Аналоги Периндоприл-тева – отзывы, инструкция

Периндоприл-Тева

Периндоприл-Тева: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Perindopril-Teva

Код ATX: C09AA04

Действующее вещество: периндоприл (Perindoprilum)

Производитель: ТЕВА Фармасьютикал Воркс Приват Лтд. Ко. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ltd. Co.) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 18.11.2019

Цены в аптеках: от 200 руб.

Периндоприл-Тева – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Периндоприла-Тева – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

• дозировка 2,5 мг: двояковыпуклые, круглые, белые, с гравировкой «Т» на одной из сторон; ядро таблетки на поперечном разрезе почти белого или белого цвета;
• дозировка 5 мг: двояковыпуклые, овальные, светло-зеленые, с гравировкой «Т» на одной из сторон, декоративной риской по краю таблетки с двух сторон; ядро таблетки на поперечном разрезе почти белого или белого цвета;
• дозировка 10 мг: двояковыпуклые, круглые, зеленые, с гравировкой «Т» на одной и «10» на другой стороне; ядро таблетки на поперечном разрезе почти белого или белого цвета.

В картонной пачке 1 полипропиленовый контейнер, содержащий 30 таблеток, и инструкция по применению Периндоприла-Тева.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: периндоприла тозилат – 2,5/5/10 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,45/0,9/1,8 мг; повидон-К30 – 0,9/1,8/3,6 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный – 3,6/7,2/14,4 мг; натрия гидрокарбонат – 0,793/1,586/3,172 мг; крахмал кукурузный – 1,35/2,7/5,4 мг; лактозы моногидрат – 35,981/71,962/143,924 мг;
• пленочная оболочка: таблетки дозировкой 2,5 мг – опадрай II белый 85F18422 [тальк – 0,333 мг; макрогол-3350 – 0,454 5 мг; частично гидролизованный поливиниловый спирт – 0,9 мг; титана диоксид (Е171) – 0,562 5 мг]; таблетки дозировкой 5 мг – опадрай II зеленый 85F210014 [краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0,004 5 мг; краситель оксид железа желтый (Е172) – 0,004 5 мг; краситель бриллиантовый голубой (Е133) – 0,008 1 мг; индигокармин (Е132) – 0,014 4 мг; тальк – 0,666 мг; макрогол-3350 – 0,909 мг; титана диоксид (Е171) – 1,093 5 мг; частично гидролизованный поливиниловый спирт – 1,8 мг]; таблетки дозировкой 10 мг – опадрай II зеленый 85F210013 [краситель хинолиновый желтый (Е 104) – 0,018 мг; краситель оксид железа желтый (Е172) – 0,018 мг; краситель бриллиантовый голубой (Е133) – 0,031 5 мг; индигокармин (Е132) – 0,049 5 мг; тальк – 1,332 мг; макрогол-3350 – 1,818 мг; титана диоксид (Е171) – 2,133 мг; частично гидролизованный поливиниловый спирт – 3,6 мг].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Периндоприл является ингибитором АПФ. АПФ, или кининаза, является экзопептидазой, которая обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II (сосудосуживающее вещество) и разрушение брадикинина, оказывающего сосудорасширяющее действие, до неактивного гептапептида.

Посредством подавления активности АПФ понижается содержание ангиотензина II в плазме крови. Благодаря этому снижается секреция альдостерона и увеличивается активность ренина в плазме крови вследствие угнетения отрицательной обратной связи, препятствующей его высвобождению. Так как АПФ инактивирует брадикинин, его подавление сопровождается увеличением активности калликреин-кининовой системы (циркулирующей и тканевой) с сопутствующим активированием системы простагландинов. Предположительно этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ и механизма развития некоторых побочных эффектов лекарственных средств этой группы (к примеру, кашля).

Благодаря активному метаболиту (периндоприлат) периндоприл обладает терапевтическим действием. Остальные метаболиты препарата in vitro на АПФ ингибирующего действия не оказывают.

У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) применение периндоприла приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления (АД) в положении стоя и лежа. Лекарственное средство снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, из-за чего понижается АД. При этом периферический кровоток ускоряется без возрастания частоты сердечных сокращений, а почечный кровоток усиливается без изменений со стороны скорости клубочковой фильтрации.

По прошествии 4–6 ч после однократного перорального приема Периндоприла-Тева достигается максимальный антигипертензивный эффект. Он сохраняется на протяжении 24 ч, по истечении которых вещество по-прежнему обеспечивает 87–100% максимального эффекта.

После приема периндоприла достаточно быстро снижается АД. Стабилизация антигипертензивного действия отмечается спустя 1 месяц от начала лечения и сохраняется в течение длительного периода. При прекращении терапии развития синдрома отмены не наблюдается.

Лекарственное средство уменьшает гипертрофию левого желудочка, способствует восстановлению структуры сосудистой стенки мелких артерий и эластичности крупных артерий, оказывает сосудорасширяющее действие. Комбинированный прием Периндоприла-Тева с диуретиками приводит к усилению антигипертензивного эффекта и снижению вероятности появления гипокалиемии на фоне приема последних.

Посредством снижения преднагрузки и постнагрузки периндоприл нормализует работу сердца. У больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), получавших периндоприл, отмечалось увеличение сердечного индекса, повышение сердечного выброса, снижение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца.

Применение периндоприла третбутиламина в суточной дозе от 2 до 4 мг (соответствует дозе от 2,5 до 5 мг периндоприла тозилата или периндоприла аргинина) как в монотерапии, так и сочетанно с индапамидом, одновременно со стандартной терапией АГ и/или инсульта либо иных патологий значительно снижает риск возникновения повторного геморрагического и ишемического инсульта при наличии цереброваскулярных патологий в анамнезе (транзиторная ишемическая атака, инсульт).

Дополнительно понижается вероятность появления серьезных ухудшений когнитивных функций, деменции, связанной с инсультом, основных сердечнососудистых осложнений, включая инфаркт миокарда (в том числе с летальным исходом), летальных или приводящих к инвалидности инсультов. Эти терапевтические преимущества отмечались как при АГ, так и при нормальном АД, вне зависимости от пола и возраста пациента, типа инсульта, наличия или отсутствия сахарного диабета.

Применение периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг (эквивалентно приему 10 мг периндоприла аргинина или периндоприла тозилата) у больных со стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков сердечной недостаточности, с коронарной реваскуляризацией и перенесенным инфарктом миокарда в анамнезе, при комбинированном использовании с бета-адреноблокаторами, гиполипидемическими средствами и антиагрегантами значительно снижает абсолютный риск первичной конечной точки (остановка сердца с последующей успешной реанимацией, инфаркт миокарда без летального исхода и/или сердечно-сосудистая смерть).

Фармакокинетика

Периндоприл после перорального приема быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и в течение 1 ч достигает максимальной концентрации в плазме крови. Его биодоступность варьирует в пределах от 65 до 70%.

Часть вещества (20%) в процессе метаболизма трансформируется в активный метаболит – периндоприлат. Период полувыведения периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч. Максимальная концентрация в плазме крови периндоприлата достигается спустя 3–4 ч.

Прием лекарственного средства одновременно с едой сопровождается снижением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно снижается и его биодоступность. Объем распределения свободного периндоприлата – 0,2 л на 1 кг. Связь с белками плазмы крови незначительная, связь активного метаболита с АПФ не превышает 30%, однако зависит от его концентрации.

Выведение периндоприлата осуществляется почками. Период полувыведения свободной фракции варьирует в пределах от 3 до 5 ч. Диссоциация активного метаболита, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого эффективный период полувыведения составляет 25 ч.

Периндоприлат не кумулирует. Период его полувыведения при повторном приеме соответствует периоду его активности. При ХСН, почечной недостаточности и у пожилых больных его выведение замедлено.

Вещество удаляется при перитонеальном диализе и гемодиализе (скорость 70 мл в 1 мин, 1,17 мл в 1 сек).

При циррозе печени изменяется печеночный клиренс периндоприла, однако общее количество образующегося периндоприлата не изменяется, в связи с чем коррекции режима дозирования не требуется.

Показания к применению

• ХСН;
• АГ;
• профилактика повторного инсульта (в комбинации с индапамидом) при наличии цереброваскулярных патологий в анамнезе (транзиторная церебральная ишемическая атака или инсульт);
• стабильная ИБС (для снижения вероятности развития сердечно-сосудистых осложнений у больных, которые ранее перенесли коронарную реваскуляризацию и/или инфаркт миокарда).

Противопоказания

• ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или развившийся вследствие приема ингибиторов АПФ);
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции;
• комбинированная терапия алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у больных с нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 2 ) или сахарным диабетом;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата и иных ингибиторов АПФ.

Относительные (таблетки Периндоприл-Тева применяют под врачебным контролем):

• двусторонний стеноз почечных артерий;
• стеноз артерии единственной почки (ввиду вероятности появления тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности);
• ХСН в стадии декомпенсации;
• хроническая почечная недостаточность [клиренс креатинина (КК) 30 и 15 и 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 2 ) или сахарном диабете.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку на фоне приема Периндоприла-Тева может развиваться головокружение или артериальная гипотензия, пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Периндоприл-Тева во время беременности/лактации не назначается.

Препарат нельзя использовать в I триместре беременности, в связи с чем при планировании беременности или ее диагностировании необходимо как можно раньше его отменить и проводить иное гипотензивное лечение.

Соответствующих контролируемых исследований использования ингибиторов АПФ при беременности не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о влиянии лекарственного средства в I триместре беременности свидетельствуют о том, что его применение не приводит к порокам развития плода, связанным с фетотоксичностью.

Во II и III триместрах беременности препарат может вызывать у плода неонатальные токсические эффекты (гиперкалиемия, артериальная гипотензия, почечная недостаточность) и фетотоксические эффекты (замедление окостенения костей черепа плода, маловодие, снижение функции почек). Если Периндоприл-Тева все же применялся в этот период, необходимо проведение ультразвукового исследования костей черепа и почек плода.

Поскольку данные о возможном выделении лекарственного средства в грудное молоко отсутствуют, не рекомендуется его применение в период лактации. При необходимости использования препарата в этот период грудное вскармливание прекращают.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Периндоприл-Тева не назначается, поскольку данные об эффективности и безопасности его применения у больных этой возрастной группы отсутствуют.

ПЕРИНДОПРИЛ-ТЕВА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне – гравировка “10”, на другой – “Т”; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 143.924 мг, крахмал кукурузный – 5.4 мг, натрия гидрокарбонат – 3.172 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 14.4 мг, повидон К30 – 3.6 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

Состав оболочки: Опадрай II зеленый 85F210013 (поливиниловый спирт частично гидролизованный – 3.6 мг, титана диоксид (Е171) – 2.133 мг, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) – 1.818 мг, тальк – 1.332 мг, алюминиевый лак индигокармина (Е132) – 0.0495 мг, алюминиевый лак красителя бриллиантового голубого (Е133) – 0.0315 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.018 мг, алюминиевый лак красителя хинолинового желтого (Е104) – 0.018 мг).

30 шт. – контейнеры полипропиленовые (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.

В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита – периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. C_max периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. V_d свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.

Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T_1/2 соответствует периоду его активности.

При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

T_1/2 периндоприла составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма почками; T_1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.

У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.

Хроническая сердечная недостаточность.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.

Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ 2 ), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Начальная доза – 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы – 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже – 8 мг) – при артериальной гипертензии в 1 прием.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.

Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммуноподепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.

При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ

Периндоприл-Тева (Perindopril-Teva)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуется принимать 1 раз в сутки, предпочтительно утром, перед едой.

Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции на лечение.

Препарат Периндоприл-Тева можно применять в монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут, утром.

У пациентов с выраженной активацией РААС (например, при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или гипонатриемии, ХСН в стадии декомпенсации или тяжелой степени артериальной гипертензии) после приема первой дозы препарата может развиться выраженное снижение АД . В начале терапии такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут в один прием. При необходимости в течение месяца доза может быть увеличена до 10 мг/сут в один прием и при хорошей переносимости предыдущей дозы.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Добавление ингибиторов АПФ пациентам, принимающим диуретики, может стать причиной развития у них артериальной гипотензии. В связи с этим рекомендуется проводить терапию с осторожностью, отменить прием диуретиков за 2–3 дня до начала лечения препаратом Периндоприл-Тева или начинать лечение препаратом Периндоприл-Тева с начальной дозы 2,5 мг/сут в один прием. Необходим контроль АД , функции почек и содержания калия в сыворотке крови. В дальнейшем доза препарата может быть увеличена в зависимости от динамики АД . При необходимости может быть возобновлена терапия диуретиком.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная суточная доза — 2,5 мг. В дальнейшем дозу можно постепенно увеличить до 5 мг/сут и при необходимости до максимальной — 10 мг/сут в один прием с учетом состояния функции почек.

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут в один прием, утром, под медицинским наблюдением. Через 2 нед доза может быть увеличена до 5 мг/сут в один прием, под контролем АД . Лечение ХСН с клиническими проявлениями обычно комбинируют с калийнесберегающими диуретиками, бета-адреноблокаторами и/или дигоксином.

У пациентов с ХСН , почечной недостаточностью и склонностью к водно-электролитным нарушениям (гипонатриемия), а также у пациентов, принимающих одновременно диуретики и/или вазодилататоры, лечение препаратом Периндоприл-Тева начинают под строгим медицинским наблюдением.

У пациентов с высоким риском развития клинически выраженной артериальной гипотензии (например, при приеме высоких доз диуретиков) по возможности до начала приема препарата Периндоприл-Тева необходимо устранить гиповолемию и водно-электролитные нарушения. Рекомендуется перед началом терапии и во время нее тщательно контролировать АД , состояние функции почек и содержание калия в сыворотке крови.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом)

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе терапию препаратом Периндоприл-Тева следует начинать с дозы 2,5 мг в течение первых 2 нед , затем повышая дозу до 5 мг в течение последующих 2 нед до применения индапамида. Терапию следует начинать в любое (от 2 нед до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.

У пациентов со стабильной ИБС рекомендуемая начальная доза препарата Периндоприл-Тева составляет 5 мг/сут в один прием. Через 2 нед дозу увеличивают до 10 мг/сут в один прием, при условии хорошей переносимости дозы 5 мг/сут и контроля функции почек.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Лечение пациентов пожилого возраста должно начинаться с дозы 2,5 мг/сут в один прием, которую через неделю можно повысить до 5 мг/сут в один прием. При необходимости еще через неделю можно увеличить дозу до 10 мг/сут в один прием с обязательным предварительным контролем функции почек. У пациентов пожилого возраста дозу препарата можно увеличивать только при хорошей переносимости предыдущей, более низкой дозы.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует подбирать с учетом Cl креатинина.

Источники:

http://www.neboleem.net/perindopril-teva.php
http://health.mail.ru/drug/perindoprilteva/
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_80488.htm