Экстимия – отзывы, инструкция

Экстимия (Extimia)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Экстимия

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат – 0.23 мг, уксусная кислота ледяная – до pH 4.0, маннитол – 50 мг, вода д/и – до 1 мл.

1 мл – шприцы бесцветного стекла (1) – упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ковалентный конъюгат филграстима (рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, рчГКСФ) с одной молекулой полиэтиленгликоля с молекулярной массой 30 кДа, с пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса.

Эмпэгфилграстим связывается с рецептором Г-КСФ подобно филграстиму и пэгфилграстиму. Аналогично филграстиму, эмпэгфилграстим регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга, заметно увеличивает количество нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) в периферической крови в течение 24 ч и вызывает небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев после однократного п/к введения эмпэгфилграстима в различных дозах (3-9 мг) C_max в крови достигалась в среднем через 36-48 ч. У больных раком молочной железы, получающих химиотерапию комбинацией доцетаксела и доксорубицина, во время первого цикла химиотерапии после однократного п/к введения эмпэгфилграстима в дозе 7.5 мг С_mах достигалась в крови в среднем через 61 ч, а Т_1/2 составил 78 ч. Концентрация эмпэгфилграстима в сыворотке поддерживается в течение периода нейтропении после миелосупрессивной химиотерапии.

Выведение эмпэгфилграстима нелинейное, дозозависимое, насыщаемое. Клиренс в основном осуществляется нейтрофилами. В соответствии с саморегулирующимся механизмом клиренса, концентрация эмпэгфилграстима в сыворотке медленно снижается во время преходящего снижения числа нейтрофилов, связанного с химиотерапией, и быстро – после начала восстановления числа нейтрофилов. У больных раком молочной железы, получающих химиотерапию комбинацией доцетаксела и доксорубицина, во время первого цикла химиотерапии после однократного п/к введения эмпэгфилграстима в дозе 7.5 мг медиана клиренса составила 368.8 мл/(ч×кг).

Показания активных веществ препарата Экстимия

Для снижения продолжительности нейтропении, частоты возникновения фебрильной нейтропении и инфекций, проявляющихся фебрильной нейтропенией, при цитостатической терапии по поводу злокачественных новообразований.

Режим дозирования

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – острая респираторная вирусная инфекция.

Со стороны системы кроветворения: очень часто – анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, нейтрофилез, лимфоцитоз, лейкопения, нейтропения и лимфопения; часто – фебрильная нейтропения. У здоровых добровольцев зафиксирован случай увеличения селезенки.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, парестезии, сенсорная невропатия.

Со стороны органа зрения: часто – слезотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия и гипертензия, флебит.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, диарея, повышение общего билирубина, повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ; часто – стоматит, рвота, боль в животе, диспепсия, запор, геморрой, отрыжка, зуд десен, потеря аппетита, повышение активности ГГТ, боль в правом подреберье, гепатотоксичность.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто – алопеция; часто – сухость кожи лица, гиперемия кожи лица, зуд кожи, изменение ногтей.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгия, оссалгия; часто – миалгия, боль в спине, боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто – гиперкреатининемия; часто – повышение уровня мочевины, протеинурия, бактериурия, лейкоцитурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто – боли в области молочной железы, маточное кровотечение.

Прочие: очень часто – повышение температуры тела, слабость, утомляемость; часто – местные реакции (гиперемия кожи в месте введения), отеки, астения, гриппоподобный синдром, лимфостаз.

Лабораторные и инструментальные данные: очень часто – гипергликемия, гиперальбуминемия, гиперкалиемия, гиперхлоремия; часто – гипернатриемия, гиперурикемия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эмпэгфилграстиму, филграстиму, пэгфилграстиму, пегилированным белкам, белкам, полученным с использованием Е. coli; нейтропения при хроническом миелолейкозе и миелодиспластических синдромах; острый лейкоз; для увеличения доз цитотоксической химиотерапии выше установленных в режимах дозирования; одновременное назначение с цитотоксической химио- и лучевой терапией; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует назначать эмпэгфилграстим при злокачественных и предопухолевых заболеваниях миелоидного характера (в т.ч. острый миелолейкоз de novo и вторичный), в комбинации с высокодозной химиотерапией.

Не следует применять эмпэгфилграстим менее чем за 14 дней до, во время и менее чем через 24 ч после введения цитотоксических химиотерапевтических средств.

Необходимо отменить запланированное введение эмпэгфилграстима при повышении общего количества лейкоцитов выше 50×10 9 /л.

ГКСФ стимулирует эндотелиальные клетки и может ускорять рост миелоидных клеток, включая злокачественные клетки и некоторые немиелоидные клетки in vitro.

Кашель, лихорадка и одышка в сочетании с рентгенологическими инфильтративными изменениями, ухудшением функции легких и увеличением количества нейтрофилов могут служить признаками респираторного дистресс-синдрома у взрослых. В таком случае эмпэгфилграстим следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Зарегистрированы очень редкие случаи разрыва селезенки после применения препаратов пегилированного филграстима, некоторые – с фатальным исходом, поэтому следует тщательно наблюдать за размерами селезенки с помощью УЗИ. Следует предусмотреть возможность спленомегалии или разрыва селезенки у пациентов с жалобами на боль в верхней левой части живота и/или в верхней части левого плеча.

Монотерапия эмпэгфилграстимом не исключает развития тромбоцитопении и анемии при продолжении миелосупрессивной химиотерапии в полной дозе. Рекомендуется регулярно определять число тромбоцитов и гематокрит.

Развитие серповидно-клеточного криза ассоциировалось с терапией препаратами пегилированного филграстима у пациентов с серповидно-клеточной анемией. Терапию эмпэгфилграстимом у пациентов с серповидно-клеточной анемией следует проводить с осторожностью только после тщательного определения потенциального риска и пользы.

Наблюдались единичные случаи лейкоцитоза 100×10 9 /л или более у пациентов, получающих эмпэгфилграстим. Это явление носило временный характер и обычно наблюдалось через 24-48 ч после введения препарата в соответствии с его фармакодинамическими эффектами. Каких-либо побочных явлений, непосредственно связанных с таким лейкоцитозом, не описано.

Возросшая гемопоэтическая активность костного мозга в ответ на терапию факторами роста приводит к транзиторным положительным изменениям при визуализации костей, что следует принимать во внимание при интерпретации результатов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты эмпэгфилграстима, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Из-за возможной чувствительности быстро делящихся миелоидных клеток к цитотоксической терапии эмпэгфилграстим следует вводить через 24 ч после введения цитотоксических химиотерапевтических средств.

Известно, что литий усиливает высвобождение нейтрофилов. Следует учитывать возможность фармакодинамического взаимодействия с литием при применении эмпэгфилграстима.

Экстимия – официальная инструкция по применению

Внимательно прочтите эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарственного средства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарственное средство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эмпэгфилграстим – ковалентный конъюгат филграстима (рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, рчГКСФ) с одной молекулой полиэтиленгликоля (ПЭГ) с молекулярной массой 30 кДа, с пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса.
Эмпэгфилграстим связывается с рецептором Г-КСФ подобно филграстиму и пэгфилграстиму. Аналогично филграстиму, эмпэгфилграстим регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга, заметно увеличивает количество нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) в периферической крови в течение 24 ч и вызывает небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов.
По данным клинических исследований установлено, что однократное подкожное введение эмпэгфилграстима после каждого цикла миелосупрессивной цитотоксической терапии уменьшает продолжительность нейтропении 4 степени примерно в 2 раза, по сравнению с ежедневным введением филграстима. Частота возникновения фебрильной нейтропении была сопоставима с частотой в группе пациентов, получавших ежедневное введение филграстима. Общая частота нейтропении после химиотерапии при однократном введении эмпэгфилграстима и ежедневном введении филграстима была сопоставима на первом цикле, а на последующих циклах наблюдалась явная тенденция к уменьшению общей частоты нейтропении в группе эмпэгфилграстима с каждым циклом, по сравнению с группой филграстима.

Фармакокинетика
Всасывание:
У здоровых добровольцев после однократного подкожного введения различных доз эмпэгфилграстима (3 мг – 9 мг) максимальная концентрация (Сmаx) эмпэгфилграстима в крови достигалась в среднем через 36 – 48 часов. У больных раком молочной железы, получающих химиотерапию комбинацией доцетаксела и доксорубицина, во время первого цикла химиотерапии после однократного подкожного введения эмпэгфилграстима в дозе 7,5 мг Сmаx, составлявшая в среднем 192143,6 пг/мл, достигалась в крови в среднем через 61 час, а период полувыведения (Т½) составил 78 часов.
Распределение: Концентрация эмпэгфилграстима в сыворотке крови поддерживается в течение периода нейтропении после миелосупрессивной химиотерапии. Средняя системная экспозиция AUC_(o-∞) эмпэгфилграстима после однократного подкожного введения в дозе 7,5 мг составила 27718704 (пг/мл)*ч.
Выведение:
Выведение эмпэгфилграстима нелинейное, дозозависимое, насыщаемое.
Клиренс в основном осуществляется нейтрофилами. В соответствии с саморегулирующимся механизмом клиренса, концентрация эмпэгфилграстима в сыворотке медленно снижается во время преходящего снижения числа нейтрофилов, связанного с химиотерапией, и быстро – после начала восстановления числа нейтрофилов.
У больных раком молочной железы, получающих химиотерапию комбинацией доцетаксела и доксорубицина, во время первого цикла химиотерапии после однократного подкожного введения эмпэгфилграстима в дозе 7,5 мг медиана клиренса составила 368,8 мл/ (ч*кг), а медиана константы элиминации – 0,0087 ч -1 .
Фармакокинетика в особых группах пациентов:
Фармакокинетика эмпэгфилграстима у особых групп пациентов (пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, дети и пациенты пожилого возраста) на сегодняшний день не изучалась.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Поскольку механизм выведения. эмпэгфилграстима не связан с почками или печенью (выведение осуществляется, главным образом, нейтрофилами), не ожидается изменений его свойств у больных с нарушениями функции этих органов.
Дети и пациенты пожилого возраста
Данные о применении эмпэгфилграстима у детей или пожилых пациентов (старше 65 лет) отсутствуют.

Показания к применению

Противопоказания

• Нейтропения при хроническом миелолейкозе и миелодиспластических синдромах;
• Острый лейкоз;
• Для увеличения доз цитотоксической химиотерапии выше установленных в режимах дозирования;
• Одновременное назначение с цитотоксической химио- и лучевой терапией;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к белкам, полученным с использованием E.coli, филграстиму, эмпэгфилграстиму, пэгфилграстиму, пегилированным белкам, вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью

• Злокачественные и предопухолевые заболевания миелоидного характера (в т.ч. острый миелолейкоз de novo и вторичный);
• В комбинации с высокодозной химиотерапией;
• Серповидно-клеточная анемия

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Исследований у беременных женщин не проводилось. Потенциальный риск, связанный с влиянием на эмбрион или плод человека, неизвестен.
Период грудного вскармливания
Исследования у кормящих женщин не проводились, поэтому не следует применять препарат в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Не следует применять препарат Экстимия® менее чем за 14 дней до, во время и менее чем через 24 часа после введения цитотоксических химиотерапевтических средств.
Необходимо отменить запланированное введение препарата Экстимия® при повышении общего количества лейкоцитов выше 50 х10 9 /л.
Применение у особых групп пациентов
Дети: рекомендаций по применению препарата Экстимия® у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет (недостаточно данных).
Пациенты с почечной / печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.
Информация для пациента по технике проведения п/к инъекции
Перед проведением инъекции необходимо пройти специальное обучение у лечащего врача или медицинской сестры.
Самостоятельное введение препарата:

1. Достаньте из холодильника один блистер со шприцом. Для того, чтобы инъекция была более комфортной, следует выдержать шприц при комнатной температуре в течение 30 минут или согреть его в руке. Нельзя подогревать препарат другими способами.
2. Проверьте дату истечения срока годности на этикетке. Не применяйте препарат по истечению срока годности.
3. Тщательно вымойте руки.
4. Подготовьте все необходимое для инъекции (салфетку, смоченную спиртом, стерильный марлевый тампон).
5. Извлеките шприц с препаратом
6. Проверьте внешний вид раствора. Он должен быть прозрачным, бесцветным и без видимых твердых частиц. Не используйте препарат, если раствор мутный или содержит видимые частицы.
7. Осторожно, не вращая, потянув по прямой линии, не дотрагиваясь до иглы, снимите защитный колпачок с иглы.
8. При наличии в шприце небольших пузырьков воздуха осторожно постучите по шприцу пальцем, держа его иглой вверх, чтобы пузырьки воздуха собрались в верхней части шприца, и медленным осторожным надавливанием на поршень удалите весь воздух из шприца. Шприц с препаратом не следует встряхивать.
9. Наиболее оптимальными зонами для подкожного введения являются переднебоковая поверхность бедра и живот, за исключением области вокруг пупка (рис. 1). Можно также сделать инъекцию в наружную поверхность плеча.
10. Продезинфицируйте кожу в. месте инъекции с помощью смоченной в спирте салфетки. Соберите кожу в складку большим и указательным пальцем без надавливания.
11. Полностью введите иглу в основание кожной складки под углом не менее 45 градусов (рис. 2).
12. Осторожно потяните за поршень шприца, чтобы убедиться, что не произошло прокола сосуда. Если в шприце появилась кровь, извлеките иглу и введите ее в другое место.
13. После введения иглы начинайте вводить раствор под кожу, медленно и равномерно надавливая на поршень шприца, продолжая удерживать кожу в складке.
14. Продолжайте надавливать на поршень, пока не будет введен весь раствор. После введения всей дозы извлеките иглу из места инъекции и наденьте на иглу защитный колпачок.
15. На несколько секунд приложите к месту инъекции стерильный марлевый тампон.
16. Используйте каждый шприц только для одной инъекции. Не вводите повторно оставшийся в шприце раствор.

При возникновении каких-либо проблем, обращайтесь за помощью к лечащему врачу или медицинской сестре.

Рис.1
Рис.2

Побочное действие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты препарата Экстимия®, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Производитель

Произведено:
ЗАО «БИОКАД», Россия, 143422,
Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее.

Экстимия

Показания к применению

Для снижения продолжительности нейтропении, частоты возникновения фебрильной нейтропении и инфекций, проявляющихся фебрильной нейтропенией, при цитостагической терапии по поводу злокачественных новообразований.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения

Противопоказания

Нейтропения при хроническом миелолейкозе и миелодиснластических синдромах;

Для увеличения доз цитотоксической химиотерапии выше установленных в режимах дозирования;

Гиперчувствительность к белкам, полученным с использованием Е. coli, филграстиму, эмпэгфилграстиму, пэгфилграстиму, пегилированным белкам, вспомогательным веществам Экстимии;

Возраст до 18 лет;

Беременность и период грудного вскармливания;

Одновременное назначение Экстимии с цитотоксической химио- и лучевой терапией.

Как применять: дозировка и курс лечения

Взрослые (> 18 лет): однократно, подкожно, в дозе 7,5 мг Экстимии (один шприц), не менее чем через 24 часа после окончания введения химиопрепаратов. Раствор Экстимии вводится подкожно, в область плеча, передней брюшной стенки или бедра.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Экстимии – эмпэгфилграстим связывается с рецептором Г-КСФ подобно филграстиму и пэгфилграстиму. Аналогично филграстиму, регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга, заметно увеличивает количество нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) в периферической крови в течение 24 ч и вызывает небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов.

По данным клинических исследований установлено, что однократное подкожное введение Экстимии после каждого цикла миелосупрессивной цитотоксической терапии уменьшает продолжительность нейтропении 4 степени примерно в 2 раза, по сравнению с ежедневным введением филграстима. Частота возникновения фебрильной нейтропении была сопоставима с частотой в группе пациентов, получавших ежедневное введение филграстима. Общая частота нейтропении после химиотерапии при однократном введении Экстимии и ежедневном введении филграстима была сопоставима на первом цикле, а на последующих циклах наблюдалась явная тенденция к уменьшению общей частоты нейтропении в группе Экстимии с каждым циклом, по сравнению с группой филграстима.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты Экстимии.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: острая респираторная вирусная инфекция.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень часто: анемия, громбоцитопения, лейкоцитоз, нейтрофилез, лимфоцигоз, лейкопения, нейтропения и лимфопения.

Часто: фебрильная нейтропения.

Лейкопения, нейтропения, лимфопения, и фебрильная нейтропения, по всей вероятности, связаны с использовавшимися химиопрепаратами. У здоровых добровольцев зафиксирован случай увеличения селезенки.

Особые указания

Лечение Экстимией должно проводиться только под контролем врача, имеющих опыт применения Г-КСФ, при наличии необходимых диагностических возможностей.

ГКСФ стимулирует эндотелиальные клетки и может ускорять рост миелоидных клеток, включая злокачественные клетки, и некоторые немиелоидные клетки in vitro.

Взаимодействие

Признаков взаимодействия Экстимии с другими лекарственными препаратами на настоящее время не зафиксировано.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Экстимия

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источники:

http://www.vidal.ru/drugs/extimia
http://medi.ru/instrukciya/ekstimiy_14697/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name53755.html