Аналоги Тингрекс — отзывы, инструкция

Содержание

ТИНГРЕКС ®

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с закругленными концами, суженные посередине, с риской с каждой стороны.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Cmax в плазме крови достигается в течение 3–8 ч после приема разовой дозы.

Распределение. Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к плазменной Css мемантина 70–150 нг/мл. При применении суточной дозы 5–30 мг отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови равно 0,52. Vd составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови.

Метаболизм. 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизмененным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам, т.е. не обладает фармакологической активностью. Участие цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.

Выведение. Мемантин выводится преимущественно почками с мочой. Выведение происходит однофазно, T1/2 составляет 60–100 ч. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м 2 . Часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно, опосредованную катионными транспортными белками. При щелочной реакции мочи выведение замедляется (в среднем на 80% при pH мочи 8). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, в т.ч. при переходе с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено.

Линейность. Исследования, проведенные у добровольцев, показали, что фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость. При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (Ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Показания препарата ТИНГРЕКС ®

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания

гиперчувствительность к мемантину и/или любому вспомогательному веществу препарата;

тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тиреотоксикоз; эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии; судороги ( в т.ч. в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, в т.ч. переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями рода Proteus; инфаркт миокарда (в анамнезе); сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Если у пациента одно из вышеперечисленных заболеваний или состояний, перед приемом препарата обязательно следует проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано, т.к. отсутствуют данные о влиянии мемантина на течение беременности. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с таковыми у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Ниже приводятся побочные действия, классифицированные по группам систем и органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до ® содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует его применять.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы. У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 7 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 4 или 8 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 3, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел.: 371 67083205; факс: 371 67083505.

Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Организация, принимающая претензии: ООО «Гриндекс Рус». 117556, Россия, Москва, Варшавское ш., 74, корп. 3, эт. 5.

Тел.: (495) 771-65-05; факс: (499) 610-39-63.

Электронная почта: office@grindeks.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата ТИНГРЕКС ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата ТИНГРЕКС ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Тингрекс таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с закругленными концами, суженные посередине, с риской с каждой стороны (для деления на 2 равные части/дозы).

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – 10,00 мг мемантина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат;

оболочка: 33G28707 Опадрай II белый (гипромеллоза (Е464), лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид (Е 171), триацетин), воск карнаубский.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения деменции.

Код ATX: N06DX01.

Имеются доказательства значения нарушений глутаматергической передачи импульсов (особенно при нарушениях нейротрансмиссии NMDA-рецепторов) для симптоматики и прогрессирования нейродегенеративной деменции.

Мемантин – потенциалзависимый, средней афинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, подавляющий эффекты патологически повышенных уровней глутамата, которые могут привести к развитию нейрональной дисфункции.

Абсолютная биодоступность мемантина составляет около 100%, время достижения максимальной концентрации (Тmах) – 3–8 часов. Влияния пищи на всасывание мемантина не выявлено.

При приеме суточной дозы 20 мг достигается плато концентрации 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль), со значительными межиндивидуальными колебаниями. При приеме препарата в суточных дозах 5–30 мг отношение содержания в препарата цереброспинальной жидкости к сывороточной концентрации равно 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг.

Мемантин связывается с белками плазмы крови примерно на 45%.

В организме человека около 80% циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде исходного соединения. Основные метаболиты у человека – N-3,5-диметил-глудантан (смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина) и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан – не обладают антагонистической активностью в отношении NMDA-рецепторов. В условиях in vitro участия цитохрома Р450 в метаболизме препарата не выявлено. В условиях исследования с пероральным введением мемантина, меченого изотопом 14С, в среднем, 84% исходной дозы выводилось через 20 дней, причем – 99% почками.

Элиминация мемантина описывается моноэкспоненциальной зависимостью: конечный период полувыведения составляет от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий почечный клиренс (С1общ) равен 170 мл/мин/1,73 м2, при этом часть препарата подвергается канальцевой секреции.

При прохождении через почки препарат также подвергается реабсорбции в канальцах, вероятно, при участии катионных транспортных белков. При ощелачивании мочи до pH 7–9 (например, при радикальных изменениях рациона, в частности, переходе на вегетарианскую диету, или во время интенсивного приема щелочных желудочных буферов) скорость выведения мемантина почками может снижаться (также см. раздел «Меры предосторожности»).

По данным исследований у добровольцев фармакокинетика мемантина носит линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.

При приеме 20 мг мемантина в сутки уровень его содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа ингибирования), что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Показания для применения

Лечение пациентов с умеренной и тяжелой болезнью Альцгеймера.

Способ применения и дозировка

Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Терапия может быть начата только при условии, что лицо, осуществляющее уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием лекарственного средства.

Диагноз устанавливается в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Во время лечения регулярно контролируют эффективность подобранной дозы и переносимость лекарственного средства, особенно в течение 3 месяцев от начала приема мемантина. В дальнейшем частота проведения оценки эффективности и переносимости лечения определяется действующими клиническими рекомендациями. При достаточной эффективности и хорошей переносимости лекарственного средства поддерживающая терапия может быть длительной. При отсутствии эффекта или непереносимости лекарственного средства лечение следует прекратить.

Мемантин следует принимать внутрь один раз в сутки каждый день в одно и то же время.

Таблетки можно принимать вместе с пищей или независимо от приема пищи.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска нежелательных эффектов, поддерживающая дозировка достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель как указано ниже:

Неделя 1 (дни 1–7):

Половина таблетки 10 мг, покрытой пленочной оболочкой, т.е. 5 мг в сутки в течение 7 дней.

Неделя 2 (дни 8–14):

Одна таблетка 10 мг, покрытая пленочной оболочкой, в сутки в течение 7 дней.

Неделя 3 (дни 15–21):

Одна с половиной таблетки 10 мг, покрытой пленочной оболочкой, т.е. 15 мг в сутки в течение 7 дней.

Начиная с недели 4:

Две таблетки 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, т.е. 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

На основании клинических исследований рекомендованная доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки, как указано выше.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. При хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения доза может быть повышена до 20 мг/сутки согласно указанной схеме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) доза составляет 10 мг в сутки.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (Чайлд–Пью А, Чайлд–Пью В) коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени применение мемантина не рекомендуется.

Данные о применении у детей до 18 лет отсутствуют.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и пострегистрационного применения мемантина, по частоте определяются как: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 –

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсий, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистами, как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, что и мемантан поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными.

Некоторые факторы, вызывающие увеличение pH мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают значительные изменения характера питания, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, pH мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТПА) при тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной Proteus bacteria.

Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III–IV степени по классификации NYHA), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией, исключались из числа участников. В связи с ограниченными данными пациентам с указанными заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.

В связи с содержанием лактозы лекарственное средство Тингрекс не следует назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и кормление грудью

Клинические данные о применении мемантина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять при беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.

Женщинам, принимающим мемантин, не следует кормить грудью. Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, но учитывая его липофильность, такая возможность существует.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо информировать лечащего врача обо всех лекарственных средствах, в том числе безрецептурных, которые принимает пациент.

Учитывая механизм действия, при совместном применении с антагонистами NMDA-рецепторов, например с мемантином, возможно усиление эффектов L-допы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических средств. Возможно снижение выраженности эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Поскольку эффекты миорелаксантов дантролена и баклофена могут измениться на фоне мемантина, необходима коррекция их доз.

Мемантин и амантадии выступают в роли антагонистов NMDA-рецепторов. В связи с этим нельзя назначать их одновременно из-за повышенного риска фармакотоксических осложнений, в частности, психоза. По той же причине следует избегать сочетания мемантина с кетамином и декстрометорфаном (также см. раздел «Меры предосторожности»). Опубликовано одно сообщение о риске при одновременном применении мемантина и фенитоина.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, новокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску повышения уровней содержания в плазме крови.

При совместном назначении мемантина с гидрохлортиазидом или его содержащими комбинированными препаратами, возможно снижение уровня содержания гидрохлортиазида в сыворотке крови.

При пострегистрационном применении были описаны отдельные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты.

В исследованиях фармакокинетики мемантина с участием взрослых здоровых добровольцев молодого возраста при однократном введении препарата не выявлено взаимодействий между мемантином и комбинацией глибенкламид-метформин, а также между мемантином и донепезилом.

У молодых здоровых добровольцев в условиях клинического исследования мемантин не влиял на фармакокинетику галантамина.

В условиях in vitro мемантин не подавляет активность изоферментов системы цитохрома 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, ЗА, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы и сульфатирования.

Тингрекс

Показания к применению

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 5-29 мл/мин),

— врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы,

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение Тингрексом рекомендуется с применения минимально эффективных доз.

В течение 1-й недели терапии (дни 1-7) препарат назначают по 5 мг/сут; в течение 2-й недели (дни 8-14) — по 10 мг/сут; в течение 3-й недели (дни 15-21) — по 15 мг/сут; начиная с 4-й недели — по 20 мг/сут.

Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Фармакологическое действие

Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему.

Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Побочные действия

Головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, гипертонус мышц, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидамикоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, увеличение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.

Особые указания

Воздерживаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности.

С осторожностью следует назначать препарат при тиреотоксикозе; эпилепсии, предрасположенности к эпилепсии; судорогах (в т.ч. в анамнезе); инфаркте миокарда (в анамнезе); сердечной недостаточности (III-IV ФК по классификации NYHA); неконтролируемой артериальной гипертензии; почечном канальцевом ацидозе; тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus; почечной недостаточности; печеночной недостаточности.

Взаимодействие

Возможно усиление эффектов Тингрекса при одновременном применении с антихолинергическими препаратами, препаратами леводопы, допаминергическими агонистами — бромокриптином.

При одновременном применении с Тингрексом снижается эффект барбитуратов и нейролептиков.

Возможны случаи повышения MHO (международное нормализованное отношение) у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или MHO.

Может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Следует избегать назначения Тингрекса вместе с другими антагонистами рецепторов NMDA (такими, как амантадин, кетамин, декстрометорфан), так как побочные реакции могут возникать более часто и большей интенсивности в основном на уровне ЦНС.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Тингрекс

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_93561.htm
http://apteka.103.by/79727-tingreks-instruktsiya/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62549.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×