Аромазин – отзывы, инструкция

Аромазин

Состав

В составе лекарства есть активное вещество эксеместан и дополнительные компоненты: маннит (E421), сахароза, титана диоксид (Е171), микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кросповидон, натрия крахмалгликолят, спирт поливиниловый, магния карбонат легкий, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный, полисорбат 80, метилпарагидроксибензоат, эмульсия симетикона.

Форма выпуска

Аромазин выпускается в таблетках, которые покрывает сахарная оболочка. Это круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с сероватым оттенком.

С одной стороны таблетки есть черная маркировка в виде числа «7663». Упаковка может вмещать 15, 30 или 90 таблеток.

Фармакологическое действие

Аромазин является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, который по своей структуре напоминает природное вещество андростендион.

В организме женщины, которая переживает период постменопаузы, продукция эстрогенов проходит в основном через превращение в эстрогены андрогенов под влиянием фермента ароматазы. Путем блокирования продукции эстрогенов через ингибирование ароматазы можно обеспечить эффективное лечение гормонозависимой онкологии молочной железы у женщин в период постменопаузы.

Средство Аромазин действует путем связывания активного вещества с активным фрагментом фермента. Как следствие, происходит его инактивация. Под влиянием Аромазина концентрация эстрогенов в крови у женщин в постменопаузе снижается. Этот процесс отмечается при приеме дозы 5 мг, наиболее выраженное снижение наблюдается при приеме доз средства 10-25 мг.

Согласно с имеющимися исследованиями, у женщин из этой категории которые получали 25 мг лекарства ежедневно, содержание фермента ароматазы уменьшилось на 98%.

Эксеместан не демонстрирует прогестагенной и эстрогенной активности. Если средство применяется в больших дозах, отмечается его незначительная андрогенная активность.

Препарат не воздействует на биосинтез альдостерона и кортизола в надпочечниках, чем подтверждается его избирательное влияние. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как эксеместан попадает внутрь, он абсорбируется из ЖКТ быстро. Нет данных об абсолютной биодоступности средства. Если была принята однократно доза 25 мг, то максимальная концентрация в плазме отмечается через 2 часа.

Если пациент одновременно с препаратом принимает пищу, то биодоступность повышается на 40%. С белками плазмы эксеместан связывается на 90%. С эритроцитами активное вещество лекарства и его метаболиты не связываются

Период полувыведения из организма равен примерно 24 часам. Примерно по 40% эксеместана выводится на протяжении недели с калом и мочой.

Нет связи между возрастом человека и системным действием лекарства. Не нужно корректировать дозу тем, кто болеет почечной или печеночной недостаточностью.

Показания к применению

Аромазин показан к применению в следующих случаях:

• С целью адъювантного лечения женщин в период постменопаузы, у которых отмечаются ранние стадии рака молочной железы, при этом проба на эстрогеновые рецепторы неуточненная или положительная. Применяется с целью уменьшить проявление местных регионарных, отдаленных или контралатеральных метастазов.
• Назначается как лекарство первого ряда для терапии распространенного рака молочной железы у женщин с индуцированным или естественным статусом менструальной паузы, у которых отмечается положительная проба на гормональные рецепторы.
• Назначается как лекарство второго ряда для терапии распространенного рака молочной железы у пациенток, имеющих естественный или индуцированный постменопаузальный статус, при условии, что у них отмечен прогресс болезни на фоне монолечения антиэстрогенами.
• Назначается как лекарство третьего ряда с целью терапии распространенного рака молочной железы у пациенток, переживающих менструальную паузу, при условии, что у них отмечен прогресс болезни на фоне полигормонального лечения.

Противопоказания

Аромазин не назначается при развитии высокой чувствительности к эксеместану или другим веществам, которые есть в составе средства.

Также не назначается беременным, кормящим матерям и пациентам в детском возрасте.

Побочные действия

Лекарственное средство в процессе терапии переносится больными хорошо. Однако иногда отмечаются слабые или умеренные проявления побочных эффектов.

Женщины, которые проходили курс лечения Аромазином, в качестве побочных явлений чаще всего отмечали появление приливов, высокой утомляемости и артралгии. Таким образом, при приеме препарата отмечались следующие побочные эффекты:

• нарушения метаболизма: анорексия;
• нарушения психики: бессонница,депрессия;
• нарушения сосудистого характера: приливы;
• нарушения неврологического характера: головокружение, головная боль, сонливость;
• нарушения в работе ЖКТ: тошнота, боли в области живота, рвота, диарея, запор, диспепсические проявления;
• нарушения состояния кожи: сильная потливость, алопеция, сыпь;
• нарушения функций костно-мышечной системы: боли в спине, мышцах, суставах, конечностях, остеоартроз, миалгия, артрит, переломы, остеопороз;
• лимфатическая система, система кровообращения: тромбоцитопения и лейкопения у людей с распространенным раком молочной железы;
• другие расстройства: периферические отеки, утомляемость, астения.

Отмечалось также увеличение показателей функциональных печеночных тестов.

Инструкция на Аромазин (Способ и дозировка)

Инструкция на Аромазин предусматривает, что взрослые женщины и пациентки в пожилом возрасте должны принимать таблетки один раз в день в дозе 25 мг 1 раз в сутки. Рекомендуется пить лекарство после приема еды.

При раке молочной железы на ранних стадиях принимать Аромазин нужно до тех пор, пока завершится пятилетняя адъювантная гормональная терапия или до появления отдаленных либо местных или новой контралатеральной опухоли.

Пациенты, страдающие распространенным раком молочной железы, должны продолжать терапию до того времени, пока отмечается прогресс опухоли.

Передозировка

Нет данных об однократной дозе этого препарата, которая могла бы вызвать появление серьезных симптомов.

Если произошла передозировка, необходимо проводить симптоматическое лечение, так как специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие

Aромазин нельзя назначать с теми лекарствами, которые содержат эстроген, так как при одновременном приеме отмечается отрицательное фармакологическое воздействие.

Активный ингредиент не ингибирует ни один из главных CYP изоферментов, подвергается метаболизму под влиянием цитохрома P450 (CYP3A4) и альдокеторедуктаз.

Условия продажи

Реализуется Аромазин по рецепту.

Условия хранения

Относится к списку Б. Нужно хранить при температуре, которая не превышает 30°С, Аромазин нужно беречь от доступа детей.

Срок годности

Можно хранить 3 года. После этого срока принимать таблетки нельзя.

Особые указания

Не назначается пациенткам с предменопаузальным эндокринным статусом, учитывая механизм влияния этого средства. Нужно установить статус с помощью оценки уровней ФСГ, ЛГ, эстрадиола.

Так как Аромазин – это средство, под действием которого заметно снижается уровень эстрогенов, следует рассчитывать на то, что минеральная плотность костей снизится.

При необходимости адъювантного лечения людей с остеопорозом или тех, у кого отмечается риск развития этой болезни, изначально необходимо провести оценку параметром минеральной плотности костей путем денситометрии.

Важно обеспечить постоянное наблюдение за теми, кто принимает Аромазин, если существует такая необходимость, пациенты должны проходить лечение остеопороза.

Пациентам следует учитывать, что в составе Аромазина есть сахароза.

Ввиду содержания в составе таблеток метилпарагидроксибензоата, возможно проявление аллергических реакций, иногда отстроченных.

Так как в процессе приема этого лекарства возможно развитие астении, сонливости, головокружения, это следует учесть людям, управляющим транспортом, и тем, кто занимается потенциально небезопасной деятельностью.

Спортсмены иногда применяют Аромазин в бодибилдинге, чтобы предотвратить повышение содержания эстрогенов после приема курса стероидов и, как следствие, развития гинекомастии.

Аромазин

Цены в интернет-аптеках:

Аромазин – противоопухолевый препарат, используемый для лечения рака молочной железы.

Форма выпуска и состав Аромазина

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых сахарной оболочкой.

Основным действующим веществом Аромазина является эксеместан.

В качестве вспомогательных веществ выступают: гипромеллоза, маннит, полисорбат 80, диоксид кремния коллоидный гидратированный; кросповидон, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, МКЦ.

В состав сахарной оболочки Аромазина входят: поливиниловый спирт, симетиконовая эмульсия, гипромеллоза, метил-п-гидроксибензоат, карбонат магния, макрогол 6000, диоксид титана, сахароза.

Фармакологическое действие Аромазина

Эксеместан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, который по своей структуре сходен с природным андростендионом.

Поскольку у женщин, находящихся в периоде постменопаузы, эстрогены производятся большей частью за счет превращения андрогенов в эстрогены в периферических тканях под действием ароматазы, то блокирование продуцирования эстрогенов ингибированием ароматазы считается избирательным и эффективным методом терапии гормонозависимого рака молочной железы в постменопаузе.

Аромазин необратимо связывается с активной частью фермента, одновременно инактивируя его. В период постменопаузы Аромазин снижает уровень эстрогенов в сыворотке крови с дозы 5 мг. При применении 10-25 мг происходит максимальное снижение уровня эстрогенов.

Эксеместан не обладает эстрогенной и прогестагенной активностью. При приеме препарата в высоких дозах может обнаруживаться несильная андрогенная активность.

При приеме Аромазина даже в низких дозировках наблюдается небольшое повышение уровня ФСГ и ЛГ в сыворотке крови, что характерно для препаратов этой фармакологической группы.

Показания к применению Аромазина

Согласно инструкции Аромазин применяется при:

• Адъювантной терапии рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в период постменопаузы с неизвестным рецепторным статусом или с эстроген-положительными рецепторами, после окончания первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, для уменьшения риска возникновения рецидивов и контралатерального рака молочной железы;
• Распространенном раке молочной железы у женщин в период индуцированной или естественной постменопаузы при прогрессировании болезни на фоне антиэстрогенной терапии или после применения различных видов гормонального лечения.

Противопоказания

По инструкции Аромазин не назначается:

• При пременопаузном эндокринном статусе;
• Во время беременности и лактации;
• При повышенной чувствительности к компонентам Аромазина.

Препарат назначают с осторожностью при наличии нарушений функции почек и печени.

Способ применения и дозировка

По инструкции Аромазин следует принимать внутрь.

Рекомендуемая доза препарата составляет 25 мг. Аромазин принимается один раз в день после еды.

При раке молочной железы в начальной стадии терапия препаратом продолжается до тех пор, пока длительность адъювантной гормональной терапии в целом не достигнет пяти лет.

Терапия пациентов с распространенным раком молочной железы носит длительный характер.

Если опухолевое заболевание прогрессирует или развивается контралатеральный рак молочной железы, то прием Аромазина прекращают.

При почечной или печеночной недостаточности не требуется коррекции дозы препарата.

Побочные действия

Побочные эффекты при приеме Аромазина в рекомендуемой дозировке незначительны или выражены достаточно умеренно.

По отзывам Аромазин может вызывать следующие побочные эффекты:

• Пищеварительная система: тошнота, анорексия, боли в животе, диспепсия, запор, рвота, диарея;
• Сердечно-сосудистая система: приливы;
• Центральная и периферическая нервная система: головная боль, депрессия, бессонница, синдром запястного канала, головокружение;
• Костно-мышечная система: скелетно-мышечные и суставные боли;
• Дерматологические реакции: сыпь, потливость, алопеция.

Также в отзывах к Аромазину отмечаются: боли неясной локализации, повышенная утомляемость, отеки ног или периферические отеки.

У 20% пациентов (чаще у пациентов с лимфопенией) наблюдалось временное снижение уровня лимфоцитов. Но средний уровень лимфоцитов у таких пациентов с течением времени существенно не изменялся, и сопутствующего роста заболеваемости вирусными инфекциями не происходило.

Иногда наблюдалось увеличение активности ЩФ и печеночных ферментов, чаще у пациентов с метастазами в кости и печень, а также при других поражениях печени.

Передозировка

По отзывам Аромазин в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и до 600 мг в суточной дозе у женщин с распространенным раком молочной железы в период постменопаузы переносился хорошо.

Не установлена однократная доза Аромазина, которая вызывает появление симптомов, опасных для жизни.

В случае передозировки Аромазином следует провести симптоматическую терапию и контролировать жизненно важные функции организма.

Применение при беременности и лактации

Аромазин противопоказан в период беременности и во время грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении Аромазина с другими препаратами, содержащими эстрогены, полностью нивелируется его фармакологическое действие.

Эксеместан метаболизируется под воздействием альдокеторедуктаз и CYP3A4 и не ингибирует главные изоферменты CYP.

Несмотря на то, что эксеместан фармакокинетически взаимодействует с рифампицином, фармакологическая активность Аромазина при этом не изменяется, поэтому не требуется коррекции дозы.

Особые указания

Препарат не рекомендуется назначать пациенткам с пременопаузным эндокринным статусом. Когда это клинически обосновано, то постменопаузный статус необходимо подтверждать установлением уровня эстрадиола, ФСГ и ЛГ.

Не следует назначать Аромазин вместе с содержащими эстрогены препаратами.

Пациенты, принимающие Аромазин, должны быть предупреждены о возможности возникновения во время лечения астении, сонливости, головокружения. При появлении таких симптомов следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Препарат не рекомендован для использования у детей.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить при температуре не выше 30º в месте, недоступном для детей.

Аромазин

Аромазин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aromasin

Код ATX: L02BG06

Действующее вещество: Эксеместан (Exemestanum)

Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Цены в аптеках: от 990 руб.

Аромазин – синтетический противоопухолевый препарат, применяемый для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в индуцированной или естественной постменопаузе.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде белых, покрытых сахарной оболочкой таблеток с гравировкой «7663» на одной из сторон (по 15 шт. в блистере, по 1, 2, 6 блистеров в картонной пачке).

Действующее вещество – эксеместан, в 1 таблетке – 25 мг.

Вспомогательные вещества: кросповидон, маннит, полисорбат 80, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эксеместан относится к необратимым стероидным ингибиторам ароматазы, структура которых напоминает природное вещество андростендион.

У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены вырабатываются преимущественно в результате превращения андрогенов в эстрогены под влиянием фермента ароматазы в периферических тканях. Предотвращение образования эстрогенов посредством ингибирования ароматазы считается эффективным и селективным методом терапии гормонозависимых онкологических заболеваний молочной железы у пациенток в постменопаузе.

Эксеместан необратимо связывается с активным компонентом фермента, что приводит к его инактивации. Согласно подтвержденным данным, применение Аромазина у женщин в период постменопаузы понижает уровень эстрогенов в сыворотке крови при приеме дозы 5 мг и более, причем максимальное снижение (более 90%) отмечается при назначении препарата в дозе 10–25 мг. У женщин в постменопаузе с диагностированным раком молочной железы, которые ежедневно получают 25 мг эксеместана, общее содержание ароматазы в организме снижается на 98%.

Для эксеместана не характерна эстрогенная и прогестагенная активность. Выявлена лишь незначительная андрогенная активность, в основном при приеме высоких доз. Вещество не участвует в процессах биосинтеза альдостерона и кортизола в надпочечниках, что доказывает селективность действия лекарственного средства. Поэтому заместительная терапия минералокортикоидами и глюкокортикоидами не является необходимой. При назначении препарата даже в небольших дозах наблюдается незначительное повышение содержания лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона в сыворотке крови. Это обусловлено тем, что снижение уровня эстрогенов в организме стимулирует выработку гонадотропинов в гипофизе также и у пациенток в постменопаузе.

Фармакокинетика

После перорального приема эксеместан быстро всасывается, преимущественно из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность вещества не установлена, однако существуют предположения, что она зависит от экстенсивного эффекта «первого прохождения» через печень. При однократном приеме дозы 25 мг максимальное содержание эксеместана в плазме, составляющее 17 нг/мл, достигается спустя 2 часа. При приеме препарата вместе с пищей его биодоступность увеличивается на 40%.

Для фармакокинетических параметров характерна линейная зависимость. Конечный период полувыведения составляет примерно 24 часа. Активный компонент Аромазина связывается с белками плазмы приблизительно на 90%. Связывания эксеместана и его метаболитов с эритроцитами не происходит. Повторный прием не приводит к непрогнозируемой кумуляции вещества.

Биотрансформация эксеместана производится посредством окисления метиленовой группы в 6-й позиции под воздействием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17-кетогруппы под воздействием альдокеторедуктазы с дальнейшей конъюгацией. Метаболиты эксеместана либо неактивны, либо обладают меньшей активностью в случае ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Эксеместан выводится с мочой и калом на протяжении недели примерно в равных количествах (около 40%). 0,1–1% вещества выводится с мочой в неизмененном виде.

Возраст пациента и системное воздействие Аромазина прямо не взаимосвязаны. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) системное воздействие препарата в 2 раза выше, однако коррекция дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью умеренной или высокой степени тяжести системное воздействие препарата в 2–3 раза выше, но необходимость коррекции дозы отсутствует.

Показания к применению

• Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в индуцированной или естественной постменопаузе (лечение препаратом показано после прохождения различных видов гормональной терапии, а также в случаях прогрессирования заболевания на фоне антиэстрогенной терапии);
• Адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами (после завершения первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном для снижения риска рецидивов).

Противопоказания

Согласно инструкции, Аромазин противопоказано применять женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, а также при повышенной чувствительности к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства.

Применение препарата противопоказано при беременности, в период лактации, а также в детском возрасте.

Инструкция по применению Аромазина: способ и дозировка

Таблетки принимают по 1 шт. после еды 1 раз в день.

На ранних стадиях рака молочной железы длительность лечения должна продолжаться не менее 5 лет.

В случаях прогрессирования заболевания применение препарата необходимо прекратить.

Побочные действия

Лекарственное средство может вызвать тошноту, бессонницу, головную боль, приливы, потливость, суставные и мышечные боли.

Значительно реже при приеме препарата могут наблюдаться: анорексия, запор, головокружение, боль неуточненной локализации, отеки ног, боль в области живота, алопеция, диспепсия, рвота, депрессия, диарея, синдром запястного канала, сыпь, периферические отеки.

Передозировка

Однократная доза Аромазина, способная привести к развитию симптомов, угрожающих летальным исходом, не установлена. Прием препарата в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузальном периоде с обширным раком молочной железы не вызывает побочных эффектов.

Специфические антидоты отсутствуют. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Пациенты, принявшие Аромазин в высоких дозах, должны некоторое время оставаться под наблюдением врача. Также рекомендуется регулярный мониторинг жизненно важных функций.

Особые указания

Корректировка дозы при почечной или печеночной недостаточности не требуется.

Не следует принимать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими эстрогены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о возможности проявления во время курса терапии таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость и астения. При возникновении этих симптомов рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими особой сосредоточенности и незамедлительных реакций.

При нарушениях функции почек

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат назначают с осторожностью при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Для пациенток преклонного возраста рекомендуемая доза Аромазина составляет 25 мг 1 раз в день, желательно после приема пищи.

Лекарственное взаимодействие

Эстрогенсодержащие препараты полностью нивелируют фармакологическое действие Аромазина. Его действующее вещество метаболизируется под действием цитохрома Р450 CYP3А4 и альдокеторедуктаз, поэтому не способно ингибировать ни один из основных CYP-изоферментов.

Кетоконазол специфически ингибирует изофермент CYP3А4, однако подтвержденное влияние этого на фармакокинетику эксеместана не выявлено. Хотя эксеместан фармакокинетически взаимодействует с рифампицином – мощным индуктором изофермента CYP3А4, фармакологическое действие Аромазина остается неизменным, поэтому коррекция дозы не требуется.

Аналоги

К структурным аналогам Аромазина относятся препараты Ароместон и Эксеместан-Тева.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аромазине

Большинство пациенток оставляет благоприятные отзывы об Аромазине, отмечая, что он переносится хорошо. Однако некоторые больные жалуются на побочные действия препарата, выражающиеся в приливах, бессоннице, тошноте, болевых ощущениях в спине и суставах. Превалируют мнения, что лекарственное средство очень эффективно при онкологических заболеваниях, но принимать его можно только по назначению врача.

Цена на Аромазин в аптеках

В зависимости от региона цена на Аромазин в среднем составляет 1500–2500 рублей за упаковку, состоящую из 30 таблеток.

Источники:

http://medside.ru/aromazin
http://zdorovi.net/preparaty/aromazin.html
http://www.neboleem.net/aromazin.php