Аналоги Фторафур – отзывы, инструкция

Фторафур

Фторафур: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ftorafur

Код ATX: L01BC03

Действующее вещество: тегафур (tegafur)

Производитель: Гриндекс, АО (Латвия)

Актуализация описания и фото: 13.07.2018

Цены в аптеках: от 6649 руб.

Фторафур – противоопухолевое средство, антиметаболит.

Форма выпуска и состав

Выпускают Фторафур в форме капсул: желатиновые твердые, крышечка оранжевого цвета, корпус – желтого; содержимое капсул – белый порошок без запаха (10 шт. в блистере, в картонной пачке 10 блистеров; 100 шт. в полиэтиленовой банке, в картонной коробке 1 банка).

В 1 капсуле содержатся:

• активное вещество: тегафур – 400 мг;
• дополнительный компонент: стеариновая кислота;
• капсульная оболочка: титана диоксид (Е171), желатин, Ponceau 4R (Е124), Quinoline Yellow (Е104).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоопухолевый эффект препарата связан с нарушением протекания синтеза дезоксирибонуклеиновой (ДНК) и рибонуклеиновой кислот (РНК). Фторурацил, являющийся результатом гидролиза препарата, подавляет фермент тимидилатсинтетазу и продукцию ДНК, вместо урацила включается в цепь РНК, приводит к нарушению ее структуры и препятствует клеточной пролиферации.

В клетках опухоли вещество метаболизируется в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который в дальнейшем при реакции фосфорилирования превращается в трифосфат и внедряется в РНК, и флоксуридина монофосфат, который угнетает активность тимидилатсинтетазы.

Фторафур является менее токсичным и отличается лучшей переносимостью при сравнении с 5-фторурацилом (фармакологически активным метаболитом тегафура).

Фармакокинетика

При пероральном приеме тегафур интенсивно абсорбируется из пищеварительного тракта и выявляется в крови как минимум на протяжении 24 часов после его однократного использования. Максимальная концентрация вещества в крови отмечается в течение 4–6 часов после приема. Характеризуется почти полной биодоступностью.

Являясь водорастворимым соединением, средство обладает высокой липофильностью (в 200 раз превышает таковую фторурацила). По причине высокой липофильности препарат быстро проходит через биологические мембраны, распределяется в организме и проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболическая трансформация активного вещества осуществляется в печени с формированием метаболитов, среди которых наибольшую фармакологическую активность проявляет 5-фторурацил. Процесс биотрансформации тегафура протекает не только в печени, а может носить и локальный характер в опухолевой ткани, если в ней повышен уровень цитозольных гидролитических ферментов.

Показания к применению

• рак желудка, толстой и прямой кишки, молочной железы;
• кожные лимфомы;
• диффузный нейродермит.

Противопоказания

• терминальная стадия болезни;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• острые профузные кровотечения;
• анемия (гемоглобин ниже 65 г/л);
• тромбоцитопения (ниже 100 000/мкл);
• лейкопения (ниже 3000/мкл);
• беременность и период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к составляющим средства.

Относительные (Фторафур рекомендуется использовать с осторожностью ввиду возможного риска развития нежелательных реакций):

• склонность к геморрагиям;
• язва желудка и 12-перстной кишки;
• нарушения процесса кроветворения;
• нарушения метаболизма глюкозы;
• функциональные нарушения печени и/или почек;
• инфекционные поражения.

Инструкция по применению Фторафура: способ и дозировка

Капсулы Фторафур принимают перорально.

Суточная доза тегафура составляет 20–30 мг/кг веса тела (800–1000 мг/м²), принимаемые в 2–4 приема, максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг (5 капсул).

Курсовая доза при пероральном приеме – 30–40 тыс. мг, интервал между курсами составляет 28 дней. На поздней стадии болезни и у пациентов пожилого возраста дозу Фторафура можно уменьшить.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: стенокардия, кардиалгия, инфаркт миокарда, ишемия миокарда;
• система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• пищеварительная система: боли в животе, анорексия, рвота, диарея, тошнота; редко – эзофагит, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, язвенные дефекты слизистой оболочки ЖКТ, острый гепатит, нарушения функции печени, острый панкреатит;
• кожа и кожные придатки: нарушение регенерации кожи и/или ногтей, алопеция;
• нервная система: сонливость, головокружение, атаксия, спутанность сознания, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита;
• органы чувств: слезотечение, потеря обоняния, диплопия, фиброз слезных протоков;
• другие: фарингит, дегидратация организма, нарушение функции почек, аллергические реакции (включая анафилактический шок), интерстициальная пневмония.

Передозировка

К симптомам передозировки Фторафура могут относиться угнетение гемопоэза и усугубление выраженности токсических явлений со стороны нервной системы и ЖКТ.

При этом состоянии требуется обеспечить контроль функции кроветворения на протяжении не менее 4 недель и при необходимости провести симптоматическое лечение. Специфического антидота к тегафуру нет.

Особые указания

В период терапии Фторафуром необходимо осуществлять мониторинг функционального состояния печени и почек, а также картины периферической крови. На фоне длительного использования препарата возможно усиление его побочных реакций.

Степень выраженности таких нежелательных эффектов как рвота, тошнота и головокружение можно снизить путем разделения суточной дозы средства. При возникновении серьезных побочных действий следует отказаться от лечения тегафуром.

Применение при беременности и лактации

Использовать противоопухолевое средство при беременности противопоказано. Если лечение препаратом необходимо проводить в период лактации, требуется прекратить кормление грудью.

Следует учитывать, что тегафур угнетает репродуктивную функцию.

Применение в детском возрасте

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность лечения Фторафуром пациентов младше 18 лет, не имеется.

При нарушениях функции почек

Больным с выраженными нарушениями функции почек прием Фторафура противопоказан. При наличии легких и умеренных функциональных нарушений рекомендуется принимать лекарственное средство с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Фторафур противопоказан при тяжелой степени нарушений функции печени, при легкой и средней степени следует использовать препарат с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов дозировка тегафура может быть снижена.

Лекарственное взаимодействие

• фенитоин – усиливается действие данного препарата;
• лучевая терапия, другие химиотерапевтические средства – возрастает их эффективность и также усугубляется выраженность побочных реакций;
• ингибиторы микросомального окисления в печени – повышается токсичность тегафура.

Аналоги

Аналогом Фторафура является Тейсуно.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей! Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в темном месте.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фторафуре

Согласно отзывам, Фторафур демонстрирует активное противоопухолевое действие на фоне сравнительно низкого токсического эффекта. Многие пациенты отмечают, что благодаря препарату они намного легче смогли перенести химиотерапию. Имеются отдельные сообщения о том, что прием данного средства был назначен во время лучевой терапии для более острого реагирования опухоли на облучение. Препарат хорошо зарекомендовал себя как при проведении монохимиотерапии, так и при применении в составе комбинированной химиотерапии.

Все пациенты, получавшие противоопухолевое средство, указывают на необходимость защиты и поддержания пищеварительной системы во время лечения. С этой целью помимо применения дополнительных препаратов, назначенных врачом, многие рекомендуют пить такое простое, но эффективное средство, как овсяный кисель, обволакивающий и защищающий слизистую ЖКТ.

Цена на Фторафур в аптеках

Цена на Фторафур составляет от 11 097 до 13 100 рублей за упаковку, содержащую 100 капсул по 400 мг.

Фторафур: цены в интернет-аптеках

Фторафур 400 мг капсулы 100 шт.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Восстановительный период после любого хирургического вмешательства требует от пациента крайне бережного отношения к своему здоровью. Но что делать, если нужно с.

Фторафур

Состав

Тегафур, кислота стеариновая, титана диоксид, желатин, хинолиновый желтый.

Форма выпуска

Капсулы желатиновые 400 мг желтого цвета в полиэтиленовых флаконах в картонной пачке №100.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат c противоопухолевым действием, обусловленным нарушением процесса синтеза ДНК/РНК. Фторурацил, образующийся в процессе гидролиза ингибирует тимидилатсинтетазу и процесс синтеза ДНК, внедряется вместо урацила в структуру РНК, вызывая дефект ее структуры, нарушает пролиферацию клеток.

В клетках злокачественных новообразований превращается во фтор-дезоксиуридин-монофосфат, который далее фосфорилируется в трифосфат и внедряется в структуру РНК, и монофосфат флоксуридина, ингибирующий тимидилатсинтетазу. Относительно менее токсичен.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 5-6 часов после введения. Биодоступность на уровне 95%. Проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени. Наиболее фармакологически активным метаболитом является 5-фторурацил.

Показания к применению

Злокачественные опухоли ЖКТ, яичников, матки, молочной железы, печени, предстательной железы, мочевого пузыря, кожные лимфомы, базалиомы, диффузный нейродермит.

Противопоказания

Заболевания в терминальной стадии, нарушения функции почек/печени, острые профузные кровотечения, беременность, высокая чувствительность к препарату, лактация, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Принимать с осторожностью пациентам с инфекционными заболеваниями, нарушением функции костного мозга, метаболизма глюкозы, склонностью к кровотечениями.

Побочные действия

Фторафур, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь за 30 минут до или после приема пищи. Суточная доза при монотерапии — 1,2-1,6 г (20-30 мг/кг массы тела, 3-4 капсулы), но не более 2 г; принимать в два приема через каждые 12 часов. Курсовая доза — 30-40 г; Длительность лечения 28 дней. В схемах комбинированной терапии доза препарата уменьшается. Через 1,5-2 месяца курс лечения можно повторять.

Передозировка

Проявляется угнетением гемопоэза, усилением побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.

Взаимодействие

При совместном приеме Фторафура с фенитоином усиливается терапевтическое действие последнего. Несовместим с антрациклиновыми антибиотиками, цитарабином, диазепамом. Фторафур усиливает действие лучевой терапии и других химиотерапевтических средств. Усиливает (взаимно) действие метотрексата.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

Аналоги

К препаратам с аналогичным терапевтическим действием относятся: Алексан, Визфлур, Гемцибин, Визгем, Гемцитабин, Гемзар, Гематикс, Онкогем, Флура-5, Фторурацил, Кселода, Дерцин, Флюороурацил, Цитарабин, Цитогем, Цитозар и другие.

Отзывы о Фторафуре

Пероральное применение Фторафура позволяет поддерживать в опухолевой ткани оптимальную и постоянную концентрацию цитостатика, обеспечивая тем самым достаточно высокую эффективность терапии со снижением частоты проявлений токсичности и улучшая качество жизни пациентов – важнейшей составляющей химиотерапии. Результаты лечения препаратом свидетельствуют, что эффективность Фторафура достаточна высока и проявляется активным противоопухолевым действием при относительно низком токсическом эффекте.

Многие пациенты пишут, что таблетки Фторафур позволяют им значительно легче переносить химиотерапию. С учетом экономической составляющей, Фторафур по цене доступен больным практически всех социальных групп, не уступая при этом в эффективности по сравнению с дорогостоящими препаратами. Все это позволяет считать Фторафур препаратом выбора как в режиме монохимиотерапии, так и в схемах комбинированной химиотерапии.

Цена Фторафура, где купить

Цена Фторафура 400 мг №100 варьирует в пределах 10085 — 12275 рублей за упаковку. Купить Фторафур в большинстве аптек Москвы можно без затруднений.

ФТОРАФУР

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Фторафур является противоопухолевым препаратом.
Препарат Фторафур обладает противоопухолевым действием, схожее с действием 5-флорурацилом, таким образом, может считаться транспортной формой 5-флорурацила. В организме 5-флорурацил появляется, когда микросомальные печеночные ферменты активизируют препарат.
Метаболит Фторафур циркулирует в организме в течение продолжительного времени, обеспечивая таким образом высокую эффективность препарата.
Применяется исключительно по назначению врача при следующих заболеваниях: рак желудка, рак толстой и прямой кишки, рак груди, кожные лимфомы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. Cmax препарата в крови достигается в течение 4–6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Фторафур являются: рак толстой и прямой кишки; рак желудка; рак молочной железы; диффузный нейродермит; кожные лимфомы.

Способ применения

Внутрь. Суточная доза — 800–1000 мг/м2 (20–30 мг/кг) в 2–4 приема, но не более 2 г/сут.
Курсовая доза — 30–40 г. Интервал между курсами — 4 нед.
Доза Фторафура может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко — стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Со стороны органов зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Источники:

http://www.neboleem.net/ftorafur.php
http://medside.ru/ftorafur
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/ftorafur.html