Бициклол – отзывы, инструкция

Бициклол

Максимальная концентрация в сыворотке крови может повышаться при приеме препарата после еды. Основной метаболит Бициклола в человеческом организме — 4, 4’ОН-бициклол. Препарат определяется в крови в неизмененном виде через 15 мин после перорального приема. Максимальная концентрация бициклола в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%. Менее 30% бициклола выводится из организма скалом на протяжении 24 ч. Около 1,3% препарата выводится с мочой, 0,03% — с желчью.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Бициклол являются: хронические гепатиты различной этиологии (вирусный, токсический, алкогольный, неалкогольный стеатогепатит), сопровождающиеся повышением активности трансаминаз.

Способ применения:
Бициклол принимается внутрь.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 25–50 мг 3 раза в сутки.
При лечении хронических невирусных гепатитов суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 3 раза); при отсутствии значимой положительной динамики уровня АлАТ и АсАТ на протяжении 1–2 мес приема Бициклола в дозе 25 мг 3 раза в сутки, доза может быть повышена до 50 мг 3 раза в сутки.
При лечении хронических вирусных гепатитов В и С суточная доза Бициклола составляет 150 мг в 3 приема (по 50 мг 3 раза).
Отмена препарата производится постепенно. Бициклол желательно принимать через 1 ч после еды. Продолжительность лечения не менее 6 мес. При необходимости курс лечения может быть повторен через 1 мес.

Побочные действия:
Бициклол обычно хорошо переносится; побочные реакции носят преходящий характер, выражены в слабой или умеренной степени и купируются самостоятельно после отмены препарата или с помощью симптоматической терапии. В клиническом исследовании, включавшем 1416 пациентов, не было зарегистрировано ни одного серьезного побочного эффекта.
С частотой менее 0,5% отмечались: головокружение, кожные высыпания, вздутие живота, нарушения сна, изменение количества феррогемоглобина и лейкоцитов, повышение уровня общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов.
С частотой менее 0,1% отмечались: головная боль, рвота, дискомфорт в желудке, транзиторное повышение уровня глюкозы и креатинина крови.

Противопоказания:
Противопоказано принимать Бициклол при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Беременность:
Систематические данные о применении Бициклола во время беременности и кормления грудью отсутствуют.
Поэтому препарат может использоваться в течение беременности и в период грудного вскармливания, если только ожидаемый лечебный эффект оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не отмечалось случаев неблагоприятного лекарственного взаимодействия Бициклола с другими лекарственными препаратами.

Передозировка:
В исследованиях на животных при приеме Бициклола в дозах, превышающих терапевтические дозы для человека в 150 и 400 раз соответственно, никаких побочных эффектов и токсических реакций не зарегистрировано.

Условия хранения:
Препарат Бициклол следует хранить в сухом месте при температуре 8–25 °С.

Форма выпуска:
Бициклол – таблетки 25 мг.
По 9 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги, по 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Состав:
1 таблетка Бициклол содержит активное вещество: бициклола 25 мг; вспомогательные вещества: крахмал, сахароза, карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, клейстер крахмальный 10%.

Дополнительно:
В период лечения следует тщательно контролировать клиническую картину заболевания и функциональное состояние печени. Наблюдение за пациентом должно продолжаться в течение 6 месяцев после окончания приема Бициклола.
Бициклол следует с осторожностью назначать пациентам с декомпенсацией функции печени (выраженная гипербилирубинемия, гипоальбуминемия, цирроз печени с асцитом, варикозное расширение вен пищевода, кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода, печеночная энцефалопатия, тяжелые формы гепатита, гепаторенальный синдром); при аутоиммунном гепатите.
Дети младше 12 лет. Имеются отдельные указания на применение Бициклола у детей младше 12 лет. При необходимости назначения Бициклола детям младше 12 лет суточная доза должна быть соответственно уменьшена. Лечение в таких случаях должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Пожилые пациенты. Вследствие ограниченных данных об использовании Бициклола у гериатрических пациентов оптимальная суточная доза не определена.

БИЦИКЛОЛ

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 65 мг, сахароза – 40 мг, карбоксиметиламилопектин натрия – 10 мг, магния стеарат – 1 мг, клейстер крахмальный 10% – 25 мг (в пересчете на сухое вещество – 2.5 мг).

9 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Гепатопротектор, по химической структуре является лигнаном. Способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии.

Под действием бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол угнетает продукцию ФНОα активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол подавляет окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНОα и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

В исследованиях in vivo на модели повреждения печени ацетаминофеном было продемонстрировано, что введение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности АЛТ и ACT – маркеров некроза гепатоцитов, уменьшении высвобождения цитохрома С и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также предупреждении дефрагментации ДНК.

В исследованиях in vitro было установлено, что бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита В.

Результаты клинических исследований показали, что бициклол обладает противовоспалительным и гепатопротекторным действием при применении в качестве монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С.

Хронический вирусный гепатит В, хронический вирусный гепатит С, сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз у пациентов с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации к проведению противовирусной терапии, или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.

Неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в т.ч. лекарственный (в составе комплексной терапии).

Для приема внутрь.

Рекомендуемая доза – по 25-50 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с применением в дозе 25 мг 3 раза/сут) может быть продлен до 6 мес.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, повышение гемоглобина.

Со стороны свертывающей системы крови: удлинение протромбинового времени.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастральной области, повышение активности АСТ, ЩФ, ГГТ и концентрации общего билирубина.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд, крапивница.

Прочие: транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина в плазме крови.

Бициклол

Бициклол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bicyclol

Действующее вещество: бициклол (bicyclol)

Производитель: Beijing Union Pharmaceutical Factory (Китай)

Актуализация описания и фото: 23.08.2019

Бициклол – гепатопротекторное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, с двух сторон выпуклые, почти белого или белого цвета (по 9 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

Активное вещество: бициклол, в 1 таблетке – 25 мг.

Вспомогательные компоненты: клейстер крахмальный 10%, карбоксиметилкрахмал натрия, сахароза, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Бициклола по химической структуре является лигнаном. Терапия препаратом при гепатитах различной этиологии способствует понижению повышенной активности печеночных трансаминаз.

Протективное действие бициклола было подтверждено в результате проведения исследований, которые моделировали разные формы повреждения печени: конкавалином А (СоnА) и вакциной BCG – иммунное повреждение; четыреххлористым углеродом (ССl₄) – фиброз/некроз печени, повреждение биомембран; D-галактозамином – повреждение ДНК ядра гепатоцита; ацетаминофеном (АР) – истощение в гепатоцитах глутатиона. В результате терапии наблюдается различной степени выраженности восстановление патоморфологических нарушений структуры печеночной ткани.

Эффект обеспечивается угнетением продукции фактора некроза опухоли (ФНО-α) активными нейтрофилами, макрофагами и купферовскими клетками. Также бициклол способствует уменьшению интенсивности протекания в клетках свободнорадикальных процессов, угнетению окислительной активности, связанной с нарушением функции митохондрий, что позволяет предупредить апоптоз и некроз гепатоцитов. Кроме того, терапия приводит к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов (обеспечивается торможением апоптоза гепатоцитов, стимулированного ФНО-α и цитотоксическими Т-клетками).

В результате проведенных исследований в модели повреждения печени АР установлено, что предварительное применение бициклола значительно снижает степень повреждения гепатоцитов, что проявляется в уменьшении активности АЛТ и ACT (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы), которые являются маркером некроза гепатоцита, а также в предупреждении дефрагментации ДНК и снижении высвобождения цитохрома С и апоптозиндуцирующих факторов из митохондрий.

Бициклол может подавлять экскрецию HBsAg, HBeAg и репликацию ДНК вируса гепатита В.

При хроническом вирусном гепатите С умеренной степени активности терапия Бициклолом в суточной дозе 150 мг на протяжении 12 недель статистически достоверно снижает биохимические показатели воспалительного процесса в печени (активности АЛТ и ACT, прямого, непрямого и общего билирубина), а также уменьшает проявления астеновегетативного синдрома и повышает качество жизни пациентов. Это свидетельствует о противовоспалительном и гепатопротективном эффектах при применении препарата в виде монотерапии при хроническом вирусном гепатите С.

Терапия бициклолом на протяжении 12 недель в дозе 150 мг в день характеризуется хорошей переносимостью и благоприятным профилем безопасности.

Фармакокинетика

Бициклол после перорального приема быстро всасывается и определяется в крови спустя 15 минут.

Т_1/2ka и Т_1/2ke (период полувыведения в первую и вторую фазы двухфазной модели) составляют 0,84 и 6,26 ч соответственно. С_mах (максимальная концентрация вещества) в плазме крови составляет 50 нг/мл, время ее достижения – 1,8 ч.

С_mах и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») прямо зависят от дозы и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. С_mах при приеме бициклола после еды может возрастать.

При многократном применении в терапевтической дозе не кумулирует. Степень связывания Бициклола с белками плазмы крови – 78%.

С_mах в печени достигается за 4 часа. Метаболизм происходит в печени, в нем участвуют изоферменты цитохрома Р₄₅₀. Основным метаболитом является 4,4′-гидроксибициклол.

На протяжении 24 часов кишечником из организма выводится до 30% препарата. Примерно 1,3% дозы выводится с мочой, 0,03% – с желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бициклол применяется для лечения хронических вирусных гепатитов B и C, сопровождающихся повышением активности печеночных трансаминаз, в следующих случаях:

• ранее проведенные курсы противовирусной терапии оказались неэффективными;
• отсутствует мотивация на проведение противовирусной терапии;
• имеется гиперчувствительность к препаратам стандартной противовирусной терапии.

Противопоказания

• суб- и декомпенсированный цирроз печени (классы B и С согласно классификации Чайлд – Пью);
• гепатоцеллюлярная карцинома;
• аутоиммунный гепатит;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью Бициклол следует применять при наличии сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, панкреатит и холецистит, т. к. препарат может способствовать повышению активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП).

Инструкция по применению Бициклола: способ и дозировка

Таблетки Бициклол следует принимать внутрь после еды.

Взрослым пациентам назначают по 1–2 таблетки 3 раза в сутки.

Продолжительность терапии – 12 недель.

При необходимости врач может продлить курс (с использованием разовой дозы 25 мг) до 6 месяцев.

Побочные действия

Бициклол переносится обычно хорошо. Возникающие реакции, как правило, выражены незначительно или умеренно, носят преходящий характер, купируются с помощью симптоматической терапии или проходят самостоятельно после отмены препарата.

Возможные побочные эффекты:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, вздутие живота, тошнота, рвота;
• со стороны нервной системы: головокружение, нарушение сна, головная боль;
• со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, кожные высыпания, крапивница;
• лабораторные данные: транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина в крови, уменьшение количества тромбоцитов, лейкопения, удлинение протромбинового времени, повышение активности трансаминаз, гемоглобина, активности ЩФ, ACT и ГГТП, концентрации общего билирубина.

Передозировка

Особые указания

Во время лечения следует систематически контролировать показатели функции печени и клинической картины заболевания.

При наличии сопутствующих желудочно-кишечных заболеваний терапию рекомендуется проводить под дополнительным контролем функциональных показателей гепатобилиарной системы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования по поводу влияния Бициклола на скорость реакций и способность к концентрации внимания не проводились. Однако учитывая вероятность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ и управлении транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Бициклол во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Бициклолом пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: гепатоцеллюлярная карцинома, аутоиммунный гепатит, суб- и декомпенсированный цирроз печени (по классификации Чайлд – Пью – классы В и С).

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие бициклола с другими лекарственными средствами не изучалось.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре 8–25 °С.

Срок годности – 3 года.

Аналоги

Аналогами Бициклола являются Резалют Про, Спленин.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бициклоле

Отзывы о Бициклоле немногочисленные. Те, кто принимал препарат, чаще всего приходят к выводу, что он не лечит, а лишь на время улучшает состояние. Отмечают, что после отмены терапии все показатели возвращаются к исходным. Курсовая стоимость оценивается как высокая.

Цена на Бициклол в аптеках

Примерная цена на Бициклол (18 таблеток) составляет 1848–2355 рублей.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Источники:

http://www.medcentre24.ru/medikamenty/bitsiklol.html
http://health.mail.ru/drug/bitsiklol/
http://www.neboleem.net/biciklol.php