>

Аналоги ВАЛТРЕКС 500мг 10 шт. таблетки — отзывы, инструкция

Содержание

Лучший аналог «Валтрекса»: инструкция и отзывы

«Валтрекс» – противовирусный препарат, который является самым распространенным средством для лечения вируса герпеса. Действующее вещество препарата – валацикловир, при попадании в организм превращается в ацикловир в кишечнике, воздействует на вирусы определённого типа, а после в течение 3 часов выводится вместе с мочой. Для того чтобы найти наиболее подходящий аналог «Валтрекса», нужно понимать, что это за препарат, для чего он нужен и за счет чего работает.

«Валтрекс»

У потребителя часто возникает вопрос о том, нужно искать другой препарат, если врач выписал «Валтрекс». Дело в том, что такой препарат, как «Валтрекс», аналоги дешевле и доступнее имеет в большом количестве. Однако низкая цена и аналогичный состав далеко не всегда являются весомыми аргументами к тому, чтобы сделать покупку.

Преимуществами «Валтрекса» являются:

  • быстрый эффект в борьбе с герпесом;
  • полное уничтожение вируса и низкий риск рецидивов;
  • с момента начала приема препарата человек становится не заразным для окружающих;
  • высокая эффективность при низкой дозировке;
  • редкость и слабая выраженность побочных эффектов.

Единственным существенным недостатком является цена препарата «Валтрекс». Аналоги дешевле могут быть практически такими же эффективными, но в выраженности побочных эффектов заметно проигрывают препарату «Валтрекс». Важно понимать, что отсутствие побочных эффектов хорошо не только для самочувствия человека, но и для слаженной работы всего его организма.

Показания

«Валацикловир» является противовирусным препаратом. Поэтому «Валтрекс» или аналог лекарства «Валтрекс» применяются при следующих заболеваниях:

  • опоясывающий лишай;
  • лабиальный герпес;
  • генитальный герпес;
  • профилактика ЦМВ инфекции.

Действие препарата основывается на обнаружении в крови клеток вируса и их уничтожении. Он не воздействует на иммунитет, как другие противовирусные средства, которые применяются при гриппе или простуде, но людям, страдающим от СПИДа, следует принимать препарат с осторожностью.

Препарат работает за счет ингибирующей активности к определённым видам вирусов. Он обнаруживает их в клетках ДНК, после чего встраивается в цепь, разрывая ее, прекращая ее синтез. Таким образом, вирус в крови человека погибает.

При обнаружении вируса герпеса назначением препарата и дозировки должен заниматься врач, учитывая специфические данные, например, клиренс креатинина (работу почек), беременность, противопоказания.

Как принимать

В большинстве случаев дозировку для лечения определяет врач. Она мало отличается от рекомендации во вкладыше к препарату, но врач может несколько варьировать дозу. Причиной чаще всего является состояние почек пациента: если их фильтрационная способность нарушена, дозировка должна быть меньше.

Также врач может рекомендовать комплексный подход к лечению: препараты в форме таблеток уничтожают причину заболевания, разрушая вирус изнутри, а мази и кремы для наружного использования быстро устраняют симптомы, уменьшают зуд. Такой всесторонний подход к лечению дает быстрый и прогрессивный эффект, снижая риск рецидива.

Таблетки рекомендуется принимать, не разжевывая, чтобы она начали работать только после попадания в кишечник, запивая их большим количеством воды. Противовирусные препараты пьются не менее одной недели. Одной из самых распространенных ошибок является прекращение лечения сразу после исчезновения внешних признаков герпеса — высыпания. Однако это спровоцирует не только рецидив болезни, но и переход ее в хроническую форму.

Средний срок приема препарата «Валтрекс» при герпесе составляет около семи дней, но если заболевание проявилось впервые, курс можно продлить до 10 дней. Рекомендованная доза: 1 таблетка (500 мг) два раза в день.

Важно знать, что людям, близко общающимся с человеком, больным герпесом, необходимо принимать «Валтрекс» в качестве профилактики по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в день.

Опасность герпеса, как и любого другого хронического недуга – высокий уровень нагрузки на иммунную систему, которая вынуждена постоянно бороться с противником, активизируя все свои силы, но не в состоянии победить его. В результате этого может либо развиться аутоиммунное заболевание, то есть атака антител на собственные здоровые клетки, либо иммунитет не будет «замечать» источников реальной угрозы. Так, борясь с вирусом герпеса, он может регулярно «пропускать» респираторные инфекции.

Поэтому вопрос лечения герпеса имеет колоссальную важность, и подходить к выбору препарата нужно с максимальной тщательностью.

Побочные действия

Говоря о нежелательных эффектах, с которыми можно столкнуться на фоне приема средства «Валтрекс», можно выделить легкую усталость, снижение тонуса, жизненных сил. Это абсолютно нормально, и обусловлено активизацией печеночных ферментов. Это явление быстро проходит самостоятельно.

Остальные побочные эффекты при приеме препарата встречаются редко:

  • головная боль;
  • расстройство пищеварения;
  • тремор;
  • аллергическая реакция.

Выраженность побочных эффектов может зависеть от индивидуальной реакции организма на те или иные компоненты. В большинстве случаев они проходят самостоятельно через 2-3 дня. Поэтому, если побочные эффекты не влияют на работоспособность, уменьшать дозировку или прекращать лечение не нужно.

А при выраженном ухудшении самочувствия необходимо прервать курс приема препарата, принять абсорбент и обратиться к лечащему врачу. Особенно осторожным стоит быть людям с почечной недостаточностью, так как у этой категории пациентов побочные реакции возникали чаще на фоне передозировки из-за недостаточного вывода препарата из организма. В этом случае может потребоваться гемодиализ.

Учитывая тот факт, что в некоторых случаях прием препарата может продолжаться до 1 года (при профилактике рецидива), актуальной будет информация, какой аналог «Валтрекс» имеет, какой можно выбрать, чтобы это не сказалось на качестве лечения.

«Ацикловир»

Современная фармацевтическая продукция предлагает потребителям большое количество препаратов, имеющих одинаковый состав и принцип действия. Если в аптеке попросить аналог таблеток «Валтрекс», скорее всего, первый препарат, который предложит фармацевт, будет «Ацикловир».

Разница между средствами «Валтрекс» и «Ацикловир», на первый взгляд, невелика. В первом случае действующее вещество валацикловир синтезируется после приема препарата в кишечнике, во втором – употребляется сразу.

Однако известно, что при самостоятельной переработке ацикловира организмом он быстрее и лучшее его усваивает, а значит, и терапевтический эффект наступает быстрее.

Кроме того, человек, принимающий «Валтрекс», использует меньшую дозировку препарата, в отличие от человека, получающего аналогичное лечение с аналогичным результатом при помощи «Ацикловира». Большая дозировка в данном случае говорит о высокой нагрузке на почки, печень и даже сердце. Поэтому такой аналог «Валтрекса», который мы описываем, то есть «Ацикловир», трудно считать удачным.

«Фамвир»

«Фамвир» – препарат, действующее вещество которого тоже синтезируется в организме после приема препарата, как и у «Валтрекса». Но таблетка превращается не в валацикловир, а в пенцикловир.

Пенцикловир не менее успешно, чем ацикловир, борется с герпесом, но список заболеваний, при котором он назначается, несколько выше. Также более высокой является стоимость. Других отличий между этими лекарствами нет, делать выбор необходимо, опираясь на индивидуальную переносимость каждого препарата, то есть опытным путем.

«Валацикловир-OBL»

Если рассматривать при покупке препарата «Валтрекс» аналоги российские, то первым стоит отметить «Валацикловир-OBL». В организме при приеме он превращается в ацикловир и L-валин, подавляя ДНК вируса.

Помимо его российского производства, стоит отметить и его стоимость: в среднем она ниже, чем у «Валтрекса» или «Фамвира». Впрочем, потребители нередко отмечают корреляцию между низкой ценой препарата и степенью выраженности побочных эффектов. Поэтому начинать прием следует осторожно, чтобы не навредить самочувствию.

«Зовиракс»

«Зовиракс» и «Ацикловир» являются абсолютными аналогами, у них одинаковый состав, и соответственно, одинаковый эффект.

Однако «Ацикловир» производится в России, а «Зовиракс» — преимущественно зарубежом. Отсюда вытекает и существенная разница, которой обладают имеющиеся у препарата «Валтрекс» аналоги. Более дешевле вам обойдется покупка «Ацикловира», разница в стоимости по сравнению с «Зовираком», в 4 раза.

«Герпациквир»

Схожие по действию препараты имеют те же показания, противопоказания и указания относительно схемы приема. Это может продемонстрировать имеющаяся у препарата «Валтрекс» инструкция. Аналоги имеют лишь небольшие нюансы, которые, впрочем, могут повлиять на выбор при покупке.

Например, «Герпациквир» обладает более выраженным действием при наружном применении: он достаточно быстро устраняет зуд и болевые ощущения от высыпаний на коже и слизистой. Но стоит помнить, что бороться только с наружными признаками болезни не имеет смысла, герпес на коже и слизистой будет появляться снова и снова.

«Фамцикловир»

«Фамцикловир» – абсолютный аналог препарата «Фамвир». Он работает не за счет ацикловира, а за счет пенцикловира. Его преимуществом является высокая действенность при применении в виде крема при герпесе на губах или генитальном герпесе.

Однако найти этот аналог («Валтрекс» в аптеках России встречается чаще) сложно. Но можно приобрести абсолютно такой же состав в испанском препарате «Фамвир».

«Панавир»

«Панавир» – новый уникальный препарат, предназначенный для борьбы с герпесом. Он является растительным и эффективен при кожных формах заболевания. Производители рекомендуют использовать его и для внутреннего и для внешнего приема одновременно. Примечательно, что период вывод вещества из организма составляет всего 20 минут, в отличие от валацикловира и пенцикловира, которые покидают организм через 2-3 часа.

Препарат имеет и иммуномодулирующий эффект за счет растительного состава. То есть он не только устраняет причину герпеса, но и укрепляет иммунитет таким образом, чтобы он мог самостоятельно справляться с недугом, предупреждая развитие рецидивов. Кроме того, прием любых противовирусных препаратов негативно действует на иммунную систему, делая человека уязвимым для различных инфекций. «Панавир» решает эту проблему, укрепляя организм изнутри прямо во время медикаментозного лечения.

«Циклоферон»

«Циклоферон» – препарат с отличающимся принципом действия в борьбе с герпесом. В отличие от других аналогов «Вальтрекса», «Циклоферон» активизирует иммунную систему, чтобы она боролась с вирусом герпеса самостоятельно.

Такой способ имеет место быть, но важно знать, что препарат категорически запрещен людям с аутоиммунными заболеваниями, беременным и кормящим мамам, детям. Все остальные категории людей могут принимать препарат под контролем лечащего врача. Стоит заметить, что врачи редко назначают этот препарат для борьбы с вирусом герпеса и прибегают к нему, если другие препараты не подходят из-за индивидуальной непереносимости или других причин.

Как выбрать препарат

Несмотря на то что в любом аптечном пункте предложат разные аналоги «Валтрекса», отзывы на которые будут диаметрально разными, или, напротив, идентичными, опираться при выборе стоит только на рекомендацию врача.

Когда лечащий врач выписывает препарат, он учитывает множество факторов. Если у пациента есть хроническое заболевание, из всех групп аналогов он выберет тот, который оказывает наименьшее влияние на проблемный орган. И в том случае, если пациент, не зная мотивов врача, станет искать дешевые аналоги препарата «Валтрекс», может получить серьезное осложнение или ухудшение самочувствия.

Поэтому во время назначения врачом препарата важно проконсультироваться с ним, можно ли заменить средство другим, например, ввиду более низкой стоимости, или нет. Можно пояснить, что ранее на тот или иной препарат были ярко выраженные побочные действия, в то время как другие аналогичные таблетки были восприняты организмом хорошо. Таким образом, находится компромисс и самое оптимальное лекарство для данного пациента.

Всю остальную информацию может дать о препарате «Валтрекс» инструкция по применению. Аналоги, рассмотренные в статье, позволяют получить лечение по более доступной стоимости и со схожей степенью эффективности, при условии хорошей переносимости препарата пациентом.

Валтрекс ® (Valtrex ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой, белые, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись «GX CF1».

Ядро: от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), ЦМВ , вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирусспецифических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК , что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ , быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250–2000 мг средняя Cmax ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а среднее Tmax — 1–2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее Tmax валацикловира в плазме — 30–100 мин после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 ч либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 ч, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний T1/2 около 14 ч. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% валацикловира.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.

На поздних сроках беременности суточный показатель AUC в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, Cmax ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели AUC были существенно выше.

Показания препарата Валтрекс ®

лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);

профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес;

профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

Взрослые и подростки от 12 лет и старше:

профилактика ЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпес-вирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

Противопоказания

гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата;

детский возраст до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции после трансплантации;

детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).

С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью; пациенты с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; одновременный прием нефротоксичных ЛС .

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении препарата Валтрекс ® при беременности недостаточно. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс ® или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс ® ), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. T1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме или грудном молоке матери, моче ребенка.

Препарат Валтрекс ® следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и ® для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто — одышка.

Со стороны ЖКТ : редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.

Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Взаимодействие

Клинически значимые взаимодействия не установлены.

Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение ЛС с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.

После назначения препарата Валтрекс ® в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс ® , повышают AUC ацикловира и т.о. снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валтрекс ® в этом случае не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс ® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс ® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например циклоспорин, такролимус).

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster): рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ: рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс ® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс ® в дозе 2 г 2 раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут . Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: у инфицированных иммунокомпетентных лиц с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза препарата Валтрекс ® составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации.

Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.

Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: дозу препарата Валтрекс ® рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. таблицу 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.

Опыта применения препарата Валтрекс ® у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м 2 нет.

Аналоги ВАЛТРЕКС 500мг 10 шт. таблетки — отзывы, инструкция

Валцикон

Валацикловир канон

Вайрова

Валавир

Вирдел

Инструкция по применению валтрекса

Фармакологическое действие

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя Cmax ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль / л (2.2-8.3 мкг / мл), а среднее время достижения Cmax 1-2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее время достижения Cmax валацикловира в плазме – 30-100 мин после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 ч либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 ч, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 ч. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% валацикловира.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.

На поздних сроках беременности суточный показатель AUC в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза/сут, Cmax ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись «GX CF1»; ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Источники:

http://www.syl.ru/article/290493/luchshiy-analog-valtreksa-instruktsiya-i-otzyivyi
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_7524.htm
http://protabletky.ru/valtrex/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector