Диазепам – отзывы, инструкция

Диазепам

Состав

В 1 драже содержится диазепама 2 либо 5 мг, в качестве вспомогательных веществ: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат кальция.

В 1 ампуле содержится 2 мл раствора, содержание вещества диазепам — 10 мг.

Форма выпуска

• в картонной коробке в блистере, вмещающем 24 таблетки;
• ампулы выпускают в блистерах по 5 штук — в одной коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Транквилизирующее, миорелаксирующее (расслабляющее скелетную мускулатуру), гипноседативное и анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диазепам является транквилизатором бензодиазепинового ряда, который способен потенцировать центральное действие γ -аминомаслянной кислоты как основного тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-γ-аминомаслянной кислоты – хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов. Он обладает избирательной стимуляцией действия γ-аминомасляной кислоты в ретикулярной формации ствола мозга, что уменьшает возбуждение коры головного мозга, лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Миорелаксирующий эффект реализуется по тормозному механизму действия на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.

Диазепам характеризуется дозозависимым влиянием на ЦНС: малые дозы (до 15 мг в сутки) оказывают стимулирующий эффект, в то время как высокие (больше 15 мг) – седативный.

Что касается фармакокинетики, то пероральное применение вызывает абсорбцию 75% дозы в пищеварительном тракте, приблизительно 98% диазепама связывается с протеинами плазмы, развитие терапевтического эффекта происходит на 2-7 день курса лечения.

Метаболизм происходит в печени, где 99% диазепама преобразовывается в неактивные и активные метаболиты, способные проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется препарат в две фазы преимущественно почками (70%), до 10% выводится с калом. Период полувыведения на первом этапе составляет 3 часа, на втором – 48 часов.

Показания к применению

Назначают при различного рода неврозах, беспокойстве и тревоге, психопатии, шизофрении, бессоннице и других нарушениях сна, эпилепсии, абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме, спастическом состоянии и зудящих дерматозах, а также при миозитах, бурситах, артритах, сопровождающихся напряжением скелетной мускулатуры.

Может быть использован как компонент комбинированного наркоза, для облегчения родовой деятельности, в случае преждевременных родов и при преждевременной отслойке плаценты, при столбняке.

Противопоказания

Гиперчувствительность к составляющим компонентам Диазепама и другим бензодиазепинам, а также при печеночной и почечной недостаточности, миастении, выраженной хронической гиперкапнии, закрытоугольной глаукоме и в период беременности.

Побочные действия

Диазепам может вызывать следующие побочные эффекты:

Длительное применение может развивать лекарственную зависимость, а также нарушение памяти.

Диазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Взрослые принимают Диазепам в/в, в/м, ректально (внутрь) от 4 до 15 мг в сутки в два приема, при этом максимальная суточная доза может составлять не более 60 мг и только в условиях стационара.

Грудничкам и детям старше 6 месяцев можно принимать в дозе 0,1–0,8 мг на кг веса в сутки за 3–4 приема.

Инструкция по применению Диазепама предполагает внутримышечное или внутривенное введение по 10–20 мг кратное соответствующим показаниям.

Разовая доза, частота и длительность курса должны устанавливаться индивидуально. Продолжительность курса должна быть как можно меньше, к примеру, лечение бессонницы не должно превышать недели, состояние тревоги — 8-12 недель, предполагая периоды постепенного снижения дозы.

Передозировка

Завышенные дозы Диазепама могут вызывать развитие парадоксального возбуждения, угнетение сердечной/дыхательной активности, арефлексию, апноэ и даже кому.

Существует специфический антидот — Флумазенил, который по механизму является антагонистом бензодиазепинов.

Лечение: промывание желудка, энтеросорбентные средства, искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие

При одновременном применении с:

• Нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками — Диазепам усиливает угнетение ЦНС, дыхательного центра и вызывает выраженную артериальную гипотензию.
• Трициклическими антидепрессантами(в том числе Амитриптилин) — возможно повышение угнетающего эффекта на ЦНС и холинергического действия, увеличение концентрации антидепрессантов.
• Миорелаксантами— усиливается их действие, однако, увеличивается риск развития апноэ.
• Пероральными контрацептивами могут усиливаться эффекты Диазепама, повышая риск развития кровотечения прорывного типа.
• Бупивакаином, флувоксамином— возможно повышение его концентрации в плазме крови.
• Диклофенаком — усиление головокружения.
• Изониазидом, Парацетамолом — снижение выведения Диазепама.
• Карбамазепином, Фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом— ускоряется выведение и метаболизм Диазепама.
• Кофеином— уменьшение седативного и, возможно, анксиолитического действия Диазепама.
• Клозапином — возможны реакции выраженной артериальной гипотензии, угнетения дыхания, потеря сознания.
• Леводопой— подавление противопаркинсонового действия.
• Лития карбонатом — зафиксирован случай развития коматозного состояния.
• Метопрололом — возможно снижение зрения и ухудшение психомоторных реакций.
• Теофиллиномв малых дозах — извращение седативного действия Диазепама.
• Циметидином, Омепразолом, Дисульфирамом — увеличение длительности действия Диазепама.
• Этанолом — этанолсодержащие препараты усиливают угнетение ЦНС, в основном влияние на дыхательный центр, возможно возникновение синдрома патологического опьянения.

Условия продажи

При наличии рецепта.

Условия хранения

В сухом, защищенном от лучей света месте, с температурой окружающей среды 15–25° Цельсия.

Срок годности

Особые указания

В период лечения Диазепамом недопустимо употребление алкоголя.

Относительно вождения автотранспортом и управления механизмами – опасность существует, так как препарат может вызывать головокружение, галлюцинации или общее замедление скорости психомоторики.

Синонимы

При беременности и лактации

Не рекомендуется применять Диазепам в первом триместре беременности, исключение — крайняя необходимость, так как препарат может существенно изменять ЧСС плода. Курс приема при грудном вскармливании следует прекратить.

ДИАЗЕПАМ

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Всасывание быстрое. C_max в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 70%.

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.

Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко – спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях – парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко – запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях – повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко – повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях – нарушения дыхания.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком – возможно усиление головокружения; с изониазидом – уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой – возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом – описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом – возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном – описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Диазепам: отзывы врачей и пациентов. Состав и воздействие на организм, показания к применению

Сильное психотропное лекарство Диазепам можно купить только при условии наличия рецепта от врача. Оно очень сильно воздействует на организм, поэтому не следует принимать его по собственному желанию или превышать дозу, прописанную специалистом. Диазепам, отзывы о котором весьма различны, прописывают при эмоциональных расстройствах, депрессиях, тревогах. Психотропный препарат подавляет эти состояния, воздействуя на нервную систему. Диазепам давно входит в список ВОЗ, так что препарат находится в обороте во всем мире.

Что в составе и как действует на организм

Диазепам выпускают либо в таблетках, либо в ампулах. Раньше его выпускали в форме порошка. Сейчас такая форма встречается достаточно редко, так как порошок очень плохо растворяется в воде и даже спирте. Что присутствует в лекарстве:

1. Моногидрат лактозы;
2. Стеарат кальция;
3. Крахмал.

Все эти вещества выводятся из организма примерно через сутки вместе с мочой. Основное воздействие Диазепама приходится на нервную систему. Препарат в состоянии оказать:

• Седативный эффект;
• Снотворный эффект;
• Антиксиолитический эффект;
• Расслабить мышцы;
• Противосудорожный эффект.

Диазепам подавляет вспышки активности нервных окончаний, вызывая спокойное состояния. Простыми словами – он угнетает психику. Таким образом можно избежать приступов агрессии и другой неприятной активности у психических больных.

Когда применяют Диазепам

Диазепам очень распространен в психиатрии. Его применяют при множестве различных расстройств. К ним относятся:

1. Шизофрения;
2. Депрессия;
3. Истерия;
4. Бессонница;
5. Необоснованные тревога и страх;
6. Панические атаки;
7. Психопатия;
8. Необоснованные приступы агрессии;
9. Эмоциональная подавленность;
10. Фобии.

Другие области использования Диазепама:

• Лечение столбняка;
• Успокоительное перед некоторыми медицинскими процедурами;
• Усиление анестезии во время проведения операций;
• Снятие судорог при эпилепсии;
• Отслойка плаценты или преждевременные роды;
• Лечение амнезии;
• Экзема.

Дозировка Диазепама в каждом конкретном случае и для каждого человека подбирается только индивидуально. Это связано с различными факторами – вес, возраст, состояние сердечно-сосудистой и мочевыводительной систем. Превышать ее нельзя. Это чревато серьезными проблемами со здоровьем.

Противопоказания и негативные последствие для организма

Диазепам очень сильный психотропный препарат, который имеет множество противопоказаний. К ним относятся:

1. Проблемы с почками и печенью;
2. Ночное апноэ;
3. Суицидальные наклонности;
4. Кома;
5. Анафилактический шок;
6. Глаукома;
7. Серьезные проблемы с легкими.

Диазепам вызовет обострения этих заболеваний и может даже привести к летальному исходу. С осторожностью Диазепам применяют в детском и пожилом возрасте, в период беременности. Противопоказан он при кормлении малыша грудью. И, конечно, нельзя применять препарат при аллергии на его составляющие.

Без побочных эффектов здесь тоже не обошлось. Среди них:

• Головокружение, обмороки;
• Сонливость;
• Галлюцинации;
• Расстройства пищеварения (тошнота, диарея, запор);
• Снижение либидо;
• Одышка;
• Жажда.

При очень длительном курсе применения препарата отмечается ухудшение памяти, снижение скорости реакции. У некоторых пациентов препарат вызывает зависимость.

Отзывы врачей

Широкое распространение препарат Диазепам получил не просто так. Врачи отмечают высокую эффективность этого лекарства. Научные исследования американских ученых доказывают седативное воздействие на человека. В исследованиях участвовали люди, страдающие шизофренией. Отмечалось уменьшение приступов, галлюцинаций, снижалась агрессия.

Конечно, мировое медицинское сообщество спорит, стоят ли побочные эффекты этих результатов. Но широкое применение Диазепама говорит о том, что его эффективность настолько высока, что «побочки» выглядят на фоне результатов незначительными.

Мнение пациентов

Отзывы пациентов, по большей части, о Диазепаме положительные. Он прекрасно справляется с различными проблемами. Многие рассказывают о лечении Диазепамом депрессии, в том числе и послеродовой. Пациенты отмечают, что с помощью препарата им удалось быстро справиться с этим состоянием.

Диазепам, отзывы о котором по большей части положительные, требует очень внимательного и осторожного применения. Не стоит заниматься самолечением, назначать себе самостоятельно дозировку и курс приёма. Это тот случай, когда нужно беспрекословно следовать рекомендациям врача.

Видео: при каких состояниях назначают Диазепам

В этом видео врач-психотерапевт высшей категории Александр Галущак расскажет для чего и кому назначают препарат, как правильно его принимать:

Источники:

http://medside.ru/diazepam
http://health.mail.ru/drug/diazepam/
http://medic-23.ru/lekarstvennye-preparaty/461-diazepam-otzyvy.html