неспецифического язвенного колита и болезни Крона.

Суппозитории ректальные Кансалазин предназначены для лечения язвенного колита (дистальных отделов толстой кишки) в фазе обострения, а также в качестве поддерживающей терапии в период ремиссии.

Противопоказания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения – для суппозиториев);
• выраженные нарушения деятельности печени и/или почек;
• геморрагический диатез (с предрасположенностью к кровотечениям – для суппозиториев);
• заболевания крови – для таблеток;
• возраст до 18 лет – для суппозиториев; возраст до 12 лет, а также вес тела менее 50 кг – для таблеток;
• период лактации – для таблеток;
• последние 2–4 недели беременности – для таблеток;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата и другим производным салициловой кислоты.

Относительные (следует проводить лечение Кансалазином с осторожностью):

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• нарушения функции печени и/или почек;
• I триместр беременности – для таблеток;
• нарушения функции дыхания (особенно наличие бронхиальной астмы) – для суппозиториев.

Кансалазин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия

Таблетки Кансалазин принимают перорально после еды, не разламывая и не разжевывая, проглатывая целиком и запивая большим количеством жидкости. Суточная доза препарата подбирается индивидуально и делится на несколько приемов.

Рекомендуемые суточные дозы Кансалазина в зависимости от показаний и возраста пациентов:

• язвенный колит (период обострения), болезнь Крона (стадия обострения и поддерживающее лечение): взрослым – до 4000 мг (до 8 таблеток), подросткам старше 12 лет с весом тела не менее 50 кг – 20–30 мг/кг;
• язвенный колит (поддерживающая терапия): взрослым – 2000 мг (4 таблетки), подросткам старше 12 лет с весом тела не менее 50 кг – 20–30 мг/кг.

Суппозитории ректальные

Суппозитории Кансалазин вводят ректально (в прямую кишку) после опорожнения кишечника. Для лечения язвенного колита в фазе обострения препарат вводят 3 раза в сутки по 500 мг (по 1 суппозиторию), суточная доза составляет 1500 мг (3 суппозитория).

Кансалазин

Кансалазин – противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике.

Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Фармакокинетика

После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

Показания к применению

Препарат Кансалазин применяется для лечения НЯК, болезни Крона (профилактика и лечение обострений).

Способ применения

Кансалазин принимать внутрь применяют по 400-800 мг 3 раза/сут в течение 8-12 недель.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.

Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Кансалазин являются: заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.

Беременность

В I триместре беременности применение Кансалазина возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Кансалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином – описан случай уменьшения эффективности варфарина.

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Передозировка

Однократная доза менее 150 мг/кг – передозировка легкой степени тяжести, 150-300 мг/кг – умеренная, более 300 мг/кг – тяжелая.

Симптомы передозировки препаратом Кансалазин: легкая и средней тяжести – симптомы “салицилизма” (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка – плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая – гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу – одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% – о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ – введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата.

Условия хранения

Препарат Кансалазин следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Кансалазин – таблетки пролонгированного действия по 500 мг.

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав

1 таблетка пролонгированного действия Кансалазин содержит активного вещества: месалазина 500 мг.

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300), коповидон (коллидон VA-64 или пласдон Эс-630), натрия альгинат (Келтон LVCR), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Дополнительно

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся “медленными ацетиляторами”, повышен риск развития побочных эффектов.

Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Источники:

http://medi.ru/instrukciya/kansalazin_3049/
http://www.neboleem.net/kansalazin.php
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/kansalazin.html