Бонефос – отзывы, инструкция

Бонефос

Бонефос – препарат, ингибирующий костную резорбцию.

Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Тем не менее, точные механизмы этого процесса до конца не изучены. Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой. In vitro бисфосфонаты тормозят пципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов. При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияние на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей. Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы при применении клодроновой кислоты для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Фармакокинетика

Всасывание клодроновой кислоты в ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Cmax в сыворотке крови после приема внутрь одной дозы препарата достигается через 30 мин. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам, всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или ЛС, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, за 30 мин — 69% (снижение биодоступности при этом статистически незначимо). Существенные колебания в показателях всасываемости клодроновой кислоты в ЖКТ также наблюдаются как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания в показателях всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое. Vd — 20–50 л.

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T1/2 около 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью (около 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Бонефос для всех лекарственных форм: гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Дополнительно для капсул Бонефос: остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь (множественная миелома).

Способ применения

Капсулы Бонефос следует глотать, не разжевывая.

Суточную дозу 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других ЛС.

При назначении суточной дозы более 1600 мг, ее следует принимать в 2 приема. Первую часть дозы (1600 мг) нужно принять, как рекомендовано выше. Вторую часть дозы, превышающую 1600 мг, следует принять в промежутке между приемами пищи, через 2 ч после или за 1 ч до еды, питья (кроме обыкновенной воды) и приема других ЛС.

Препарат Бонефос нельзя принимать с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями. Рекомендуется в/в введение препарата. При пероральном назначении препарат Бонефос назначается внутрь в начальной высокой дозе 2400–3200 мг ежедневно. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение, при снижении содержания кальция в крови до нормального уровня, дозу постепенно сокращают до 1600 мг.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями, без гиперкальциемии. Дозировка в каждом случае определяется индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 1600 мг/сут. По клиническим показаниям она может быть увеличена, максимально — до 3200 мг/сут.

Больные с почечной недостаточностью. Клодронат выводится главным образом почками.

Дозу препарата Бонефос следует уменьшать в соответствии со следующими рекомендациями: при Cl креатинина, равном 50–80 мл/мин, доза составляет 1600 мг/сут (уменьшение дозы не рекомендуется); при 30–50 мл/мин, доза составляет 1200 мг/сут, при 10–30 мл/мин, доза составляет 800 мг/сут; при Cl креатинина

Бонефос

Показания к применению

Остеолиз на фоне костных метастазов солидных опухолей (рак молочной железы, рак предстательной железы, рак щитовидной железы), остеолиз на фоне множественной миеломы; гиперкальциемия (в результате костных метастазов или костной деструкции, вызванной злокачественной опухолью без метастазов в кости).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания ЖКТ, болезнь Педжета, беременность, период лактации.C осторожностью. ХПН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь и в/в капельно. При тяжелой гиперкальциемии и сильных болях начинают с в/в капельного введения 3-5 мг/кг, в качестве растворителя используют 0.9% раствор NaCl. Курс – 3-5 дней с дальнейшим переходом на пероральный прием. Приготовленный раствор для инфузии следует использовать в течение 12 ч.

Внутрь назначают по 0.8 г 2 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 3.2 г/сут. При миеломной болезни – 1.6-2.4 г/сут, раке молочной железы – 2.4-3.2 г/сут с последующим снижением до 1.6 г/сут, раке предстательной железы – 1.6-3.2 г/сут.

Дневную дозу предпочтительнее принимать утром натощак, запивая достаточным количеством жидкости (не менее 100 мл), после чего следует воздержаться от приема пищи в течение 2 ч. Продолжительность лечения, независимо от используемой формы, должна не превышать 10 дней.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, осуществляемой остеокластами. Уменьшает выраженность болевого синдрома у больных с метастазами в кости, задерживает их прогрессирование, предупреждает развитие новых метастазов.

При передозировке поражаются остеобласты и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция). В связи с длительным депонированием в костях существует потенциальная опасность нарушения структуры вновь образуемой ткани и снижения прочности скелета.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушения функции почек, протеинурия.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, рост активности ЩФ и ЛДГ, снижение концентрации сывороточных фосфатов, повышение концентрации в сыворотке крови гормона передней доли гипофиза и паратиреоидного гормона, гипокальциемия.

Симптомы: гипокальциемия (с клиническими проявлениями и без них).

Лечение передозировки: отмена препарата (концентрация Ca2+ нормализуется самостоятельно в течение 4 сут).

Особые указания

Необходимо ограничить употребление пищевых продуктов, содержащих Ca2+ (молоко, сыр, капуста, салат, редис, абрикосы, клубника, лимоны).

В период лечения необходимо контролировать концентрацию Ca2+ в плазме. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.

До и во время курса лечения необходимо обеспечить надлежащую гидратацию больных.

Следует соблюдать особую осторожность при в/в введении пациентам с выраженной почечной недостаточностью (рекомендуется уменьшить дозу).

Детям препарат может быть назначен только в случаях угрожающей жизни гиперкальциемии.

Применение при беременности и лактации

Неизвестно, проникает ли клодроновая кислота через плацентарный барьер у человека, а также может ли препарат вызывать повреждение плода или влиять на репродуктивную функцию человека. Установлено, что клодроновая кислота проникает через плацентарный барьер у животных.

Неизвестно, проникает ли клодроновая кислота в грудное молоко.

Взаимодействие

ЛС, содержащие двухвалентные катионы (Ca2+, Fe2+, Mn2+, Mg2+ и т.п.), антациды снижают эффективность препарата.

Препараты Ca2+ (показаны) не должны приниматься одновременно с препаратом (требуется интервал 1-2 ч).

Аминогликозиды усиливают выраженность гипокальциемии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Бонефос

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

БОНЕФОС

Бонефос – препарат, ингибирующий костную резорбцию.

Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Тем не менее, точные механизмы этого процесса до конца не изучены. Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой. Бисфосфонаты тормозят пципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов. При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияние на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей. Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы при применении клодроновой кислоты для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Фармакокинетика

Всасывание клодроновой кислоты в ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Cmax в сыворотке крови после приема внутрь одной дозы препарата достигается через 30 мин. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам, всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или ЛС, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, за 30 мин — 69% (снижение биодоступности при этом статистически незначимо). Существенные колебания в показателях всасываемости клодроновой кислоты в ЖКТ также наблюдаются как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания в показателях всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое. Vd — 20–50 л.

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T1/2 около 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью (около 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Бонефос для всех лекарственных форм: гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Дополнительно для капсул Бонефос : остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь (множественная миелома).

Способ применения

Капсулы Бонефос следует глотать, не разжевывая.

Суточную дозу 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других ЛС.

При назначении суточной дозы более 1600 мг, ее следует принимать в 2 приема. Первую часть дозы (1600 мг) нужно принять, как рекомендовано выше. Вторую часть дозы, превышающую 1600 мг, следует принять в промежутке между приемами пищи, через 2 ч после или за 1 ч до еды, питья (кроме обыкновенной воды) и приема других ЛС.

Препарат Бонефос нельзя принимать с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями. Рекомендуется в/в введение препарата. При пероральном назначении препарат Бонефос назначается внутрь в начальной высокой дозе 2400–3200 мг ежедневно. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение, при снижении содержания кальция в крови до нормального уровня, дозу постепенно сокращают до 1600 мг.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями, без гиперкальциемии. Дозировка в каждом случае определяется индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 1600 мг/сут. По клиническим показаниям она может быть увеличена, максимально — до 3200 мг/сут.

Больные с почечной недостаточностью. Клодронат выводится главным образом почками. Поэтому при лечении пациентов с почечной недостаточностью требуется осторожность; внутрь не следует принимать препарат в дозах, превышающих 1600 мг/сут, в течение длительного периода времени.

Дозу препарата Бонефос следует уменьшать в соответствии со следующими рекомендациями: при Cl креатинина, равном 50–80 мл/мин, доза составляет 1600 мг/сут (уменьшение дозы не рекомендуется); при 30–50 мл/мин, доза составляет 1200 мг/сут, при 10–30 мл/мин, доза составляет 800 мг/сут; при Cl креатинина

Источники:

http://www.medcentre24.ru/medikamenty/bonefos.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name3138.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/bonefos.html