Эликвис — отзывы, инструкция

Содержание

Эликвис

Состав

В 1 таблетке апиксабана 2,5 или 5 мг. Лактоза, МКЦ, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке по 2,5 мг и 5 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибитор фактора Xa-ключевого белка, играющего роль в свертывании крови. Для реализации эффекта действующего вещества не требуется присутствия антитромбина III. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. В результате действия препарата удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и предотвращается образование тромбов. Если препарат применяется в терапевтической дозе, то изменения этих показателей незначительны.

Применение Эликвиса показано при лечении тромбозов вен и для профилактики тромбоэмболий у больных на фоне фибрилляции предсердий, а также после эндопротезирования суставов нижних конечностей. На фоне терапии нет необходимости в постоянном определении его концентрации в крови. Решение о продолжении лечения принимается после исследования анти-FXa активности.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax определяется через 3–4 ч после приема. Для доз 2,5 мг 10 мг фармакокинетика носит линейный характер. При приеме в дозе более 25 мг — уменьшение всасывания и снижение биодоступности. Связь с белками крови человека 87%. Метаболизируется изоферментом CYP3A4/5. Около 25% дозы выводится через кишечник.

При нарушении функции почек Cmax в крови не изменяется. Также не выявлено значительных изменений фармакодинамических показателей при приеме 5 мг препарата у больных с легкой и средней степенью печеночной недостаточности. Исследования при выраженной печеночной недостаточности не проводились. У лиц пожилого возраста наблюдается более высокие уровни концентрации действующего вещества в крови. У больных с весом 120 кг концентрация в крови на 30% ниже, нежели у пациентов с весом до 85 кг.

Показания к применению

  • лечение тромбоза вен и тромбоэмболии легочной артерии;
  • профилактика тромбоэмболии при фибрилляции предсердий на фоне инсульта, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарного диабета;
  • профилактика тромбозов после эндопротезирования суставов нижних конечностей.

Противопоказания

  • активное кровотечение;
  • гиперчувствительность;
  • заболевание печени, сопровождающееся риском кровотечений;
  • нарушение функции почек;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается при спинальной пункции, эпидуральной анестезии, при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, вориконазол, итраконазол). Риск развития кровотечений увеличивается при врожденных нарушениях свертываемости, тромбоцитопении и геморрагическом инсульте, обострениях язвенной болезни, при одновременном применении с НПВП.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции:

  • тошнота;
  • анемия;
  • кровотечение при оперативном вмешательстве.

Редко встречаемые побочные реакции:

  • артериальная гипотензия;
  • тромбоцитопения;
  • гиперчувствительность;
  • кровоизлияния в ткани глаза, ректальное кровотечение, кровохарканье, носовое и десневое кровотечения;
  • кровоизлияние в мышцы;
  • гематурия.

Эликвис, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Эликвис принимают внутрь. Дозировка зависит от заболеваний.

После планового эндопротезирования назначают препарат Эликвис 2,5 мг дважды в сутки и начинают принимать через 12 ч после вмешательства. Длительность лечения 38 дней при эндопротезировании тазобедренного сустава и 14 дней при эндопротезировании коленного сустава.

При фибрилляции предсердий — 5 мг 2 раза в сутки. При весе до 60 кг и в возрасте 80 лет — 2,5 мг дважды в сутки.

При лечении ТГВ и ТЭЛА — 7 дней по 10 мг 2 раза в день, в последующем — по 5 мг дважды.

Для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ принимают 2,5 мг 2 раза в сутки 6 месяцев.

Передозировка

Проявляется кровотечениями. В клинических исследованиях прием дозы 50 мг в сутки в течение недели не вызывал нежелательных эффектов. Антидот не известен. Эффективным является прием активированного угля.

Взаимодействие

Комбинация с кетоконазолом (ингибитор изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина) приводит к повышению Cmax почти в 1,6 раз, но коррекции дозы при этом не требуется. Препараты дилтиазем, амиодарон, напроксен, хинидин, верапамил приводят к повышению концентрации действующего вещества, но в меньшей степени (в 1,3 -1,4 раза). Коррекции дозы также не требуется. Применение с рифампицином (индуктор изофермента CYP3A4) приводит к снижению Cmax активного вещества в крови на 42%. Такого же эффекта следует ожидать при сочетании с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином. При лечении ТЭЛА и ТГВ применение этих препаратов не рекомендуется.

При совместном применении эноксапарина и апиксабана отмечается усиление действия на FXa. Значимого взаимодействия с ацетилсалициловой кислотой у здоровых лиц не отмечено.

Комбинация с клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой не приводит к увеличению времени кровотечения и показатели системы свертывания остаются такими же, как и при монотерапии апиксабаном. Однако, такая тройная комбинация препаратов противопоказана пациентам с острым коронарным синдромом и сопутствующими заболеваниями. При фибрилляции предсердий тройная комбинация так же приводит к риску кровотечений.

Не рекомендуется применять гепарин или его производные, фондапаринукс, дезирудин, дипиридамол, сульфинпиразон, декстран, антагонисты витамина К и тромболитические ЛС в виду риска кровотечений.

Клинически значимого взаимодействия с атенололом и фамотидином не было выявлено. Однако, комбинирование с атенололом сопровождается снижением Cmax апиксабана. В исследованиях апиксабан не влиял на фармакокинетику напроксена и дигоксина.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

Аналоги

Варфарин, Ривароксабан, Ксарелто, Дабигатран, Прадакса, Эдоксабан. Аналоги дешевле Эликвиса — Варфарин, стоимость которого значительно ниже даже с учетом проведения анализов МНО (84-103 руб. 50 таблеток) и Дабигатран.

Отзывы об Эликвисе

Венозные, артериальные и кардиальные тромбозы, тромбоэмболии являются важной медицинской проблемой. Около 10 % пациентов с диагнозом тромбоэмболия подвергаются риску повторного эпизода, что может привести к летальному исходу. Именно в таких ситуациях назначается данный препарат, который показал хорошие результаты в снижении риска системной эмболии особенно у больных при сопутствующей застойной сердечной недостаточности, инсульте в анамнезе, нарушении функции почек, а также у лиц преклонного возраста.

Причем, прием препарата связан со значительно меньшим риском кровотечений, если сравнивать с варфарином, ривароксабаном или антагонистами витамина К. Например, последние блокируют образование многих факторов свертывания, а новые прямые антикоагулянты, к которым относится и Эликвис, блокируют только один этап коагуляции. В отличие от варфарина они меньше взаимодействуют с лекарственными препаратами и дозы их легко подбираются.

Данное лекарственное средство удобно в применении — фиксированная доза два раза в день ежедневно без необходимости лабораторного контроля. Это важно для пациентов с мерцательной аритмией, которым необходим пожизненный прием антикоагулянтов для предупреждения кардиоэмболического инсульта. Вот некоторые отзывы пациентов, которые пользуются данным препаратом.

  • «… Фибрилляция левого желудочка, мерцательная аритмия. Назначили этот препарат, пока переношу хорошо».
  • «… Лекарство Эликвис 5 мг принимаю два раза в день (выписал кардиолог после стентирования). Появляется чувство жжения в желудке после его приема».
  • «… У меня фибрилляция предсердий постоянная форма, тахисистолический вариант. Принимаю кроме прочих препаратов и Эликвис 5 мг 2 раза в день. Самочувствие нормальное».

Одним из осложнений терапии прямыми антикоагулянтами является кровотечение. Чтобы снизить его риск, нужно уменьшить период антитромботической терапии: до 12 месяцев после острого коронарного синдрома и до 6 месяцев после проведения стентирования покрытым стентом.

Цена Эликвиса, где купить

Где купить Эликвис? Приобрести можно в аптечной сети РФ. Стоимость 60 таблеток по 5 мг в аптеках Москвы колеблется в пределах 2319-2643 руб. Такое же количество таблеток Эликвис в Спб можно приобрести за 2501-2816 руб.

Эликвис

Эликвис: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Eliquis

Код ATX: B01AF02

Действующее вещество: апиксабан (аpixаban)

Производитель: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Пуэрто-Рико)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 736 руб.

Эликвис – ингибитор фактора Xa, антикоагулянт прямого действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • Эликвис 2,5 мг: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, на одной стороне гравировка «893», на другой – «2 1 /2» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 6 или 10 блистеров);
  • Эликвис 5 мг: овальные, двояковыпуклые, розового цвета, на одной стороне гравировка «894», на другой – «5» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 4, 6 или 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 блистера).

Состав одной таблетки:

  • активное вещество: апиксабан – 2,5 или 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза;
  • состав пленочной оболочки: таблетки по 2,5 мг – опадрай II желтый (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 cps, триацетин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый), таблетки по 5 мг – опадрай II розовый (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 cps, триацетин, титана диоксид, краситель железа оксид красный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Апиксабан – антикоагулянт прямого действия. Препарат является селективным ингибитором фактора свертывания крови Xa (FXa), избирательно и обратимо блокирующим активный центр фермента, для реализации антитромботической активности которого не требуется наличие антитромбина III. Он ингибирует как свободный, так и связанный фактор FXa, а также подавляет активность протромбиназы. Опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином, но не оказывает прямого влияния. Вследствие ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. Из-за подавления этого фактора изменяются некоторые показатели системы свертывания крови: увеличивается МНО (Международное нормализованное отношение), удлиняется АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время) и протромбиновое время. При приеме Эликвиса в терапевтической дозе эти изменения незначительны и в основном вариабельны, поэтому данные показатели не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамической активности апиксабана.

Способность апиксабана ингибировать активность FXa подтверждена хромогенным тестом с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению плазменной концентрации апиксабана, при этом максимальная активность отмечена при достижении максимальной концентрации препарата в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией апиксабана и его анти-FXa активностью регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз Эликвиса. При изменении дозы и концентрации апиксабана изменения анти-FXa активности более выражены, но менее вариабельны по сравнению с показателями свертывания крови.

У пациентов, принимающих препарат для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий, отношение максимального и минимального уровня анти-FXa активности в перерыве между приемами доз составляет менее 1,7. У пациентов, которые применяют Эликвис для лечения тромбоза глубоких вен или профилактики его рецидивов, данное отношение – менее 2,2, а у пациентов, которым препарат назначен после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава – не превышает 1,6.

Во время применения апиксабана нет необходимости постоянно мониторировать его антикоагулянтный эффект, однако может быть полезным проведение калиброванного количественного теста анти-FXa активности в случаях, когда информация об уровне апиксабана в крови может повлиять на решение о продолжении терапии.

У пациентов, получающих апиксабан, регистрируется меньшее число кровотечений, чем у больных, принимающих варфарин.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики апиксабана:

  • всасывание: после приема внутрь вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация отмечается через 3–4 часа после приема. Пища не влияет на фармакокинетические показатели апиксабана. При применении Эликвиса в суточных дозах до 10 мг абсолютная биодоступность препарата составляет порядка 50%, фармакокинетика имеет линейный характер. В случаях приема препарата в дозах более 25 мг в сутки уменьшается всасывание препарата, из-за чего снижается его биодоступность. Индивидуальная вариабельность показателей метаболизма апиксабана низкая или умеренная (20–30%);
  • распределение: объем распределения – примерно 21 л. Связь с белками плазмы – около 87%;
  • метаболизм: основные пути биотрансформации апиксабана – это О-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопиперидиниловому остатку. Метаболизируется препарат преимущественно при участии изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени – с участием изоферментов CYP1A2, 2С19, 2С9, 2С8, 2J2. В плазме крови апиксабан циркулирует в неизмененном виде, активных метаболитов, циркулирующих в кровотоке, нет. Апиксабан также является субстратом белка резистентности рака молочной железы (BCRP), P-гликопротеина и транспортных белков;
  • выведение: апиксабан в основном выводится через кишечник. Почечная экскреция составляет порядка 27% от общего клиренса, который составляет

3,3 л/ч. Примерно четвертая часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов. Период полувыведения – 12 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

    Нарушение функции почек. Отмечается увеличение показателя AUC (площади под кривой «концентрация – время») в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 51–80 мл/мин – на 16%, при КК 30–50 мл/мин – на 29%, при КК 15–29 мл/мин – на 44%, по сравнению с пациентами с нормальными значениями КК. Однако нарушение почечной функции не оказывает значимого влияния на взаимосвязь между плазменной концентрацией апиксабана и его анти-FXa активностью. У пациентов с КК 120 кг плазменная концентрация апиксабана примерно на 30% ниже, чем у лиц с массой тела в пределах 65–85 кг. У людей с массой тела 45 мкмоль/л). Однако замечено слабое подавление активности CYP2C19 (ингибирующая концентрация > 20 мкмоль/л), если уровень апиксабана значительно превышает максимальную плазменную концентрацию, отмечающуюся при применении препарата в соответствии с рекомендациями.

В концентрациях до 20 мкмоль/л апиксабан не является индуктором изоферментов CYP3A4/5, CYP2B6 и CYP1A2, поэтому при совместном применении, вероятно, не будет влиять на клиренс лекарственных средств, в метаболизме которых участвуют указанные изоферменты.

Апиксабан не оказывает значимого ингибирующего влияния на активность Р-гликопротеина.

Влияние других препаратов на фармакокинетику апиксабана

Ингибиторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина могут повышать средние значения AUC и максимальной концентрации апиксабана, поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность, коррекция доз не требуется.

Индукторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина могут приводить к снижению средних значений AUC апиксабана и его максимальной концентрации. При комбинированной терапии коррекция дозы Эликвиса не требуется, но лечение должно проводиться с осторожностью. Исключение составляют случаи, когда апиксабан назначается для лечения ТГВ и ТЭЛА – таким пациентам не рекомендуется одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина.

При сочетанном применении апиксабана с эноксапарином отмечается аддитивный эффект в отношении активности FXa.

Признаки взаимодействия апиксабана с ацетилсалициловой кислотой (в дозе 325 мг 1 раз в сутки) у здоровых добровольцев отсутствовали. Однако у чувствительных пациентов следует учитывать вероятность более выраженного фармакокинетического взаимодействия.

В период терапии апиксабаном не рекомендуется назначать препараты, которые могут привести к развитию серьезных кровотечений: антагонисты витамина K и другие пероральные антикоагулянты, антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIIa, тромболитические лекарственные средства, декстран, дипиридамол, сульфинпиразон, нефракционированный гепарин или производные гепарина (в т. ч. низкомолекулярные гепарины), прямые ингибиторы тромбина II (например, дезирудин), олигосахариды, ингибирующие FXa (к примеру, фондапаринукс). Необходимо отметить, что нефракционированный гепарин может применяться в дозах, поддерживающих проходимость венозного/артериального катетера. Не рекомендуется одновременное применение других антиагрегантов или других антитромботических препаратов у пациентов после планового эндопротезирования коленного/тазобедренного сустава.

У пациентов с острым коронарным синдромом и многочисленными сопутствующими заболеваниями (кардиальными или некардиальными) значительно повышается риск кровотечений в случае совместного приема ацетилсалициловой кислотой или проведения тройной антитромботической терапии (применение комбинации апиксабан + ацетилсалициловая кислота + клопидогрел).

У пациентов с фибрилляцией предсердий риск кровотечений повышен при одновременном применении одного или двух антиагрегантов, поэтому такая комбинация препаратов может быть назначена после оценки пользы и рисков. Во время лечения требуется тщательный контроль состояния пациентов.

Мощные индукторы CYP3A4 и P-гликопротеина (такие как препараты зверобоя продырявленного, карбамазепин, фенитоин, рифампицин и фенобарбитал) могут в два раза снижать концентрацию апиксабана в плазме крови. Подобные комбинации следует применять с осторожностью. Если Эликвис назначается для лечения ТГВ или ТЭЛА, совместное применение мощных индукторов CYP3A4 и P-гликопротеина не рекомендовано.

Не было выявлено клинически значимого взаимодействия при одновременном применении атенолола, фамотидина.

Аналоги

Аналогами Эликвиса являются Ксарелто, Арикстра.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эликвисе

Согласно отзывам, Эликвис – эффективное антикоагулянтное средство. Его часто назначают для снижения риска системной тромбоэмболии и инсульта, особенно пациентам с сопутствующей хронической сердечной недостаточностью, инсультом в анамнезе, а также лицам преклонного возраста. По сравнению с ривароксабаном, варфарином и антагонистами витамина K при приеме апиксабана риск развития кровотечений значительно меньше, поскольку это вещество блокирует только один этап коагуляции. Кроме того, Эликвис меньше взаимодействует с другими лекарственными средствами, его дозы легко подбираются, в отличие от варфарина.

Эликвис удобен в применении: пациентам назначается фиксированная доза 2 раза в сутки, благодаря чему отпадает необходимость постоянного лабораторного контроля. Особенно важен этот фактор при мерцательной аритмии с назначением антикоагулянтов пожизненно для предупреждения кардиоэмболического инсульта.

Отзывы о препарате преимущественно положительные. Некоторые пациенты жалуются на возникновение побочных эффектов.

Одним из осложнений при использовании апиксабана является кровотечение. Для уменьшения его риска рекомендуется проводить антитромботическую терапию как можно более короткими курсами.

Цена на Эликвис в аптеках

Примерные цены на Эликвис: таблетки по 2,5 мг (20 шт. в упаковке) – 793–920 руб., таблетки по 2,5 мг (60 шт. в упаковке) – 2288–2678 руб., таблетки по 5 мг (20 шт. в упаковке) – 794–868 руб., таблетки по 5 мг (60 шт. в упаковке) – 2289–2668 руб.

ЭЛИКВИС

Фармакокинетика

Всасывание. Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг.
Апиксабан быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 3–4 ч после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на значения показателей AUC или Cmax апиксабана.
Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности.
Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют »20 и »30% соответственно).
Распределение. Связь апиксабана с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87%, Vss — приблизительно 21 л.
Метаболизм и выведение. Приблизительно 25% принятой дозы выводится в виде метаболитов. Основной путь выведения — через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса.
Общий клиренс апиксабана составляет приблизительно 3,3 л/ч, T1/2 — около 12 ч. O-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопиперидиниловому остатку являются основными путями биотрансформации апиксабана. Апиксабан преимущественно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени — изоферментов CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 и 2J2. Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют. Кроме того, апиксабан является субстратом транспортных белков, P-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы(BCRP).
Нарушение функции почек. Нарушение функции почек не оказывает влияние на Cmax апиксабана. Однако отмечалось повышение концентрации апиксабана, коррелировавшее со степенью снижения функции почек, оценивавшейся по значениям Cl креатинина. У лиц с нарушением функции почек легкой (Cl креатинина — от 51 до 80 мл/мин), средней (Cl креатинина — от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой степени (Cl креатинина — от 15 до 29 мл/мин), значения AUC апиксабана в плазме крови возрастали на 16, 29 и 44% соответственно, по сравнению с лицами, имевшими нормальные значения клиренса креатинина. При этом нарушение функции почек не оказывало очевидного влияния на взаимосвязь между концентрацией апиксабана в плазме крови и его анти-FXa активностью.
Исследования апиксабана у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин или находящихся на диализе не проводились.
Нарушение функции печени. Исследования апиксабана при тяжелой печеночной недостаточности и активной патологии гепатобилиарной системы не проводились.
Не было выявлено значимых изменений параметров фармакокинетики и фармакодинамики при однократном приеме апиксабана в дозе 5 мг у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени выраженности (классы A и B по классификации Чайлд-Пью соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами.
Изменения анти-FXa активности и МНО у больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и здоровых добровольцев были сопоставимы.
Применение у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) отмечались более высокие значения концентрации препарата в плазме крови, чем у более молодых пациентов: среднее значение AUC было приблизительно на 32% выше.
Пол. Экспозиция апиксабана у женщин была на 18% выше, чем у мужчин.
Раса и этническое происхождение. Результаты, полученные в рамках исследований I фазы, свидетельствуют об отсутствии значимых различий фармакокинетики апиксабана между представителями европеоидной, монголоидной и негроидной рас. Результаты анализов фармакокинетики в различных популяциях, выполненных в рамках программы клинических исследований апиксабана, включавших пациентов, получавших апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, в целом соответствуют результатам исследований I фазы.
Масса тела. У пациентов с массой тела более 120 кг концентрация апиксабана в плазме крови была приблизительно на 30% ниже, чем у пациентов с массой тела от 65 до 85 кг; у пациентов с массой тела менее 50 кг данный показатель был приблизительно на 30% выше.
Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики. Зависимость между параметрами фармакокинетики и фармакодинамики (в т.ч. анти-FXa активности, МНО, ПВ, АЧТВ) апиксабана и его концентрацией в плазме крови была изучена для широкого диапазона доз препарата (от 0,5 до 50 мг). Было показано, что зависимость между концентрацией апиксабана и активностью FXa наилучшим образом описывается с использованием линейной модели. Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики апиксабана, оценивавшаяся у пациентов, получавших апиксабан в клинических исследованиях II и III фазы, соответствовала таковой у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Эликвис являются:
— профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
— профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II и выше по классификации NYHA)). Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца;
— лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.
В случае пропуска приема препарат Эликвис следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.
1. У пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: по 1 табл. 2,5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12–24 ч после оперативного вмешательства).
У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет 32–38 дней, коленного сустава — 10–14 дней.
2. У пациентов с фибрилляцией предсердий. По 1 табл. 5 мг 2 раза в сутки.
Дозировку препарата снижают до 2,5 мг (таблетка 2,5 мг) 2 раза в сутки при наличии сочетания двух или более из следующих характеристик: возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л).
3. Лечение ТГВ, ТЭЛА. По 10 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем — 5 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений. Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (т.е. предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации и т.д.), а также проявлений ТГВ и/или ТЭЛА, составляя, как минимум, 3 мес.
4. Профилактика рецидивов ТГВ, ТЭЛА. По 2,5 мг 2 раза в сутки после как минимум 6 мес лечения ТГВ или ТЭЛА.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек легкой, средней или тяжелой степени со снижением Cl креатинина до 15 мл/мин коррекции дозы апиксабана не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени с Cl креатинина менее 15 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на диализе, применение препарата Эликвис не рекомендуется.
Пациенты с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эликвис пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класса A или B по классификации Чайлд-Пью), при этом коррекция дозы не требуется. Применение препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п. 2 — применение при фибрилляции предсердий).
Масса тела. Коррекция дозы в зависимости от массы тела пациента не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п. 2 — применение при фибрилляции предсердий).
Пол. Коррекция дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.
Раса и этническое происхождение. Коррекция дозы препарата в зависимости от расы или этнического происхождения пациента не требуется.
Переход с или на терапию парентеральными антикоагулянтами
Перевод с парентеральных антикоагулянтов на препарат Эликвис и наоборот можно проводить в момент следующего запланированного приема отменяемого препарата (при этом очередная доза отменяемого препарата не принимается).
Переход с или на варфарин или другие антагонисты витамина К. Перевод пациентов с терапии варфарином или другими антагонистами витамина К на терапию препаратом Эликвис® следует проводить при значении МНО у пациента ниже 2.
При переводе пациентов с терапии препаратом Эликвис на варфарин или другие антагонисты витамина К следует продолжать терапию препаратом Эликвис® в течение 48 ч после приема первой дозы варфарина или других антагонистов витамина К. Через 48 ч следует проконтролировать МНО перед приемом следующей дозы препарата Эликвис. Совместный прием варфарина (или другого антагониста витамина К) и препарата Эликвис следует продолжать до достижения МНО ≥2. При достижении МНО ≥2 прием препарата Эликвис следует прекратить.
Хирургические и инвазивные процедуры. Эликвис следует отменить по крайней мере за 48 ч до плановой операции или инвазивной процедуры с предполагаемым средним или высоким риском развития угрожающего жизни или клинически значимого кровотечения. Эликвис следует отменить по крайней мере за 24 ч до плановой операции или инвазивной процедуры, в случае если предполагается низкий риск развития кровотечения или возможно кровотечение некритичной локализации, которое возможно легко контролировать. В случае если отложить процедуры невозможно, следует соблюдать особую осторожность, учитывая повышенный риск кровотечения. Также следует оценить соотношение рисков кровотечения и отдаления сроков операции.
При неклапанной фибрилляции предсердий обычно не требуется применение «терапии моста» в течении 24–48 ч после отмены апиксабана перед хирургическими вмешательствами.
Терапия апиксабаном после вмешательства должна быть возобновлена немедленно по достижении адекватного гемостаза.
Пациенты могут продолжать прием препарата Эликвис® во время проведения кардиоверсии.
При временном перерыве в лечении препаратом (случайном или преднамеренном) возрастает риск тромбоза. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости избегать перерывов в лечении препаратом. При временной остановке антикоагуляционной терапии по любым причинам она должна быть возобновлена как можно скорее.

Побочные действия

Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияние на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность P-гликопротеина. В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.

Передозировка

При передозировке препаратом Эликвис возрастает риск кровотечений.
В рамках контролируемых клинических исследований апиксабан принимался перорально здоровыми добровольцами в дозах до 50 мг/сут в течение от 3 до 7 дней (25 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 50 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней); клинически значимые нежелательные эффекты при этом не отмечались.
Лечение: следует рассмотреть вопрос о применении активированного угля. При введении здоровым добровольцам активированного угля через 2 и 6 ч после приема апиксабана в дозе 20 мг, AUC для апиксабана уменьшалась на 50 и 27% соответственно (Cmax не изменялось). T1/2 апиксабана уменьшался с 13,4 до 5,3 и 4,9 часа соответственно. Антидот не известен. Не ожидается, что применение гемодиализа при передозировке апиксабана будет эффективной мерой.

Условия хранения

Препарат Эликвис следует хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Эликвис — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг.
По 10 табл. По 1, 2 или 6 блистеров в картонной пачке.
По 10 табл. в перфорированном блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги. По 6 или 10 блистеров в картонной пачке.
Эликвис — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 10 или 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги. По 2, 6 или 10 блистеров по 10 табл. в картонной пачке. 4 блистера по 14 табл. в картонной пачке.
По 10 табл. в перфорированном блистере из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги. По 2, 6 или 10 перфорированных блистеров в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Эликвис содержит активное вещество: апиксабан 2,5 мг или 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза — 50,25/100,5 мг; МКЦ — 41/82 мг; кроскармеллоза натрия — 4/8 мг; натрия лаурилсульфат — 1/2 мг; магния стеарат — 1,25/2,5 мг.
Оболочка пленочная: Opadry II желтый/розовый (гипромеллоза 15 cps — 1,48/2,96 мг, лактозы моногидрат — 1,24/2,48 мг, титана диоксид — 0,8/1,87 мг, триацетин — 0,32/0,64 мг, краситель железа оксид желтый — 0,16/- мг, краситель железа оксид красный — -/0,046 мг) — 4/8 мг

Источники:

http://medside.ru/elikvis
http://www.neboleem.net/jelikvis.php
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/elikvis.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector