Эйсипи – отзывы, инструкция

Эйсипи

Эйсипи: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: ACP

Код ATX: N06AB10

Действующее вещество: эсциталопрам (escitalopram)

Производитель: Верофарм (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 407 руб.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эйсипи – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, имеют белый цвет, в дозировке 5 мг – без риски, в дозировке 10 и 20 мг – с риской (по 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 1 или 2 упаковки по 7 таблеток, либо 2 или 4 упаковки по 14 таблеток; по 14 или 28 таблеток в банке, в картонной коробке 1 банка).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• активное вещество: эсциталопрама оксалат – 6,39/12,77/25,54 мг, что соответствует эсциталопраму – 5/10/20 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, просолв SMCC 90 (микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния), стеарат магния, тальк;
• пленочная оболочка: опадрай II белый (гипромеллоза, моногидрат лактозы, макрогол, диоксид титана).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Вещество повышает концентрацию серотонина в синаптической щели, пролонгирует и усиливает его действие на постсинаптические рецепторы. Связь эсциталопрама с 5-HT_1А-, 5-HT₂-рецепторами, дофаминовыми D₁– и D₂-рецепторами, α₁-, α₂-, β-адренергическими рецепторами, гистаминовыми H₁-рецепторами, мускариновыми холинергическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами очень слаба или отсутствует вовсе.

Эффект препарата достигается в течение 2–4 недель его применения. В течение 3 месяцев наступает максимальный терапевтический эффект в лечении панических расстройств.

Фармакокинетика

Абсорбция эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность составляет 80%. Максимальная плазменная концентрация достигается за 4 часа. Эсциталопрам обладает линейной кинетикой. Время достижения равновесной концентрации – 7 дней. Связь с белками – ниже 80%. Кажущийся объем распределения – 12–26 л/кг.

Метаболизм эсциталопрама происходит в печени с образованием активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента.

Период полувыведения при регулярном употреблении Эйсипи составляет 30 часов. Выводится в основном почками и печенью.

У пациентов старше 65 лет период полувыведения и площадь под кривой «концентрация – время» увеличиваются.

Показания к применению

• депрессивные эпизоды;
• панические расстройства (в т. ч. с агорафобией);
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• совместный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
• нестабильная эпилепсия;
• возраст до 18 лет;
• беременность, период лактации;
• повышенная сенситивность к компонентам препарата.

Относительные (Эйсипи применяют с осторожностью):

• эпилепсия с контролируемыми припадками (в случае увеличения частоты судорожных припадков препарат следует отменить);
• мания/гипомания (в анамнезе);
• склонность к кровотечениям или совместный прием антикоагулянтов.

Инструкция по применению Эйсипи: способ и дозировка

Таблетки Эйсипи принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи.

• депрессивные эпизоды: 10 мг/сут. Максимальная доза – 20 мг/сут. После исчезновения симптомов заболевания терапию продолжают еще по крайней мере 6 месяцев с целью предотвращения рецидивов;
• панические расстройства (в т. ч. с агорафобией): начальная доза – 5 мг/сут, через неделю доза увеличивается до 10 мг/сут. Максимальная доза – 20 мг/сут. Продолжительность терапии – несколько месяцев;
• обсессивно-компульсивное расстройство: 10 мг/сут. Возможно увеличение дозы до 20 мг/сут. Продолжительность лечения должна составлять минимум 6 месяцев, для предотвращения рецидивов заболевания – 12 месяцев.

У пациентов со сниженной активностью цитохрома Р₄₅₀2C19 доза Эйсипи на протяжении первых 2 недель терапии должна составлять 5 мг/сут и затем может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для отмены Эйсипи рекомендовано постепенное снижение его дозы на протяжении 7–14 дней во избежание возникновения синдрома отмены (головные боли, головокружение, тошнота).

Побочные действия

• центральная нервная система: слабость, головокружение, сонливость, бессонница, тремор, судороги, двигательные нарушения, серотониновый синдром (тремор, ажитация, миоклонус, гипертермия), расстройства зрения;
• психика: мания, спутанность сознания, тревога, раздражительность, ажитация, галлюцинации, деперсонализация, панические атаки;
• дыхательная система: зевота, синуситы;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор;
• сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия;
• эндокринная система: понижение секреции антидиуретического гормона (АДГ);
• мочеполовая система: задержка мочи;
• органы зрения: нарушение зрения;
• репродуктивная система: снижение либидо, галакторея, импотенция, аноргазмия (у женщин), нарушение эякуляции;
• кожные покровы: кожная сыпь, зуд, пурпура, экхимозы, ангионевротический отек, повышенное потоотделение;
• лабораторные показатели: гипонатриемия (обратимая), изменение показателей функции печени.

Кроме того, возможны гипертермия и анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки Эйсипи: головокружение, тремор, сонливость, ажитация, помутнение сознания, судорожные припадки, аритмия, тахикардия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ) (изменение ST-T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), угнетение дыхания, рвота, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гипокалиемия.

Специфического антидота нет. Рекомендовано промывание желудка, обеспечение адекватной оксигенации, симптоматическое лечение, направленное на поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Особые указания

На время терапии рекомендовано воздержаться от употребления алкоголя.

У пациентов с паническими расстройствами лечение Эйсипи следует начинать с низких начальных доз, чтобы снизить риск усиления тревоги, которое обычно проходит в течение 2 недель приема препарата.

При развитии маниакального состояния у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе препарат следует отменить.

Эсциталопрам способен влиять на уровень глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом, в связи с чем может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

При применении антидепрессантов, особенно в начале терапии, пациенты нуждаются в тщательном наблюдении в связи с риском проявления суицидального поведения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На время приема Эйсипи следует воздержаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Эйсипи противопоказан к применению во время беременности и лактации.

У новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов, отмечены следующие нарушения, свидетельствующие о возможных серотонинергических эффектах или синдроме отмены: тремор, раздражительность, плохой сон, повышенный мышечный тонус, гипертензия, постоянный плач, трудности сосания.

Если Эйсипи применялся во время беременности, его прием не должен прекращаться резко.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Эйсипи не используется в педиатрии из-за риска возникновения суицидального поведения и враждебности. Если все же принято решение о начале терапии, пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

При нарушениях функции почек

При легком и умеренном нарушении функции почек коррекция дозы препарата не требуется. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ˂ 30 мл/мин) применять Эйсипи следует с осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушенной функцией печени рекомендованная начальная доза препарата в течение 14 дней составляет 5 мг/сут. В случае необходимости возможно ее увеличение до 10 мг/сут. Титрование дозы Эйсипи у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью должно проводиться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет рекомендовано снизить дозу Эйсипи вдвое.

Лекарственное взаимодействие

В связи с риском развития серотонинового синдрома Эйсипи нельзя принимать в течение 2 недель после прекращения терапии необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 24 часов после прекращения приема обратимых ингибиторов МАО. После отмены эсциталопрама неселективные ингибиторы МАО назначают не раньше чем через 7 дней.

Также риск развития серотонинового синдрома существует при совместном приеме эсциталопрама и серотонинергических препаратов (трамадол, суматриптан и другие триптаны).

Возможное взаимодействие эсциталопрама с другими лекарственными средствами:

• препараты, снижающие порог судорожной готовности: возрастает риск развития судорог;
• триптофан, препараты лития: усиливается их эффект;
• препараты зверобоя: возрастает их токсичность;
• пероральные антикоагулянты, препараты, влияющие на свертываемость крови: риск нарушения свертываемости крови;
• дезипрамин, метопролол: в 2 раза увеличивается их концентрация в плазме;
• препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2С19 (в т. ч. омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин), циметидин, ингибиторы CYP3А4 и CYP2D6: увеличивают плазменную концентрацию эсциталопрама.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эйсипи

Отзывы об Эйсипи в сети крайне немногочисленны и в большинстве своем носят положительный характер, показывая эффективность препарата.

Цена на Эйсипи в аптеках

Ориентировочная цена на Эйсипи (таблетки 10 мг, 28 шт.) – 380 руб.

Эйсипи: цены в интернет-аптеках

Эйсипи 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

Эйсипи таблетки п.п.о. 10мг 28 шт.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и.

Эйсипи

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

– панические расстройства с/без агорафобии;

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– Гиперчувствительность к эсциталопраму и вспомогательным компонентам препарата;

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки содержат лактозу);

– детский, юношеский возраст (до 18 лет);

– одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);

– беременность, период грудного вскармливания.

Как применять: дозировка и курс лечения

Перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Депрессивные эпизоды: как правило назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии: в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки, которая затем увеличивается до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет): рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг в сутки) и более низкую максимальную дозу (10 мг в сутки).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: антидепрессанты, в том числе ЭЙСИПИ, не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Сниженная функция почек: при легкой и умеренной почечной недостаточности корректировки доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат с осторожностью.

Сниженная функция печени: рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

Сниженная активность цитохрома Р4502С19: для пациентов со слабой активностью изофермента Р4502С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Прекращение лечения: при прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективно ингибирует обратный захват серотонина (СИОЗС); повышает концентрацию этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), расстройства зрения.

Со стороны психики: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность,

Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения.

Со стороны репродуктивной системы: галакторея, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, ангионевротический отек, повышенное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.

Прочие: гипертермия, анафилактические реакции.

При резком прекращении приема препарата может возникнуть синдром “отмены” (головокружение, головные боли и тошнота). Чтобы избежать возникновения синдрома отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

При передозировке могут развиваться головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ) (изменение ST-T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Особые указания

Препарат следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется применять низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков препарат должен быть отменен.

Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния препарат должен быть отменен.

Эсциталопрам может увеличивать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических лекарственных препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшение состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене препарата.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных проявлений: экхимозов, пурпуры. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, склонным к кровотечениям или принимающих антикоагулянты.

Не рекомендуется одновременный прием препарата с ингибиторами МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. В этом случае следует прекратить одновременный прием СИОЗС и серотонинергических препаратов и начать симптоматическое лечение.

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

При одновременном приеме с ингибиторами МАО, а также в начале приема ингибиторов МАО у пациентов, незадолго до этого принимавших эсциталопрам, повышается риск развития серотонинового синдрома.

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (в том числе с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Одновременный прием с препаратами, снижающими порог судорожной готовности (трициклическими антидепрессантами, СИОЗС, антипсихотиками – фенотиазинами, тиоксантенами, бутирофенонами) повышает риск развития судорог.

Усиливает эффект триптофана и препаратов лития.

Повышает токсичность препаратов зверобоя.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином, дипиридамолом) возможно нарушение свертываемости крови, необходим тщательный контроль соответствующих показателей.

Одновременное применение алкоголя не рекомендуется.

Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2C19 (в том числе омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин), циметидин, а также препараты, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (в том числе флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), увеличивают концентрацию эсциталопрама в плазме крови пациентов. Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Эйсипи

Описание препарата

Acp, ВЕРОФАРМ АО (Россия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: 14 или 28 шт.

Cостав, форма выпуска и упаковка

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.14 шт. — банки (1) — пачки картонные.28 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения Cmax в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd — от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс — 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения — 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочное действие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источники:

http://www.neboleem.net/jejsipi.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name52679.html
http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/nervnaja-sistema/psihoanaleptiki/eisipi.html