Артезин – отзывы, инструкция

Артезин

Состав

В таблетках содержится активное вещество: доксазозина мезилат.

Вспомогательные составляющие: крахмал картофельнаый, повидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, кросповидон.

Форма выпуска

Выпускается Артезин в форме таблеток, расфасованных по 10 штук в контурные ячейки и по 3 ячейки – в упаковке.

Фармакологическое действие

Таблетки Артезин обладают гипотензивным и сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество доксазозин – это селективный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Приём лекарственного средства понижает тонус сосудистых мышц, уменьшая ОПСС, способствует понижению АД.

Однократное применение таблеток оказывает заметный гипотензивный эффект спустя 2-6 ч, сохраняя его не менее суток. Во время лечения больные с артериальной гипертензией не ощущают различия величин давления, независимо от положения тела.

Также эффективность препарата отмечается при артериальной гипертензии, даже если заболевание сопровождается метаболическими нарушениями, например, ожирением, снижением толерантности к глюкозе и так далее. Понижается вероятность развития ИБС. При лечении нормотоников снижение АД не происходит. Продолжительный приём доксазозина не приводит к уменьшению антигипертензивного эффекта.

Во время лечения препарата возможно понижение уровня концентрации триглицеридов или общего холестерина в составе плазмы крови.

Продолжительная терапия нередко вызывает регрессию гипертрофию в левом желудочке, увеличение активного плазминогена в тканях, возможное подавление агрегации тромбоцитов.

В результате блокирования α1-адренорецепторов, находящихся в капсуле и строме предстательной железы, шейке мочевого пузыря, снижается давление и сопротивление в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивляемости внутреннего сфинктера. Таким образом, Артезин при простатите помогает улучшить показатели уродинамики и значительно снизить проявления симптомов заболевания. Проявление устойчивого эффекта отмечается через 1-2 недели с начала терапии.

Внутри организма препарат подвергается быстрому и хорошему всасыванию в ЖКТ. При этом абсорбция вещества составляет 80-90%. Если одновременно с лекарством употребляется еда, то возможно замедление всасывания примерно на час. Связь с белками в плазме крови составляет почти 98%. Вещество выводится из плазмы крови в два этапа, поэтому допускается применение лекарства только раз в сутки.

Препарат подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуется несколько метаболитов. Выведение большей части препарата происходит в метаболитах через кишечник, небольшая часть в неизмененном виде при помощи почек.

Показания к применению

Применение Артезина рекомендуется при:

• артериальной гипертензии в составе комплексного лечения;
• доброкачественной гиперплазии предстательной железы, сопровождаемой артериальной гипертензией или при нормальных показателях АД.

Противопоказания к применению

Следует воздержаться от приёма препарата при:

• гиперчувствительностик нему;
• возрасте до 18 лет.

Соблюдать осторожность нужно при нарушениях функций печени, аортальном и митральном стенозе, ортостатической гипотензии.

Побочные эффекты

При лечении Артезином могут возникать различные побочные действия. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, может развиваться ортостатическая гипотензия, общие реакции в виде астении, утомляемости, недомогания, аллергических реакций, кожной сыпи, крапивницы. Не исключены нарушения сердечнососудистой и нервной систем, например, периферические отёки, обмороки, головокружение, головные боли, сонливость.

Также возможно появление тошноты, ринита, брадикардии, тахикардии, сердцебиения, болей в груди, стенокардии и так далее.

Во время лечения больных с ДКПЖ могут проявиться такие же побочные эффекты, какие наблюдаются у людей с артериальной гипертензией. Помимо этого, могут развиться и другие нежелательные действия: аллергические реакции, нарушения деятельности эндокринной, пищеварительной, мочевыделительной, дыхательной и системы кроветворения.

Артезин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приёма внутрь раз в сутки, целиком, запивая водой.

Начинают лечение артериальной гипертензии с суточного дозирования 1 мг, рекомендованного к приёму перед сном. Приняв первую дозу препарата, больному нужно находиться в постели примерно 6-8 ч, так как может развиться феномен первой дозы.

Если спустя 1-2 недели терапевтический эффект оказался недостаточным, возможно повышение суточной дозы до 2 мг. Следующее повышение дозировки на 2 мг допускается только по истечении 1–2 недель и так далее. Как показывает клиническая практика, достижение оптимального лечебного эффекта происходит при приёме суточной дозы, составляющей 8 мг. Максимально возможное суточное дозирование – 16 мг.

Когда достигается стойкий терапевтический эффект, возможно уменьшение до поддерживающей дозировки, равной 2-4 мг.

Лечение ДГПЖ начинают с суточной дозировки – 1 мг, что минимизирует риск проявления ортостатической гипотензии, а также обморочного состояния. Учитывая показатели уродинамики и симптоматику ДГПЖ, возможно увеличение дозировки, но не раньше, чем спустя 1-2 недели.

Средняя поддерживающая суточная доза составляет 2-4 мг, максимально допустимая – до 8 мг.

Возможно продолжительное лечение, длительность которого устанавливает лечащий врач.

Передозировка

В случаях передозировки проявляется выраженное понижение АД, обморочное состояние.

При этом проводится лечение в зависимости от проявившейся симптоматики, предварительно уложив больного в постель.

Взаимодействие

Сочетание с антигипертензивными препаратами может усилить их гипотензивный эффект.

В комбинации с индукторами микросомального окисления повышается эффективность Доксазозина, а с ингибиторами, НПВС, например, Индометацином, эстрогенами и симпатомиметическими средствами, наоборот, снижается.

Одновременный приём с Циметидином может повысить биодоступность препарата.

Особые указания

Данный препарат должен назначаться с особой осторожностью пациентам, с нарушениями функционирования печени, особенно, когда одновременно принимают лекарства с гепатотоксическим эффектом. Если ухудшаются показатели функционального состояния печени, то лечение сразу отменяют. Чтобы предотвратить ортостатические реакции, пациентам нужно избегать резких и внезапных изменений в положении тела.

Предшествующая диуретическая терапия или диета с ограниченным употреблением натрия может стать причиной развития эффекта первого приёма. Также до начала лечения следует исключить наличие ракового перерождения предстательной железы.

Установлено, что Артезин вызывает ортостатические реакции, на начальной стадии терапии или при повышении дозы. Поэтому больным следует воздерживаться от любых опасных видов деятельности, например, управления автотранспортом, прочими механизмами и транспортными средствами.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном, сухом месте, недоступном детям.

АРТЕЗИН

Артезин – сосудорасширяющее средство, которое блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы сосудов и альфа1-адренорецепторы.

Фармакологические свойства

Сосудорасширяющее. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы сосудов и альфа1-адренорецепторы (стромы и капсулы предстательной железы, шейка мочевого пузыря).

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.

После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ИБС.

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина (ОХ). Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП/ОХ.

При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение препарата больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), Tmax — 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч.

Связывание с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным Т1/2 — 19–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенные различия.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ);
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

Способ применения

Принимать 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин в лекарственной форме: таблетки по 1 и 2 мг.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженном на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед. В последующем через каждые 1–2 нед дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальная доза — 16 мг/сут (превышать нельзя).

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг/сут).

При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока.

Максимально допустимая доза — 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут.

Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Противопоказания

• гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина или любому из вспомогательных компонентов препарата;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени; аортальный и митральный стеноз; ортостатическая гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

До настоящего времени опыт применения препарата Артезин у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия (по данным экспериментальных исследований), Артезин может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

Побочные действия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны ССС: периферические отеки, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.

У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара (приливы), увеличение массы тела.

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: алопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Взаимодействие с другими лекарствами

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС.

Не отмечено неблагоприятное взаимодействие при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя α-адреностимулирующие эффекты, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Циметидин повышает биодоступность доксазозина.

Ингибиторы ФДЭ могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: перевод больного в положение лежа с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями, симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 4 года.

Форма выпуска

Выпускается только в форме таблеток (1, 2 и 4 мг). В упаковках по 10 шт. В пачке картонной 3 упаковки.

Условия отпуска по рецепту.

Состав

• активное вещество: доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин) 4 мг.
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 20 мг; лактозы моногидрат — 165,12 мг; повидон — 2 мг; кросповидон (Коллидон CL) — 6 мг; магния стеарат — 2 мг.

Дополнительно

Особую осторожность необходимо соблюдать при нарушении функции печени, особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами ФДЭ (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Эффект первого приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением потребления натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с тем, что Артезин способен вызывать ортостатические реакции, в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

АРТЕЗИН

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 25), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α₁-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α₁-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Тяжелая печеночная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе); артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекции мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; обструктивные расстройства органов ЖКТ; обструкция пищевода; уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); детский и подростковый возраст до 18 лет; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину).

В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря; анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели – до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.

Максимальная доза: 16 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α₁-адренорецепторов.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

С осторожностью следует применять при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.

После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Источники:

http://medside.ru/artezin
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/artezin.html
http://health.mail.ru/drug/artezine/