Аналоги Ретарпен – отзывы, инструкция

Ретарпен

Ретарпен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Retarpen

Код ATX: J01CE08

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин (Benzathine Benzylpenicillin)

Производитель: Сандоз, ГмбХ (Sandoz, GmbH) (Австрия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Ретарпен – антибиотик из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия (1,2 млн МЕ – по

1,14 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 5 мл, 1 флакон в пачке картонной, 100 флаконов в картонной коробке (для стационаров); 2,4 млн МЕ – по

2,27 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 15 мл, 1 флакон в пачке картонной, 50 флаконов в картонной коробке (для стационаров). В каждой пачке/коробке также содержится инструкция по применению Ретарпена).

Действующее вещество – бензатина бензилпенициллин, в 1 флаконе – 1,2 млн международных единиц (МЕ) (1,0256 г) или 2,4 млн МЕ (2,0513 г).

Вспомогательные вещества: манит, симетикон, натрий-цитратный буфер, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин – активный компонент в составе Ретарпена, представляет собой β-лактамный антибиотик типа G из группы пенициллинов, выраженного пролонгированного действия. Он проявляет бактерицидную активность в отношении чувствительных микроорганизмов посредством ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Микроорганизмы в отношении к которых проявляется активность бензатина бензилпенициллина: грамположительные возбудители сифилиса и фрамбезии (Treponema spp.); основные возбудители острого скарлатины, тонзиллита, ревматической лихорадки (пенициллиназонеобразующие штаммы Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., в т. ч. пиогенные и пневмококковые стрептококки).

Устойчивы к действию бензатина бензилпенициллина: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, а также штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие разрушающую бензилпенициллин пенициллиназу.

Широкое распространение получает приобретенная резистентность к Ретарпену у следующих микроорганизмов: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения бензатина бензилпенициллин гидролизуется очень медленно с высвобождением бензилпенициллина.

Максимальной концентрации (Сmax) в сыворотке крови достигает у детей спустя 24 ч, у взрослых через 48 часов после инъекции. Долгий период полувыведения (Т_1/2) обеспечивает длительное стабильное наличие Ретарпена в крови. Спустя 2 недели после инъекции Ретарпена 2,4 млн МЕ его уровень в сыворотке крови – 0,12 мкг/мл. Через 3 недели после инъекции 1,2 млн ME в 89–97,4% случаев концентрация составляет – 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). В жидкости диффузия препарата полная, в тканях – очень слабая. С белками плазмы крови вещество связывается на 40–60%.

Метаболизируется препарат незначительно. Экскретируется в основном почками в неизмененном виде. В течение восьми суток выделяется до 33% введенной дозы.

Бензатина бензилпенициллин при лактации проникает в грудное молоко, плацентарный барьер преодолевает в невысоких дозах.

Фармакокинетические особенности в особых группах пациентов:

• Больные с сахарным диабетом: при внутримышечном введении возможно замедление всасывания препарата;
• Новорожденные и недоношенные дети: в результате функциональной незрелости почек/печени возможно увеличение Т_1/2;
• Пациенты пожилого возраста: вероятно снижение скорости экскреции препарата из организма.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензатина бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного воздействия на них:

Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами:

• Рецидивы рожи;
• Повторные атаки после острой ревматической лихорадки.

Противопоказания

• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам Ретарпена или другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам или пенициллинам).

• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• Сахарный диабет;
• Дерматомикозы;
• Псевдомембранозный колит;
• Склонность к аллергическим реакциям (аллергические высыпания, бронхиальная астма);
• Беременность.

Ретарпен, инструкция по применению: способ и дозировка

Ретарпен предназначен для внутримышечного введения. Из порошка готовят суспензию, для этого во флакон вводят воду для инъекций: в дозу 1,2 млн МЕ – 3 мл, в дозу 2,4 млн МЕ – 5 мл, после чего тщательно перемешивают, прокатывая флакон между ладонями рук, избегая образования обильной пены.

Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Чтобы исключить попадание иглы и соответственно препарата в сосуд, непосредственно перед введением следует произвести аспирацию. В случае аспирации крови либо появления выраженной болезненности введение Ретарпена следует прекратить.

Рекомендуемые дозировки при остром тонзиллите, скарлатине, фрамбезии и пинте:

• Взрослые и подростки – 1,2 млн ME однократно;
• Дети с массой тела от 30 кг – 1,2 млн ME однократно;
• Дети с массой тела менее 30 кг – 600 тыс. ME однократно.

Рекомендуемые дозы при первичном и вторичном сифилисе:

• Взрослые и подростки – 2,4 млн МЕ;
• Дети с массой тела от 30 кг – 600 тыс.-2,4 млн МЕ.

Как правило, достаточно однократного введения Ретарпена. В случае возобновления клинических и/или лабораторных проявлений заболевания проводят повторный курс.

На поздних стадиях сифилиса, в том числе при латентной серопозитивной форме, взрослым и подросткам назначают по 1 инъекции 2,4 млн МЕ 1 раз в неделю в течение 3 недель.

При врожденном сифилисе (без признаков вовлечения центральной нервной системы) назначают по 50 тыс. МЕ на каждый килограмм массы тела 1 раз в неделю в течение 3 недель.

Для профилактики острой ревматической лихорадки, рожи и постстрептококкового гломерулонефрита Ретарпен назначают в следующих дозах:

• Взрослые и подростки – 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;
• Дети с массой тела от 30 кг – 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;
• Дети с массой тела менее 30 кг – 600 тыс. ME 1 раз в 3-4 недели.

Рекомендуемая длительность лечения:

• При отсутствии поражения сердца – минимум в течение 5 лет или до достижения возраста 21 год;
• При преходящем поражении сердца – минимум в течение 10 лет или до достижения возраста 21 год;
• При персистирующем поражении сердца – минимум в течение 10 лет или до достижения возраста 40 лет. В некоторых случаях может быть показано проведение пожизненной профилактической терапии.

Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

• Пациентам с почечной недостаточностью дозу Ретарпена рассчитывают с учетом функции почек: при клиренсе креатинина (КК) >10 мл/минуту – 75% от обычной дозы, при КК 1/100, 1/1000, 1/10 000, 60 мл/мин – коррекции дозы не требуется;
• КК 10–60 мл/мин – 75% от расчетной дозы;
• КК

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Здоровая спина – это подарок судьбы, который нужно очень бережно хранить. Но кто из нас задумывается о профилактике, когда ничего не беспокоит! Мы не просто не .

Ретарпен

Показания к применению

Сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика), профилактика послеоперационных осложнений.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамам), бронхиальная астма, сенная лихорадка.

Как применять: дозировка и курс лечения

Вводят только в/м, при необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. При лечении врожденного сифилиса новорожденных и детей младшего возраста – 2 инъекции по 0.6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1.2 млн ЕД. При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2.4 млн ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе – 2.4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4.8 млн ЕД (по 2.4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции – по 2.4 млн ЕД с интервалом в 1 нед; новорожденным и детям младшего возраста – 1.2 млн ЕД.

При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса – 1-2 инъекции по 2.4 млн ЕД еженедельно в течение 3-5 нед. При лечении фрамбезии детям назначают по 0.6-1.2 млн ЕД; взрослым – 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД. Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают 1/2 дозы.

При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 нед. Взрослым – 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят в/м 1 раз каждые 15 дней в дозе 2.4 млн ЕД взрослым и 0.6-1.2 млн ЕД – детям (в зависимости от возраста).

Для профилактики скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0.6-1.2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым – 2.4 млн ЕД.

Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0.6 млн ЕД каждые 2 нед или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 нед; взрослым – 2.4 млн ЕД; для профилактики инфекций после “малых” хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Фармакологическое действие

Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит; головная боль, стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция; местные реакции (у детей). При длительной терапии – суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Особые указания

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Применение при беременности и лактации

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) при совместном приеме оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Ретарпен ® (Retarpen ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатина бензилпенициллина 1,2 млн МЕ; во флаконах по 10 мл, в картонной коробке 100 флаконов.

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора — 2,4 млн МЕ; во флаконах по 15 мл, в картонной коробке 50 флаконов.

Фармакологическое действие

Подавляет синтез мукопептидов клеточной стенки.

Фармакокинетика

При в/м введении всасывается в кровь в течение длительного времени.

Показания препарата Ретарпен ®

Сифилис и другие заболевания, вызванные спирохетами (фрамбезия, пинта); острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция (в сочетании с быстро всасывающимися препаратами пенициллина); в качестве монотерапии при профилактике рецидивов ревматизма, скарлатины (контакт с больным), рожи и инфекций при тонзиллэктомии, экстракции зубов (предпочтительно в сочетании с быстро всасывающими препаратами пенициллина).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим бета-лактамам).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : стоматит, глоссит.

Аллергические реакции: анафилаксия, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Прочие: повышение температуры тела, артралгия, реакция Яриша- Герксгеймера, болезненность и инфильтраты в месте введения.

Взаимодействие

Конкурентно ингибирует выведение противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих средств (индометацин, фенилбутазон и салицилаты). Не следует сочетать с бактериостатическими ЛС . При использовании в комбинации с другими антибиотиками — доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие).

Способ применения и дозы

В/м. Ретарпен 1,2 предназначен для лечения детей и взрослых, Ретарпен 2,4 — взрослых. Взрослым при первичном сифилисе: однократно 2,4–4,8 млн МЕ в 2 разных места, при вторичном сифилисе: 2,4 млн МЕ, на курс 3 инъекции с интервалом 1 нед .

При лечении фрамбезии и пинты: однократно детям 1,2 млн МЕ, взрослым однократно 1,2–2,4 млн МЕ; людям, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции — 1/2 дозы.

При лечении инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину патогенными микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа и раневые инфекции): детям до 12 лет — 1,2 млн МЕ каждые 2–4 нед в зависимости от тяжести инфекции, взрослым — 1,2–2,4 млн МЕ 1 раз в неделю.

Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита: детям до 12 лет 0,6–1,2 млн МЕ каждые 4 нед , взрослым — 1,2–2,4 млн МЕ каждые 4 нед .

Для профилактики скарлатины у людей, имевших контакт с больными: детям 1,2 млн МЕ каждые 3–4 нед , взрослым — 2,4 млн МЕ.

Для профилактики инфекционных осложнений после экстракции зубов, тонзиллэктомии и других малых хирургических вмешательств: детям и взрослым — 1,2 млн МЕ, при проведении обширных хирургических вмешательств для профилактики инфекционных осложнений детям — 1,2 млн МЕ, взрослым — 1,2–2,4 млн МЕ каждые 7–14 дней до выздоровления.

Меры предосторожности

Перед началом терапии, в течение не менее 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. При назначении больным сахарным диабетом следует принимать во внимание длительное всасывание Ретарпена из мышечного депо. С осторожностью назначают больным, склонным к аллергическим реакциям. При развитии подобных реакций, терапию прекращают (необходимо введение адреналина, антигистаминных препаратов и кортикостероидов). При длительной терапии антибиотиками необходимо обращать внимание на избыточное размножение устойчивых микроорганизмов.

Особые указания

Приготовленную суспензию перед употреблением сильно встряхнуть. Препарат нельзя вводить подкожно, в/в , интралюмбально и в полости тела.

Условия хранения препарата Ретарпен ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ретарпен ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://www.neboleem.net/retarpen.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name895.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_2788.htm